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CVLM咪唑啉-I和α_2-肾上腺素受体共同参与可乐定的降压效应 被引量：6
1
作者 白洁 王伟忠 +3 位作者 袁文俊 潘燕霞 仲国琴 苏定冯 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期26-29,共4页
目的　探讨大鼠尾端延髓腹外侧区 (CVLM)咪唑啉 I受体 (I1R)和α2 肾上腺素受体 (α2 AR)在介导可乐定中枢降压机制中的作用。方法　在氨基甲酸乙酯麻醉SD大鼠中 ,观察CVLM内局部给予I1R和α2 AR阻断剂后对基础血压(BP)、心率 (HR)... 目的　探讨大鼠尾端延髓腹外侧区 (CVLM)咪唑啉 I受体 (I1R)和α2 肾上腺素受体 (α2 AR)在介导可乐定中枢降压机制中的作用。方法　在氨基甲酸乙酯麻醉SD大鼠中 ,观察CVLM内局部给予I1R和α2 AR阻断剂后对基础血压(BP)、心率 (HR)以及外周给予可乐定导致降压效应的变化。结果　双侧CVLM分别微量注射选择性α2 AR阻断剂育亨宾 (单侧剂量 5 0 0 pmol·L-1,10 0nl,n =8)或I1R和α2 AR混合性阻断剂idazoxan(单侧剂量 2nmol·L-1,10 0nl,n =10 )后不仅明显降低BP和HR(P <0 0 1) ,而且能明显减弱静脉给予可乐定 (5 μg·kg-1)导致的降压效应 (P <0 0 1) ,此外 ,idazoxan对可乐定降压效应的减弱作用高于育亨宾 (P <0 0 1)。结论　CVLM内I1R和α2 展开更多
关键词 降压效应 咪唑啉-1受体 Α2肾上腺素能受体 可乐定 尾端延髓腹外侧区 血压 高血压
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大鼠μ阿片受体及人咪唑啉-1受体在CHO细胞中的共同稳定表达 被引量：1
2
作者 吴宁 苏瑞斌 +2 位作者 徐波 李锦 秦伯益 《军事医学科学院院刊》 CSCD 北大核心 2004年第4期329-332,共4页
目的 :建立共同稳定表达大鼠 μ阿片受体及人咪唑啉 1受体的哺乳动物细胞表达系统。 方法 :采用脂质体介导的方法 ,将编码大鼠 μ阿片受体和人咪唑啉 1受体的基因导入CHO细胞中 ,以放射配体 受体结合试验分析受体的表达水平 ,用cAMP积... 目的 :建立共同稳定表达大鼠 μ阿片受体及人咪唑啉 1受体的哺乳动物细胞表达系统。 方法 :采用脂质体介导的方法 ,将编码大鼠 μ阿片受体和人咪唑啉 1受体的基因导入CHO细胞中 ,以放射配体 受体结合试验分析受体的表达水平 ,用cAMP积累试验分析表达受体的功能。结果 :在共同稳定表达大鼠 μ阿片受体及人咪唑啉 1受体的CHO细胞中 ,表达的 μ阿片受体对3 H 二丙诺啡 (diprenorphine)的Kd 和Bmax值分别为 (0 .2 4± 0 .0 2 )nmol/L和 (1.83±0 .13)pmol/mg蛋白 ;表达的咪唑啉 1受体对3 H 可乐定的Kd 和Bmax值分别为 (3.72± 0 .2 5 )nmol/L和 (4 3.5 9± 6 .83)fmol/10 6细胞。表达的 μ阿片受体抑制福司科林 (forskolin)刺激下cAMP的积累 ,表达的咪唑啉 1受体抑制吗啡慢性处理、纳洛酮催促引起的cAMP超射。结论 :首次建立了共同稳定表达 μ阿片受体和咪唑啉 1受体的细胞模型。 展开更多
关键词 CHO细胞 人咪唑啉-1受体 阿片样受体 大鼠
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尾端延髓腹外侧区咪唑啉受体在可乐定中枢降压效应中的作用 被引量：4
3
作者 陈文生 史胜 +1 位作者 王伟忠 袁文俊 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第8期835-837,共3页
