右旋兰索拉唑的药理学特点及在胃食管反流病治疗中的应用 被引量：11

1

作者 韩英 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期581-583,595,共4页

虽然质子泵抑制剂(PPI)在胃食管反流病(GERD)治疗方面取得了很大的成功,但是抑酸时间不足、患者依从性差等挑战仍然存在。近期,美国FDA批准了一种新的PPI药物右旋兰索拉唑(dexlanso-prazole,日本武田公司开发,商品名:DexliantTM),目前... 虽然质子泵抑制剂(PPI)在胃食管反流病(GERD)治疗方面取得了很大的成功,但是抑酸时间不足、患者依从性差等挑战仍然存在。近期,美国FDA批准了一种新的PPI药物右旋兰索拉唑(dexlanso-prazole,日本武田公司开发,商品名:DexliantTM),目前主要用于糜烂性食管炎急性期及维持期的治疗,以及非糜烂性胃食管反流疾病烧心症状的控制。该药物采用独特的双层缓释技术,可以维持更长的作用时间,达到更好的抑酸效果,且安全性和耐受性良好。 展开更多

关键词 右旋兰索拉唑 胃食管反流疾病 糜烂性食管炎 质子泵抑制剂

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右旋兰索拉唑双相控释制剂的药动学研究及其临床疗效 被引量：6

2

作者 房超 包泳初 陈庆华 《世界临床药物》 CAS 2011年第7期429-432,共4页

右旋兰索拉唑是兰索拉唑的右旋对映体,其有更好的药动学性质,如平均滞留时间更长、消除速率远小于消旋体。右旋兰索拉唑双相控释制剂有其独特的双相控释模式,能较好解决在一个给药周期内有效控制胃酸的问题。本文拟在国外研究的基础上,... 右旋兰索拉唑是兰索拉唑的右旋对映体,其有更好的药动学性质,如平均滞留时间更长、消除速率远小于消旋体。右旋兰索拉唑双相控释制剂有其独特的双相控释模式,能较好解决在一个给药周期内有效控制胃酸的问题。本文拟在国外研究的基础上,综述右旋兰索拉唑双相控释制剂药动学研究和临床疗效。 展开更多

关键词 右旋兰索拉唑 双相控释 药动学 药效学

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右旋兰索拉唑原料药的细菌内毒素检查方法研究

3

作者 徐美宝 裴宇盛 +3 位作者 陈晨 李文龙 刘涛 蔡彤 《中国药物警戒》 2024年第8期852-856,共5页

目的为难溶性原料药右旋兰索拉唑建立细菌内毒素检测方法。方法使用3种方法建立右旋兰索拉唑的内毒素检查方法。①乙腈溶解供试品至10 mg·mL^(-1),稀释100倍,使用凝胶法、灵敏度为0.25 EU·mL^(-1)的鲎试剂进行检测;②使用1.4 ... 目的为难溶性原料药右旋兰索拉唑建立细菌内毒素检测方法。方法使用3种方法建立右旋兰索拉唑的内毒素检查方法。①乙腈溶解供试品至10 mg·mL^(-1),稀释100倍,使用凝胶法、灵敏度为0.25 EU·mL^(-1)的鲎试剂进行检测;②使用1.4 mg·mL^(-1)氢氧化钠溶解样品至10 mg·mL^(-1),稀释600倍,使用凝胶法、灵敏度为0.03 EU·mL^(-1)的鲎试剂进行细菌检测;③使用三氯甲烷溶解供试品,然后采用萃取的方法进行内毒素检测。结果3批供试品使用乙腈和1.4 mg·mL^(-1)氢氧化钠溶液溶解样品后采用检查用水稀释的方法,均可排除溶剂及供试品对细菌内毒素检测的干扰,干扰试验结果符合要求,且供试品细菌内毒素含量小于限值。符合《中华人民共和国药典》(2020年版)规定。但三氯甲烷萃取的方法存在较大干扰,结果不成立。结论建立右旋兰索拉唑原料药的细菌内毒素检测方法,解决了样品的检测难点,为其他难溶性样品建立细菌内毒素检测方法提供参考。 展开更多

关键词 右旋兰索拉唑 原料药 细菌内毒素 凝胶法 乙腈 三氯甲烷 氢氧化钠溶液

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右旋兰索拉唑双相释放胶囊在Beagle犬体内的药动学研究 被引量：5

