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2-氰基-3-取代胺基(或甲硫基)-3-(2-氯-5-吡啶甲胺基)-丙烯酸酯类化合物的合成及生物活性 被引量:2
1
作者 赵毅刚 刘昕 +2 位作者 黄润秋 程慕如 李在国 《农药学学报》 CAS CSCD 1999年第1期93-95,共3页
In this paper, 3 (2 chloro 5 pyridylmethyl)amino 2 cyano 3 methylthio ethyl acrylates 3 were synthesized. By the reaction of 3 as an intermediate with amines, 5 new 3 (substituted)amino 3 (2 chloro 5 pyridylmethyl)ami... In this paper, 3 (2 chloro 5 pyridylmethyl)amino 2 cyano 3 methylthio ethyl acrylates 3 were synthesized. By the reaction of 3 as an intermediate with amines, 5 new 3 (substituted)amino 3 (2 chloro 5 pyridylmethyl)amino 2 cyano ethyl acrylates were prepared. When 3 reacted with hydrazine, the corresponding cyclic compound 4f was obtained. The preliminary bioassays showed that compounds 3 has good herbicidal activity. 展开更多
关键词 2-氯-5-吡啶甲胺基 丙烯酸酯 氰基 生物活性 合成 取代氨基 甲硫基 烟碱类杀虫剂
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6-取代氨基-1,2-双(对氯苯)-己烯-1 类化合物的设计、合成及钙调素拮抗活性的研究 被引量:4
2
作者 雷小平 张亮仁 刘波 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第6期426-430,共5页
对Toplis寻搜法加以改进合成5个化合物,找到6氨基1,2双(对氯苯)己烯1化合物氨基上不同取代基的“合成终点”。用分子图形学的方法对其结构与活性的关系进行研究,结果表明药物的亲脂部分处于CaM活性部位的... 对Toplis寻搜法加以改进合成5个化合物,找到6氨基1,2双(对氯苯)己烯1化合物氨基上不同取代基的“合成终点”。用分子图形学的方法对其结构与活性的关系进行研究,结果表明药物的亲脂部分处于CaM活性部位的疏水“口袋”中,而亲水部分处于“口袋”的外部,氨基上的取代基对于药物与CaM的结合影响不大。 展开更多
关键词 钙调素拮剂 合成 设计 取代氨基 对氯苯 己烯
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氮杂环取代氨基噻唑衍生物的合成 被引量:2
3
作者 张梦迪 毛泽伟 《精细化工中间体》 CAS 2015年第4期23-25,共3页
以2-溴-4′-氟苯乙酮及硫脲为原料,经取代、缩合和酰化后,再与N-杂环化合物反应,合成得到5个N-杂环取代氨基噻唑衍生物,其结构经1H NMR和13C NMR表征。
关键词 噻唑衍生物 取代氨基 氮杂环 合成 杂环化合物 氟苯乙酮 ^13C NMR
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2-取代氨基-5-吡唑基-1,3,4-噁二唑的合成及生物活性 被引量:30
4
作者 袁德凯 李正名 +1 位作者 赵卫光 陈寒松 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第7期624-628,共5页
