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冬凌草的研究进展 被引量:80
1
作者 刘晨江 赵志鸿 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第10期577-581,共5页
目的:对冬凌草近30年来在化学、药理等方面的研究进展进行综述。方法:查阅1997年以前医药中文资料和美国CA资料的研究成果,综述了冬凌草的主要化学成分、提取工艺、含量测定法、药理学和临床应用。结果:主要成分为贝壳杉烯... 目的:对冬凌草近30年来在化学、药理等方面的研究进展进行综述。方法:查阅1997年以前医药中文资料和美国CA资料的研究成果,综述了冬凌草的主要化学成分、提取工艺、含量测定法、药理学和临床应用。结果:主要成分为贝壳杉烯类二萜,不同产地的冬凌草含有不同的二萜成分,冬凌草甲素具有多方面的生理活性。结论:冬凌草有一定的抗癌作用,且毒、副作用小,可望开发成新的抗癌药。 展开更多
关键词 冬凌草 冬凌草 化学成分 提取 测定 药理学
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冬凌草甲素诱导多药耐药细胞系K562/A02凋亡、逆转耐药性的研究 被引量:35
2
作者 郭娟娟 潘祥林 +1 位作者 冯长伟 邹俊晖 《安徽中医学院学报》 CAS 2000年第3期34-36,共3页
目的 :探讨冬凌草甲素诱导多药耐药细胞系K56 2 /A0 2凋亡、逆转耐药性的作用。方法 :以不同浓度的冬凌草甲素处理K56 2 /A0 2及敏感株K56 2 /S细胞 ,流式细胞仪检测细胞凋亡率 ,四甲基偶氮唑盐 (MTT )比色法检测半数抑制率 (IC50 ) ,... 目的 :探讨冬凌草甲素诱导多药耐药细胞系K56 2 /A0 2凋亡、逆转耐药性的作用。方法 :以不同浓度的冬凌草甲素处理K56 2 /A0 2及敏感株K56 2 /S细胞 ,流式细胞仪检测细胞凋亡率 ,四甲基偶氮唑盐 (MTT )比色法检测半数抑制率 (IC50 ) ,分析冬凌草甲素对两种细胞柔红霉素(DNR)、高三尖杉酯碱 (HHT)敏感性的影响 ,流式细胞仪检测冬凌草甲素对两种细胞内DNR浓度的影响。结果 :冬凌草甲素可诱导两种细胞凋亡 ,两者在各浓度、各时点无显著差异 ;可显著逆转K56 2 /A0 2细胞对DNR、HHT的耐药性 ,提高该细胞内DNR的浓度。结论 :冬凌草甲素对K56 2 /A0 2细胞有诱导凋亡、逆转耐药性的作用 ,是一种很有希望的抗白血病中药。 展开更多
关键词 冬凌草 多药耐药细胞系 细胞凋亡 耐药逆转
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冬凌草的化学成分及其抗肿瘤活性 被引量:44
3
作者 左海军 李丹 +3 位作者 吴斌 高慧媛 吴立军 池岛乔 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期258-262,共5页
目的研究冬凌草的抗癌活性成分。方法利用硅胶柱色谱对冬凌草的乙醇冷浸提取物进行分离,根据化合物的理化性质和光谱数据确定其结构并进行冬凌草甲素和冬凌草乙素的抗癌活性对比。结果分离得到12个化合物,分别鉴定为α香树脂醇(1)、β... 目的研究冬凌草的抗癌活性成分。方法利用硅胶柱色谱对冬凌草的乙醇冷浸提取物进行分离,根据化合物的理化性质和光谱数据确定其结构并进行冬凌草甲素和冬凌草乙素的抗癌活性对比。结果分离得到12个化合物,分别鉴定为α香树脂醇(1)、β谷甾醇(2)、熊果酸(3)、齐墩果酸(4)、水杨酸(5)、sideritoflavone(6)、冬凌草甲素(7)、冬凌草乙素(8)、冬凌草丙素(9)、胡萝卜苷(10)、enmenol1αOβDglucoside(11)、葡萄糖(12)。冬凌草甲素对人黑色素瘤细胞A375S2、小鼠纤维肉瘤细胞L929、人红白血病细胞系K562、人组织淋巴瘤细胞U937以及人早幼粒白血病细胞HL60都有较好活性而对人外周血单核细胞(PBMC)杀伤作用较弱。结论Sideritoflavone为首次从该植物中分离得到。冬凌草甲素比冬凌草乙素有更好的抗癌活性,且其抗癌活性有较强的选择性。 展开更多
关键词 冬凌草 冬凌草 sideritoflavone 抗癌活性
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冬凌草甲素抗突变性研究 被引量:41
4
作者 杨胜利 韩绍印 +4 位作者 张巧 宋爱云 丁兰萍 宫亚欧 张覃沐 《癌变.畸变.突变》 CAS CSCD 2001年第1期8-10,共3页
