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单向灌流法评价芦荟大黄素大鼠体内肠吸收的研究 被引量：19
1
作者 王进荣 王平 +2 位作者 杨永茂 孟宪丽 张艳 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第17期2393-2398,共6页
目的:研究芦荟大黄素在大鼠不同肠段的吸收特性,以及P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白(MRP2)对芦荟大黄素肠吸收的影响。方法:采用大鼠在体单向肠灌流实验,用HPLC测定灌流液中芦荟大黄素的含量,计算芦荟大黄素在大鼠各肠段及加入P-gp... 目的:研究芦荟大黄素在大鼠不同肠段的吸收特性,以及P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白(MRP2)对芦荟大黄素肠吸收的影响。方法:采用大鼠在体单向肠灌流实验,用HPLC测定灌流液中芦荟大黄素的含量,计算芦荟大黄素在大鼠各肠段及加入P-gp抑制剂和MRP2抑制剂后的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)。结果:各实验组的Ka,Papp从大到小依次为十二指肠组、空肠组、结肠组和回肠组,十二指肠组与回肠组比较有明显增加(P<0.05),其他各组之间无统计学差异;含P-gp抑制剂组与不含抑制剂组比较,Ka,Papp均有极显著的增加(P<0.01)。含MRP2抑制剂高、中浓度组与不含抑制剂组比较,Ka,Papp均显著增加(P<0.05)。结论:芦荟大黄素在十二指肠段吸收相对较好,在回肠段的吸收相对较差;P-gp和MRP2的抑制剂均可促进芦荟大黄素的肠吸收。 展开更多
关键词 芦荟大黄素 肠吸收 P-糖蛋白 多药耐药相关蛋白 单向肠灌流
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大鼠单向灌流模型研究田蓟苷的在体肠吸收 被引量：19
2
作者 王婷婷 李伟 +2 位作者 袁勇 王丽萍 王新春 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第7期1079-1082,共4页
目的:研究田蓟苷的大鼠小肠吸收机制。方法:采用大鼠单向灌流模型,高效液相色谱法测定在体肠灌流田蓟苷的浓度变化,考察加入维拉帕米、利血平、根皮苷及利福平对田蓟苷在大鼠空肠段的Ka,Papp的影响。结果:与对照组相比,加入维拉帕米、... 目的:研究田蓟苷的大鼠小肠吸收机制。方法:采用大鼠单向灌流模型,高效液相色谱法测定在体肠灌流田蓟苷的浓度变化,考察加入维拉帕米、利血平、根皮苷及利福平对田蓟苷在大鼠空肠段的Ka,Papp的影响。结果:与对照组相比,加入维拉帕米、利血平后,田蓟苷在大鼠空肠段的Ka,Papp有显著性增加(P<0.05);加入根皮苷后,田蓟苷在大鼠空肠段的Papp显著性降低(P<0.05);加入利福平,田蓟苷在大鼠空肠段的Ka,Papp没有显著性增加。结论:田蓟苷是P-糖蛋白(P-gp)、乳腺癌多药耐药蛋白(BCRP)及Na+依赖葡萄糖转运载体1(SGLT1)的底物,P-gp与BCRP外排作用是田蓟苷小肠吸收的主要外排机制,田蓟苷能够依赖SGLT1实现在小肠的吸收转运;田蓟苷不是胆盐转运蛋白的底物。 展开更多
关键词 田蓟苷 单向肠灌流 吸收
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在体单向肠灌流模型研究大黄素的大鼠肠吸收特性 被引量：13
3
作者 张艳 王平 +2 位作者 王进荣 于宜平 孟宪丽 《中药新药与临床药理》 CAS CSCD 北大核心 2012年第3期286-290,共5页
目的研究大黄素在大鼠不同肠段的吸收特性,以及P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白(MRP2)对大黄素肠吸收的影响。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型,HPLC法测定肠灌流液中大黄素的浓度,计算不含抑制剂药物组及含抑制剂药物组大黄素的吸收... 目的研究大黄素在大鼠不同肠段的吸收特性,以及P-糖蛋白(P-gp)和多药耐药相关蛋白(MRP2)对大黄素肠吸收的影响。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型,HPLC法测定肠灌流液中大黄素的浓度,计算不含抑制剂药物组及含抑制剂药物组大黄素的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)。