用KMnO4/HOAc氧化 2 甲硫基 5 吡唑基 1,3,4 二唑 1,得到中间体 2 甲磺酰基 5 吡唑基 1,3,4 二唑 2 ,再通过芳胺的取代反应 ,得到目标化合物 2 取代氨基 5 吡唑基 1,3,4 二唑 3。2和 3的结构经1HNMR和元素分析验证 ... 用KMnO4/HOAc氧化 2 甲硫基 5 吡唑基 1,3,4 二唑 1,得到中间体 2 甲磺酰基 5 吡唑基 1,3,4 二唑 2 ,再通过芳胺的取代反应 ,得到目标化合物 2 取代氨基 5 吡唑基 1,3,4 二唑 3。2和 3的结构经1HNMR和元素分析验证 ;从质谱的碎片峰解析了 2A、2B 2个异构体的可能裂解途径。对中间体及目标化合物的杀菌活性测试表明 ,在质量分数为 0 0 0 5 %浓度下化合物 2A及 2B对芦笋茎枯菌的抑制率分别为 4 0 %和6 0 % ,3A 5和 3B 1也具有一定的杀菌活性。 展开更多
关键词 取代氨基吡唑基噁二唑 合成 生物活性
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2-取代氨基-5-去氢枞基-1,3,4-噁二唑衍生物的合成及除草活性 被引量:26
5
作者 莫启进 段文贵 +2 位作者 李行任 黄丹平 罗湛江 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2011年第7期1114-1121,共8页
以去氢枞酸为原料,经酰化后与水合肼反应合成去氢枞酰肼3,再与芳基异硫氰酸酯反应,得到中间体1-去氢枞酰基-4-取代基氨基硫脲4,4在Hg(OAc)2/EtOH条件下关环,合成得到一系列新型2-取代氨基-5-去氢枞基-1,3,4-噁二唑化合物5.采用IR,MS,1H ... 以去氢枞酸为原料,经酰化后与水合肼反应合成去氢枞酰肼3,再与芳基异硫氰酸酯反应,得到中间体1-去氢枞酰基-4-取代基氨基硫脲4,4在Hg(OAc)2/EtOH条件下关环,合成得到一系列新型2-取代氨基-5-去氢枞基-1,3,4-噁二唑化合物5.采用IR,MS,1H NMR,13C NMR和元素分析等方法对中间体4和目标产物5进行了分析和表征.初步的除草活性测试表明,化合物4和5对油菜的胚根生长以及对稗草的幼苗生长有一定的抑制作用,其中化合物4d在浓度为100 mg/L时对油菜胚根生长的抑制率达88.2%. 展开更多
关键词 去氢枞酸 1-去氢枞酰基-4-取代氨基硫脲 2-取代氨基-5-去氢枞基-1 3 4-噁二唑 除草活性
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N,N,N′′-三取代氨基甲酰脲类化合物的合成 被引量:12
6
作者 朱兆富 沈喜海 邵丽君 《合成化学》 CAS CSCD 2002年第5期461-463,共3页
N ,N -二取代脲和取代三氯乙酰胺反应合成了 1 0种未见文献报道的标题化合物 ,产物结构经元素分析、IR和 1H NMR确证。
关键词 N N N″-三取代氨基甲酰脲类化合物 N N-二聚代脲 取代氨基甲酰脲 取代三氯乙酰胺 合成 生物活性 除草活性
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2-氰基-3-取代氨基-3-(2-甲基苯基)丙烯酸乙酯的合成和杀菌活性 被引量:10
7
作者 王龙根 王凤云 +2 位作者 刁亚梅 倪珏萍 韦萍 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第10期1254-1258,共5页
2-甲基苯甲酰氯与氰乙酸乙酯反应得到2-氰基-3-羟基-3-(2-甲基苯基)丙烯酸乙酯,经氯化得到2-氰基-3-氯-3-(2-甲基苯基)丙烯酸乙酯,再用三乙胺处理合成了11个2-氰基-3-取代氨基-3-(2-甲基苯基)丙烯酸乙酯类目标化合物.生物活性研究表明... 2-甲基苯甲酰氯与氰乙酸乙酯反应得到2-氰基-3-羟基-3-(2-甲基苯基)丙烯酸乙酯,经氯化得到2-氰基-3-氯-3-(2-甲基苯基)丙烯酸乙酯,再用三乙胺处理合成了11个2-氰基-3-取代氨基-3-(2-甲基苯基)丙烯酸乙酯类目标化合物.生物活性研究表明这类新化合物具有良好的杀菌活性. 展开更多