目的 :探讨冬凌草甲素的抗突变作用。方法 :采用Ames试验及小鼠骨髓嗜多染红细胞 (PCE)微核试验。结果 :冬凌草甲素在未加S9条件下 ,对TA98及TA10 0回复突变具有明显的抑制作用 ,其最高抑制率分别达 89 1%及 80 2 % ;对由环磷酰胺(CP)... 目的 :探讨冬凌草甲素的抗突变作用。方法 :采用Ames试验及小鼠骨髓嗜多染红细胞 (PCE)微核试验。结果 :冬凌草甲素在未加S9条件下 ,对TA98及TA10 0回复突变具有明显的抑制作用 ,其最高抑制率分别达 89 1%及 80 2 % ;对由环磷酰胺(CP)诱导的小鼠骨髓PCE微核发生率也有显著的拮抗作用 (P <0 .0 1)。结论 展开更多
关键词 冬凌草 抗突变 AMES试验 微核试验 抗肿瘤作用
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冬凌草甲素的药学研究进展 被引量:45
5
作者 张典瑞 任天池 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第11期817-820,共4页
目的 综述了近 30年来国内外有关冬凌草甲素的研究进展。方法 分析和归纳了有关冬凌草甲素的结构性质、含量测定方法、剂型研究、药理作用及临床应用的文献报道。结果与讨论 冬凌草甲素的研究主要集中在抗肿瘤活性及机制方面 ,提取... 目的 综述了近 30年来国内外有关冬凌草甲素的研究进展。方法 分析和归纳了有关冬凌草甲素的结构性质、含量测定方法、剂型研究、药理作用及临床应用的文献报道。结果与讨论 冬凌草甲素的研究主要集中在抗肿瘤活性及机制方面 ,提取分离和含量测定方法的研究也比较多 ,但对新剂型及药物动力学的研究较少。 展开更多
关键词 冬凌草 药学研究 抗肿瘤 新剂型 药理作用 中药
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冬凌草甲素通过激活caspase诱导HeLa细胞凋亡 被引量:37
6
作者 张春玲 吴立军 +2 位作者 田代真一 小野寺敏 池岛乔 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期521-525,共5页
目的 研究冬凌草甲素诱导人子宫颈癌HeLa细胞凋亡的作用机制。方法 采用形态学观察、DNA凝胶电泳及LDH法。结果 冬凌草甲素能显著诱导HeLa细胞发生凋亡 ,其作用呈明显的量效关系和时间依赖性。形态学观察可见凋亡小体的形成 ,琼脂糖... 目的 研究冬凌草甲素诱导人子宫颈癌HeLa细胞凋亡的作用机制。方法 采用形态学观察、DNA凝胶电泳及LDH法。结果 冬凌草甲素能显著诱导HeLa细胞发生凋亡 ,其作用呈明显的量效关系和时间依赖性。形态学观察可见凋亡小体的形成 ,琼脂糖凝胶电泳可见凋亡典型的DNA梯带 ;caspase家族抑制剂 ,caspase 1和 3抑制剂能抑制冬凌草甲素诱导HeLa细胞的凋亡 ,6 8 7μmol·L-1冬凌草甲素作用HeLa细胞 12h使caspase 3的活力提高 2倍。 结论 适宜浓度以下 ,冬凌草甲素 (6 8 7μmol·L-1)诱导HeLa细胞凋亡具有浓度与时间依赖性 ,大剂量 (137 4 μmol·L-1)时 ,冬凌草甲素诱导HeLa细胞坏死的程度强于凋亡 ,且通过激活caspase途径诱导HeLa细胞凋亡。 展开更多
关键词 冬凌草 HELA细胞 凋亡 CASPASE
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HPLC法测定冬凌草甲素的平衡溶解度和表观油水分配系数 被引量:35
7
作者 徐文 孙进 +3 位作者 张婷婷 马博 陈大为 何仲贵 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第4期220-222,共3页
目的测定冬凌草甲素在各种溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用HPLC法测定冬凌草甲素的浓度,采用摇瓶法测定冬凌草甲素的表观油水分配系数。结果25℃冬凌草甲素在水中的平衡溶解度为0.... 目的测定冬凌草甲素在各种溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用HPLC法测定冬凌草甲素的浓度,采用摇瓶法测定冬凌草甲素的表观油水分配系数。结果25℃冬凌草甲素在水中的平衡溶解度为0.75 g.L-1,在碱性磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度更低;在常用的油中的溶解度小于1 g.L-1;冬凌草甲素的表观油水分配系数Papp为45.8(lgPapp=1.66)。结论冬凌草甲素的水溶性和脂溶性都较差,并且具有中等的疏水性。 展开更多