4

作者 房超 李周 +2 位作者 丁存刚 陈庆华 包泳初 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第11期827-830,共4页

建立了LC-MS/MS法测定犬血浆中的右旋兰索拉唑,并研究了右旋兰索拉唑控释胶囊(商品名:Dexilant)在Beagle犬体内的药动学。采用C_(18)柱,以甲醇-水(含10 mmol/L甲酸铵,70:30)为流动相,奥美拉唑为内标。右旋兰索拉唑在5～2 000 ng/ml浓度... 建立了LC-MS/MS法测定犬血浆中的右旋兰索拉唑,并研究了右旋兰索拉唑控释胶囊(商品名:Dexilant)在Beagle犬体内的药动学。采用C_(18)柱,以甲醇-水(含10 mmol/L甲酸铵,70:30)为流动相,奥美拉唑为内标。右旋兰索拉唑在5～2 000 ng/ml浓度范围内线性关系良好,提取回收率105.7%～123.1%,批内、批间RSD均小于10%。Beagle犬口服给药后,呈明显血药双峰现象,药动学参数t_(1/2)为(0.6±-0.1)h,AUC_(0-∞)为(2 019-±176)ng·ml^(-1)·h,C_(max)为(810.9±194.0)ng/ml。 展开更多

关键词 右旋兰索拉唑 液相色谱-串联质谱 药动学

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右旋兰索拉唑缓释胶囊在Beagle犬体内的药动学及生物等效性 被引量：4

5

作者 孟庆彬 唐静雅 +3 位作者 周立华 周艺佳 侯媛媛 孙璐 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期370-375,399,共7页

目的研究右旋兰索拉唑缓释胶囊在Beagle犬体内的药动学特征及生物等效性。方法采用LC-MS/MS法测定10只Beagle犬单次和多次口服右旋兰索拉唑缓释胶囊受试制剂和参比制剂后的血药质量浓度,计算药动学参数。结果单次口服受试制剂和参比制剂... 目的研究右旋兰索拉唑缓释胶囊在Beagle犬体内的药动学特征及生物等效性。方法采用LC-MS/MS法测定10只Beagle犬单次和多次口服右旋兰索拉唑缓释胶囊受试制剂和参比制剂后的血药质量浓度,计算药动学参数。结果单次口服受试制剂和参比制剂后,血浆中右旋兰索拉唑的t1/2分别为(1.2±1.0)和(1.0±0.7)h,tmax分别为(2.3±1.0)和(2.6±1.1)h,ρmax分别为(2.388 6±0.639 1)和(2.348 5±0.728 6)mg·L-1,AUC0-t分别为(5.601 4±1.627 4)和(5.602 3±1.865 7)mg·h·L-1,AUC0-∞分别为(5.653 6±1.630 9)和(5.657 5±1.878 6)mg·h·L-1。以AUC0-t计算,受试制剂中右旋兰索拉唑的相对生物利用度为(101.6±8.9)%。多次口服给药后的主要药动学参数与单次口服基本一致。结论右旋兰索拉唑的药动学参数在Beagle犬体内个体差异较大,右旋兰索拉唑缓释胶囊的两种制剂生物等效。 展开更多

关键词 右旋兰索拉唑 药动学 生物等效性

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注射用右旋兰索拉唑和兰索拉唑在氯化钠注射液中的稳定性考察 被引量：2

6

作者 方云茜 孙鲁宁 +3 位作者 李玥琦 杨志成 龚晓健 王永庆 《药学与临床研究》 2016年第5期387-389,共3页

目的:对注射用右旋兰索拉唑和兰索拉唑在氯化钠注射液中的稳定性进行考察。方法:建立HPLC-UV法,采用Chiral PAK IC手性柱(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相:10 mmol·L-1乙酸铵(含0.05%乙酸)-乙腈(50∶50);流速:0.6 m L·min-1... 目的:对注射用右旋兰索拉唑和兰索拉唑在氯化钠注射液中的稳定性进行考察。方法:建立HPLC-UV法,采用Chiral PAK IC手性柱(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相:10 mmol·L-1乙酸铵(含0.05%乙酸)-乙腈(50∶50);流速:0.6 m L·min-1;检测波长:284 nm;柱温:30℃;进样量:1μL。结果与结论:在室温下,注射用右旋兰索拉唑在氯化钠注射液中不发生手性转换;注射用右旋兰索拉唑和兰索拉唑在室内放置4 h标示含量>98%,暴露于日光下则发生明显的含量下降。 展开更多

