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一种新型吲哚并[3,2-b]咔唑化合物合成方法 被引量:3
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作者 余立明 李瑞 +2 位作者 李永凯 周文欣 陈杰英 《河南科学》 2019年第2期194-197,共4页
以3-氨基-N-苯基咔唑为起始原料,经溴化反应、Suzuki偶联反应和Buchwald偶联反应合成了5,11-二氢-5-苯基吲哚并[3,2-b]咔唑,通过~1H NMR对化合物结构进行了表征.研究了反应温度、催化剂用量以及反应时间等因素对产物收率的影响,得到了... 以3-氨基-N-苯基咔唑为起始原料,经溴化反应、Suzuki偶联反应和Buchwald偶联反应合成了5,11-二氢-5-苯基吲哚并[3,2-b]咔唑,通过~1H NMR对化合物结构进行了表征.研究了反应温度、催化剂用量以及反应时间等因素对产物收率的影响,得到了最佳反应条件:反应温度100℃,反应时间18 h,催化剂用量为3-氨基-N-苯基咔唑摩尔量的4%. 展开更多
关键词 咔唑 合成 吲哚[3 2-b]咔唑
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吲哚并[3,2-c]喹啉衍生物的微波辅助合成 被引量:2
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作者 张稳稳 周忠华 +1 位作者 曾红 何菱 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期263-264,共2页
目的合成吲哚并[3,2-c]喹啉衍生物并优化其工艺。方法微波辅助Michael加成、环合、Fischer吲哚合成。结果合成了6个吲哚并[3,2-c]喹啉衍生物。结论微波能缩短反应时间,提高Michael加成和Fischer吲哚合成反应的收率。
关键词 微波辅助合成 MICHAEL加成 Fischer吲哚合成 吲哚[3 2-c]喹啉 β-苯基萘型化合物
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吲哚并[3,2-a]咔唑化合物的合成新方法
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作者 韩福娇 李瑞 +3 位作者 陈海涛 马攀龙 田苏 王文新 《合成材料老化与应用》 2019年第4期53-55,共3页
通过溴化反应、Suzuki偶联反应和Buchwald偶联反应合成了5,12-二氢-5-苯基吲哚并[3,2-a]咔唑,并对化合物结构进行了1HNMR表征。探讨了反应过程中温度、反应时间以及催化剂用量对产物收率的影响,结果表明,在反应温度120℃,反应时间24h,... 通过溴化反应、Suzuki偶联反应和Buchwald偶联反应合成了5,12-二氢-5-苯基吲哚并[3,2-a]咔唑,并对化合物结构进行了1HNMR表征。探讨了反应过程中温度、反应时间以及催化剂用量对产物收率的影响,结果表明,在反应温度120℃,反应时间24h,催化剂用量为4-氨基-N-苯基咔唑摩尔量的4%,收率最高为70.5%。 展开更多
关键词 咔唑 合成 吲哚[3 2-a]咔唑
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6-甲酰基吲哚并[3,2-b]咔唑抑制内质网应激改善脂多糖诱导的急性肺损伤 被引量:5
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作者 邵卢晶 唐晓梦 +4 位作者 崔云 熊熙 宋佳 王春霞 张育才 《中华危重病急救医学》 CAS CSCD 北大核心 2021年第2期150-154,共5页
目的探讨6-甲酰基吲哚并[3,2-b]咔唑(FICZ)对脂多糖(LPS)诱导小鼠急性肺损伤(ALI)的作用及机制。方法采用简单随机抽样方法将8~12周龄雄性C57BL/6J小鼠分为4组,每组8只。以腹腔注射LPS 5 mg/kg制备脓毒症致ALI小鼠模型(LPS组);磷酸盐缓... 目的探讨6-甲酰基吲哚并[3,2-b]咔唑(FICZ)对脂多糖(LPS)诱导小鼠急性肺损伤(ALI)的作用及机制。方法采用简单随机抽样方法将8~12周龄雄性C57BL/6J小鼠分为4组,每组8只。以腹腔注射LPS 5 mg/kg制备脓毒症致ALI小鼠模型(LPS组);磷酸盐缓冲液(PBS)对照组(PBS组)注射等体积PBS。LPS+FICZ组制模后1 h腹腔注射FICZ 1μg进行干预,而FICZ对照组(FICZ组)腹腔注射PBS后1 h给予等量FICZ。制模后24 h取血清及肺组织,经苏木素-伊红(HE)染色、肺组织湿/干重(W/D)比值分析肺组织病理改变;用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测血清及肺组织中炎性因子表达;实时荧光定量聚合酶链反应(RT-qPCR)和蛋白质免疫印迹试验(Western blotting)检测内质网应激信号通路相关分子的表达水平。结果与PBS组比较,LPS组肺组织炎性细胞浸润增加,可见肺泡萎陷及明显的肺泡内渗出性病变,肺组织W/D比值显著升高,血清白细胞介素-6(IL-6)水平、肺组织IL-6 mRNA表达和内质网应激信号通路葡萄糖调节蛋白78(GRP78)、蛋白激酶R样内质网激酶(PERK)、CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的mRNA表达以及肺组织GRP78、PERK、活化转录因子6(ATF6)、CHOP的蛋白表达水平均明显升高;而FICZ组各指标则不受影响。与LPS组比较,LPS+FICZ组肺组织炎性细胞浸润较少,肺泡结构相对完整,肺组织W/D比值显著下降(5.38±0.10比6.60±0.30,P<0.01),血清IL-6水平(ng/L:15.55±3.77比32.22±3.84)和肺组织IL-6 mRNA表达(2^(-ΔΔCt):0.79±0.21比6.89±0.92)显著降低(均P<0.01),内质网应激信号通路GRP78、PERK、CHOP的mRNA表达显著降低〔GRP78 mRNA(2^(-ΔΔCt)):1.90±0.16比7.55±1.29,PERK mRNA(2^(-ΔΔCt)):1.68±0.20比4.54±0.89,CHOP mRNA(2^(-ΔΔCt)):1.13±0.24比4.44±1.13,均P<0.05〕,GRP78、PERK、ATF6、CHOP的蛋白表达水平也显著降低(GRP78/GAPDH:0.59±0.02比0.77±0.01,PERK/GAPDH:0.48±0.03比1.04±0.05,ATF6/GAPDH:0.51±0.03比0.65±0.01,CHOP/GAPDH:0.91±0.05比1.11±0. 展开更多