关键词 冬凌草 平衡溶解度 表观油水分配系数 高效液相色谱法
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冬凌草甲素诱导肝癌细胞凋亡中Bcl-2及端粒酶变化的研究 被引量:36
8
作者 张俊峰 陈规划 +3 位作者 陆敏强 李华 蔡常洁 杨扬 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第21期1811-1814,共4页
目的:探讨冬凌草甲素诱导人肝癌细胞BEL-7402凋亡中Bc l-2表达及端粒酶活性的变化。方法:以8,16,24,32μmol.L-1不同浓度的冬凌草甲素作用于体外培养的BEL-7402细胞,应用流式细胞仪检测细胞凋亡,Hoechst 33258荧光染色法。W estern b lo... 目的:探讨冬凌草甲素诱导人肝癌细胞BEL-7402凋亡中Bc l-2表达及端粒酶活性的变化。方法:以8,16,24,32μmol.L-1不同浓度的冬凌草甲素作用于体外培养的BEL-7402细胞,应用流式细胞仪检测细胞凋亡,Hoechst 33258荧光染色法。W estern b lot观察Bc l-2,Bax表达变化。应用PCR-ELISA及RT-PCR法检测细胞凋亡前后端粒酶活性及端粒酶hTERT mRNA表达水平的变化。结果:冬凌草甲素可诱导肝癌细胞BEL-7402发生细胞凋亡,具有明显的量-效与时-效关系。冬凌草甲素作用60 h后,在Hoechst 33258荧光染色图片上可见核浓缩及核碎裂等典型的细胞凋亡特征。凋亡过程中Bc l-2蛋白表达的降低和Bax蛋白上调,同时端粒酶hTERT mRNA的表达水平及端粒酶活性均明显降低。结论:冬凌草甲素在诱导肝癌细胞BEL-7402发生细胞凋亡过程中,能降低端粒酶hTERT mRNA的表达水平和端粒酶活性,同时抗凋亡蛋白Bc l-2表达的降低和促凋亡蛋白Bax上调。 展开更多
关键词 冬凌草 肝癌 细胞凋亡 BCL-2 BAX 端粒酶
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冬凌草甲素诱导HL-60细胞凋亡 被引量:27
9
作者 王筠 刘清芸 +3 位作者 华海婴 叶启霞 张予 张覃沐 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第4期402-404,共3页
目的 研究冬凌草甲素诱导人白血病HL 6 0细胞凋亡的作用。方法 形态学观察 ,DNA凝胶电泳及流式细胞术。结果 冬凌草甲素能显著地诱导HL 6 0细胞发生凋亡 ,其作用呈明显的浓度效应关系和时间依赖性。形态学观察可见凋亡小体的形成 ,... 目的 研究冬凌草甲素诱导人白血病HL 6 0细胞凋亡的作用。方法 形态学观察 ,DNA凝胶电泳及流式细胞术。结果 冬凌草甲素能显著地诱导HL 6 0细胞发生凋亡 ,其作用呈明显的浓度效应关系和时间依赖性。形态学观察可见凋亡小体的形成 ,琼脂糖凝胶电泳可见明显的DNA梯带 ;流式细胞仪检测到G1亚峰。结论 冬凌草甲素能诱导HL 6 0细胞凋亡 ,并与其细胞杀伤活性相互平行 。 展开更多
关键词 冬凌草 细胞凋亡 HL-60细胞 白血病
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冬凌草甲素对肿瘤细胞钠泵活性的影响 被引量:27
10
作者 吴孔明 张覃沐 +3 位作者 王庆端 华海婴 齐建英 张予 《肿瘤防治研究》 CAS CSCD 北大核心 1994年第4期208-209,共2页
以(86)Rb示踪法,观察3种肿瘤细胞的钠系转运活性及冬凌草甲素(Orid.)对其的影响。结果表明:(Orid.)腹腔注射及体外作用均能显著抑制艾氏腹水瘤细胞的钠系转运功能;体外作用12小时,半数抑制浓度约为5μg/... 以(86)Rb示踪法,观察3种肿瘤细胞的钠系转运活性及冬凌草甲素(Orid.)对其的影响。结果表明:(Orid.)腹腔注射及体外作用均能显著抑制艾氏腹水瘤细胞的钠系转运功能;体外作用12小时,半数抑制浓度约为5μg/ml,在此浓度下,药物作用1小时的抑制率为22%。同时测定人癌细胞系7901,Hep-2的钠泵活性高于人胚肺纤维母细胞系SL,且对Orid.较敏感。本文结果提示Orid.抗癌机理可能与钠泵活性抑制有关,从生物膜转运角度进一步证明Orid.的抗肿瘤作用。 展开更多