关键词 右旋兰索拉唑 兰索拉唑 HPLC法 稳定性

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右旋兰索拉唑脉冲肠溶胶囊的制备 被引量：3

7

作者 王雄飞 王洁敏 +2 位作者 孙奥琪 方瑜 曹德英 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期433-437,共5页

采用流化床包衣技术对微晶纤维素丸芯分别进行上药层、隔离层和肠溶层包衣,制备了两种在肠内释放速率不同的微丸(微丸A和微丸B),再按照一定比例装入胶囊,制成右旋兰索拉唑脉冲肠溶胶囊。以主药释放度为考察指标,采用单因素法优化隔离层... 采用流化床包衣技术对微晶纤维素丸芯分别进行上药层、隔离层和肠溶层包衣,制备了两种在肠内释放速率不同的微丸(微丸A和微丸B),再按照一定比例装入胶囊,制成右旋兰索拉唑脉冲肠溶胶囊。以主药释放度为考察指标,采用单因素法优化隔离层增重,微丸A的肠溶层增重以及微丸B的肠溶层包衣液组成、增塑剂种类和包衣增重。结果表明,在隔离层增重15%,微丸A的肠溶材料采用Eudragit L30D-55、增重为40%,微丸B的肠溶材料采用Eudragit S100、加入10%枸橼酸三乙酯做增塑剂、增重为50%的条件下,能制得在酸中2 h基本不释药、在p H 7.0磷酸盐缓冲液中1 h和4 h分别基本释放完全的微丸A和微丸B。将微丸A和微丸B按照主药含量25%∶75%的比例混合,装入2号胶囊壳,所得胶囊与市售胶囊体外释药行为基本一致。 展开更多

关键词 右旋兰索拉唑 脉冲 肠溶 释放度 微丸

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正相高效液相色谱法测定注射用右旋兰索拉唑中左旋异构体的含量 被引量：1

8

作者 张莉华 茅春新 潘正茂 《理化检验（化学分册）》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期634-637,共4页

将注射用右旋兰索拉唑粉末用甲醇溶解配制成5.00mg·L^-1的样品溶液,在以下条件下进行色谱分析:采用Chiralpak ID手性色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm)为固定相,柱温为35℃,流动相为正己烷-异丙醇-冰乙酸(70+30+0.2)混合液,流量为0.... 将注射用右旋兰索拉唑粉末用甲醇溶解配制成5.00mg·L^-1的样品溶液,在以下条件下进行色谱分析:采用Chiralpak ID手性色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm)为固定相,柱温为35℃,流动相为正己烷-异丙醇-冰乙酸(70+30+0.2)混合液,流量为0.6mL·min^-1,二极管阵列检测器,检测波长为285nm。结果表明:左旋兰拉唑的质量浓度在0.48~4.81mg·L^-1内与其峰面积呈线性关系,检出限(3S/N)为2.4×10^-3 mg·L^-1,测定下限(10S/N)为4.8×10^-3 mg·L^-1。加标回收率在97.5%~103%之间,测定值的相对标准偏差(n=6)小于1.6%。 展开更多

关键词 正相高效液相色谱法 右旋兰索拉唑 左旋兰索拉唑

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右旋兰索拉唑原料药稳定性研究 被引量：2

9

作者 洪秀清 胡猛慎 卢前军 《海峡药学》 2018年第11期24-26,共3页

目的运用高效液相色谱法(HPLC)对右旋兰索拉唑原料药进行稳定性研究。方法色谱柱为Phenom-enex Gemini 110A C_(18)(4. 6×250mm,5μm),流动相为乙腈-水-三乙胺-磷酸(用磷酸缓冲溶液调节pH值至7. 3)(160∶40∶1∶1. 5),检测波长为28... 目的运用高效液相色谱法(HPLC)对右旋兰索拉唑原料药进行稳定性研究。方法色谱柱为Phenom-enex Gemini 110A C_(18)(4. 6×250mm,5μm),流动相为乙腈-水-三乙胺-磷酸(用磷酸缓冲溶液调节pH值至7. 3)(160∶40∶1∶1. 5),检测波长为285nm,柱温为25℃,流速为1. 0mL·min^(-1)。结果右旋兰索拉唑原料药在酸性、高温条件下产生大量杂质,而在碱性、高湿和光照条件下有微量杂质生成。结论右旋兰索拉唑原料药在高温,酸性条件下不稳定,在碱性、高湿和光照条件稳定。 展开更多