关键词 6-甲酰基吲哚[3 2-b]咔唑 内质网应激 脂多糖 脓毒症 急性肺损伤
原文传递
6甲酰基吲哚并[3,2-b]咔唑对脂多糖诱导的急性呼吸窘迫综合征大鼠的保护作用 被引量:3
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作者 魏佳鑫 范霞 +3 位作者 张莹 陈浩 黄文娟 梁华平 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第22期2419-2423,共5页
目的探讨芳香烃受体(aryl hydrocarbon receptor,AhR)内源性配体6-甲酰基吲哚并[3,2-b]咔唑(6-formylindolo[3,2-b]carbazole,FICZ)对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的大鼠急性呼吸窘迫综合征(acute respiratory distress syndrome... 目的探讨芳香烃受体(aryl hydrocarbon receptor,AhR)内源性配体6-甲酰基吲哚并[3,2-b]咔唑(6-formylindolo[3,2-b]carbazole,FICZ)对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的大鼠急性呼吸窘迫综合征(acute respiratory distress syndrome,ARDS)的保护作用及其机制。方法按照随机数字表法将24只SD大鼠分为正常对照组、FICZ对照组、LPS模型组和FICZ治疗组,每组6只。通过气管滴注LPS(3 mg/kg)制备ARDS模型,并于建模后6 h收集各组肺泡灌洗液(bronchoalveolar lavage fluid,BALF)及肺组织,通过肺湿/干质量比值、HE染色考察各组肺组织的损伤情况;采用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测BALF和肺组织中炎症因子(IL-1β、TNF-α)水平及肺组织中髓过氧化物酶(myeloperoxidase,MPO)含量;利用Western blot检测肺组织中AhR和NF-κB p65的蛋白表达。结果与LPS模型组相比,FICZ可有效减轻LPS所致的肺水肿及组织病理学损伤,减少BALF和肺组织中炎症因子TNF-α、IL-1β的释放及肺组织中MPO的含量。另外,FICZ在激活AhR的同时对LPS作用下肺组织胞核中NF-κB p65的升高起到明显的抑制作用。结论 FICZ对LPS诱导的大鼠ARDS具有保护作用,其作用可能是通过激活AhR以减少NF-κB p65的入核来实现的。 展开更多
关键词 6甲酰基吲哚[3 2-b]咔唑 脂多糖 急性呼吸窘迫综合征 芳香烃受体 NF-κB
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芳香烃受体(AhR)活化对免疫应激仔猪肠道菌群及短链脂肪酸含量的影响
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作者 吴小妹 姬孟瑶 +5 位作者 杨文 方懿 邓谭杰 安兆翔 张亚磊 荀文娟 《饲料研究》 CAS 北大核心 2023年第20期18-24,共7页
试验旨在探究芳香烃受体(AhR)活化对免疫应激仔猪结肠菌群及短链脂肪酸含量的影响。选择21日龄健康状态良好、体重相近的断奶仔猪24头,随机分为4组,每组6个重复,每个重复1头猪。对照组(CON)仔猪饲喂基础日粮,LPS应激组(LPS)仔猪屠宰前... 试验旨在探究芳香烃受体(AhR)活化对免疫应激仔猪结肠菌群及短链脂肪酸含量的影响。选择21日龄健康状态良好、体重相近的断奶仔猪24头,随机分为4组,每组6个重复,每个重复1头猪。对照组(CON)仔猪饲喂基础日粮,LPS应激组(LPS)仔猪屠宰前腹腔注射100μg/kg BW脂多糖(LPS)。FICZ组(FICZ)仔猪腹腔注射250μg/kg 6-甲酰基吲哚并[3,2-B]咔唑(FICZ)+屠宰前注射LPS,CDN组(CDN)仔猪腹腔注射6 mg/kg豆蔻明(CDN)+屠宰前注射LPS。试验期15 d。结果显示,与LPS组相比,FICZ组丙酸、丁酸和戊酸含量显著增加(P<0.05);CDN组仔猪结肠Chao1、Observed species指数显著增加(P<0.05),戊酸含量增加。与LPS组相比,在门水平上,FICZ和CDN组仔猪结肠蓝藻门相对丰度明显增加,厚壁菌门相对丰度明显降低;在属水平上,FICZ和CDN组仔猪结肠Anaerotruncus、梭状芽孢杆菌属、阿利斯佩斯菌属、盐单胞菌属、气微菌属、Sediminispirochaeta、帕拉普菌属、粪球菌属、副萨特菌属、Intestinimonas、互养菌属、柯林斯氏菌属、Barnesiella和Odoribacter相对丰度明显提高。研究表明,AhR活化可调控仔猪结肠肠道菌群组成及短链脂肪酸的合成,缓解LPS诱导的肠道微生物屏障损伤。 展开更多
关键词 芳香烃受体 豆蔻明 6-甲酰基吲哚[3 2-B]咔唑 断奶仔猪 肠道菌群 短链脂肪酸
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