结果十二指肠段吸收能力显著强于其他肠段(P<0.05);大黄素在回肠、结肠、空肠段之间的吸收差异无统计学意义(P>0.05);加入P-gp抑制剂后,大黄素肠吸收的Ka、Papp值与不含抑制剂组比较差异也没有统计学意义(P>0.05);加入高、中浓度MRP2抑制剂后,大黄素肠吸收的Ka、Papp值与不含抑制剂组比较,差异均有统计学意义(P<0.01),且有剂量依赖性。结论大黄素在大鼠体内的主要吸收部位为十二指肠。大黄素的肠吸收过程不受P-gp的外排影响,但受到MRP2的肠道外排转运影响,大黄素可能为MRP2的底物。 展开更多
关键词 大黄素 肠吸收 P-糖蛋白 多药耐药相关蛋白 单向肠灌流
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单向灌流法研究姜黄素的大鼠在体肠吸收 被引量：13
4
作者 闫文丽 黄兆胜 +3 位作者 曾晓会 赵自明 黄雪君 杜铁良 《今日药学》 CAS 2012年第3期137-141,共5页
目的研究姜黄素在大鼠肠内的吸收特性。方法采用大鼠在体肠段单向灌流模型,HPLC法对药物的质量浓度进行检测,分别研究药物不同质量浓度、不同时间点以及吸收部位姜黄素吸收的情况。结果姜黄素质量浓度对ka有显著性影响(P<0.05),而对K... 目的研究姜黄素在大鼠肠内的吸收特性。方法采用大鼠在体肠段单向灌流模型,HPLC法对药物的质量浓度进行检测,分别研究药物不同质量浓度、不同时间点以及吸收部位姜黄素吸收的情况。结果姜黄素质量浓度对ka有显著性影响(P<0.05),而对Kapp无显著性影响;姜黄素的肠吸收速率随时间出现周期性的波动,且在灌肠达到稳态后1 h,ka的大小顺序为:40、20、80μg/ml;姜黄素在各肠段的ka和Kapp比较均无明显差异(P>0.05),各肠段的ka(h-1)为十二指肠>回肠>空肠>结肠;Kapp为十二指肠>空肠>回肠>结肠。结论姜黄素在吸收过程中存在高浓度饱和现象,初步判断姜黄素的吸收为主动转运。但姜黄素的浓度对其吸收的量影响不大;同时,姜黄素存在明显的肝肠循环;且在全肠道吸收较完全,无特定吸收窗也无明显吸收部位。 展开更多
关键词 姜黄素 单向肠灌流 吸收速率常数 膜表观渗透系数
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吴茱萸碱油包水型复合纳米乳的药代动力学和在体肠吸收 被引量：12
5
作者 晏声蕾 胡江波 +2 位作者 王薛 石明芯 张景勍 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期249-252,共4页
目的考察吴茱萸碱油包水型复合纳米乳在雄性SD大鼠体内的药代动力学、在体肠吸收情况。方法 12只雄性SD大鼠灌胃给予吴茱萸碱油包水型复合纳米乳和吴茱萸碱(吴茱萸碱质量浓度为100mg/kg)后,分别于0.083、0.25、0.5、0.75、1、2、5、8、1... 目的考察吴茱萸碱油包水型复合纳米乳在雄性SD大鼠体内的药代动力学、在体肠吸收情况。方法 12只雄性SD大鼠灌胃给予吴茱萸碱油包水型复合纳米乳和吴茱萸碱(吴茱萸碱质量浓度为100mg/kg)后,分别于0.083、0.25、0.5、0.75、1、2、5、8、12、24、48和72h时眼底采血,用HPLC法检测血药浓度,用DAS 2.1.1软件对数据进行拟合,分析其药动学行为;建立在体单向肠灌流模型,研究药物在大鼠体内的吸收情况。结果吴茱萸碱油包水型复合纳米乳的药时曲线下面积(AUC)为(4 924.59±1 105.28)μg·L·h^(-1),峰浓度(Cmax)为(305.47±51.23)μg·L-1和达峰时间(Tmax)为(0.83±0.29)h;其在胃中的吸收速率常数(Ka)为(1.05±0.82)×10^(-5) L·s^(-1);在十二指肠、空肠、回肠和结肠中的Ka分别为(12.19±1.57)×10^(-5)、(12.66±1.35)×10^(-5)、(11.94±4.17)×10^(-5)和(11.21±1.25)×10^(-5) L·s^(-1),有效渗透系数(Peff)分别为(26.03±3.84)×10^(-5)、(18.48±5.99)×10^(-5)、(19.77±2.59)×10^(-5)和(36.02±1.48)×10^(-5) cm·s^(-1)。结论吴茱萸碱油包水型复合纳米乳增强了吴茱萸碱在胃和各个肠段中的吸收,提高了吴茱萸碱在大鼠体内的生物利用度。 展开更多