目的:探讨大鼠尾端延髓腹外侧区(CVLM)在介导可乐定降压机制中的作用。方法:氨基甲酸乙酯麻醉SD大鼠20只,体质量250-350 g,应用微量注射和动脉插管记录血压等方法观察CVLM给予咪唑啉1和α2-肾上腺素受体阻断剂对可乐定导致的心血管活动... 目的:探讨大鼠尾端延髓腹外侧区(CVLM)在介导可乐定降压机制中的作用。方法:氨基甲酸乙酯麻醉SD大鼠20只,体质量250-350 g,应用微量注射和动脉插管记录血压等方法观察CVLM给予咪唑啉1和α2-肾上腺素受体阻断剂对可乐定导致的心血管活动的影响。结果:双侧CVLM预先微量注射咪唑啉1和α2-肾上腺素受体阻断剂idazoxan(5 nmol)不仅能降低平均动脉血压[(-17.3±6.9)mmHg,1 mmHg＝0.133 kPa,P<0.01]和心率[-23.9±3.6)次／min,P<0.01],而且能完全阻断静脉注射可乐定(10 μg／kg)导致的降压[(-29.5±6.1)vs(-1.4±2.3)mmHg,P<0.01]和降心率效应[(-30.8±6.7)vs(-3.0±4.6)次／min,P<0.01],而预先CVLM微量注射α2-肾上腺素受体阻断剂育亨宾(500 pmol)则不能影响可乐定导致的心血管效应。结论:CVLM咪唑啉受体1参与可乐定的中枢降压效应。 展开更多
关键词 咪唑啉1受体 可乐定 血压 尾端延髓腹外侧区
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咪唑啉1型受体与其候选蛋白的研究进展 被引量：1
4
作者 李斐 吴宁 李锦 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期641-645,共5页
咪唑啉1型受体(imidazoline1receptor,I1R)是近年发现的一类新型受体,咪唑啉受体抗体选择性蛋白(imidazolinereceptorantiseraselectedprotein,IRAS)是人工克隆的I1R候选蛋白。该文从I1R和IRAS的特征、分布、生物学功能、信号转导机制... 咪唑啉1型受体(imidazoline1receptor,I1R)是近年发现的一类新型受体,咪唑啉受体抗体选择性蛋白(imidazolinereceptorantiseraselectedprotein,IRAS)是人工克隆的I1R候选蛋白。该文从I1R和IRAS的特征、分布、生物学功能、信号转导机制等方面近年来的一些研究进展加以阐述,同时对二者的异同点进行比较和分析。 展开更多
关键词 咪唑啉1型受体 咪唑啉受体抗体选择性蛋白 信号转导
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咪唑啉1受体在抑郁症发病机制和抗抑郁药物治疗中的作用研究进展
5
作者 李亮 苏瑞斌 李锦 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期359-363,共5页
抑郁症是一种异质性疾患,病程长短不一,且易于复发。抑郁症的发病机制尚不完全明确,患者对现有治疗药物的反应也各不相同。咪唑啉1受体(I1-R)在中枢分布广泛,特别是在与情感密切相关的边缘系统表达量较高。近年来,该受体在抑郁症发病及... 抑郁症是一种异质性疾患,病程长短不一,且易于复发。抑郁症的发病机制尚不完全明确,患者对现有治疗药物的反应也各不相同。咪唑啉1受体(I1-R)在中枢分布广泛,特别是在与情感密切相关的边缘系统表达量较高。近年来,该受体在抑郁症发病及药物治疗中发挥的作用受到广泛关注。本文着重就抑郁症发病机制研究及抗抑郁药物治疗中I1-R结构、功能及分布变化相关性进行综述。 展开更多
关键词 咪唑啉1受体 抑郁症 胍丁胺
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咪唑啉受体及其对阿片药理作用的调节机制
6
作者 苏瑞斌 吴宁 +2 位作者 李斐 李锦 丛斌 《中国药物依赖性杂志》 CAS CSCD 2006年第3期177-181,共5页
用稳定转染咪唑啉1型受体(I1R)的细胞(CHO-I1),对I1R信号转导途径进行了初步研究。首次直接证实I1R的信号转导途径与活化PC-PLC继而产生DAG,其后引起丝裂原激活蛋白激酶(MAPK)酶促级联反应过程有关。采用共同稳定表达μ阿片受体(MOR)和... 用稳定转染咪唑啉1型受体(I1R)的细胞(CHO-I1),对I1R信号转导途径进行了初步研究。首次直接证实I1R的信号转导途径与活化PC-PLC继而产生DAG,其后引起丝裂原激活蛋白激酶(MAPK)酶促级联反应过程有关。采用共同稳定表达μ阿片受体(MOR)和I1R的CHO细胞表达系统(CHO-μ/I1细胞),对I1R在受体后水平抑制吗啡依赖的可能分子机制进行了研究。首次提供了胍丁胺通过作用于I1R而抑制吗啡依赖的直接实验证据,其分子机制可能主要是胍丁胺激活I1R抑制吗啡慢性处理时cAMP通路和Ca2+信号通路代偿性适应而抑制吗啡依赖的形成。 展开更多
关键词 咪唑啉1型受体 G蛋白偶联受体 吗啡依赖 cAMP通路 Ca2+信号通路
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