关键词 肿瘤 冬凌草 肿瘤细胞 钠泵
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The Inhibitory Effect of Oridonin on the Growth of Fifteen Human Cancer Cell Lines 被引量:32
11
作者 Junhui Chen Shaobin Wang +4 位作者 Dongyang Chen Guisheng Chang Qingfeng Xin Shoujun Yuan Zhongying Shen 《Chinese Journal of Clinical Oncology》 CSCD 2007年第1期16-20,共5页
OBJECTIVE To study the inhibitory effect of oridonin on the growth of cancer cells. METHODS Fifteen human cancer cell lines were subjected to various concentrations of oridonin in culture medium. The inhibitory rate o... OBJECTIVE To study the inhibitory effect of oridonin on the growth of cancer cells. METHODS Fifteen human cancer cell lines were subjected to various concentrations of oridonin in culture medium. The inhibitory rate of cell growth was measured by the MTT assay, and compared with a negative control and 5-Fu-positive control. RESULTS The 50% inhibiting concentration (IC50) and maximal inhibition (Imax) of oridonin shown by studying the growth of the cancer cell lines were as follows: leukemias (HL60 cells: 3.9 μg/ml and 73.8%, K562 cells: 4.3 μg/ml and 76.2%); esophageal cancers(SHEEC cells: 15.4 μg/ml and 99.2%, Eca109 cells: 15.1 μg/ml and 84.6%, TEl cells: 4.0 μg/ml and 70.2%); gastric cancers (BGC823 cells: 7.6 μg/ml and 98.7%, SGC7901 cells: 12.3 μg/ml and 85.7%); colon cancers (HT29 cells: 13.6 μg/ml and 97.2%, HCT cells: 14.5 μg/ml and 96.5%); liver cancers (Bel7402 cells: 15.2 μg/ml and 89.2%, HepG2 cells: 7.1 μg/ml and 88.3%); pancreatic cancer (PC3 cells: 11.3 μg/ml and 68.4%); lung cancer (A549 cells: 18.6 μg/ml and 98.0% ); breast cancer (MCF7 cells: 18.4 μg/ml and 84.7%); uterine cervix cancer (Hela cells: 13.7 μg/ml and 98.5%). CONCLUSION Oridonin had a relatively wide anti-tumor spectrum, and a relatively strong inhibitory effect on the growth of the 15 human cancer cells. Inhibitory effects were concentration dependent. 展开更多
关键词 ORIDONIN antitumor effect in vitro study.
