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新的微管抑制剂YB-13诱导HeLa细胞凋亡及其机制 被引量：9
1
作者 曹波 雷志勇 +3 位作者 陈虹 于鹏飞 万宗明 白淑芳 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第1期123-127,共5页
目的研究吲哚3-草酰胺衍生物YB-13在体外试验中诱导宫颈癌细胞株(HeLa细胞)发生凋亡及其作用机制。方法采用MTT法、细胞生长曲线、细胞集落、荧光显微镜、DNAladder和流式细胞仪等方法进行凋亡检测,用RT-PCR方法检测凋亡过程中相关基因... 目的研究吲哚3-草酰胺衍生物YB-13在体外试验中诱导宫颈癌细胞株(HeLa细胞)发生凋亡及其作用机制。方法采用MTT法、细胞生长曲线、细胞集落、荧光显微镜、DNAladder和流式细胞仪等方法进行凋亡检测,用RT-PCR方法检测凋亡过程中相关基因表达的变化;间接免疫荧光观察YB-13对细胞骨架的影响,观察YB-13对微管蛋白聚合和解聚。结果吲哚3-草酰胺衍生物YB-13在体外试验中对HeLa细胞的杀伤力强,荧光显微镜观察到了凋亡小体;DNAladder法检测到凋亡时DNA降解形成的梯带,流式细胞仪检测到了细胞凋亡峰,同时观察到细胞周期的变化。在凋亡过程中,凋亡相关基因bcl-2家族中bcl-2表达下调而bax表达上调;实验观察到YB-13能影响HeLa细胞的细胞骨架,并且YB-13可影响微管蛋白聚合和解聚。结论YB-13在体外试验中能诱导HeLa细胞发生凋亡,其作用机制可能与bax基因表达上调、bcl-2基因表达下调以及对微管蛋白的抑制作用有关。 展开更多
关键词 吲哚3-草酰胺衍生物 HELA细胞 凋亡 BCL-2家族 微管
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新型微管抑制剂YB-B1S诱导Hela细胞凋亡及其作用机制 被引量：1
2
作者 冷玲 于鹏飞 +3 位作者 柯颖 陈虹 曹波 白淑芳 《现代肿瘤医学》 CAS 2009年第12期2259-2263,共5页
目的:探讨吲哚3-草酰胺衍生物YB-B1S在体外实验中诱导宫颈癌细胞株(Hela细胞)发生凋亡及其作用机制。方法:采用MTT法、生长曲线法、流式细胞术、荧光显微镜及DNA ladder法检测YB-BIS对Hela细胞凋亡和细胞周期的作用;RT-PCR检测其对凋亡... 目的:探讨吲哚3-草酰胺衍生物YB-B1S在体外实验中诱导宫颈癌细胞株(Hela细胞)发生凋亡及其作用机制。方法:采用MTT法、生长曲线法、流式细胞术、荧光显微镜及DNA ladder法检测YB-BIS对Hela细胞凋亡和细胞周期的作用;RT-PCR检测其对凋亡相关基因表达的影响;激光共聚焦显微镜观察YB-B1S对细胞骨架的影响。结果:YB-B1S在体外实验中对于Hela细胞有较强的生长抑制作用,有显著的量效关系,荧光显微镜观察到了凋亡小体;流式细胞术检测到了凋亡峰,同时发现YB-B1S诱导细胞阻滞于细胞周期的G2+M期;DNA ladder法检测到了凋亡时DNA降解形成的梯带;YB-B1S作用细胞24h后,caspase-3mRNA的表达增加,同时Bcl-2mRNA的表达降低(P<0.01);共聚焦显微镜观察到YB-B1S处理后的Hela细胞的细胞骨架遭到破坏。结论:YB-B1S体外可以显著抑制Hela细胞的增殖并诱导其凋亡,其机制可能与影响凋亡相关基因caspase-3及抑癌基因Bcl-2的表达,阻断细胞周期及抑制微管的聚合,破坏细胞骨架有关。 展开更多
关键词 吲哚3-草酰胺衍生物 HELA细胞 凋亡 微管
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新型吲哚-2-甲酰胺衍生物的设计、合成及抗炎活性研究 被引量：1
3
作者 姜玉才 黄晓威 +2 位作者 翁爱彬 陈智伟 刘智晶 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2022年第9期677-684,共8页
目的设计合成一系列吲哚-2-甲酰胺衍生物,并考察目标化合物体外抗炎活性。方法以2-氨基噻唑-4-甲酸乙酯盐酸盐、2-溴-3′-硝基苯乙酮和5-硝基-1H-吲哚-2-甲酸乙酯为起始原料,经过成环反应、氨基还原、酯基水解、缩合反应和N-烷基化等反... 目的设计合成一系列吲哚-2-甲酰胺衍生物,并考察目标化合物体外抗炎活性。方法以2-氨基噻唑-4-甲酸乙酯盐酸盐、2-溴-3′-硝基苯乙酮和5-硝基-1H-吲哚-2-甲酸乙酯为起始原料,经过成环反应、氨基还原、酯基水解、缩合反应和N-烷基化等反应合成9个目标化合物,并测试所有目标化合物对脂多糖诱导RAW264.7细胞一氧化氮、肿瘤坏死因子(TNF-α)和白细胞介素(IL-6)释放的影响。结果与结论合成了9个目标化合物,其结构均经^(1)H-NMR、^(13)C-NMR和HR-MS谱确证。体外抗炎活性试验表明,目标化合物对LPS诱导RAW264.7细胞一氧化氮、TNF-α和IL-6的释放都有显著抑制作用。其中,目标化合物14g具有较好的抑制活性,可能对治疗炎症性疾病有一定的作用,有进一步研究的价值。 展开更多
关键词 吲哚-2-甲酰胺衍生物 一氧化氮 白细胞介素 肿瘤坏死因子 抗炎活性
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吲哚草酰胺衍生物YB-15对Hela细胞生长抑制的研究
4
作者 杨森 徐丽 +3 位作者 曹波 于鹏飞 李虎 陈虹 《武警医学院学报》 CAS 2006年第6期632-634,F0003,共4页
[目的]研究吲哚草酰胺衍生物YB-15对Hela细胞的作用。[方法]体外培养宫颈癌细胞Hela,应用MTT法测定半数抑制浓度(IC_(50)),荧光染色观察细胞凋亡及绘制7 d内的生长曲线观察生长情况,间接免疫荧光染色观察化合物对微丝管蛋白形态的破坏... [目的]研究吲哚草酰胺衍生物YB-15对Hela细胞的作用。[方法]体外培养宫颈癌细胞Hela,应用MTT法测定半数抑制浓度(IC_(50)),荧光染色观察细胞凋亡及绘制7 d内的生长曲线观察生长情况,间接免疫荧光染色观察化合物对微丝管蛋白形态的破坏情况。[结果]吲哚草酰胺衍生物YB-15能明显抑制Hela细胞的生长,IC_(50)约为1.25×10^(-6)mol/L;1×10^(-6)mol/L吲哚草酰胺衍生物YB-15作用24 h即可明显诱导Hela细胞的凋亡;[结论]吲哚草酰胺衍生物YB-15对人类宫颈癌细胞有极强生长抑制和诱导凋亡作用。 展开更多
关键词 吲哚草酰胺衍生物 HELA 细胞凋亡 生长抑制
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