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呋喃并呫吨酮衍生物的合成与生物活性研究
被引量：
1
1
作者
覃江克
韩留玉
+4 位作者
兰文丽
唐煌
苏桂发
戴支凯
徐庆
《化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2009年第22期2597-2606,共10页
以水杨酸、间苯三酚为原料合成了1,3-二羟基呫吨酮,经醚化、环化反应得到1-羟基呋喃并呫吨酮3a和3b,再经Mannich反应合成了10个呋喃并呫吨酮衍生物4和5,接着通过季铵化反应得到相应的10个季铵盐6和7.运用IR、一维和二维NMR、MS、元素分...
以水杨酸、间苯三酚为原料合成了1,3-二羟基呫吨酮,经醚化、环化反应得到1-羟基呋喃并呫吨酮3a和3b,再经Mannich反应合成了10个呋喃并呫吨酮衍生物4和5,接着通过季铵化反应得到相应的10个季铵盐6和7.运用IR、一维和二维NMR、MS、元素分析等对化合物进行了结构表征,考察了化合物4～7对乙酰胆碱酯酶的抑制作用及化合物6,7的抗癌活性.结果表明:化合物4～7对乙酰胆碱酯酶具有较好的抑制活性,IC50=2.0～12.4μmol/L;化合物6,7对肝癌(HepG2)、肺癌(SPC-A)、口腔上皮癌(KB)、乳腺癌(MCF-7)这四种癌细胞株的增殖均有抑制作用,其中化合物6c对癌细胞株HepG2、化合物7d对癌细胞株MCF-7的抑制作用最强,IC50分别为0.82和0.77μmol/L.
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关键词
呫吨
酮
呋喃
并
呫吨
酮
衍生物
合成
胆碱酯酶
抗癌活性
原文传递
题名
呋喃并呫吨酮衍生物的合成与生物活性研究
被引量：
1
1
作者
覃江克
韩留玉
兰文丽
唐煌
苏桂发
戴支凯
徐庆
机构
广西师范大学化学化工学院药用资源化学与药物分子工程教育部重点实验室
桂林医学院药理实验中心
出处
《化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2009年第22期2597-2606,共10页
基金
广西科技开发计划应用基础研究专项(No.0639030)
广西师大科研基金资助项目
文摘
以水杨酸、间苯三酚为原料合成了1,3-二羟基呫吨酮,经醚化、环化反应得到1-羟基呋喃并呫吨酮3a和3b,再经Mannich反应合成了10个呋喃并呫吨酮衍生物4和5,接着通过季铵化反应得到相应的10个季铵盐6和7.运用IR、一维和二维NMR、MS、元素分析等对化合物进行了结构表征,考察了化合物4～7对乙酰胆碱酯酶的抑制作用及化合物6,7的抗癌活性.结果表明:化合物4～7对乙酰胆碱酯酶具有较好的抑制活性,IC50=2.0～12.4μmol/L;化合物6,7对肝癌(HepG2)、肺癌(SPC-A)、口腔上皮癌(KB)、乳腺癌(MCF-7)这四种癌细胞株的增殖均有抑制作用,其中化合物6c对癌细胞株HepG2、化合物7d对癌细胞株MCF-7的抑制作用最强,IC50分别为0.82和0.77μmol/L.
关键词
呫吨
酮
呋喃
并
呫吨
酮
衍生物
合成
胆碱酯酶
抗癌活性
Keywords
xanthone
furoxanthone derivative
synthesis
cholinesterase
anti-cancer activity
分类号
TQ251.1 [化学工程—有机化工]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
呋喃并呫吨酮衍生物的合成与生物活性研究
覃江克
韩留玉
兰文丽
唐煌
苏桂发
戴支凯
徐庆
《化学学报》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2009
1
原文传递
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