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新型水蛭素嵌合抗栓剂的构建表达与功能研究 被引量：2
1
作者 牛晋阳 董春娜 +2 位作者 靳继德 石炳兴 吴祖泽 《中国生物工程杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期36-39,共4页
水蛭素(hirudin,HV)作为新一代抗凝剂,是目前已知最强的天然凝血酶抑制剂,并有望在临床上完全取代肝素。虽然水蛭素有许多优点,但出血倾向是其在临床应用上的主要副作用,尚没有好的解决办法。针对水蛭素在临床应用中所出现的这个问题,... 水蛭素(hirudin,HV)作为新一代抗凝剂,是目前已知最强的天然凝血酶抑制剂,并有望在临床上完全取代肝素。虽然水蛭素有许多优点,但出血倾向是其在临床应用上的主要副作用,尚没有好的解决办法。针对水蛭素在临床应用中所出现的这个问题,依据血栓形成的生理生化机制,构建出了含FXa识别序列水蛭素嵌合抗栓剂,来降低水蛭素在非血栓部位的活性从而减小出血的危险。小鼠尾部血栓模型实验表明,此新型嵌合抗栓剂在不减少水蛭素抗凝血活性的同时, 又大幅度地降低出血副作用,具有非常重要的临床意义。 展开更多
关键词 水蛭素 出血副作用 凝血酶FXa
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利伐沙班及其拮抗剂对大鼠出血模型的影响 被引量：1
2
作者 孙双勇 李亚丽 +2 位作者 郑海娟 王维亭 赵专友 《现代药物与临床》 CAS 2014年第11期1214-1218,共5页
目的研究利伐沙班的出血副作用,并对其拮抗剂对大鼠出血模型的影响进行探索。方法大鼠ig给予不同剂量利伐沙班（0.3～30 mg/kg）1.5 h后,根据断尾法测定的出血时间、出血量,以及凝固法测定的血浆凝血酶原时间（PT）,观察其出血副作用;大... 目的研究利伐沙班的出血副作用,并对其拮抗剂对大鼠出血模型的影响进行探索。方法大鼠ig给予不同剂量利伐沙班（0.3～30 mg/kg）1.5 h后,根据断尾法测定的出血时间、出血量,以及凝固法测定的血浆凝血酶原时间（PT）,观察其出血副作用;大鼠ig给予大剂量利伐沙班（30 mg/kg）制备大鼠出血模型,尾iv人凝血酶原复合物或白眉蛇毒血凝酶,通过测定大鼠断尾出血时间、出血量以及血浆PT,观察两种药物对出血作用的拮抗效果。结果大鼠ig给予不同剂量的利伐沙班后,出血时间、出血量、血浆PT都明显增加,与利伐沙班的剂量呈正相关;人凝血酶原复合物能够显著抑制利伐沙班所致的出血时间、出血量和血浆PT的增加,而白眉蛇毒血凝酶对上述指标无明显影响。结论利伐沙班存在剂量相关性的出血副作用,在出血严重时,可采用人凝血酶原复合物作为拮抗剂进行治疗。 展开更多
关键词 利伐沙班 出血副作用 人凝血酶原复合物 拮抗剂
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不同分子量海蚌类肝素理化性质分析及抗血栓活性评价
3
作者 陈观兰 陈建平 +4 位作者 李瑞 贾学静 刘晓菲 宋兵兵 钟赛意 《热带海洋学报》 CAS CSCD 北大核心 2023年第1期152-160,共9页
为探究不同分子量海蚌类肝素的理化性质、体内抗血栓活性及对出血时间的影响,本文以海蚌类肝素G2(60.25kDa)及其2种不同分子量的降解产物DG1(24.48kDa)、DG2(6.75kDa)为研究对象,首先采用改良的硫酸-咔唑法和BaCl_(2)-gel比浊法测定糖... 为探究不同分子量海蚌类肝素的理化性质、体内抗血栓活性及对出血时间的影响,本文以海蚌类肝素G2(60.25kDa)及其2种不同分子量的降解产物DG1(24.48kDa)、DG2(6.75kDa)为研究对象,首先采用改良的硫酸-咔唑法和BaCl_(2)-gel比浊法测定糖醛酸及硫酸基的含量,利用纳米粒径仪测定粒径、Zeta电位,并同步利用热分析仪分析热稳定性;然后通过小鼠黑尾模型和小鼠断尾模型分别研究抗血栓活性及对出血时间的影响。研究结果表明,随着分子量的降低,海蚌类肝素硫酸基含量升高,糖醛酸含量降低,初始降解温度先升高后降低,粒径降低,Zeta电位升高。相对于海蚌类肝素G2,其适度降解产物DG1具有更高的抑制尾部血栓形成的能力,同时具有较低的出血风险。 展开更多
关键词 海蚌类肝素 理化性质 抗血栓 出血副作用
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