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出核转运抑制剂的抗肿瘤临床转化研究进展
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作者 刘沁颖 应敏刚 郑秋红 《中国肿瘤生物治疗杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期106-113,共8页
真核生物由于双层核膜的存在,蛋白及大分子物质需依赖核质转运受体进行跨核膜转运。核输出蛋白1(exportin1,XPO1)是最重要的出核转运受体之一,负责多种蛋白和RNAs的出核转运。XPO1往往在肿瘤细胞中过量表达,导致多种抑癌基因蛋白及生长... 真核生物由于双层核膜的存在,蛋白及大分子物质需依赖核质转运受体进行跨核膜转运。核输出蛋白1(exportin1,XPO1)是最重要的出核转运受体之一,负责多种蛋白和RNAs的出核转运。XPO1往往在肿瘤细胞中过量表达,导致多种抑癌基因蛋白及生长调节蛋白亚细胞定位及功能的紊乱,从而促进了肿瘤的发生发展。XPO1不仅可作为肿瘤患者预后判断的指标,还是抗肿瘤治疗的潜在靶标。近年来,一系列XPO1小分子抑制剂的研发,尤其是高效低毒的SINE系列抑制剂的抗肿瘤临床研究,揭示了XPO1抑制剂在治疗难治性、耐药性、转移复发性血液恶性肿瘤及实体肿瘤的独特疗效,并引起广泛关注。本文就出核转运抑制剂的临床转化研究进展进行综述。 展开更多
关键词 核输出蛋白1 出核转运受体 出核转运信号 出核转运抑制剂 SINE
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