关键词 吴茱萸碱 纳米乳 药代动力学 肠吸收 单向肠灌流
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补骨脂酚大鼠在体肠吸收动力学研究 被引量：10
6
作者 高旭 王亚静 +3 位作者 皮佳鑫 郑银 于悦 轩肖玉 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第10期2122-2125,共4页
目的研究补骨脂酚大鼠在体肠吸收动力学特征。方法应用大鼠在体单向灌流技术,同时建立HPLC法测定灌流液中补骨脂酚在大鼠不同肠段以及在不同质量浓度下的吸收情况。结果补骨脂酚在各肠段表观渗透系数均大于1.2×10-3cm/min,空肠的... 目的研究补骨脂酚大鼠在体肠吸收动力学特征。方法应用大鼠在体单向灌流技术,同时建立HPLC法测定灌流液中补骨脂酚在大鼠不同肠段以及在不同质量浓度下的吸收情况。结果补骨脂酚在各肠段表观渗透系数均大于1.2×10-3cm/min,空肠的吸收速率与其他肠段相比有显著差异(P<0.05),随着补骨脂酚质量浓度增加,其在空肠的吸收速率常数(K a)和表观渗透系数(P app)值呈下降趋势。结论补骨脂酚在被考察的各个肠段吸收完全,最佳吸收部位是空肠;补骨脂酚的吸收中有高浓度饱和现象,可能存在主动转运或促进扩散。 展开更多
关键词 补骨脂酚 单向肠灌流 肠吸收动力学
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毛蕊异黄酮葡萄糖苷大鼠在体肠吸收动力学的研究 被引量：10
7
作者 赵晓莉 潘鹏 +1 位作者 周乐 狄留庆 《南京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期552-554,共3页
目的研究毛蕊异黄酮葡萄糖苷肠吸收动力学特征。方法以酚红为标示物,采用大鼠在体单向肠灌流实验,以超高效液相色谱法(UPLC)测定灌流液中药物的含量,研究毛蕊异黄酮葡萄糖苷在大鼠不同肠段吸收特性,并考察不同药物浓度对大鼠肠吸收的影... 目的研究毛蕊异黄酮葡萄糖苷肠吸收动力学特征。方法以酚红为标示物,采用大鼠在体单向肠灌流实验,以超高效液相色谱法(UPLC)测定灌流液中药物的含量,研究毛蕊异黄酮葡萄糖苷在大鼠不同肠段吸收特性,并考察不同药物浓度对大鼠肠吸收的影响。结果毛蕊异黄酮葡萄糖苷在十二指肠段的吸收明显高于其他肠段,增加药物浓度,毛蕊异黄酮葡萄糖苷在十二指肠的吸收速率常数基本保持不变。结论毛蕊异黄酮葡萄糖苷在整个肠段都有不同程度的吸收,且在十二指肠的吸收速率最快,其吸收机制为被动扩散。 展开更多
关键词 毛蕊异黄酮葡萄糖苷 单向肠灌流 肠吸收动力学
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5种大黄游离蒽醌大鼠在体肠吸收的单向灌流法研究 被引量：9
8
作者 王平 孟宪丽 +3 位作者 王进荣 刘辉 杨永茂 刘蓉 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期790-792,共3页
目的研究5种大黄游离蒽醌混合物(FAM,芦荟大黄素、大黄酚、大黄素、大黄酸、大黄素甲醚)在大鼠各肠段的吸收状况。方法运用大鼠在体单向灌流肠吸收模型,HPLC法测定灌流液中FAM的浓度,分别考察FAM中5种物质在十二指肠、空肠、回肠、结肠... 目的研究5种大黄游离蒽醌混合物(FAM,芦荟大黄素、大黄酚、大黄素、大黄酸、大黄素甲醚)在大鼠各肠段的吸收状况。方法运用大鼠在体单向灌流肠吸收模型,HPLC法测定灌流液中FAM的浓度,分别考察FAM中5种物质在十二指肠、空肠、回肠、结肠及胆汁引流十二指肠段的吸收速率常数(Ka)和药物表观吸收系数(Papp)。结果芦荟大黄素、大黄素和大黄酸主要吸收部位为十二指肠,大黄酚在十二指肠和结肠段的吸收均较大,大黄素甲醚主要吸收部位为结肠;各物质在回肠段的吸收速率均最低(P<0.05)。结论 FAM作为肠灌流液时,各物质的吸收与肠道的酸碱内环境和物质本身的脂溶性有关,同时可能存在相互间吸收的竞争与拮抗作用。胆汁对FAM在十二指肠的吸收有抑制作用。单向肠灌流实验表明FAM在各肠段吸收良好,这与体循环血液中除大黄酸外各物质测定浓度较低存在矛盾,推测这与相关物质的肠道代谢有关。 展开更多
关键词 大黄 蒽醌 肠吸收 单向肠灌流
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复方丹酚滴丸中冰片对丹酚酸大鼠在体肠吸收特性的影响 被引量：9
9