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冬凌草甲素对K562细胞端粒酶活性调控及细胞周期的影响 被引量:22
12
作者 李瑞芳 王庆端 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第11期865-868,共4页
目的 研究冬凌草甲素 (ORI)对K5 6 2细胞端粒酶活性及其细胞周期的影响。方法 免疫细胞化学法测定K5 6 2细胞中hTERT和C myc蛋白的表达 ;TRAP PCR ELISA法检测了端粒酶活性变化 ;流式细胞仪测定细胞周期各时相百分比。结果 用 3 4 3... 目的 研究冬凌草甲素 (ORI)对K5 6 2细胞端粒酶活性及其细胞周期的影响。方法 免疫细胞化学法测定K5 6 2细胞中hTERT和C myc蛋白的表达 ;TRAP PCR ELISA法检测了端粒酶活性变化 ;流式细胞仪测定细胞周期各时相百分比。结果 用 3 4 3μmol·L- 1 ORI作用于K5 6 2细胞 4 8h后 ,hTERT和C myc蛋白的表达降低 ;在一定的浓度范围内 ,ORI可下调K5 6 2细胞端粒酶活性。同时细胞周期各时相分布发生变化 ,G0 G1 期或G2 M期细胞增多 ,S期细胞减少。结论 ORI可下调K5 6 2细胞的端粒酶活性 ,其机制可能与其细胞周期阻滞作用及抑制hTERT和C myc蛋白的表达有关。 展开更多
关键词 冬凌草 端粒酶 抗肿瘤药物 K562细胞
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冬凌草甲素逆转多药耐药细胞系K562/A02耐药性的研究 被引量:16
13
作者 郭娟娟 邹俊晖 +1 位作者 潘祥林 冯长伟 《上海医学》 CAS CSCD 北大核心 2002年第1期43-45,共3页
目的 探讨冬凌草甲素对多药耐药细胞系K5 6 2 /A0 2耐药性的逆转作用。方法 以柔红霉素(DNR)和高三尖杉酯碱 (HHT)联合不同浓度的冬凌草甲素处理K5 6 2 /A0 2及敏感细胞系K5 6 2 /S ,以四唑盐比色法 (MTT)检测两种化疗药物的半数抑制... 目的 探讨冬凌草甲素对多药耐药细胞系K5 6 2 /A0 2耐药性的逆转作用。方法 以柔红霉素(DNR)和高三尖杉酯碱 (HHT)联合不同浓度的冬凌草甲素处理K5 6 2 /A0 2及敏感细胞系K5 6 2 /S ,以四唑盐比色法 (MTT)检测两种化疗药物的半数抑制浓度 (IC50 ) ,以流式细胞仪检测P170蛋白的表达与细胞内DNR的浓度。结果 冬凌草甲素可明显减小K5 6 2 /A0 2细胞对DNR、HHT的IC50 ,降低耐药倍数 ,下调P170蛋白的表达 ,增高细胞内DNR的浓度 ,而对K5 6 2 /S细胞无显著影响。结论 冬凌草甲素可逆转耐药细胞系K5 6 2 /A0 2的耐药性 ,是一种很有希望的抗白血病中药。 展开更多
关键词 冬凌草 多药耐药性 逆转 K562细胞系 A02细胞 中药 研究
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冬凌草甲素固态类脂纳米粒在小鼠体内的组织分布及兔体内的药代动力学 被引量:27
14
作者 张典瑞 任天池 +1 位作者 娄红祥 邢洁 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第6期573-576,共4页
目的 考察冬凌草甲素固态类脂纳米粒在动物体内的组织分布及药代动力学特性。方法 建立生物样品中冬凌草甲素的HPLC测定法,比较冬凌草甲素普通注射液和固态类脂纳米粒注射液的体内分布特点与药代动力学参数。结果 冬凌草甲素固态类... 目的 考察冬凌草甲素固态类脂纳米粒在动物体内的组织分布及药代动力学特性。方法 建立生物样品中冬凌草甲素的HPLC测定法,比较冬凌草甲素普通注射液和固态类脂纳米粒注射液的体内分布特点与药代动力学参数。结果 冬凌草甲素固态类脂纳米粒在肝、脾、肺、心及肾中的相对摄取率分别为4 .25%, 3. 44%, 1 .19%,0 .52%和0 .60%。静脉注射后的药时曲线表明体内过程符合三室模型,其各相半衰期分别为T1 /2π=0. 087h,T1 /2α=1. 65h,T1 /2β=32. 36h,中心分布容积VC=0 .66mL·kg-1。结论 冬凌草甲素固态类脂纳米粒能够增强药物的肝脾靶向性,提高药物生物利用度,并在一定程度上延长药物在动物体内的循环时间。固态类脂纳米粒可能成为冬凌草甲素的一种新型药物载体。 展开更多
关键词 冬凌草 固态类脂纳米粒 高效液相色谱法 组织分布 药代动力学
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冬凌草甲素通过改变Bax/Bcl-xL表达激活caspase-3诱导A375-S2细胞凋亡 被引量:24
15
作者 张春玲 吴立军 +3 位作者 左海军 田代真一 小野寺敏 池岛乔 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期669-672,共4页
