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单克隆抗体OX26修饰的丹酚酸B/黄芩苷纳米结构脂质载体研究 被引量:5
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作者 吴玉梅 李新悦 +4 位作者 张谦 刘静静 Dereje KEBEBE 郭盼 刘志东 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第12期2801-2808,共8页
目的制备转铁蛋白受体单克隆抗体OX26修饰的丹酚酸B/黄芩苷纳米结构脂质载体(Sal B/BA-NLC),并对其进行表征和细胞摄入研究。方法采用乳化-固化法制备Sal B/BA-NLC,用2-亚氨基硫烷盐酸盐(2-iminothiolane hydrochloride)将OX26进行硫醇... 目的制备转铁蛋白受体单克隆抗体OX26修饰的丹酚酸B/黄芩苷纳米结构脂质载体(Sal B/BA-NLC),并对其进行表征和细胞摄入研究。方法采用乳化-固化法制备Sal B/BA-NLC,用2-亚氨基硫烷盐酸盐(2-iminothiolane hydrochloride)将OX26进行硫醇化后连接于Sal B/BA-NLC表面,以形态、粒径、Zeta电位及包封率等为评价指标考察其理化性质,并用差示扫描量热法(DSC)与核磁共振波谱(NMR)进行验证。以香豆素-6(coumarin-6,C6)为荧光探针,代替黄芩苷和丹酚酸B制备制剂,利用高内涵成像仪考察脑微血管内皮细胞bEnd.3对其的摄入情况。结果所制备的OX26修饰的Sal B/BA-NLC粒径为(27.50±3.37)nm,PDI为0.39±0.04,Zeta电位为(-7.06±1.85)m V。DSC与NMR结果表明,药物是以无定形的形式存在于纳米结构脂质载体中。细胞摄入结果显示,当考察时间一致时,bEnd.3细胞摄入3组溶液体系的荧光强度为OX26-C6-NLC>C6-NLC>C6-SL。结论所制备的OX26修饰的Sal B/BA-NLC粒径较小、分布均匀,且包封率高。与溶液组和未修饰的NLC组相比,OX26修饰的NLC组具有更高的摄入量。 展开更多
关键词 纳米结构脂质载体 单克隆抗体ox26 丹酚酸B 黄芩苷 血脑屏障 bEnd.3细胞 细胞摄入
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转铁蛋白受体单克隆抗体OX26修饰的眼镜蛇神经毒素脂质体的制备及其对小鼠的镇痛作用研究 被引量:1
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作者 肖瑶 柳琳 +2 位作者 朱潇冉 杨慧 张幸国 《中国药房》 CAS 北大核心 2015年第13期1827-1830,共4页
目的:制备转铁蛋白受体单克隆抗体OX26修饰的眼镜蛇神经毒素(αCT)脂质体(OX26-αCT-LP),考察其理化性质、体外释放行为,并研究其镇痛作用。方法:采用薄膜分散-挤出法制备αCT-LP,巯基化后的OX26再与脂质体相连制得OX26-αCT-LP... 目的:制备转铁蛋白受体单克隆抗体OX26修饰的眼镜蛇神经毒素(αCT)脂质体(OX26-αCT-LP),考察其理化性质、体外释放行为,并研究其镇痛作用。方法:采用薄膜分散-挤出法制备αCT-LP,巯基化后的OX26再与脂质体相连制得OX26-αCT-LP。考察所制脂质体的形态、粒径、Zeta电位;采用透析袋法考察OX26-αCT-LP和αCT-LP在p H 7.4的磷酸盐缓冲液中60 h内的释放特性;采用小鼠热板法考察鼻黏膜滴注生理盐水、αCT原料药、αCT-LP和OX26-αCT-LP对小鼠舔后足反应潜伏期的影响。结果:所制OX26-αCT-LP形态呈球形,均匀圆整,平均粒径为(106.3±5.36)nm,Zeta电位为(-23.17±1.14)m V,药物包封率为(56.82±1.18)%;OX26-αCT-LP和αCT-LP的体外释药行为均符合Weibull方程(r=0.986 7、0.981 0);与生理盐水比较,αCT-LP和OX26-αCT-LP给药后60~480 min内能明显延长小鼠舔后足反应的潜伏期(P〈0.01或P〈0.05),且OX26-αCT-LP效果强于αCT-LP(P〈0.01)。结论:成功制得对小鼠有一定镇痛作用的OX26-αCT-LP。 展开更多
关键词 转铁蛋白受体单克隆抗体ox26 眼镜蛇神经毒素 脂质体 制备 镇痛作用 小鼠
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