作者 梁诗婷 邢丹丹 +2 位作者 梁红萍 石心红 邢为藩 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第12期98-101,共4页
目的:研究复方丹酚滴丸中不同质量浓度冰片配伍丹酚酸后对丹酚酸B,紫草酸,迷迭香酸3个成分在小肠的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(P_(app))的影响。方法:采用大鼠在体单向肠灌注试验考察吸收过程,以HPLC测定丹酚酸B,紫草酸和迷迭香酸... 目的:研究复方丹酚滴丸中不同质量浓度冰片配伍丹酚酸后对丹酚酸B,紫草酸,迷迭香酸3个成分在小肠的吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(P_(app))的影响。方法:采用大鼠在体单向肠灌注试验考察吸收过程,以HPLC测定丹酚酸B,紫草酸和迷迭香酸的含量,流动相1%冰乙酸水溶液(A)^(^(-1))%冰乙酸甲醇溶液(B)梯度洗脱(0~10 min,10%~20%B;10~40min,20%~47%B;40~50 min,47%~70%B),检测波长286 nm,流速0.8 m L·min^(^(-1))。结果:高、中、低质量浓度冰片配伍丹酚酸后,Ka和Papp大多有所增加,其中以100 mg·L^(^(-1))冰片组的促吸收效果最优,该组丹酚酸B,紫草酸,迷迭香酸的全肠段Ka分别为不加冰片的2.31,2.33,3.38倍。结论:不同浓度冰片配伍丹酚酸后,对丹酚酸B,紫草酸和迷迭香酸在大鼠各肠段的吸收具有一定促进作用,浓度对促吸收效果有一定影响;增加冰片的浓度,促吸收作用有所提高,但当冰片到一定浓度后,促吸收作用有所减弱。 展开更多
关键词 丹酚酸 冰片 在体肠吸收 单向肠灌流 丹酚酸B 紫草酸 迷迭香酸
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环糊精包合作用对在体大鼠肠道P-糖蛋白药泵的影响 被引量：7
10
作者 张艳斌 崔元璐 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第10期1318-1323,共6页
目的研究环糊精包合作用对P-糖蛋白底物药物体内吸收的影响。方法以P-糖蛋白底物盐酸小檗碱为模型药物,使用大鼠在体单向肠灌流装置,采用高效液相色谱法分别测定灌流液中盐酸小檗碱和酚红的浓度变化;研究2-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CyD)... 目的研究环糊精包合作用对P-糖蛋白底物药物体内吸收的影响。方法以P-糖蛋白底物盐酸小檗碱为模型药物,使用大鼠在体单向肠灌流装置,采用高效液相色谱法分别测定灌流液中盐酸小檗碱和酚红的浓度变化;研究2-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CyD)对盐酸小檗碱肠道吸收的影响,以此评价环糊精包合作用对P-糖蛋白药泵的影响。结果盐酸小檗碱、盐酸小檗碱/HP-β-CyD物理混合物及盐酸小檗碱/HP-β-CyD包合物在大鼠空肠的吸收速率常数(Ka)分别为(0.45±0.029)、(0.70±0.087)、(2.39±0.119)×10-2·min-1,有效渗透系数(Peff)分别为(0.43±0.028)、(0.63±0.098)、(2.17±0.145)×10-3min·cm-1。HP-β-CyD对盐酸小檗碱的包合作用促进了大鼠肠道对盐酸小檗碱吸收。HP-β-CyD与盐酸小檗碱混合给药也能促进药物的吸收,但其作用远低于包合作用。结论环糊精的包合作用将有可能成为提高P-糖蛋白底物药物生物利用度的有效手段。 展开更多
关键词 盐酸小檗碱 2-羟丙基-B-环糊精 单向肠灌流 P-糖蛋白
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藤黄酸大鼠在体肠吸收动力学的研究 被引量：8
11
作者 王小潘 吕慧侠 +2 位作者 Ayman Y Waddad 喻樊 周建平 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第14期2079-2083,共5页
目的:研究藤黄酸(gambogic acid,GA)肠吸收动力学。方法:采用大鼠在体单向肠灌流实验,以高效液相色谱法测定灌流液中药物含量,研究GA在大鼠不同肠段吸收特性,并考察不同药物浓度对大鼠肠吸收的影响。结果:GA在十二指肠的吸收速率明显高... 目的:研究藤黄酸(gambogic acid,GA)肠吸收动力学。方法:采用大鼠在体单向肠灌流实验,以高效液相色谱法测定灌流液中药物含量,研究GA在大鼠不同肠段吸收特性,并考察不同药物浓度对大鼠肠吸收的影响。结果:GA在十二指肠的吸收速率明显高于其他肠段(P<0.05),增加药物浓度,GA在十二指肠的吸收速率常数基本保持不变。结论:GA在整个肠段都有不同程度的吸收,且在十二指肠的吸收速率最快,其吸收机制为被动扩散。 展开更多
