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1
《精细化工原料及中间体》 2004年第1期39-40,共2页
关键词 专利 乙酸异辛酯锡 异丁酸异丁酯 异丁醛 间苯二胺催化剂 双环1 3-二酮
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双环[1.1.1]戊烷骨架的性质及研究进展
2
作者 叶飞 《四川师范大学学报（自然科学版）》 CAS 2024年第4期437-450,共14页
利用三维立体环状骨架结构代替平面骨架结构在现代药物发现中具有非常重要的意义,这既为优化候选药物提供更多机会,又扩大了候选药物的可用化学空间.在一系列的三维骨架结构中,双环[1.1.1]戊烷(BCP)由于其具有高膜渗透性、高水溶性和更... 利用三维立体环状骨架结构代替平面骨架结构在现代药物发现中具有非常重要的意义,这既为优化候选药物提供更多机会,又扩大了候选药物的可用化学空间.在一系列的三维骨架结构中,双环[1.1.1]戊烷(BCP)由于其具有高膜渗透性、高水溶性和更好的代谢稳定性等特点,可作为1,4-二取代苯基、内炔基和叔丁基的生物电子等排体,在药物研究中具有重要的潜在应用价值.然而,缺乏对双环[1.1.1]戊烷(BCP)进行功能化的合成方法仍然是该领域的一项重大挑战,特别是缺乏一种通用的策略来合成1,3-位官能团化的双环[1.1.1]戊烷(BCP)衍生物.作为一种环张力较大的小分子,[1.1.1]环丙烷(螺桨烷)因其2个桥头碳之间中心键的特殊反应活性而被广泛用于各种合成转化中.近年来,利用环张力释放策略,通过螺桨烷的碳碳键断裂构建双环[1.1.1]戊烷的策略得到快速发展.本综述将重点介绍该领域的最新进展.在此,将螺桨烷的反应性分为3种途径:自由基途径、阴离子途径和过渡金属催化途径. 展开更多
关键词 [1.1.1]螺桨烷 双环[1.1.1]戊烷 开环
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1,1'-双环十二烷及其衍生物化学的研究进展 被引量：1
3
作者 李太公 刘建平 王明安 《山东师范大学学报（自然科学版）》 CAS 2009年第2期72-77,共6页
对包括1,1'-双环十二烷、1,1'-双环十二-1(1')-烯、1,1'-双环十二-1,1'-二烯、1,1'-双环十二-2,2'-二酮和其它1,1'-双环十二烷及其衍生物的合成及其结构在内的1,1'-双环十二烷及其衍生物化学的研... 对包括1,1'-双环十二烷、1,1'-双环十二-1(1')-烯、1,1'-双环十二-1,1'-二烯、1,1'-双环十二-2,2'-二酮和其它1,1'-双环十二烷及其衍生物的合成及其结构在内的1,1'-双环十二烷及其衍生物化学的研究进展进行了综述. 展开更多
关键词 1 1'-双环十二烷 1 1'-双环十二-1(1')-烯 1 1'-双环十二-1 1'-二烯 1 1'-双环十二-2 2'-二酮 研究进展
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自由基参与的[1.1.1]螺桨烷溴烷基化反应:溴代双环[1.1.1]戊烷衍生物的合成 被引量：1
4
作者 张红 王明扬 +1 位作者 吴新鑫 朱晨 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2020年第10期3431-3438,共8页
双环[1.1.1]戊烷(BCP)常被用作苯基、叔丁基和炔基的生物等排体,以提高生物活性分子的类药性.因此,向BCP骨架引入实用性官能团为药物开发中设计新的生物等排体提供了有效策略.报道了自由基参与的[1.1.1]螺桨烷的溴烷基化反应,实现了溴代... 双环[1.1.1]戊烷(BCP)常被用作苯基、叔丁基和炔基的生物等排体,以提高生物活性分子的类药性.因此,向BCP骨架引入实用性官能团为药物开发中设计新的生物等排体提供了有效策略.报道了自由基参与的[1.1.1]螺桨烷的溴烷基化反应,实现了溴代BCP衍生物的合成.该反应以溴代烷基杂芳基砜为原料,经自由基途径向螺桨烷同时引入烷基杂芳基砜和溴两种官能团.该反应快速高效,在室温下仅需2 h便能完成.产物多样性较好,能够获得一系列新颖的烷基杂芳基砜取代的BCP衍生物.此外,该反应还具备原子经济性高、操作简单和易于克级制备等优点. 展开更多