关键词 右旋兰索拉唑 稳定性 HPLC

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毛细管气相色谱法测定右旋兰索拉唑中溶剂残留量 被引量：1

10

作者 李松荷 徐艳 +3 位作者 王东凯 赵云丽 陈明明 于治国 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第5期399-402,408,共5页

目的建立直接进样毛细管气相色谱法测定右旋兰索拉唑中5种有机溶剂残留量。方法采用HP-WAX(30 m×0.32 mm×0.5μm)色谱柱,氮气作为载气,氢火焰离子化检测器,采用N,N-二甲基甲酰胺作为溶剂,以乙腈作为内标物,检测右旋兰索拉唑... 目的建立直接进样毛细管气相色谱法测定右旋兰索拉唑中5种有机溶剂残留量。方法采用HP-WAX(30 m×0.32 mm×0.5μm)色谱柱,氮气作为载气,氢火焰离子化检测器,采用N,N-二甲基甲酰胺作为溶剂,以乙腈作为内标物,检测右旋兰索拉唑原料药中残留溶剂。结果甲苯、甲基叔丁基醚、乙酸乙酯、丙酮、正庚烷线性关系良好(r=0.999 7~0.999 8),平均回收率为98.6%~100.4%,定量限分别为0.80、1.21、2.46、1.86和0.81 mg·L-1。结论所建立的检测方法适用于对右旋兰索拉唑中5种残留溶剂的同时测定。 展开更多

关键词 右旋兰索拉唑 溶剂残留 毛细管气相色谱法 内标法

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注射用右旋兰索拉唑家兔胚胎-胎仔发育毒性比较及伴随毒代与组织分布

11

作者 张梣 蔡鸣 +1 位作者 何学军 乔红群 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2017年第18期1802-1807,共6页

目的:研究注射用右旋兰索拉唑对孕兔胚胎-胎仔发育的影响。方法:孕兔于妊娠第6~18天分别给予静脉注射用右旋兰索拉唑3.6,12,36 mg·kg^(-1),qd。另设兰索拉唑和左旋兰索拉唑(36 mg·kg^(-1))作为消旋和左旋对照,环磷酰胺(10 mg&... 目的:研究注射用右旋兰索拉唑对孕兔胚胎-胎仔发育的影响。方法:孕兔于妊娠第6~18天分别给予静脉注射用右旋兰索拉唑3.6,12,36 mg·kg^(-1),qd。另设兰索拉唑和左旋兰索拉唑(36 mg·kg^(-1))作为消旋和左旋对照,环磷酰胺(10 mg·kg^(-1))作为阳性对照,溶媒对照采用氯化钠注射液,第29天处死解剖。观察并记录给药前后孕兔一般症状,处死后,观察母兔生殖状态与胎仔发育情况。于首、末次给药进行伴随毒代采血,解剖时取组织样本,采用LC-MS/MS测定样本内药物浓度。结果:与溶媒对照组相比,右旋兰索拉唑中、高剂量组、消旋、左旋对照组孕兔厌食、体质量下降明显。消旋、左旋和阳性对照组给药后期个别孕兔出现流产。率转换后,右旋高剂量组、消旋、左旋对照组胎仔活胎率显著低于溶媒对照组。胎仔骨骼检查中,右旋高剂量组、消旋和左旋对照组的部分种类骨骼缺失数量,显著高于溶媒对照组。伴随毒代结果可知,右旋兰索拉唑在孕兔体内达峰迅速,代谢较快,未见蓄积。组织分布研究表明右旋兰索拉唑在母体内广泛分布,无特殊脏器亲和,易通过胎盘屏障。结论:右旋高剂量(36 mg·kg^(-1))家兔体内表现出一定的母体毒性和胚胎-胚仔发育毒性,右旋中剂量(12 mg·kg^(-1))仅表现出母体毒性。 展开更多

关键词 右旋兰索拉唑 家兔 发育毒性 伴随毒代 组织分布

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HPLC法测定右旋兰索拉唑控释胶囊中左旋异构体含量 被引量：3