关键词 藤黄酸 单向肠灌流 肠吸收动力学
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在体单向肠灌流模型研究小檗碱磷脂固体分散体的大鼠肠吸收特性 被引量：8
12
作者 马永贵 袁龙 +2 位作者 王文清 方建国 施春阳 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第9期1820-1824,共5页
目的比较盐酸小檗碱(BBH)及其磷脂固体分散体(BBH-PSD)的肠吸收特点,探讨磷脂固体分散体技术提高小檗碱生物利用度的作用机制。方法采用大鼠单向灌流模型,HPLC法测定在体灌流液中小檗碱的质量浓度变化,分别考察不同部位、不同灌流体积... 目的比较盐酸小檗碱(BBH)及其磷脂固体分散体(BBH-PSD)的肠吸收特点,探讨磷脂固体分散体技术提高小檗碱生物利用度的作用机制。方法采用大鼠单向灌流模型,HPLC法测定在体灌流液中小檗碱的质量浓度变化,分别考察不同部位、不同灌流体积流量、不同质量浓度对BBH和BBH-PSD肠吸收特性的影响,以吸收速率常数(K_a)和表观吸收系数(P_(app))为指标。结果 BBH和BBH-PSD在空肠吸收最快,BBH-PSD在空肠的K_a和P_(app)显著高于BBH(P<0.05);BBH-PSD在体积流量为0.2、0.4、0.8 mL/min下的K_a和P_(app)均显著高于BBH(P<0.05);质量浓度的增加对BBH肠吸收的影响不显著(P>0.05),而随着BBH-PSD质量浓度的增加可显著增加BBH的肠吸收(P<0.05)。结论磷脂固体分散体技术可促进小檗碱在各个肠段的吸收,尤其是空肠,其促进吸收机制与提高小檗碱渗透性、增强单纯扩散有关。 展开更多
关键词 盐酸小檗碱 磷脂固体分散体 单向肠灌流 肠吸收 吸收速率常数 表观吸收系数
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吴茱萸碱脂质纳米粒的药代动力学和在体肠吸收特性研究 被引量：8
13
作者 杨婕 刘宏明 +2 位作者 陈云 陈冉 张景勍 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第6期696-701,共6页
研究吴茱萸碱脂质纳米粒在大鼠体内的药代动力学和在体肠吸收特性。采用溶剂蒸发法制备吴茱萸碱脂质纳米粒,并测量其粒径电位。雄性SD大鼠分别单剂量灌胃给予吴茱萸碱和吴茱萸碱脂质纳米粒后(按吴茱萸碱计,质量分数为250 mg/kg),在预设... 研究吴茱萸碱脂质纳米粒在大鼠体内的药代动力学和在体肠吸收特性。采用溶剂蒸发法制备吴茱萸碱脂质纳米粒,并测量其粒径电位。雄性SD大鼠分别单剂量灌胃给予吴茱萸碱和吴茱萸碱脂质纳米粒后(按吴茱萸碱计,质量分数为250 mg/kg),在预设时间点取血并采用HPLC法测定血浆样品中吴茱萸碱的含量,用DAS 2.1.1软件分析药代动力学数据;建立大鼠在体单向肠灌流模型,研究吴茱萸碱脂质纳米粒在大鼠肠道内的吸收情况。结果显示,吴茱萸碱脂质纳米粒的平均粒径和电位分别为180.10 nm和−17.90 mV。吴茱萸碱和吴茱萸碱脂质纳米粒的药时曲线下面积分别为(862.60±14.03)和(4084.31±17.21)μg/L·h,峰浓度分别为(163.40±13.27)和(616.90±21.04)μg/L。吴茱萸碱脂质纳米粒在各个肠段的吸收均显著高于吴茱萸碱(P<0.05),且其在结肠的吸收优于其他肠段。其在胃、十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收速率常数分别为(45.10±6.08)×10^−5,(48.20±1.21)×10^−5、(22.10±3.18)×10^−5、(59.10±1.11)×10^−5和(90.00±3.85)×10^−5 s−1。其在十二指肠、空肠、回肠和结肠的有效渗透系数分别为(44.10±0.51)×10^−5、(17.21±0.77)×10^−5、(35.36±0.31)×10^−5和(40.33±0.34)×10^−5 cm/s。综上,吴茱萸碱脂质纳米粒增强了吴茱萸碱在大鼠肠道内的吸收,提高了吴茱萸碱在大鼠体内的口服生物利用度。 展开更多
关键词 吴茱萸碱 脂质纳米粒 药代动力学 肠吸收 单向肠灌流
