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盐酸阿霉素/辛伐他汀双载药纳米粒的制备及质量评价 被引量:2
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作者 叶晓莉 王丛瑶 +4 位作者 何佳 庄建建 朱学敏 王彬辉 林能明 《浙江医学》 CAS 2023年第19期2070-2075,共6页
目的制备盐酸阿霉素(ADM)/辛伐他汀(SIM)双载药纳米粒(ADM/SIM-NPs)。方法采用复乳溶剂挥发法制备ADM/SIM-NPs,以包封率和载药量为评价指标通过正交设计优化处方工艺。结果制备ADM/SIM-NPs的优化条件包括总药物与聚乙二醇-聚乳酸(PEG-P... 目的制备盐酸阿霉素(ADM)/辛伐他汀(SIM)双载药纳米粒(ADM/SIM-NPs)。方法采用复乳溶剂挥发法制备ADM/SIM-NPs,以包封率和载药量为评价指标通过正交设计优化处方工艺。结果制备ADM/SIM-NPs的优化条件包括总药物与聚乙二醇-聚乳酸(PEG-PLA)质量比(m/m)为1∶20,聚乙烯醇(PVA)浓度为2%,内水相与有机相体积比为1∶10,有机相与外水相体积比为1∶2。制备的ADM/SIM-NPs粒径为(84.46±3.62)nm,Zeta电位为(-3.13±0.11)mV,ADM的包封率和载药量分别为(95.57±0.82)%和(2.03±0.14)%,SIM的包封率和载药量分别为(90.81±0.02)%和(1.32±0.01)%,药物释放曲线均符合Ritger-Peppas方程模型。结论采用复乳溶液挥发法成功制备了ADM/SIM-NPs,确定了最优制备处方和制备工艺,为ADM和SIM的剂型研究作出探索和提供参考。 展开更多
关键词 肿瘤心脏病学 盐酸阿霉素 辛伐他汀 米粒 正交设计
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尼莫地平/川芎嗪双载药纳米粒的制备及脑内分布研究 被引量:4
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作者 何雯洁 何晓玮 +3 位作者 戴东波 尤佳 魏颖慧 李范珠 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期479-484,共6页
目的制备尼莫地平/川芎嗪聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]双载药纳米粒(nimodipine/tetramethylpyrazine-PLGA-nanoparticles,NMD/TMP-PLGA-NPs),考察其体外释药特性和脑内分布情况。方法以聚乳酸-羟基乙酸... 目的制备尼莫地平/川芎嗪聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]双载药纳米粒(nimodipine/tetramethylpyrazine-PLGA-nanoparticles,NMD/TMP-PLGA-NPs),考察其体外释药特性和脑内分布情况。方法以聚乳酸-羟基乙酸共聚物为载体材料,采用改良的自乳化溶剂挥发法制备尼莫地平/川芎嗪聚乳酸-羟基乙酸共聚物双载药纳米粒,正交设计实验优化其处方工艺;透射电子显微镜观察纳米粒形态;激光粒度仪测定其粒径和Zeta电位;高速离心法测定其包封率及载药量;透析袋法考察其体外释药特性;以尼莫地平原料药和尼莫地平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒为对照组,考察大鼠尾静脉注射尼莫地平/川芎嗪聚乳酸-羟基乙酸共聚物双载药纳米粒后尼莫地平的脑内分布情况。结果制备的尼莫地平/川芎嗪聚乳酸-羟基乙酸共聚物双载药纳米粒外观呈圆形或类圆形,平均粒径为(631.60±3.20)nm,PDI为(0.097±0.007),Zeta电位为(-29.25±1.87)mV,尼莫地平包封率和载药量为(76.25±1.18)%,(1.24±0.01)%,川芎嗪包封率和载药量为(39.30±1.00)%,(6.34±0.11)%;体外释药具有缓释特征;尼莫地平组、尼莫地平聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒组和尼莫地平/川芎嗪聚乳酸-羟基乙酸共聚物双载药纳米粒组中脑内AUC0→t分别为0.268 3,0.459 6,0.881 5μg·min·mL-1,且加入川芎嗪后尼莫地平更快达到脑内最高浓度。结论本实验成功制备了尼莫地平/川芎嗪聚乳酸-羟基乙酸共聚物双载药纳米粒,其体外释药具有明显缓释特征,加入川芎嗪制备纳米粒可显著提高尼莫地平脑内含量。 展开更多
关键词 尼莫地平 川芎嗪 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 米粒 脑内分布
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尼莫地平/川芎嗪双载药纳米粒的体内药动学和脑组织分布研究 被引量:3