12

作者 郭俊平 《药学与临床研究》 2014年第3期228-230,共3页

目的：建立HPLC法对右旋兰索拉唑控释胶囊中左旋和右旋异构体进行拆分并测定其中左旋异构体含量。方法：采用Chiral-AGP手性柱（4.6 mm×150 mm,5μm）;流动相为乙腈-pH 6.0磷酸盐缓冲液（10∶90）;流速0.5 mL·min-1;柱温30℃... 目的：建立HPLC法对右旋兰索拉唑控释胶囊中左旋和右旋异构体进行拆分并测定其中左旋异构体含量。方法：采用Chiral-AGP手性柱（4.6 mm×150 mm,5μm）;流动相为乙腈-pH 6.0磷酸盐缓冲液（10∶90）;流速0.5 mL·min-1;柱温30℃;检测波长285 nm;进样量20μL。结果：兰索拉唑左旋和右旋异构体之间的分离度为3.0,左旋异构体的线性范围为0.51~5.10μg·mL-1（r=0.9996）,检测限为2.52 ng,平均回收率（n=9）为98.4%。结论：该方法操作简便,结果准确,可用于右旋兰索拉唑控释胶囊中左旋异构体的含量测定。 展开更多

关键词 高效液相色谱 手性柱 右旋兰索拉唑控释胶囊 左旋异构体

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注射用右旋兰索拉唑的遗传毒性研究 被引量：1

13

作者 侯艳 谭娇梅 乔红群 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2017年第6期595-598,共4页

目的研究注射用右旋兰索拉唑的遗传毒性,并与注射用兰索拉唑进行比较。方法采用遗传毒性标准试验组合进行注射用右旋兰索拉唑的遗传毒性试验。结果在Ames试验中,注射用右旋兰索拉唑在每皿中2~1×103μg剂量范围内,无论加或不加哺乳... 目的研究注射用右旋兰索拉唑的遗传毒性,并与注射用兰索拉唑进行比较。方法采用遗传毒性标准试验组合进行注射用右旋兰索拉唑的遗传毒性试验。结果在Ames试验中,注射用右旋兰索拉唑在每皿中2~1×103μg剂量范围内,无论加或不加哺乳动物肝脏微粒体酶(S9),鼠伤寒沙门菌TA97、TA98、TA100、TA102、TA1535等5株菌的回复突变菌落数均未出现剂量依赖性的增加;染色体畸变试验中,在非活化条件或代谢活化条件下,药物浓度为50、100、200μg·m L-1时,细胞的染色体畸变率均未出现剂量依赖性增加;微核试验中,在50、100、200 mg·kg-1剂量组中均未见骨髓中含微核的嗜多染红细胞数增加。结论在试验条件下,注射用右旋兰索拉唑的遗传毒性试验结果为阴性。 展开更多

关键词 注射用右旋兰索拉唑 注射用兰索拉唑 遗传毒性 遗传毒性标准试验组合 AMES试验 染色体畸变试验 畸变率 微核试验

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HPLC法测定右旋兰索拉唑缓释胶囊的光学纯度 被引量：2

14

作者 宋素异 刘奎利 房伟 《中国药房》 CAS CSCD 2014年第29期2754-2756,共3页

目的：建立一种右旋兰索拉唑缓释胶囊光学纯度测定的新方法。方法：在手性柱上拆分兰索拉唑，用高效液相色谱仪进行测定，色谱柱为Chiralcel OZ-H，流动相为正己烷-异丙醇（3：1），流速为0．7ml／min，柱温为40℃，检测波长为284nm，... 目的：建立一种右旋兰索拉唑缓释胶囊光学纯度测定的新方法。方法：在手性柱上拆分兰索拉唑，用高效液相色谱仪进行测定，色谱柱为Chiralcel OZ-H，流动相为正己烷-异丙醇（3：1），流速为0．7ml／min，柱温为40℃，检测波长为284nm，进样量为20μl。结果：在测定条件下，右旋兰索拉唑检测质量浓度线性范围为0．09664～0．302mg／ml（r=0．9999），低、中、高3种质量浓度的回收率为99．75％～100．02％，RSD〈0．15％（n=3）。结论：该方法操作简单，回收率、精密度均较好，可作为右旋兰索拉唑缓释胶囊的光学纯度测定方法。 展开更多

关键词 右旋兰索拉唑缓释胶囊 光学纯度 高效液相色谱法

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