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新型Rho激酶抑制剂DL0805-1大鼠体内药代动力学初步研究 被引量：3
1
作者 武玉洁 王夙博 +5 位作者 袁天翊 李人则 焦晓臻 谢平 方莲花 杜冠华 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第8期1171-1174,共4页
目的建立一种高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)测定具有Rho激酶抑制作用的吲唑类化合物DL0805-1在大鼠血浆中血药浓度的方法,并用该法研究DL0805-1的药物代谢动力学。方法检测系统为Agilent 1200-DAD;色谱... 目的建立一种高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)测定具有Rho激酶抑制作用的吲唑类化合物DL0805-1在大鼠血浆中血药浓度的方法,并用该法研究DL0805-1的药物代谢动力学。方法检测系统为Agilent 1200-DAD;色谱柱:Agilent TC-C18(4.6 mm×250mm,5μm);检测波长:235 nm;柱温:35℃;流速:1 ml·min-1;流动相:乙腈与0.05%H3PO4梯度洗脱;尾静脉给予大鼠DL0805-1,于不同时间点取血,测定血浆中DL0805-1的浓度并计算其药物代谢动力学参数。结果尾静脉给予DL0805-1后,在血浆中检测到原型及其代谢产物。其中,DL0805-1的半衰期为(2.34±1.42)h,达峰浓度为(3.51±0.44)mg·L-1,代谢产物半衰期为(1.27±0.45)h,达峰浓度为(3.55±0.22)mg·L-1。结论 DL0805-1在体内可能代谢成其它物质发挥生物学作用。该法灵敏度高,操作简便、准确,可用于大鼠血浆中DL0805-1的测定及药动学研究。 展开更多
关键词 DL0805-1 吲唑类化合物 RHO激酶 高效液相色谱法 血药浓度 药代动力学
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吲唑类化合物合成研究进展 被引量：3
2
作者 曲毅 张宇 张辰 《浙江化工》 CAS 2012年第3期10-14,共5页
综述了吲唑类化合物的一些典型合成方法,并重点围绕对含有供电子基团(甲氧基)的吲唑类化合物的研究现状、合成方法以及开发前景等分别进行了阐述。
关键词 吲唑类化合物 吲哚 合成
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吲唑衍生物的药理活性研究进展 被引量：2
3
作者 张解和 孟歌 《精细化工中间体》 CAS 2020年第3期14-20,共7页
近些年,有关吲唑类化合物的报道越来越多,吲唑及其氮氧化物的用途广泛,逐渐引起了药物化学界的广泛关注,其中不同的目标化合物具有不同药理活性。本文总结了近年来有关吲唑类化合物的结构类型及药理活性。
关键词 吲唑类化合物 生物活性 结构类型 药理活性
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2,6-二烷氧基(羟基)苯乙酮的苄腙和甲腙合成吲唑类化合物
4
作者 邱国福 邱玉珠 +1 位作者 张正 胡宏纹 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1999年第2期162-165,共4页
在多聚磷酸存在下，２，４６－二烷氧基苯乙酮的苄腙和甲腙可以发生环化反应，生成产率较高的吲唑类化合物。根据实验结果，我们推测反应的关键步骤为关核进攻，化合物的结构均经元素分析，ＩＲ，＾１Ｈ ＮＭＲ和ＭＳ确定。
关键词 取代苯乙酮 腙类化合物 吲唑类化合物 多聚磷酸
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吲唑类PI3Kδ选择性抑制剂活性理论模型的构建 被引量：1
5
作者 堵锡华 王超 +2 位作者 吴琼 李靖 周俊 《中北大学学报（自然科学版）》 CAS 2019年第4期364-371,384,共9页
