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薄膜-超声法制备双烟酸姜黄素酯纳米粒的辅料配比研究 被引量：8
1
作者 郭静一 汪鹏 +3 位作者 胡曼 何群 林丽美 廖端芳 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第6期462-467,共6页
目的优选薄膜-超声法制备双烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒的辅料配比。方法采用HPLC测定双烟酸姜黄素酯的含量,以双烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒的包封率为评价指标,通过三因素三水平Box-Bebnken响应面设计试验法筛选纳米粒辅料中硬脂酸、... 目的优选薄膜-超声法制备双烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒的辅料配比。方法采用HPLC测定双烟酸姜黄素酯的含量,以双烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒的包封率为评价指标,通过三因素三水平Box-Bebnken响应面设计试验法筛选纳米粒辅料中硬脂酸、卵磷脂的用量及聚山梨酯-80的浓度,并确定最优处方辅料配比。结果最佳处方辅料配比为硬脂酸80 mg,卵磷脂150 mg,聚山梨酯-80(0.6%)20 m L,所得烟酸姜黄素固体脂质纳米粒包封率达65%,平均粒径为190 nm。结论用星点设计试验优化后制剂处方的双烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒最优处方辅料配比适合于制备双烟酸姜黄素酯固体脂质纳米粒。 展开更多
关键词 双烟酸姜黄素酯 固体脂质纳米粒 薄膜-超声法 包封率
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双烟酸姜黄素酯平衡溶解度及表观油水分配系数的测定 被引量：3
2
作者 郭静一 何群 +3 位作者 郭瑜 庹勤慧 廖端芳 严建业 《中国药师》 CAS 2018年第2期197-200,214,共5页
目的:测定双烟酸姜黄素酯平衡溶解度和油水分配系数,为研究新剂型提供基础。方法:将双烟酸姜黄素酯分别溶解于pH1.2~7.8的缓冲溶液介质中,利用HPLC法定量分析,以饱和法测定双烟酸姜黄素酯的平衡溶解度,以摇瓶法测定正辛醇-水及缓冲盐溶... 目的:测定双烟酸姜黄素酯平衡溶解度和油水分配系数,为研究新剂型提供基础。方法:将双烟酸姜黄素酯分别溶解于pH1.2~7.8的缓冲溶液介质中,利用HPLC法定量分析,以饱和法测定双烟酸姜黄素酯的平衡溶解度,以摇瓶法测定正辛醇-水及缓冲盐溶液中双烟酸姜黄素酯的表观油水分配系数。结果:双烟酸姜黄素酯在pH6.8时的溶解度最大,双烟酸姜黄素酯的油水分配系数在pH1.2,pH5.8,pH6.5,pH7.8中lgP_(ap)值落在有利于体内药物的吸收范围(lgP_(ap)值为1.69~1.98)。但在其pH2.0,5.0,6.8时lgP_(ap)值大于2,亲脂性较强。结论:双烟酸姜黄素酯的平衡溶解度和表观油水分配系数与缓冲溶液介质的pH有关。在溶解度相对较大的pH下脂溶性较强,难以被人体吸收,需要进一步做剂型研究。 展开更多
关键词 双烟酸姜黄素酯 平衡溶解度 表观油水分配系数 高效液相色谱法
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双烟酸姜黄素酯纳米粒与双烟酸姜黄素酯体内转运动力学特性研究 被引量：2
3
作者 陈光宇 何群 +3 位作者 廖扬振 庹勤慧 夏伯候 廖端芳 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期133-137,共5页
目的提高双烟酸姜黄素酯的生物利用度,考察双烟酸姜黄素酯是否代谢为姜黄素。方法以新西兰家兔为试验对象,采用口服给予双烟酸姜黄素酯纳米粒与双烟酸姜黄素酯原料药后,在不同时间点采血,HPLC测定血中双烟酸姜黄素酯、姜黄素等成分含量... 目的提高双烟酸姜黄素酯的生物利用度,考察双烟酸姜黄素酯是否代谢为姜黄素。方法以新西兰家兔为试验对象,采用口服给予双烟酸姜黄素酯纳米粒与双烟酸姜黄素酯原料药后,在不同时间点采血,HPLC测定血中双烟酸姜黄素酯、姜黄素等成分含量,计算体内药物转运动力学参数AUC,比较两者的差别。结果采用统计矩法中的零阶矩法计算AUC,原料药的AUC平均值为(354.835±8.660)μg·L^(-1)·h,而纳米粒的AUC平均值为(883.335±16.37)μg·L^(-1)·h。纳米粒的AUC是原料药AUC的2.486倍。可知纳米粒与原料药相比显著提高了生物利用度;血中未检测到姜黄素。结论双烟酸姜黄素酯制成纳米粒可显著提高双烟酸姜黄素酯的生物利用度;双烟酸姜黄素酯在体内没有代谢为姜黄素。 展开更多
关键词 双烟酸姜黄素酯纳米粒 双烟酸姜黄素酯 姜黄素 生物利用度 纳米粒
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