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选择性雌激素受体降解剂研究进展
1
作者
房文通
郭明鑫
+1 位作者
曹孟妲
殷咏梅
《药学进展》
CAS
2024年第2期125-133,共9页
雌激素受体阳性乳腺癌是乳腺癌最常见的亚型,内分泌治疗是其主要的治疗手段。为克服内分泌治疗中药物不耐受和耐药等问题,开发选择性雌激素受体降解剂(SERD)成为研究热点。为改善SERD的药动学特性,多个口服SERD的临床研究取得了阳性结...
雌激素受体阳性乳腺癌是乳腺癌最常见的亚型,内分泌治疗是其主要的治疗手段。为克服内分泌治疗中药物不耐受和耐药等问题,开发选择性雌激素受体降解剂(SERD)成为研究热点。为改善SERD的药动学特性,多个口服SERD的临床研究取得了阳性结果。同时,为提高雌激素受体的降解效率,还利用蛋白水解靶向嵌合体、分子胶降解等靶蛋白降解技术开发新型SERD药物。综述内分泌治疗的现状、口服SERD的开发和临床研究及新型雌激素受体降解技术药物的研发进展,以期为改善乳腺癌患者的预后提供参考。
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关键词
雌激素受体
降解
剂
蛋白水解靶向嵌合体
分子
胶
降解
原文传递
基于蛋白降解靶向嵌合体技术的分子胶降解剂的研究进展
2
作者
魏一飞
欧阳毅翔
+1 位作者
程齐来
郭小华
《赣南医学院学报》
2022年第11期1202-1208,共7页
包括肿瘤在内的许多疾病都是由特定的致病蛋白积累引起,降解致病蛋白或阻断致病蛋白活性,可抑制肿瘤的发生。但很多致病蛋白缺乏酶活性或缺乏药物作用的结合位点,致使很多小分子药物对肿瘤无能为力。以CR8为代表的分子胶降解剂是一类能...
包括肿瘤在内的许多疾病都是由特定的致病蛋白积累引起,降解致病蛋白或阻断致病蛋白活性,可抑制肿瘤的发生。但很多致病蛋白缺乏酶活性或缺乏药物作用的结合位点,致使很多小分子药物对肿瘤无能为力。以CR8为代表的分子胶降解剂是一类能够捕获这些“不可成药”蛋白并将其迅速降解清除的蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)。基于PROTAC技术诱导靶蛋白降解的策略,成为新药开发的研究热点。本文概述了PROTAC分子的结构特点及其在蛋白降解过程的作用,并根据作用靶点的不同,对基于PROTAC技术的分子胶降解剂的研究进展进行了综述,期望为新型分子胶降解剂的研究提供参考。
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关键词
蛋白
降解
靶向嵌合体
分子
胶
降解
剂
蛋白
降解
泛素化
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职称材料
题名
选择性雌激素受体降解剂研究进展
1
作者
房文通
郭明鑫
曹孟妲
殷咏梅
机构
南京医科大学第一附属医院/江苏省人民医院药学部
宜兴市人民医院药学部
东南大学附属中大医院药学部
南京医科大学第一附属医院/江苏省人民医院肿瘤科
出处
《药学进展》
CAS
2024年第2期125-133,共9页
基金
国家自然科学基金(No.82204454)
江苏省人民医院优秀中青年人才支持计划(No.YNRCQN0306)。
文摘
雌激素受体阳性乳腺癌是乳腺癌最常见的亚型,内分泌治疗是其主要的治疗手段。为克服内分泌治疗中药物不耐受和耐药等问题,开发选择性雌激素受体降解剂(SERD)成为研究热点。为改善SERD的药动学特性,多个口服SERD的临床研究取得了阳性结果。同时,为提高雌激素受体的降解效率,还利用蛋白水解靶向嵌合体、分子胶降解等靶蛋白降解技术开发新型SERD药物。综述内分泌治疗的现状、口服SERD的开发和临床研究及新型雌激素受体降解技术药物的研发进展,以期为改善乳腺癌患者的预后提供参考。
关键词
雌激素受体
降解
剂
蛋白水解靶向嵌合体
分子
胶
降解
Keywords
selective estrogen receptor degrader
protein hydrolysis targeting chimera
molecular glue degrader
分类号
R737.9 [医药卫生—肿瘤]
R979.1 [医药卫生—临床医学]
原文传递
题名
基于蛋白降解靶向嵌合体技术的分子胶降解剂的研究进展
2
作者
魏一飞
欧阳毅翔
程齐来
郭小华
机构
赣南医学院药学院
赣南医学院图书馆
出处
《赣南医学院学报》
2022年第11期1202-1208,共7页
基金
国家自然科学基金资助项目(22261004)
江西省自然科学基金资助项目(20202BAB206080)
+1 种基金
江西省教育厅科学技术研究项目(GJJ201524)
江西省卫生计划生育委员会中医药科研项目(2017A246)。
文摘
包括肿瘤在内的许多疾病都是由特定的致病蛋白积累引起,降解致病蛋白或阻断致病蛋白活性,可抑制肿瘤的发生。但很多致病蛋白缺乏酶活性或缺乏药物作用的结合位点,致使很多小分子药物对肿瘤无能为力。以CR8为代表的分子胶降解剂是一类能够捕获这些“不可成药”蛋白并将其迅速降解清除的蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)。基于PROTAC技术诱导靶蛋白降解的策略,成为新药开发的研究热点。本文概述了PROTAC分子的结构特点及其在蛋白降解过程的作用,并根据作用靶点的不同,对基于PROTAC技术的分子胶降解剂的研究进展进行了综述,期望为新型分子胶降解剂的研究提供参考。
关键词
蛋白
降解
靶向嵌合体
分子
胶
降解
剂
蛋白
降解
泛素化
Keywords
Proteolysis targeting chimera
Molecular glue degraders
Protein degradation
Ubiquitin
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
选择性雌激素受体降解剂研究进展
房文通
郭明鑫
曹孟妲
殷咏梅
《药学进展》
CAS
2024
0
原文传递
2
基于蛋白降解靶向嵌合体技术的分子胶降解剂的研究进展
魏一飞
欧阳毅翔
程齐来
郭小华
《赣南医学院学报》
2022
0
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