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可注射硫酸延胡索总碱温度敏感型原位凝胶的制备及其体外释药评析 被引量：5
1
作者 陈燕军 刘华凤 +1 位作者 金日显 袁军林 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第23期2132-2137,共6页
目的:研究可注射硫酸延胡索总碱原位凝胶的制备方法及其体外释药特性。方法:以泊洛沙姆407为载体材料制备注射用硫酸延胡索总碱温敏型原位凝胶制剂;采用高效液相色谱法测定释放介质中药物含量,考察凝胶体外释放特性;并对制剂进行评价。... 目的:研究可注射硫酸延胡索总碱原位凝胶的制备方法及其体外释药特性。方法:以泊洛沙姆407为载体材料制备注射用硫酸延胡索总碱温敏型原位凝胶制剂;采用高效液相色谱法测定释放介质中药物含量,考察凝胶体外释放特性;并对制剂进行评价。结果:原位凝胶最佳配方为:16%泊洛沙姆407、11%泊洛沙姆188、0.2%壳聚糖、0.5%硫酸延胡索总碱,该原位凝胶在室温下为流体,在体温下发生相转变形成凝胶;药物在48 h释放了88.4%,无突释现象,释药规律符合H iguchi方程;凝胶属Ostwald流体。结论:可注射硫酸延胡索总碱原位凝胶制备工艺简便,有良好的缓释作用,为研究中药植入型给药系统提供了依据。 展开更多
关键词 硫酸延胡索总碱 泊洛沙姆407 可注射原位凝胶 体外释药
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胰岛素给药新剂型研究进展 被引量：3
2
作者 王理群 詹晓平 +1 位作者 陈少雄 毛振民 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第11期1236-1244,共9页
胰岛素是治疗糖尿病的重要药物,皮下注射是临床上胰岛素的传统给药方式。为模拟正常生理状态下的胰岛素分泌曲线,达到良好的血糖控制效果,各种速、中、长效型的胰岛素类似物注射剂被联合使用。但长期的皮下注射常伴随着严重的不良反应... 胰岛素是治疗糖尿病的重要药物,皮下注射是临床上胰岛素的传统给药方式。为模拟正常生理状态下的胰岛素分泌曲线,达到良好的血糖控制效果,各种速、中、长效型的胰岛素类似物注射剂被联合使用。但长期的皮下注射常伴随着严重的不良反应。为提高患者的用药顺应性,胰岛素的非注射递药系统在近几年得到广泛的研究。本文总结了胰岛素给药新剂型,包括口服、经鼻、经肺、经皮、可注射原位凝胶和闭环给药的研发现状,并汇总了新剂型开发过程中影响胰岛素生物利用度和降血糖效果的因素。 展开更多
关键词 胰岛素 给药系统 口服 经鼻 经肺 经皮 可注射原位凝胶 闭环 综述
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可注射明胶原位水凝胶作为脱钙骨基质粉末输送载体可行性的初步研究 被引量：4
3
作者 马潞 田猛 《中国修复重建外科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第3期300-305,共6页
目的介绍一种可注射明胶原位水凝胶,探讨其作为脱钙骨基质(demineralized bone matrix,DBM)粉末输送载体的可行性。方法首先取明胶制备巯基化明胶,Ellman法检测其巯基含量;然后将其与聚乙二醇双丙烯酸酯交联反应制备可注射明胶原位水凝... 目的介绍一种可注射明胶原位水凝胶,探讨其作为脱钙骨基质(demineralized bone matrix,DBM)粉末输送载体的可行性。方法首先取明胶制备巯基化明胶,Ellman法检测其巯基含量;然后将其与聚乙二醇双丙烯酸酯交联反应制备可注射明胶原位水凝胶,采用倒置法检测凝胶时间;最后将可注射明胶原位水凝胶与DBM粉末混合后制备复合物(以下简称DBM-Gel)。