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达立通颗粒主要活性成分在正常及功能性消化不良模型大鼠胃肠道组织中差异分布研究
1
作者 苏艳 康安 +5 位作者 赵岩 王晓霞 邝振英 盛先杰 王广基 阿基业 《药物评价研究》 CAS 北大核心 2024年第5期1017-1029,共13页
目的研究达立通颗粒主要活性成分在正常和功能性消化不良(FD)模型大鼠胃肠道组织中的分布差异。方法采用夹尾刺激结合不规律饮食双因素干预方法建立FD模型。12只大鼠(对照、模型各6只)用于FD模型验证,进行胃、小肠排空实验,HE染色后进... 目的研究达立通颗粒主要活性成分在正常和功能性消化不良(FD)模型大鼠胃肠道组织中的分布差异。方法采用夹尾刺激结合不规律饮食双因素干预方法建立FD模型。12只大鼠(对照、模型各6只)用于FD模型验证,进行胃、小肠排空实验,HE染色后进行胃肠组织病理学观察;36只大鼠(对照、模型各18只)用于胃肠道组织差异分布研究,禁食不禁水18 h,按22.4 g‧kg^(−1)剂量(8倍临床等效剂量)ig给予达立通颗粒1次,于给药后1、3、6 h收集各组大鼠的胃、十二指肠、空肠、回肠和结肠。应用超高效液相色谱-串联四级杆/线性离子阱质谱(UPLC-QTRAP-MS/MS)法检测各组织牡荆素-4''-O-葡糖苷、原阿片碱、黄连碱、小檗碱、甜橙黄酮、川陈皮素、桔皮素、去甲基川陈皮素、木香烃内酯、去氢木香内酯、原儿茶酸、伞形花内酯、木犀草苷、橙皮苷、木犀草素、柚皮素、橙皮素、白杨素含量,采用ACQUITY HPLCTM HSS T3(50 mm×2.1 mm,1.8μm)色谱柱,柱温为40℃,0.1%甲酸水-乙腈为流动相,梯度洗脱,体积流量为0.3 mL‧min^(−1),进样量为2μL。结果与对照组比较,模型组大鼠体质量显著降低(P<0.001),胃、小肠排空率显著降低(P<0.001),十二指肠肠黏膜的紧密连接被破坏,但未出现胃肠组织的器质性病变,符合FD的病理特征。建立的UPLC-QTRAP-MS/MS方法中,各化合物线性关系良好,R^(2)≥0.9900。对建立的检测方法进行专属性、精密度与准确度、提取回收率、稳定性和基质效应等方面的考察,均符合要求。各成分在对照和模型组大鼠胃肠道组织中浓度差异明显,且在各组织中达到最高浓度的时间点差异较大,模型组出现达峰时间延后的现象;与对照组比较,模型组大鼠胃组织中化合物的暴露水平降低,可能与FD引起胃肠道蠕动减慢有关。橙皮苷、橙皮素、柚皮素、原儿茶酸、去氢木香内酯、川陈皮素、去甲基川陈皮素、小� 展开更多
关键词 达立通颗粒 功能性消化不良 UPLC-QTRAP-MS/MS 橙皮苷 橙皮素 柚皮素 原儿茶酸 去氢木香内酯 川陈皮素 去甲基川陈皮素 小檗碱 桔皮素
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去甲基川陈皮素对前列腺癌细胞PC3和DU145的抗癌活性研究 被引量：1
2
作者 谷悦 《安徽农业科学》 CAS 2019年第13期166-170,共5页
[目的]研究去甲基川陈皮素(5-demethylnobiletin,5DN)对前列腺癌细胞活性的影响。[方法]通过MTT法检测5DN对PC3和DU145细胞的毒性。运用DAPI细胞核染色、实时荧光定量PCR、蛋白免疫印迹法、细胞划痕试验探究5DN对前列腺癌细胞凋亡、迁... [目的]研究去甲基川陈皮素(5-demethylnobiletin,5DN)对前列腺癌细胞活性的影响。[方法]通过MTT法检测5DN对PC3和DU145细胞的毒性。运用DAPI细胞核染色、实时荧光定量PCR、蛋白免疫印迹法、细胞划痕试验探究5DN对前列腺癌细胞凋亡、迁移的影响。[结果]5DN对PC3和DU145细胞增殖有明显的抑制作用,IC50分别为49.33、54.14μmol/L。5DN处理后在2个细胞系中抑制细胞凋亡基因(Bcl-2、AKT1、AKT2)的mRNA的转录水平显著降低,促进凋亡基因(caspase-3、Bax)的转录水平显著升高。DU145中促进凋亡基因PTEN的mRNA的转录水平显著升高,促凋亡蛋白caspase9的表达量显著升高。同时,5DN能有效抑制PC3细胞的迁移。[结论]5DN能促进前列腺癌细胞的凋亡并抑制它的增殖和迁移。 展开更多