关键词 自由基 双官能团化 开环 [1.1.1]螺桨烷 双环[1.1.1]戊烷(BCP)
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生物电子等排体双环[1.1.1]戊烷(BCP)在药物设计中的应用 被引量：1
5
作者 黄雨 张寅生 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第1期1-9,共9页
随着药物化学和有机化学的发展,越来越多经典的和非经典的生物电子等排体被运用到新药的设计中。近几年来,双环[1.1.1]戊烷基团(BCP)作为苯环、叔丁基和炔烃的生物电子等排体越来越受到药物化学家和有机化学家们的广泛关注。本文综述了... 随着药物化学和有机化学的发展,越来越多经典的和非经典的生物电子等排体被运用到新药的设计中。近几年来,双环[1.1.1]戊烷基团(BCP)作为苯环、叔丁基和炔烃的生物电子等排体越来越受到药物化学家和有机化学家们的广泛关注。本文综述了BCP在药物设计中的应用,旨在为新药研究人员提供参考。 展开更多
关键词 双环[1.1.1]戊烷 生物电子等排体 药物设计
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四(2'-己基)-Δ^(7,7′)-双环戊[1,2-b:4,3-b']并二噻吩的合成、表征及晶体结构 被引量：1
6
作者 王华 赵文玲 +2 位作者 史建武 王治华 李春丽 《河南大学学报（自然科学版）》 CAS 北大核心 2012年第5期542-547,共6页
以2-己基噻吩为起始原料,经溴代、溴迁移、氯化铜氧化偶联、羰基化、成烯偶联制备了四(2'-己基)-Δ7,7′-双环戊[1,2-b:4,3-b']并二噻吩(1),总产率为18.1%.产物通过了核磁共振、高分辨质谱、红外光谱的表征.X-射线单晶衍射分析... 以2-己基噻吩为起始原料,经溴代、溴迁移、氯化铜氧化偶联、羰基化、成烯偶联制备了四(2'-己基)-Δ7,7′-双环戊[1,2-b:4,3-b']并二噻吩(1),总产率为18.1%.产物通过了核磁共振、高分辨质谱、红外光谱的表征.X-射线单晶衍射分析确定了该化合物分子的晶体属于三斜晶系,P-1空间群,晶胞尺寸:a=0.8464(5)nm,b=0.9131(5)nm,c=1.3963(9)nm,α=89.873(11)°,β=84.604(10)°,γ=62.711(9)°.该化合物分子是平面型的大π键共轭分子结构. 展开更多
关键词 双环戊[1 2-b 3-b']并二噻吩 CuCl2偶联 晶体结构 有机半导体
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双环[1.1.1]戊烷衍生物的合成研究进展
7
作者 黄雨 张寅生 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第2期137-145,共9页
双环[1.1.1]戊烷(BCP)是一种具有三维立体结构的桥环骨架,其作为苯环、叔丁基和炔烃的生物电子等排体,已经在药物化学领域得到广泛的应用。随着BCP应用范围的扩大,BCP及其衍生物的合成日益成为研究的热点。本文对BCP衍生物的主要合成策... 双环[1.1.1]戊烷(BCP)是一种具有三维立体结构的桥环骨架,其作为苯环、叔丁基和炔烃的生物电子等排体,已经在药物化学领域得到广泛的应用。随着BCP应用范围的扩大,BCP及其衍生物的合成日益成为研究的热点。本文对BCP衍生物的主要合成策略和方法进行总结,旨在为新药研发人员提供参考。 展开更多
关键词 双环[1.1.1]戊烷 合成方法 进展
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