将C2C12细胞包裹于DBM-Gel内,采用live/dead染色和Alamar blue法研究材料细胞毒性。将C2C12细胞黏附于DBM表面,制备包裹细胞的DBM-Gel(DBM-Gel组),培养1、3、5、7 d后检测细胞ALP活性;以单纯黏附细胞的DBM作为对照(DBM组)。采用裸鼠肌肉异位成骨模型进行体内骨诱导性观察,于裸鼠腹部肌袋分别植入DBM-Gel(DBM-Gel组)以及DBM、PBS混合液(DBM组),4周后取材进行组织学观察以及ALP活性检测。结果 Ellman法检测制备的巯基化明胶其巯基含量为(0.51±0.03)mmol/g,可注射明胶原位水凝胶凝胶时间为(6±1)min。将DBM与巯基化明胶、PEGDA溶液混合后,在凝胶时间内可以通过注射方式到达植入位点。随着培养时间延长,DBM-Gel中细胞呈铺展形态,并且部分细胞之间有连接;培养1、3、7 d细胞成活率分别为95.4%±1.9%、97.3%±1.3%、96.1%±1.6%;培养1、3、5、7 d细胞相对增殖率分别为1.0±0.0、1.1±0.1、1.5±0.1、1.6±0.1。体外诱导培养1、3、5、7 d DBM-Gel组和DBM组细胞表现相似的ALP活性,组间比较差异无统计学意义(P>0.05);随培养时间延长,两组ALP活性均逐渐增加,5、7 d时ALP活性显著高于1、3 d(P<0.05),1、3 d间比较以及5、7 d间比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。体内植入4周后,DBM-Gel组可见骨、软骨形成,未观察到骨髓形成;DBM组可见骨髓、骨、软骨形成。DBM-Gel组、DBM组骨诱导性组织学评分分别为4.0、4.5分;ALP活性分别为(119.4±22.7)、(146.7±13.0)μmol/mg protein/min,组间比较差异无统计学意义(t=–2.08 展开更多
关键词 可注射原位水凝胶 明胶 脱钙骨基质 载体
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可注射更昔洛韦温敏型原位凝胶剂的研究 被引量：2
4
作者 王祺玥 沈雁 涂家生 《药学进展》 CAS 2014年第10期754-760,共7页
构建温敏型三嵌段共聚物，研究其理化性质以及用其制备的可注射更昔洛韦温敏型原位凝胶剂的制剂特性。以聚乙二醇（PEG）作为亲水嵌段．丙交酯（LA）和β-丁内酯（β-BL）的无规共聚物PBLA作为疏水嵌段．采用开环聚合法合成温敏型三嵌... 构建温敏型三嵌段共聚物，研究其理化性质以及用其制备的可注射更昔洛韦温敏型原位凝胶剂的制剂特性。以聚乙二醇（PEG）作为亲水嵌段．丙交酯（LA）和β-丁内酯（β-BL）的无规共聚物PBLA作为疏水嵌段．采用开环聚合法合成温敏型三嵌段共聚物PBLA-PEG-PBLA，并对其理化性质进行表征，考察其溶液的胶凝温度／临界凝胶浓度、流变学性质、通针性和溶蚀行为以及以更昔洛韦作为模型药物、用其制得的可注射载药温敏型原位凝胶剂的体外释放特性。合成的PBLA-PEG-PBLA嵌段共聚物重均分子质量在6000左右，多分散系数为1．5左右；其溶液临界凝胶浓度（g·mL^-1）为5％-10％，质量浓度（g·mL^-1）在10％～25％时胶凝温度为31～35℃，接近并略低于体温：其凝胶在低温下储能模量与黏度较小，当温度接近相转变温度后两者迅速增大：其载药凝胶剂累计释放量经拟合显示遵循一级动力学方程，并呈扩散释药机制。较低质量浓度[10％15％（g·mL^-1）的PBLA—PEG—PBLA更符合玻璃体注射要求，更适用于制备可注射载药温敏型原位凝胶剂。 展开更多
关键词 温敏型三嵌段共聚物 PBLA-PEG-PBLA 更昔洛韦 可注射载药原位凝胶剂 相转变温度 储能模量 体外释放
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