关键词 氰丙烯酸酯 2-氰基-3-取代氨基-3-(2-甲基苯基)丙烯酸乙酯 合成 杀菌活性 丙烯酸乙酯 甲基苯基 取代氨基 氰基 苯甲酰氯 新化合物
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α-取代氨基氟代苯基膦酸酯衍生物的合成、晶体结构与抗癌活性 被引量:12
8
作者 宋宝安 洪艳平 +7 位作者 金林红 杨松 邹志辉 胡德禹 何伟 刘刚 张国平 李黔柱 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2005年第8期1001-1006,共6页
利用席夫碱与亚磷酸酯反应,合成了新型O,O'-二烷基-α-(6-甲氧苯并噻唑-2-基氨基)-4-氟苯基膦酸酯化合物,结构经元素分析,IR,1HNMR,13CNMR和X单晶衍射确认.X单晶衍射测试结果表明:化合物3d分子属于四面体晶系,空间群I4(1)/a,a=2.105... 利用席夫碱与亚磷酸酯反应,合成了新型O,O'-二烷基-α-(6-甲氧苯并噻唑-2-基氨基)-4-氟苯基膦酸酯化合物,结构经元素分析,IR,1HNMR,13CNMR和X单晶衍射确认.X单晶衍射测试结果表明:化合物3d分子属于四面体晶系,空间群I4(1)/a,a=2.1055(3)nm,b=2.1055(3)nm,c=2.0521(5)nm,α=90.00°,β=90.00°,γ=90.00°,V=0.9098(3)nm3,Z=16,Dc=1.321mg/m3,μ=0.250mm-1,F(000)=3808.化合物还存在着1个分子内氢键[N(2)—H(2)…O(1)].生物测定表明化合物3f在20μg/mL浓度下对PC3细胞的抑制率为84.3%. 展开更多
关键词 α-取代氨基氟代苯基膦酸酯衍生物 合成 晶体结构 抗癌活性 杂环化合物
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N,N-二甲基甲酰胺吸收氮氧化物对取代氨基脲的氧化 被引量:7
9
作者 王彩兰 王玉炉 +2 位作者 张深松 王晓阳 李建平 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 1997年第6期96-97,共2页
N,N┐二甲基甲酰胺吸收氮氧化物对取代氨基脲的氧化王彩兰王玉炉*张深松王晓阳李建平(河南师范大学化学系新乡453002)关键词取代氨基脲,DMF-NOx,氧化,偶氮脲1997-03-19收稿,1997-07-02修回... N,N┐二甲基甲酰胺吸收氮氧化物对取代氨基脲的氧化王彩兰王玉炉*张深松王晓阳李建平(河南师范大学化学系新乡453002)关键词取代氨基脲,DMF-NOx,氧化,偶氮脲1997-03-19收稿,1997-07-02修回国家自然科学基金,河南省自然科学基... 展开更多
关键词 取代氨基 氧化 偶氮脲 氮氧化物
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新型取代氨基(或芳氧)磺酰基苯氧丙酸酯的合成及其除草活性 被引量:5
10
作者 胡方中 吕凯 +1 位作者 任雪玲 陈彬 《农药学学报》 CAS CSCD 2002年第4期17-22,共6页
由α-苯氧基丙酸酯出发 ,合成了取代氨基 (或芳氧 )磺酰基苯氧丙酸酯 ,并测定了它们的除草活性。所有的化合物均经 1H NMR和元素分析确证 。
关键词 新型 取代氨基磺酰基苯氧丙酸酯 取代芳氧磺酰基苯氧丙酸酯 除草剂 除草活性 合成
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取代氨基脲的制备 被引量:3
11
作者 王玉炉 王晓阳 李建平 《河南师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 1997年第4期65-70,共6页
本文主要综述了肼与相关化合物的取代反应,异氰酸酯与取代肼的加成反应、重排反应以及由氨基脲或单取代氨基脲等制备1.4-二取代氨基脲(R′-NH-CO-NH-NH-R,R=R′或R≠R′)的方法.