目的 研究冬凌草甲素诱导人黑色素瘤A375 S2细胞凋亡的作用原理。方法 形态学观察 ,DNA凝胶电泳法及WesternBlot法。结果 冬凌草甲素能明显诱导A375 S2细胞发生凋亡 ,其作用呈明显的量效关系和时间依赖性。形态学观察可见凋亡小体... 目的 研究冬凌草甲素诱导人黑色素瘤A375 S2细胞凋亡的作用原理。方法 形态学观察 ,DNA凝胶电泳法及WesternBlot法。结果 冬凌草甲素能明显诱导A375 S2细胞发生凋亡 ,其作用呈明显的量效关系和时间依赖性。形态学观察可见凋亡小体的形成 ,琼脂糖凝胶电泳可见凋亡典型的DNA梯带 ;caspase 3的抑制剂能阻止caspase 3的活力升高 ;免疫印迹结果显示冬凌草甲素作用A375 S2细胞 12h改变Bax与Bcl xL蛋白的表达 ;且发现caspase 3的底物PARP蛋白在 12h时被降解。结论 冬凌草甲素 (34 3μmol·L-1)诱导A375 S2细胞凋亡 ,这种作用是通过改变了Bax/Bcl xL的表达比率 ,激活caspase 3而实现的。 展开更多
关键词 冬凌草 A375-S2细胞 凋亡 Bax/Bcl—xL CASPASE-3
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冬凌草甲素下调EGFR/ERK/MMP-12和CIP2A/Akt信号通路抑制gefitinib耐受的非小细胞肺癌的转移 被引量:26
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作者 肖香玲 何中维 +3 位作者 黄秋月 季娟丽 张云飞 刘莹 《湖北医药学院学报》 CAS 2016年第6期536-542,共7页
目的:研究天然化合物冬凌草甲素(oridonin,Ori)抑制吉非替尼(gefitinib)药物耐受的非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)细胞转移的作用及其机制。方法:用不同浓度的Ori作用于肺癌H1975细胞,划痕修复实验、Transwell法检测Or... 目的:研究天然化合物冬凌草甲素(oridonin,Ori)抑制吉非替尼(gefitinib)药物耐受的非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)细胞转移的作用及其机制。方法:用不同浓度的Ori作用于肺癌H1975细胞,划痕修复实验、Transwell法检测Ori对细胞迁移和侵袭能力的影响;Western blot检测Ori对细胞EGFR及下游信号通路,Akt及相关因子蛋白表达水平的影响;明胶酶谱检测金属基质蛋白蛋白酶12(matrix metalloproteinase-12,MMP-12)活性;荧光素酶报告系统检测Ori对AP-1转录活性的影响;Ch IP实验检测Ori对转录因子c-Fos和MMP-12结合的影响。结果:Ori能显著抑制细胞侵袭、迁移和粘附能力。Ori浓度依赖性抑制EGFR、ERK和Akt磷酸化,抑制MMP-12和癌蛋白(cancerous inhibitor of protein phosphatase 2A,CIP2A)表达,而上调其底物蛋白磷酸酶2A(protein phosphatase 2A,PP2A)的表达及活性。Ori抑制转录因子AP-1的转录活性及c-Fos和MMP-12启动子结合。结论:Ori可以通过抑制EGFR/ERK/MMP-12和CIP2A/PP2A/Akt信号通路来抑制gefitinib耐药的NSCLC细胞的侵袭和迁移。 展开更多
关键词 冬凌草 gefitinib耐药 肺癌 EGFR CIP2A
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Oridonin induces apoptosis in gastric cancer through Apaf-1,cytochrome c and caspase-3 signaling pathway 被引量:25
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作者 Ke-Wang Sun Ying-Yu Ma +7 位作者 Tian-Pei Guan Ying-Jie Xia Chang-Ming Shao Le-Gao Chen Ya-Jun Ren Hai-Bo Yao Qiong Yang Xu-Jun He 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS CSCD 2012年第48期7166-7174,共9页
