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不同疏水结构的两亲性聚合物对MDCK-MDR1细胞P-糖蛋白功能的影响
1
作者
吴琪
孙明辉
+4 位作者
赵娟
李根云
黄建耿
李高
斯陆勤
《中国药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第2期122-128,共7页
目的研究不同疏水结构的两亲性聚合物单甲醚聚己二醇-聚己内酯聚合物(m PEG-PCL)、单甲醚聚乙二醇-聚D,L-乳酸聚合物(m PEG-PDLLA)、单甲醚聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸)聚合物(m PEG-PLGA)对P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)外排功能的影...
目的研究不同疏水结构的两亲性聚合物单甲醚聚己二醇-聚己内酯聚合物(m PEG-PCL)、单甲醚聚乙二醇-聚D,L-乳酸聚合物(m PEG-PDLLA)、单甲醚聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸)聚合物(m PEG-PLGA)对P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)外排功能的影响。方法采用薄膜分散法制备聚合物胶束,动态光散射仪测定胶束粒径,芘荧光探针法测定临界胶束浓度(CMC);以P-gp特异性底物罗丹明123(Rhodamine 123,R123)为荧光探针,采用摄取和外排实验评价聚合物及其形成的胶束对MDCK-MDR1细胞P-gp功能的影响。结果m PEG-PCL、m PEG-PDLLA、m PEG-PLGA的粒径分别为(55.9±0.2)、(53.7±1.1)和(61.6±0.6)nm;CMC值分别为2.08、5.42和26.4μg·m L^(-1);摄取实验结果显示,当m PEG-PCL质量浓度在250μg·m L^(-1)、m PEG-PDLLA在1~25μg·m L^(-1)、m PEG-PLGA在1~25μg·m L^(-1)时,可显著增加细胞内R123累积量,表明三者对P-gp外排功能均有抑制作用;外排实验中m PEG-PCL、m PEG-PDLLA、m PEG-PLGA分别在CMC以上、CMC附近及以下、CMC以下时会显著降低R123外排率,与摄取实验结果相对应。结论 m PEG-PCL、m PEG-PDLLA、m PEG-PLGA聚合物对P-gp外排活性均有一定的抑制作用,其作用程度与疏水段结构、聚合物浓度及存在状态有关。
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关键词
单
甲醚
聚乙二醇
-
聚
己内酯
聚
合物
单
甲醚
聚乙二醇
-
聚
D
L-乳酸
聚
合物
单
甲醚
聚乙二醇
-
聚
乳酸-羟基乙酸
聚
合物
P-糖蛋白
罗丹明123
MDCK-MDR1细胞
原文传递
题名
不同疏水结构的两亲性聚合物对MDCK-MDR1细胞P-糖蛋白功能的影响
1
作者
吴琪
孙明辉
赵娟
李根云
黄建耿
李高
斯陆勤
机构
华中科技大学同济医学院药学院
华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部
出处
《中国药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第2期122-128,共7页
基金
国家自然科学基金资助项目(81473170)
文摘
目的研究不同疏水结构的两亲性聚合物单甲醚聚己二醇-聚己内酯聚合物(m PEG-PCL)、单甲醚聚乙二醇-聚D,L-乳酸聚合物(m PEG-PDLLA)、单甲醚聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸)聚合物(m PEG-PLGA)对P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)外排功能的影响。方法采用薄膜分散法制备聚合物胶束,动态光散射仪测定胶束粒径,芘荧光探针法测定临界胶束浓度(CMC);以P-gp特异性底物罗丹明123(Rhodamine 123,R123)为荧光探针,采用摄取和外排实验评价聚合物及其形成的胶束对MDCK-MDR1细胞P-gp功能的影响。结果m PEG-PCL、m PEG-PDLLA、m PEG-PLGA的粒径分别为(55.9±0.2)、(53.7±1.1)和(61.6±0.6)nm;CMC值分别为2.08、5.42和26.4μg·m L^(-1);摄取实验结果显示,当m PEG-PCL质量浓度在250μg·m L^(-1)、m PEG-PDLLA在1~25μg·m L^(-1)、m PEG-PLGA在1~25μg·m L^(-1)时,可显著增加细胞内R123累积量,表明三者对P-gp外排功能均有抑制作用;外排实验中m PEG-PCL、m PEG-PDLLA、m PEG-PLGA分别在CMC以上、CMC附近及以下、CMC以下时会显著降低R123外排率,与摄取实验结果相对应。结论 m PEG-PCL、m PEG-PDLLA、m PEG-PLGA聚合物对P-gp外排活性均有一定的抑制作用,其作用程度与疏水段结构、聚合物浓度及存在状态有关。
关键词
单
甲醚
聚乙二醇
-
聚
己内酯
聚
合物
单
甲醚
聚乙二醇
-
聚
D
L-乳酸
聚
合物
单
甲醚
聚乙二醇
-
聚
乳酸-羟基乙酸
聚
合物
P-糖蛋白
罗丹明123
MDCK-MDR1细胞
Keywords
mPEG-PCL
mPEG-PDLLA
mPEG-PLGA
P-glycoproteln
Rhodamine 123
MDCK-MDR1 cells
分类号
R944 [医药卫生—药剂学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
不同疏水结构的两亲性聚合物对MDCK-MDR1细胞P-糖蛋白功能的影响
吴琪
孙明辉
赵娟
李根云
黄建耿
李高
斯陆勤
《中国药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2018
0
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已选择
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