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作者 何雯洁 洪倩 +2 位作者 梁静 何晓玮 朱逢佳 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第22期4254-4258,共5页
制备尼莫地平/川芎嗪双载药纳米粒(NMD/TMP-NPs),考察其体内药动学行为和脑组织分布情况,探讨双载药纳米粒用于提高药物疗效的可能性。该试验采用复乳法制备NMD/TMP-NPs,超速离心法测其包封率和载药量,透析法测其体外释放,并以NMD混悬液... 制备尼莫地平/川芎嗪双载药纳米粒(NMD/TMP-NPs),考察其体内药动学行为和脑组织分布情况,探讨双载药纳米粒用于提高药物疗效的可能性。该试验采用复乳法制备NMD/TMP-NPs,超速离心法测其包封率和载药量,透析法测其体外释放,并以NMD混悬液、NMD/TMP混悬液、NMD-NPs混悬液、(NMD-NPs+TMP)混悬液为对照组,考察大鼠尾静脉注射NMD/TMP-NPs混悬液后NMD的体内药动学行为和脑内分布情况。所制备纳米粒中NMD的包封率和载药量分别为(79.71±0.73)%,(1.74±0.02)%,TMP的包封率和载药量为(40.26±1.51)%,(4.38±0.16)%;制成纳米粒后,其体外释放具有缓释特点。体内药动学和组织分布主要参数:NMD混悬液、NMD/TMP混悬液、NMD-NPs混悬液、(NMD-NPs+TMP)混悬液、NMD/TMP-NPs混悬液t1/2β分别为(1.097±0.146),(1.055±0.06),(1.950±0.140),(1.860±0.096),(2.497±0.475)h,CL分别为(0.778±0.098),(1.133±0.111),(0.247±0.023),(0.497±0.040),(0.297±0.024)h·L-1,AUC0-∞分别为(514.218±60.383),(352.916±33.691),(1 618.429±240.198),(804.110±75.804),(1 349.058±215.497)μg·h·L-1;各组脑内AUC0-t分别为0.301 9,0.624 8,1.068 6,1.313 0,1.046 5 mg·h·L-1。结果表明NPs延缓了NMD在体内的消除,加入TMP或制备为双载药纳米粒均可明显改善NMD体内药动学行为,并显著提高NMD脑内含量。 展开更多
关键词 川芎嗪 尼莫地平 米粒 动学 脑内分布
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超临界CO_(2)一步法制备载盐酸阿霉素和紫杉醇壳聚糖纳米粒 被引量:2
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作者 彭虎红 芮金州 +1 位作者 关怡新 姚善泾 《高校化学工程学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2022年第1期76-84,共9页
双载药纳米给药系统能有效增强抗癌药物协同治疗效果、降低毒副作用。本研究以水-乙醇为共溶剂、利用强化混合超临界流体辅助雾化(SAA-HCM)技术一步法制备了同时负载盐酸阿霉素和紫杉醇的壳聚糖纳米粒,详细考察了水与乙醇的体积比、待... 双载药纳米给药系统能有效增强抗癌药物协同治疗效果、降低毒副作用。本研究以水-乙醇为共溶剂、利用强化混合超临界流体辅助雾化(SAA-HCM)技术一步法制备了同时负载盐酸阿霉素和紫杉醇的壳聚糖纳米粒,详细考察了水与乙醇的体积比、待处理液浓度、CO_(2)与溶液质量流量比、壳聚糖相对分子质量和沉淀器温度对纳米粒形貌及粒径分布的影响。在优化条件下制备得到的纳米粒球形度良好,平均粒径为(173±6.6)nm。固态表征结果表明,经SAA-HCM技术处理后药物结构保持完整、热稳定性不变、盐酸阿霉素和紫杉醇由晶体结构转变为无定形态。体外肿瘤细胞毒性实验表明,药物活性保持良好,同时负载盐酸阿霉素和紫杉醇的壳聚糖纳米粒具有癌细胞协同抑制效果。本研究拓展了SAA-HCM技术在双载药纳米给药系统中的应用,为其他协同给药纳米系统的绿色高效制备提供一定参考作用。 展开更多
关键词 超临界流体辅助雾化 米粒 壳聚糖 盐酸阿霉素 紫杉醇
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降钙素/葛根素双载药纳米粒的制备及体外释药的研究 被引量:2
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作者 杨慧 柳琳 +2 位作者 朱潇冉 钱丽梅 张幸国 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第7期561-566,共6页