AIM:To investigate the effect and mechanism of oridonin on the gastric cancer cell line HGC-27 in vitro.METHODS:The inhibitory effect of oridonin on HGC-27 cells was detected using the 3-(4,5-dimethylthiazol2-yl)-2,5-... AIM:To investigate the effect and mechanism of oridonin on the gastric cancer cell line HGC-27 in vitro.METHODS:The inhibitory effect of oridonin on HGC-27 cells was detected using the 3-(4,5-dimethylthiazol2-yl)-2,5-diphenyl tetrazolium bromide assay.After treatment with 10 μg/mL oridonin for 24 h and 48 h,the cells were stained with acridine orange/ethidium bromide.The morphologic changes were observed under an inverted fluorescence microscope.DNA fragmen-tation(a hallmark of apoptosis) and lactate dehydrogenase activity were examined using DNA ladder assay and lactate dehydrogenase-release assay.After treated with oridonin(0,1.25,2.5,5 and 10 μg/mL),HGC-27 cells were collected for anexin V-phycoerythrin and 7-amino-actinomycin D double staining and tested by flow cytometric analysis,and oridonin-induced apoptosis in HGC-27 cells was detected.After treatment with oridonin for 24 h,the effects of oridonin on expression of Apaf-1,Bcl-2,Bax,caspase-3 and cytochrome c were also analyzed using reverse-transcript polymerase chain reaction(RT-PCR) and Western blotting.RESULTS:Oridonin significantly inhibited the proliferation of HGC-27 cells in a dose-and time-dependent manner.The inhibition rates of HGC-27 treated with four different concentrations of oridonin for 24 h(1.25,2.5,5 and 10 μg/mL) were 1.78% ± 0.36%,4.96% ± 1.59%,10.35% ± 2.76% and 41.6% ± 4.29%,respectively,which showed a significant difference(P < 0.05).The inhibition rates of HGC-27 treated with oridonin at the four concentrations for 48 h were 14.77% ± 4.21%,21.57% ± 3.75%,30.31% ± 4.91% and 61.19% ± 5.81%,with a significant difference(P < 0.05).The inhibition rates of HGC-27 treated with oridonin for 72 h at the four concentrations were 25.77% ± 4.85%,31.86% ± 3.86%,48.30% ± 4.16% and 81.80% ± 6.72%,with a significant difference(P < 0.05).Cells treated with oridonin showed typical apoptotic features with acridine orange/ethidium bromide staining.After treatment with oridonin,the cells became round,shrank,and developed small buds aroun 展开更多
关键词 Oridonin Gastric cancer Proliferation Apoptosis Apaf-1/caspase-3/cytochrome C
