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单克隆抗体OX26修饰的丹酚酸B/黄芩苷纳米结构脂质载体研究
被引量:
5
1
作者
吴玉梅
李新悦
+4 位作者
张谦
刘静静
Dereje KEBEBE
郭盼
刘志东
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第12期2801-2808,共8页
目的制备转铁蛋白受体单克隆抗体OX26修饰的丹酚酸B/黄芩苷纳米结构脂质载体(Sal B/BA-NLC),并对其进行表征和细胞摄入研究。方法采用乳化-固化法制备Sal B/BA-NLC,用2-亚氨基硫烷盐酸盐(2-iminothiolane hydrochloride)将OX26进行硫醇...
目的制备转铁蛋白受体单克隆抗体OX26修饰的丹酚酸B/黄芩苷纳米结构脂质载体(Sal B/BA-NLC),并对其进行表征和细胞摄入研究。方法采用乳化-固化法制备Sal B/BA-NLC,用2-亚氨基硫烷盐酸盐(2-iminothiolane hydrochloride)将OX26进行硫醇化后连接于Sal B/BA-NLC表面,以形态、粒径、Zeta电位及包封率等为评价指标考察其理化性质,并用差示扫描量热法(DSC)与核磁共振波谱(NMR)进行验证。以香豆素-6(coumarin-6,C6)为荧光探针,代替黄芩苷和丹酚酸B制备制剂,利用高内涵成像仪考察脑微血管内皮细胞bEnd.3对其的摄入情况。结果所制备的OX26修饰的Sal B/BA-NLC粒径为(27.50±3.37)nm,PDI为0.39±0.04,Zeta电位为(-7.06±1.85)m V。DSC与NMR结果表明,药物是以无定形的形式存在于纳米结构脂质载体中。细胞摄入结果显示,当考察时间一致时,bEnd.3细胞摄入3组溶液体系的荧光强度为OX26-C6-NLC>C6-NLC>C6-SL。结论所制备的OX26修饰的Sal B/BA-NLC粒径较小、分布均匀,且包封率高。与溶液组和未修饰的NLC组相比,OX26修饰的NLC组具有更高的摄入量。
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关键词
纳米结构脂质载体
单克隆抗体
ox
26
丹酚酸B
黄芩苷
血脑屏障
bEnd.3细胞
细胞摄入
原文传递
转铁蛋白受体单克隆抗体OX26修饰的眼镜蛇神经毒素脂质体的制备及其对小鼠的镇痛作用研究
被引量:
1
2
作者
肖瑶
柳琳
+2 位作者
朱潇冉
杨慧
张幸国
《中国药房》
CAS
北大核心
2015年第13期1827-1830,共4页
目的:制备转铁蛋白受体单克隆抗体OX26修饰的眼镜蛇神经毒素(αCT)脂质体(OX26-αCT-LP),考察其理化性质、体外释放行为,并研究其镇痛作用。方法:采用薄膜分散-挤出法制备αCT-LP,巯基化后的OX26再与脂质体相连制得OX26-αCT-LP...
目的:制备转铁蛋白受体单克隆抗体OX26修饰的眼镜蛇神经毒素(αCT)脂质体(OX26-αCT-LP),考察其理化性质、体外释放行为,并研究其镇痛作用。方法:采用薄膜分散-挤出法制备αCT-LP,巯基化后的OX26再与脂质体相连制得OX26-αCT-LP。考察所制脂质体的形态、粒径、Zeta电位;采用透析袋法考察OX26-αCT-LP和αCT-LP在p H 7.4的磷酸盐缓冲液中60 h内的释放特性;采用小鼠热板法考察鼻黏膜滴注生理盐水、αCT原料药、αCT-LP和OX26-αCT-LP对小鼠舔后足反应潜伏期的影响。结果:所制OX26-αCT-LP形态呈球形,均匀圆整,平均粒径为(106.3±5.36)nm,Zeta电位为(-23.17±1.14)m V,药物包封率为(56.82±1.18)%;OX26-αCT-LP和αCT-LP的体外释药行为均符合Weibull方程(r=0.986 7、0.981 0);与生理盐水比较,αCT-LP和OX26-αCT-LP给药后60~480 min内能明显延长小鼠舔后足反应的潜伏期(P〈0.01或P〈0.05),且OX26-αCT-LP效果强于αCT-LP(P〈0.01)。结论:成功制得对小鼠有一定镇痛作用的OX26-αCT-LP。
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关键词
转铁蛋白受体
单克隆抗体
ox
26
眼镜蛇神经毒素
脂质体
制备
镇痛作用
小鼠
原文传递
题名
单克隆抗体OX26修饰的丹酚酸B/黄芩苷纳米结构脂质载体研究
被引量:
5
1
作者
吴玉梅
李新悦
张谦
刘静静
Dereje KEBEBE
郭盼
刘志东
机构
天津中医药大学现代中药发现与制剂技术教育部工程中心
天津中医药大学天津市现代中药重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地