目的制备以壳聚糖(chitosan,CS)修饰的降钙素/葛根素聚乳酸-羟基乙酸共聚物双载药纳米粒(chitosan-calcitonin/puerarin-PLGA-dual-loaded nanoparticles,CS-CT/PR-NPs),并考察其理化性质及体外释药特性。方法以聚乳酸-羟基乙酸共聚物... 目的制备以壳聚糖(chitosan,CS)修饰的降钙素/葛根素聚乳酸-羟基乙酸共聚物双载药纳米粒(chitosan-calcitonin/puerarin-PLGA-dual-loaded nanoparticles,CS-CT/PR-NPs),并考察其理化性质及体外释药特性。方法以聚乳酸-羟基乙酸共聚物为载体材料,采用复乳溶剂蒸发法制备壳聚糖修饰的降钙素/葛根素聚乳酸-羟基乙酸共聚物双载药纳米粒;正交实验优化其处方工艺;透射电镜及激光粒度仪分别考察其形态、粒径和Zeta电位,高速离心法测定包封率及载药量双载药纳米粒;透析袋法考察其体外释药特性。结果制备的壳聚糖修饰的降钙素/葛根素聚乳酸-羟基乙酸共聚物双载药纳米粒外观呈椭圆形,平均粒径为(190±2.65)nm,多分散指数为(0.117±0.027),Zeta电位为(16.5±1.08)m V,降钙素的包封率和载药量分别为(75.7±1.15)%,(3.47±0.31)%,葛根素的包封率和载药量分别为(50.9±1.08)%,(4.68±0.19)%;体外释药具有缓释特征。结论本实验成功制备载有双药的壳聚糖修饰的降钙素/葛根素聚乳酸-羟基乙酸共聚物双载药纳米粒,2种药物的包封率均较高,体外释药均具有明显的缓释特征,为提高降钙素的口服生物利用度提供了可能,也为双载药纳米粒的制备提供实验参考。 展开更多
关键词 降钙素 葛根素 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 米粒 体外释
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星点设计-效应面法优化马钱子碱-士的宁(B-S)双载药固体脂质纳米粒的制备工艺研究 被引量:4
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作者 史磊 曹思思 +3 位作者 吕邵娃 孙爽 赵程程 李永吉 《中医药信息》 2018年第2期57-61,共5页
目的:采用星点设计-效应面法优化马钱子碱-士的宁双载药脂质体制备工艺。方法:采用乳化溶剂蒸发法制备脂质体,用高效液相法(HPLC)测定药物的含量,以总包封率及总载药量为指标。结果:单硬脂酸甘油酯与大豆卵磷脂比例为2:3,单硬脂酸甘油... 目的:采用星点设计-效应面法优化马钱子碱-士的宁双载药脂质体制备工艺。方法:采用乳化溶剂蒸发法制备脂质体,用高效液相法(HPLC)测定药物的含量,以总包封率及总载药量为指标。结果:单硬脂酸甘油酯与大豆卵磷脂比例为2:3,单硬脂酸甘油酯用量选择60 mg,B:S选择2.62,F-68用量0.31%。在此优化条件下,制备的脂质体平均粒径为105 nm,平均总包封率为(48.57±1.21)%,平均总载药量(1.02±0.32)%。结论:该工艺方法简便、稳定可行,适用于马钱子碱-士的宁纳米粒的制备。 展开更多
关键词 马钱子碱-士的宁 固体脂质米粒 星点设计-效应面法
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超声辐照联合双配体载药纳米粒对人乳腺癌耐紫杉醇细胞株细胞毒性的效果评价 被引量:2
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作者 洪少馥 王冬晓 +3 位作者 杨莉 罗婉贤 王莺 李颖嘉 《中华超声影像学杂志》 CSCD 北大核心 2015年第5期435-439,共5页
目的对人乳腺癌紫杉醇敏感细胞MCF-7及紫杉醇耐药细胞MCF-7/Tax的超声辐照条件进行筛选,在优化条件下研究超声辐照联合双配体载紫杉醇纳米粒逆转肿瘤多药耐药效果。方法设置不同声强、辐照时间、微泡/培基体积比,超声辐照后台盼蓝... 目的对人乳腺癌紫杉醇敏感细胞MCF-7及紫杉醇耐药细胞MCF-7/Tax的超声辐照条件进行筛选,在优化条件下研究超声辐照联合双配体载紫杉醇纳米粒逆转肿瘤多药耐药效果。方法设置不同声强、辐照时间、微泡/培基体积比,超声辐照后台盼蓝拒染法测算细胞存活率、荧光显微镜观察纳米粒子在两种细胞的荧光强度,筛选出对两种细胞生长活性无明显抑制的最优超声辐照条件。根据以上筛选条件,开展MTT实验观察超声辐照联合双配体纳米粒对两种细胞毒性效果。结果声强0.6W/cm^2、辐照时间80s、微泡原液与培基体积比1:10为MCF-7细胞的最优辐照条件;声强0.6w/cm^2、辐照时间80s、微泡原液与培基体积比1:20为MCF-7/Tax细胞的最优辐照条件。上述辐照条件下超声辐照联合双配体载紫杉醇纳米粒作用组对乳腺癌MCF-7细胞和MCF-7/Tax细胞显示出较好的杀伤作用(IC50-MCP-7 1.43ng/ml,IC50-MCP-7/Tax〈800ng/ml),且效果明显优于单独双配体载药纳米粒作用组(P〈0.01,P〈0.05)。结论超声辐照在适宜条件下可增强双配体载药纳米粒对耐药细胞的敏感性,表明该策略对逆转肿瘤多药耐药具有应用价值。 展开更多
关键词 超声检查 微气泡 配体米粒 乳腺肿瘤
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