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白头翁皂苷D在大鼠肠道的吸收行为研究 被引量：8
14
作者 饶小勇 龚明 +4 位作者 尹姗 罗晓健 简晖 冯育林 杨世林 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第24期3515-3520,共6页
目的考察白头翁皂苷D在大鼠肠道的吸收特性。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型考察白头翁皂苷D在大鼠肠道的吸收情况,HPLC法测定肠灌流液中的白头翁皂苷D,以白头翁皂苷D的吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp)为指标,考察吸收部位、药... 目的考察白头翁皂苷D在大鼠肠道的吸收特性。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型考察白头翁皂苷D在大鼠肠道的吸收情况,HPLC法测定肠灌流液中的白头翁皂苷D,以白头翁皂苷D的吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp)为指标,考察吸收部位、药物浓度、pH值和P-糖蛋白(P-gp)抑制剂对白头翁皂苷D吸收的影响。结果白头翁皂苷D灌流液在各肠段的Ka和Papp值为结肠>回肠>空肠>十二指肠,且各肠段之间存在显著差异(P<0.05);随着pH值不断增加,Ka和Papp值也随之增加,且Ka和Papp均存在显著差异(P<0.05);不同质量浓度(0.30、0.15、0.08 mg/mL)的灌流液在结肠的吸收无显著差异;灌流液中含P-gp抑制剂与不含P-gp抑制剂的白头翁皂苷D的肠吸收存在显著差异(P<0.05)。结论白头翁皂苷D在大鼠各肠段均能较好地被吸收,吸收窗主要在结肠;一定范围内的药物质量浓度对白头翁皂苷D的Ka和Papp无明显影响,初步确定其吸收机制为被动扩散;白头翁皂苷D是P-gp的底物,且存在转运蛋白饱和现象。 展开更多
关键词 白头翁皂苷D 单向肠灌流 肠吸收 P-糖蛋白 转运蛋白饱和
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葛根素药物纳米晶自稳定pickering乳的大鼠肠吸收特性研究 被引量：8
15
作者 王帅 李清清 +2 位作者 王帆 易涛 张继芬 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第10期2162-2167,共6页
研究药物纳米晶自稳定pickering乳（NSSPE）的肠吸收性质。采用大鼠在体单向肠灌流模型,高效液相色谱法测定灌流液中葛根素的浓度,考察NSSPE在十二指肠、空肠、回肠和结肠中的吸收速率常数（Ka）和表观渗透系数（Papp）,并与葛根素的原... 研究药物纳米晶自稳定pickering乳（NSSPE）的肠吸收性质。采用大鼠在体单向肠灌流模型,高效液相色谱法测定灌流液中葛根素的浓度,考察NSSPE在十二指肠、空肠、回肠和结肠中的吸收速率常数（Ka）和表观渗透系数（Papp）,并与葛根素的原料药、纳米晶和普通乳进行比较。结果显示,葛根素NSSPE在各肠段Ka和Papp大小依次为：十二指肠〉空肠〉回肠〉结肠。其中十二指肠显著大于空肠和回肠（P〈0.05）,极显著大于结肠（P〈0.01）,空肠和回肠间没有显著性差异。与其余3种制剂比较,葛根素NSSPE在十二指肠中的Ka和Papp显著大于原料药、纳米晶和普通乳（P〈0.05）;空肠和结肠中的Ka和Papp极显著大于原料药、纳米晶和普通乳（P〈0.01）;回肠中的Ka和Papp显著大于葛根素的原料药和普通乳（P〈0.05）,但与纳米晶无显著差别。由此证实,NSSPE能显著提高葛根素在小肠中的吸收。 展开更多
关键词 葛根素 纳米晶 pickering乳液 单向肠灌流 肠吸收
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丰城鸡血藤中刺芒柄花素的大鼠肠吸收研究 被引量：8
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作者 刘亚丽 熊贤兵 +3 位作者 苏丹 宋永贵 张凌 杨世林 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第20期3571-3575,共5页