出处
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第12期2801-2808,共8页
基金
国家自然科学基金资助项目(81001645)
文摘
目的制备转铁蛋白受体单克隆抗体OX26修饰的丹酚酸B/黄芩苷纳米结构脂质载体(Sal B/BA-NLC),并对其进行表征和细胞摄入研究。方法采用乳化-固化法制备Sal B/BA-NLC,用2-亚氨基硫烷盐酸盐(2-iminothiolane hydrochloride)将OX26进行硫醇化后连接于Sal B/BA-NLC表面,以形态、粒径、Zeta电位及包封率等为评价指标考察其理化性质,并用差示扫描量热法(DSC)与核磁共振波谱(NMR)进行验证。以香豆素-6(coumarin-6,C6)为荧光探针,代替黄芩苷和丹酚酸B制备制剂,利用高内涵成像仪考察脑微血管内皮细胞bEnd.3对其的摄入情况。结果所制备的OX26修饰的Sal B/BA-NLC粒径为(27.50±3.37)nm,PDI为0.39±0.04,Zeta电位为(-7.06±1.85)m V。DSC与NMR结果表明,药物是以无定形的形式存在于纳米结构脂质载体中。细胞摄入结果显示,当考察时间一致时,bEnd.3细胞摄入3组溶液体系的荧光强度为OX26-C6-NLC>C6-NLC>C6-SL。结论所制备的OX26修饰的Sal B/BA-NLC粒径较小、分布均匀,且包封率高。与溶液组和未修饰的NLC组相比,OX26修饰的NLC组具有更高的摄入量。
关键词
纳米结构脂质载体
单克隆抗体
ox
26
丹酚酸B
黄芩苷
血脑屏障
bEnd.3细胞
细胞摄入
Keywords
nanostructured lipid carrier
monoclonal antibody
ox
26
salvianolic acid B
baicalin
blood-brain barrier
bEnd.3 cells
cellular uptake
分类号
R283.6 [医药卫生—中药学]
原文传递
题名
转铁蛋白受体单克隆抗体OX26修饰的眼镜蛇神经毒素脂质体的制备及其对小鼠的镇痛作用研究
被引量:
1
2
作者
肖瑶
柳琳
朱潇冉
杨慧
张幸国
机构
浙江中医药大学药学院
浙江大学医学院附属第一医院药剂科
出处
《中国药房》
CAS
北大核心
2015年第13期1827-1830,共4页
文摘
目的:制备转铁蛋白受体单克隆抗体OX26修饰的眼镜蛇神经毒素(αCT)脂质体(OX26-αCT-LP),考察其理化性质、体外释放行为,并研究其镇痛作用。方法:采用薄膜分散-挤出法制备αCT-LP,巯基化后的OX26再与脂质体相连制得OX26-αCT-LP。考察所制脂质体的形态、粒径、Zeta电位;采用透析袋法考察OX26-αCT-LP和αCT-LP在p H 7.4的磷酸盐缓冲液中60 h内的释放特性;采用小鼠热板法考察鼻黏膜滴注生理盐水、αCT原料药、αCT-LP和OX26-αCT-LP对小鼠舔后足反应潜伏期的影响。结果:所制OX26-αCT-LP形态呈球形,均匀圆整,平均粒径为(106.3±5.36)nm,Zeta电位为(-23.17±1.14)m V,药物包封率为(56.82±1.18)%;OX26-αCT-LP和αCT-LP的体外释药行为均符合Weibull方程(r=0.986 7、0.981 0);与生理盐水比较,αCT-LP和OX26-αCT-LP给药后60~480 min内能明显延长小鼠舔后足反应的潜伏期(P〈0.01或P〈0.05),且OX26-αCT-LP效果强于αCT-LP(P〈0.01)。结论:成功制得对小鼠有一定镇痛作用的OX26-αCT-LP。
关键词
转铁蛋白受体
单克隆抗体
ox
26
眼镜蛇神经毒素
脂质体
制备
镇痛作用
小鼠
Keywords
Transferrin receptor monoclonal antibody
ox
26
-Cobrot
ox
in
Liposome
Preparation
Analgesic effect
Mice
分类号
R943 [医药卫生—药剂学]
R965 [医药卫生—药学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
单克隆抗体OX26修饰的丹酚酸B/黄芩苷纳米结构脂质载体研究
吴玉梅
李新悦
张谦
刘静静
Dereje KEBEBE
郭盼
刘志东
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2018
5
原文传递
2
转铁蛋白受体单克隆抗体OX26修饰的眼镜蛇神经毒素脂质体的制备及其对小鼠的镇痛作用研究
肖瑶
柳琳
朱潇冉
杨慧
张幸国
《中国药房》
CAS
北大核心
2015
1
原文传递
已选择
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