吲唑类PI3Kδ选择性抑制剂是一类新的靶向抗癌药物,有的已开始应用于临床.为了研究PI3Kδ抑制剂的活性pIC50与结构之间的定量结构-活性关系,在分子拓扑理论的基础上,计算了47个PI3Kδ抑制剂分子的分子形状指数和电性拓扑状态指数,筛选... 吲唑类PI3Kδ选择性抑制剂是一类新的靶向抗癌药物,有的已开始应用于临床.为了研究PI3Kδ抑制剂的活性pIC50与结构之间的定量结构-活性关系,在分子拓扑理论的基础上,计算了47个PI3Kδ抑制剂分子的分子形状指数和电性拓扑状态指数,筛选了分子形状指数的K1,K3,K4和电性拓扑状态指数的E7,E16,E19共6种结构参数,建立了这些PI3Kδ抑制剂分子的活性与K1,K3,K4,E7,E16,E19这6种结构参数的定量结构-活性相关性多元回归模型,并将这6种参数作为神经网络输入层变量,47个PI3Kδ抑制剂分子的活性为输出层变量,采用6∶4∶1的网络结构方式,建立了预测能力强的神经网络模型,其总相关系数r为0.9794,利用该神经网络模型计算得到的预测活性值与实验值的平均相对误差为1.92%.结果表明,PI3Kδ选择性抑制剂的活性与6种分子结构参数之间有良好的非线性关系,基团的类型、基团的连接位置以及相互之间的作用均能影响PI3Kδ选择性抑制剂的活性. 展开更多
关键词 脂酰肌醇-3-激酶 吲唑类化合物 分子形状指数 电性拓扑状态指数 神经网络法 定量结构-活性相关
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吲唑类化合物的合成方法及应用的研究进展
6
作者 董祥干 刘子钰 +1 位作者 马宇衡 张振涛 《内蒙古医科大学学报》 2017年第2期172-178,共7页
吲唑是重要的有机合成中间体,其许多衍生物具有药物活性。本文综述了吲唑类化合物的合成方法及改进方向,主要介绍了邻取代苯甲腈、取代芳香醛、全氟苯二甲酸、腙等为原料合成吲唑的方法、研究现状及其发展前景,并对其生物药理活性进行... 吲唑是重要的有机合成中间体,其许多衍生物具有药物活性。本文综述了吲唑类化合物的合成方法及改进方向,主要介绍了邻取代苯甲腈、取代芳香醛、全氟苯二甲酸、腙等为原料合成吲唑的方法、研究现状及其发展前景,并对其生物药理活性进行综述。 展开更多
关键词 吲唑类化合物 药理活性 合成方法
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基于Rho激酶靶点的防治血管损伤性疾病药物的发现与研究
7
作者 方莲花 袁天翊 +5 位作者 陈俞材 武玉洁 郭晶 王夙博 宫丽丽 杜冠华 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第B11期200-201,共2页
小分子G蛋白Rho及其下游Rho激酶（ROCK）,是在血管壁细胞的信号传递中起分子开关作用的重要激酶.该研究通过重组表达制备人缘ROCK,建立ROCK抑制剂的高通量筛选模型,通过高通量筛选发现活性化合物,探讨活性化合物对血管损伤性疾病的防治... 小分子G蛋白Rho及其下游Rho激酶（ROCK）,是在血管壁细胞的信号传递中起分子开关作用的重要激酶.该研究通过重组表达制备人缘ROCK,建立ROCK抑制剂的高通量筛选模型,通过高通量筛选发现活性化合物,探讨活性化合物对血管损伤性疾病的防治作用及其机制.在大肠杆菌中重组表达人源ROCK1,纯化得到的蛋白具有表达量大、蛋白可溶、生物活性高的优点.以Rho激酶为靶点建立的高通量筛选模型,具有稳定、灵敏、重复性好的特点.发现12个化合物具有良好的Rho激酶抑制活性,并选出2个先导物--黄连碱和吲唑类化合物DL0805.黄连碱明显减轻异丙肾上腺素诱导的心肌梗死,其作用机制与增强心肌抗氧化功能、保护心肌线粒体、降低心肌ROCK-I/ROCK-II蛋白的表达、抑制心肌细胞凋亡相关.黄连碱通过增强心肌抗氧化功能,抑制心肌细胞凋亡,下调Rho/ROCK信号通路,阻断NF-κB通路,减轻心肌炎症反应,缓解大鼠心肌缺血/再灌注损伤.DL0805及其衍生物具有舒张血管、保护血管功能作用,静脉给予0805具有明显的降压作用,对动物心率无明显影响.与现有同类药物比较,0805衍生物的优势在于,作用靶点新颖、作用机制比较明确、具有多靶点、多途径抗高血压血管病变的作用特点,具有较好的研究和开发前景. 展开更多
关键词 RHO激酶 药物靶点 血管性疾病 黄连碱 吲唑类化合物 高血压血管病变
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