利用大鼠在体单向肠灌流模型,采用HPLC测定灌流液中刺芒柄花素含量,分别考察刺芒柄花素质量浓度、不同肠段以及P-糖蛋白抑制剂对刺芒柄花素肠吸收的影响,得出丰城鸡血藤中刺芒柄花素在大鼠体内的肠吸收机制。实验结果显示灌流液中刺芒... 利用大鼠在体单向肠灌流模型,采用HPLC测定灌流液中刺芒柄花素含量,分别考察刺芒柄花素质量浓度、不同肠段以及P-糖蛋白抑制剂对刺芒柄花素肠吸收的影响,得出丰城鸡血藤中刺芒柄花素在大鼠体内的肠吸收机制。实验结果显示灌流液中刺芒柄花素质量浓度对吸收速率常数(K a)和表观吸收系数(P app)均无显著性影响;刺芒柄花素在小肠段(十二指肠、空肠和回肠)的K a和P app无显著性差异显著,但其K a显著大于在结肠处的值(P<0.05),小肠段和结肠段的P app无显著性差异;P-糖蛋白抑制剂维拉帕米对刺芒柄花素在各肠段的K a和P app均有显著性差异(P<0.05)。表明刺芒柄花素在大鼠肠道内的吸收机制为被动扩散,不存在饱和吸收;其在全肠段的吸收较好,吸收窗主要在小肠,且小肠内无明显的特定吸收部位;刺芒柄花素可能是P-糖蛋白的底物。 展开更多
关键词 刺芒柄花素 单向肠灌流 重量法 吸收速率常数 表观吸收系数
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在体单向肠灌流模型考察灯盏乙素乙酯的肠吸收特性 被引量：7
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作者 徐雪林 易红 +5 位作者 赵洁 谢小珂 王智民 张启伟 刘晓谦 高慧敏 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第11期11-15,共5页
目的:分析灯盏乙素乙酯(scutellarin ethyl ester,DZY-02)在大鼠小肠各肠段的吸收机制。方法:采用大鼠在体单向肠灌流模型,运用HPLC测定肠灌流液中DZY-02含量,考察3个剂量组DZY-02在大鼠十二指肠、空肠、回肠的吸收情况,分析P-糖蛋白(P-... 目的:分析灯盏乙素乙酯(scutellarin ethyl ester,DZY-02)在大鼠小肠各肠段的吸收机制。方法:采用大鼠在体单向肠灌流模型,运用HPLC测定肠灌流液中DZY-02含量,考察3个剂量组DZY-02在大鼠十二指肠、空肠、回肠的吸收情况,分析P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resistance protein,BCRP)抑制剂对DZY-02吸收的影响。结果:DZY-02在低、中、高质量浓度下,各小肠段的吸收速率常数和有效渗透系数(Peff)均无显著性差异,Peff均>0.2×10-4cm·s-1。在相同质量浓度下,DZY-02在不同肠段的吸收速率常数均无显著性差异;P-gp和BCRP抑制剂均对DZY-02吸收无影响。结论:DZY-02在大鼠肠道内为高渗透性药物,在小肠内均有吸收,且无特定的吸收窗。在一定质量浓度范围内,DZY-02在大鼠肠道内吸收无高浓度饱和抑制现象,推断DZY-02在大鼠肠道内的吸收机制可能为被动扩散。DZY-02不是P-gp和BCRP蛋白的底物。 展开更多
关键词 灯盏乙素乙酯 单向肠灌流 重量法 被动扩散
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波棱瓜子自组装纳米粒的制备及其肠吸收机制研究
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作者 朱煜文 邓翔 +4 位作者 陈莉 申宝德 薛玉叶 杭凌宇 袁海龙 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第12期3212-3219,共8页
该实验采用微沉淀法制备波棱瓜子自组装纳米粒(micro-precipitation self-assembled nanoparticles, MP-SAN),以平均粒径和多分散指数(polydispersity index, PDI)为评价指标进行工艺优化,并对最终工艺的粒径、PDI、Zeta电位和微观结构... 该实验采用微沉淀法制备波棱瓜子自组装纳米粒(micro-precipitation self-assembled nanoparticles, MP-SAN),以平均粒径和多分散指数(polydispersity index, PDI)为评价指标进行工艺优化,并对最终工艺的粒径、PDI、Zeta电位和微观结构进行表征。通过大鼠在体单向肠灌流试验考察MP-SAN中去氢双松柏醇(dehydrodiconiferyl alcohol, DA)和波棱甲素(herpetrione, Her)的肠吸收机制。