关键词 去甲基川陈皮素 前列腺癌细胞 抗癌活性
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陈皮中川陈皮素的提取分离及改性 被引量：8
3
作者 罗世坤 王家欢 +2 位作者 徐兰英 龙涛 李士明 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2014年第24期20-23,共4页
以陈皮中川陈皮素的提取、分离纯化以及改性为目的,采用无水乙醇浸提陈皮得浸膏,以氯仿为萃取剂萃取浸膏,得到多甲氧基黄酮混合物,再以硅胶为吸附剂、乙酸乙酯和石油醚的混合液为洗脱剂,采用柱色谱法分离多甲氧基黄酮化合物,经高效液相... 以陈皮中川陈皮素的提取、分离纯化以及改性为目的,采用无水乙醇浸提陈皮得浸膏,以氯仿为萃取剂萃取浸膏,得到多甲氧基黄酮混合物,再以硅胶为吸附剂、乙酸乙酯和石油醚的混合液为洗脱剂,采用柱色谱法分离多甲氧基黄酮化合物,经高效液相色谱和气相色谱-质谱检测并与标准品对比,最终确证得到川陈皮素纯品。研究从川陈皮素到5-去甲基川陈皮素的合成路线,优化了改性条件,在浓盐酸与无水乙醇体积比为1∶9条件下,将川陈皮素加热回流反应24 h,可以得到纯度大于97%的5-去甲基川陈皮素。 展开更多
关键词 陈皮 分离纯化 多甲氧基黄酮 川陈皮素 5-去甲基川陈皮素
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超高效液相串联质谱法同时测定乳块消颗粒中6种成分的含量 被引量：4
4
作者 陈伟康 马双成 +2 位作者 罗跃华 吴燕红 许妍 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第7期629-633,共5页
目的建立超高效液相串联质谱法测定乳块消颗粒中橘红素、橙皮素、5-去甲基川陈皮素、川陈皮素、牡荆素、芸香柚皮苷的含量测定方法。方法采用WatersACQ UITYUPLC BEHC18柱（2.1mm×50mm,1.7μm）,柱温50℃;以乙腈（含体积分数0.1%... 目的建立超高效液相串联质谱法测定乳块消颗粒中橘红素、橙皮素、5-去甲基川陈皮素、川陈皮素、牡荆素、芸香柚皮苷的含量测定方法。方法采用WatersACQ UITYUPLC BEHC18柱（2.1mm×50mm,1.7μm）,柱温50℃;以乙腈（含体积分数0.1%甲酸）-体积分数0.1%甲酸溶液为流动相,流速0.6mL·min^-1梯度洗脱;质谱以电喷雾离子源多反应监测模式（MRM）对待测物质进行测定。结果6个成分色谱峰面积与对照品浓度之间在线性范围内呈现良好的线性关系,r〉0.9958;定量限分别为0.80、1.10、1.30、0.66、2.00、7.10、0.70ng·mL^-1;样品加样回收率在95.78%～101.35%之间,RSD均小于2.1%。结论该方法简便,快速、灵敏、专属性强,可为乳块消颗粒质量控制提供依据。 展开更多
关键词 乳块消颗粒 超高效液相串联质谱法 橘红素 橙皮素 5-去甲基川陈皮素 川陈皮素 牡荆素 芸香柚皮苷
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