关键词 氨基 取代 制备 取代氨基
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N-(取代苯基)-2-(对氯苯氧乙酰基)氨基脲的合成与表征 被引量:3
12
作者 李来仲 郭佃顺 耿玉敏 《合成化学》 CAS CSCD 2000年第6期534-536,共3页
以无机碱为催化剂 ,用不同的 N - (取代苯基 )三氯乙酰胺与对氯苯氧乙酰肼反应 ,首次合成了 3种新的取代氨基脲类化合物 N- (取代苯基 ) - 2 - (对氯苯氧乙酰基 )氨基脲 ,产率 71%以上。
关键词 取代氨基 N-聚代三氯乙酰胺 合成 表征
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3-取代苄氧基-6-取代氨基哒嗪衍生物的合成及其除草活性 被引量:4
13
作者 胡方中 张敏 +3 位作者 朱有全 邹小毛 刘斌 杨华铮 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第12期1530-1536,共7页
通过3-取代苄氧基-6-氟哒嗪在75~80℃与二甲胺的绝对无水乙醇溶液封管反应,或在回流条件下分别与吗啡啉或哌啶反应,合成一系列新颖的3-取代苄氧基-6-取代氨基哒嗪类化合物,它们的结构均经IR,1HNMR和元素分析确证.初步的除草活性测定结... 通过3-取代苄氧基-6-氟哒嗪在75~80℃与二甲胺的绝对无水乙醇溶液封管反应,或在回流条件下分别与吗啡啉或哌啶反应,合成一系列新颖的3-取代苄氧基-6-取代氨基哒嗪类化合物,它们的结构均经IR,1HNMR和元素分析确证.初步的除草活性测定结果表明,该类化合物具有一定的除草活性,讨论了它们的结构与除草活性的关系. 展开更多
关键词 3-取代苄氧基-6-取代氨基哒嗪 合成 除草活性 构效关系
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1-取代氨基甲酰基-2-硝基亚氨基咪唑烷的合成 被引量:4
14
作者 鲁东飞 刘尚钟 +1 位作者 马影 王敏 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期133-135,共3页
为了寻求开发新的烟碱类杀虫剂,设计、合成了中间体α_氰基异氰酸酯,然后同2_硝基亚氨基咪唑烷缩合制得6个新咪唑烷衍生化合物。同时从硫脲开始,合成了含α_异丙基对氯苯基的双取代硝基胍。经过初步生物活性测定,所有新化合物具有一定... 为了寻求开发新的烟碱类杀虫剂,设计、合成了中间体α_氰基异氰酸酯,然后同2_硝基亚氨基咪唑烷缩合制得6个新咪唑烷衍生化合物。同时从硫脲开始,合成了含α_异丙基对氯苯基的双取代硝基胍。经过初步生物活性测定,所有新化合物具有一定的除草杀虫活性,其中化合物6对马唐的苗后抑制达到61%。 展开更多
关键词 合成 烟碱类杀虫剂 生物活性 1-取代氨基甲酰基-2-硝基亚氨基咪唑烷
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2-羟基-1-萘甲醛缩-N(4)-取代氨基硫脲的合成与抑菌活性 被引量:4
15
作者 杨世椿 禹良才 刘胜利 《化学研究》 CAS 2015年第4期378-383,共6页
苯胺或取代苯胺、二硫化碳与水合肼在氢氧化钾催化下经加成与取代反应合成了10种N(4)-取代氨基硫脲,随后在浓盐酸催化下分别与2-羟基-1-萘甲醛加成合成了10种未见报道的2-羟基-1-萘甲醛缩-N(4)-取代氨基硫脲.通过IR、1 H NMR与13 C NMR... 苯胺或取代苯胺、二硫化碳与水合肼在氢氧化钾催化下经加成与取代反应合成了10种N(4)-取代氨基硫脲,随后在浓盐酸催化下分别与2-羟基-1-萘甲醛加成合成了10种未见报道的2-羟基-1-萘甲醛缩-N(4)-取代氨基硫脲.通过IR、1 H NMR与13 C NMR对标题化合物进行了结构表征;采用离体法初步测试了标题化合物对6种常见农作物真菌病源菌的抑菌活性,并推测其可能的构效关系.结果表明,标题化合物对水稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌、番茄早疫病菌、黄瓜枯萎病菌、马铃薯晚疫病菌及辣椒疫霉病菌均表现出一定的抑菌活性,其抑菌活性大小与标题化合物N(4)-取代基中苯环所连取代基的类型与位置有关. 展开更多