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冬凌草甲素通过诱导人宫颈癌HeLa细胞自噬下调凋亡的机制 被引量:20
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作者 崔侨 田代真一 +1 位作者 小野寺敏 池岛乔 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期35-39,共5页
研究冬凌草甲素通过诱导人宫颈癌HeLa细胞自噬拮抗凋亡的机制。MTT法测定冬凌草甲素对HeLa细胞的细胞毒作用。通过相差显微镜观察细胞形态学变化,用琼脂糖凝胶电泳检测DNA片段化,用流式细胞仪检测细胞自噬和凋亡水平,用Westernblotting... 研究冬凌草甲素通过诱导人宫颈癌HeLa细胞自噬拮抗凋亡的机制。MTT法测定冬凌草甲素对HeLa细胞的细胞毒作用。通过相差显微镜观察细胞形态学变化,用琼脂糖凝胶电泳检测DNA片段化,用流式细胞仪检测细胞自噬和凋亡水平,用Westernblotting检测分析药物对蛋白质表达的影响。冬凌草甲素明显抑制HeLa细胞的增殖,诱导HeLa细胞凋亡,同时诱导HeLa细胞发生自噬。Westernblotting检测结果表明,冬凌草甲素作用24h后,促凋亡蛋白Bax、细胞色素c和控制Bax活力的去乙酰化酶SIRT-1的表达明显改变。冬凌草甲素(64μmol.L-1)诱导的自噬通过影响SIRT-1和线粒体途径蛋白的表达下调凋亡。 展开更多
关键词 冬凌草 HELA细胞 自噬 细胞凋亡
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冬凌草甲素诱导三阴乳腺癌MDA-MB-231细胞凋亡及对细胞内活性氧水平的影响 被引量:25
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作者 齐琦 张配 +3 位作者 李其响 潘琼 郑海伦 赵素容 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第12期2361-2365,共5页
冬凌草甲素是从中药冬凌草Rabdosia rubescens中分离得到的一种贝壳杉烯二萜类的天然有机化合物,具有抗炎、抗菌、抗肿瘤等多种生物活性。该实验观察冬凌草甲素对三阴乳腺癌MDA-MB-231细胞凋亡的影响及其可能的作用机制。采用MTT法检测... 冬凌草甲素是从中药冬凌草Rabdosia rubescens中分离得到的一种贝壳杉烯二萜类的天然有机化合物,具有抗炎、抗菌、抗肿瘤等多种生物活性。该实验观察冬凌草甲素对三阴乳腺癌MDA-MB-231细胞凋亡的影响及其可能的作用机制。采用MTT法检测冬凌草甲素对MDA-MB-231细胞的增殖抑制作用,PI单染、Annexin V-FITC/PI双染流式细胞术分析冬凌草甲素对MDA-MB-231细胞凋亡的影响,活性氧(ROS)试剂盒检测细胞内ROS水平的变化,Western blot分析PARP,Bcl-2,caspase-3蛋白的表达情况。结果表明,冬凌草甲素对乳腺癌MDA-MB-231细胞具有明显的凋亡诱导作用,显著升高细胞内的ROS水平,下调抗凋亡蛋白Bcl-2的表达,并促进caspase-3及其底物PARP的切割。提示,冬凌草甲素诱导MDA-MB-231细胞凋亡的作用可能与升高细胞内ROS水平、下调Bcl-2的表达以及激活caspase-3相关。 展开更多
关键词 乳腺癌 冬凌草 细胞凋亡 活性氧
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冬凌草的化学和药理作用研究 被引量:25
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作者 高世勇 王珑 《哈尔滨商业大学学报(自然科学版)》 CAS 2014年第1期1-6,共6页
介绍冬凌草的化学成分、药理作用、抗肿瘤机制、临床应用等方面的研究成果.通过文献系统地介绍了国内外目前关于冬凌草的研究.研究发现冬凌草中含有萜类、生物碱、甾体、黄酮、挥发油、氨基酸、有机酸、单糖等化学成分,并具有抗肿瘤、... 介绍冬凌草的化学成分、药理作用、抗肿瘤机制、临床应用等方面的研究成果.通过文献系统地介绍了国内外目前关于冬凌草的研究.研究发现冬凌草中含有萜类、生物碱、甾体、黄酮、挥发油、氨基酸、有机酸、单糖等化学成分,并具有抗肿瘤、抗菌消炎、免疫增强、抗氧化、抗突变、降压等药理作用,而其抗肿瘤机制包括阻遏细胞周期、下调端粒酶活性、抑制细胞膜钠泵活性、诱导肿瘤细胞凋亡、逆转多药耐药等,在临床上对食管癌、贲门癌、肝癌、乳腺癌等多种癌症均具有疗效.表明冬凌草具有广泛的药理作用和良好的抗癌活性. 展开更多
关键词 冬凌草 化学成分 药理作用 抗肿瘤机制 临床应用
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