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吉西他滨-^(13)C,^(15)N_2及其代谢产物的合成 被引量：2
1
作者 朱称古 杨绍祖 +3 位作者 颜盛旺 方宁静 蔡定龙 李刚 《同位素》 CAS 2014年第2期82-86,共5页
以自制的尿素-^(13)C,^(15)N_2为前体,与3-乙氧基丙烯腈反应制备胞嘧啶-^(13)C,^(15)N_2,用BSA保护后,经与2-脱氧-2,2-二氟-D-赤式-五呋喃糖-3,5-二苯甲酯-1-甲磺酸酯反应生成2′,2′-二氟-2′-脱氧胞嘧啶核苷-3′,5′-二苯甲酸酯-^(13)... 以自制的尿素-^(13)C,^(15)N_2为前体,与3-乙氧基丙烯腈反应制备胞嘧啶-^(13)C,^(15)N_2,用BSA保护后,经与2-脱氧-2,2-二氟-D-赤式-五呋喃糖-3,5-二苯甲酯-1-甲磺酸酯反应生成2′,2′-二氟-2′-脱氧胞嘧啶核苷-3′,5′-二苯甲酸酯-^(13)C,^(15)N_2,分离纯化后经NaOH水解生成吉西他滨-^(13)C,^(15)N_2,再进一步降解脱氨得到吉西他滨-^(13)C,^(15)N_2代谢产物。产品经HPLC,LC-MS和~1H NMR表征确定,化学纯度高于98%,^(13)C同位素丰度为99%,^(15)N同位素丰度为98%。结果表明,合成的吉西他滨-^(13)C,^(15)N可用于药物代谢研究。 展开更多
关键词 同位素标记 合成 吉西他滨-13c 15N2 吉西他滨代谢物-13c 15N2
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