结果表明,优化的工艺参数为搅拌转速800 r·min^(-1),搅拌时间5 min,旋蒸温度40℃。所制得的MP-SAN呈现类球状结构且形态均匀,其平均粒径为(267.63±13.27)nm、PDI为0.062 0±0.043 9、Zeta电位为(-46.18±3.66)mV。DA在回肠段的吸收速率常数(K_(a))和表观吸收系数(P_(app))显著高于空肠段(P<0.05),而Her在回肠段和空肠段的吸收无显著差异。当药物浓度升高时,DA和Her的肠吸收参数呈上升趋势,其中高浓度组MP-SAN中DA的K_(a)和P_(app)显著高于低浓度组(P<0.01)。P-糖蛋白抑制剂维拉帕米的加入并未显著影响DA和Her的肠吸收。而加入吲哚美辛后,MP-SAN中DA和Her的吸收均显著增加(P<0.05),表明DA和Her可能是多药耐药相关蛋白2的底物。 展开更多
关键词 波棱瓜子 肠吸收 自组装 纳米粒 单向肠灌流 汤剂
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葛根芩连复方环境中黄芩素的中药生物药剂学分类系统属性研究 被引量：6
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作者 刘洋 杨丽 +3 位作者 张鑫 程亚茹 龚燚婷 董玲 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第17期3653-3661,共9页
针对复方多成分环境对单一成分溶解度、渗透性影响及单成分在复方环境下的中药生物药剂学属性分类问题,该文以黄芩素为研究对象,考察单成分生物药剂学属性及其在葛根芩连汤多成分环境下的中药生物药剂学属性。通过经典摇瓶法、特性溶出... 针对复方多成分环境对单一成分溶解度、渗透性影响及单成分在复方环境下的中药生物药剂学属性分类问题,该文以黄芩素为研究对象,考察单成分生物药剂学属性及其在葛根芩连汤多成分环境下的中药生物药剂学属性。通过经典摇瓶法、特性溶出速率试验和高效液相色谱法研究黄芩素单成分及其在复方中的溶解度,通过美国食品药品监督管理局(FDA)规定的渗透性边界的标准物质对在体单向肠灌流进行模型验证,并对黄芩素的渗透性做定量研究。最终得出黄芩素单成分为低溶解性高渗透性的BCS-Ⅱ类,其在葛根芩连复方环境中可能归属于自身溶解性差但在复方环境下提升较好和渗透性好在复方环境下提升良好的CMMBCS-Ⅰ类。该研究可为临床确定黄芩素的最佳人体口服剂量提供验证思路,同时为中药生物药剂学分类系统的研究提供数据基础。 展开更多
关键词 黄芩素 溶解性 渗透性 单向肠灌流 中药生物药剂学分类系统
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缬沙坦大鼠在体肠吸收动力学 被引量：6
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作者 林旭升 蒋海松 周建平 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期130-136,共7页
通过大鼠在体单向肠灌流模型(SPIP),采用反相高效液相色谱法测定大鼠肠液中缬沙坦的浓度,研究缬沙坦的肠吸收动力学与P-糖蛋白(P-gp)和有机阴离子转运多肽(OATP)对缬沙坦肠吸收的影响。结果表明,缬沙坦为全肠段吸收,吸收速率与灌流液的p... 通过大鼠在体单向肠灌流模型(SPIP),采用反相高效液相色谱法测定大鼠肠液中缬沙坦的浓度,研究缬沙坦的肠吸收动力学与P-糖蛋白(P-gp)和有机阴离子转运多肽(OATP)对缬沙坦肠吸收的影响。结果表明,缬沙坦为全肠段吸收,吸收速率与灌流液的pH和肠段部位有关,吸收速率按十二指肠、空肠、结肠和回肠顺序下降。缬沙坦在十二指肠的非线性吸收动力学参数为Ka=0.328 h-1;Vm=72.652μmol/(L.h);Km=10.968μmol/L;Vms=69.115μmol/(L.h);Kms=0μmol/L。空肠、结肠和回肠的吸收速率常数分别为(0.595±0.091),(0.586±0.153)和(0.551±0.030)h-1。与原药组相比,含P-gp抑制剂药物组Papp显著增加,含OATP抑制剂药物组Papp显著减少(P<0.05)。缬沙坦的肠吸收机制为主动转运-被动扩散混合吸收,符合非线性动力学过程。 展开更多
关键词 缬沙坦 单向肠灌流 P-糖蛋白 有机阴离子转运多肽
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