关键词 SCHIFF碱 2-羟基-1-萘甲醛 N(4)-取代氨基硫脲 合成 抑菌活性
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以三氯化铁为新型氧化剂快速合成偶氮脲 被引量:2
16
作者 王彩兰 王玉炉 +3 位作者 王晓阳 李建萍 马东兰 王红 《化学试剂》 CAS CSCD 1999年第2期100-101,共2页
在丙酮溶剂中,酸性介质条件下利用三氯化铁氧化二芳基取代氨基脲,快速制备新型偶氮化合物,反应条件温和,现象明显,产物容易分离,产率高。
关键词 取代氨基 三氯化铁 偶氮脲 氧化剂
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α-(2,4-二氯-5-氟苯甲酰)-β-取代氨基丙烯酸酯的合成 被引量:1
17
作者 汪敦佳 方正东 《化学反应工程与工艺》 CAS CSCD 北大核心 2004年第1期75-79,共5页
 以中间体2,4-二氯-5-氟苯甲酰乙酸甲酯为原料,通过与原甲酸三乙酯进行缩合,再与氨基化合物发生亲核取代反应,制备得到8种α-(2,4-二氯-5-氟苯甲酰)-β-取代氨基丙烯酸酯衍生物,并对它们的反应活性进行了研究。
关键词 α-(2 4-二氯-5-氟苯甲酰)-β-取代氨基丙烯酸酯 喹诺酮类药物 抗菌化合物 抗菌药物 取代反应
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4-取代氨基喹唑啉类化合物的研究进展 被引量:3
18
作者 李文举 欧阳贵平 张广龙 《精细化工中间体》 CAS 2009年第3期15-20,共6页
综述了4-取代氨基喹唑啉类化合物的几种主要的合成方法,主要包括以2-氨基苯甲酸、2-氨基苯甲腈、2-氨基苯甲酰胺、2-氨基苯甲酸脂、苯甲醛等为原料的合成方法,并对这些方法进行简单的评价。
关键词 4-取代氨基喹唑啉 合成 进展
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1-氨基-γ-咔啉衍生物合成方法的研究 被引量:3
19
作者 林志刚 闻韧 +1 位作者 张建革 缪宇平 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2003年第5期267-269,共3页
目的研究1-氨基-γ-咔啉衍生物的合成方法,制备了1(3’-二甲氨基丙胺基γ-咔啉。方法以吡啶为原料经N-氧化、硝化、重排等反应制得关键中间体4-羟基吡啶-2-酮,再经Fischer重排环合、卤代、Cu+催化、N-烃化,共8步反应合成目标化合物。结... 目的研究1-氨基-γ-咔啉衍生物的合成方法,制备了1(3’-二甲氨基丙胺基γ-咔啉。方法以吡啶为原料经N-氧化、硝化、重排等反应制得关键中间体4-羟基吡啶-2-酮,再经Fischer重排环合、卤代、Cu+催化、N-烃化,共8步反应合成目标化合物。结果与结论以吡啶计算,总收率约5%。目标化合物的结构经核磁、质潜、高分辨质谱等光谱确证。 展开更多
关键词 药物化学 制备 化学合成 γ-咔啉 1-取代氨基-γ-咔啉
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非光气合成N-取代氨基甲酸酯的研究进展 被引量:3
20
作者 尚建鹏 李作鹏 +1 位作者 武美霞 郭永 《化工进展》 EI CAS CSCD 北大核心 2014年第4期811-816,849,共7页
简述了近年来国内外非光气合成N-取代氨基甲酸酯的主要方法,重点阐述了以CO、碳酸二甲酯、CO2、氨基甲酸烷基酯等为羰基化试剂的合成途径,并对各合成方法的优缺点进行了系统的评述。指出氨基甲酸烷基酯以其毒性低、活性高以及制备简单... 简述了近年来国内外非光气合成N-取代氨基甲酸酯的主要方法,重点阐述了以CO、碳酸二甲酯、CO2、氨基甲酸烷基酯等为羰基化试剂的合成途径,并对各合成方法的优缺点进行了系统的评述。指出氨基甲酸烷基酯以其毒性低、活性高以及制备简单等优点使其成为合成N-取代氨基甲酸酯最具工业化应用前景的羰基化试剂;而以CO2为羰基化试剂合成N-取代氨基甲酸酯的路线符合当前绿色化学的主题,为CO2的资源化利用提供了新途径,是今后的研究热点。 展开更多
关键词 非光气 N-取代氨基甲酸酯 羰基化试剂 二氧化碳 合成 催化
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