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乙型肝炎病毒活性位点聚合酶抑制剂核苷酸——ATI-2173
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作者 周洁韵 于芳 《临床药物治疗杂志》 2023年第4期6-10,共5页
ATI-2173是Antios Therapeutics公司研发的第二代活性位点聚合酶抑制剂核苷酸(ASPINs),是第一代ASPINs克拉夫定经5’-磷酰胺修饰的前药,旨在改善克拉夫定的药动学特征,降低克拉夫定全身暴露水平以及引起骨骼肌病的风险,目前该药物正在... ATI-2173是Antios Therapeutics公司研发的第二代活性位点聚合酶抑制剂核苷酸(ASPINs),是第一代ASPINs克拉夫定经5’-磷酰胺修饰的前药,旨在改善克拉夫定的药动学特征,降低克拉夫定全身暴露水平以及引起骨骼肌病的风险,目前该药物正在进行治疗慢性乙型肝炎(CHB)的临床试验。在体外模型研究中,ATI-2173能有效抑制乙型肝炎病毒(HBV)的复制,与拉米夫定和恩替卡韦等链终止核苷类药物具有交叉耐药性,对细胞无毒害性,具有良好的口服利用度和肝脏靶向性。Ⅰ期临床试验结果显示,ATI-2173单独给药时表现出良好的安全性、耐药性及抗病毒活性。Ⅱ期临床试验结果表示,ATI-2173与富马酸替诺福韦酯联合治疗HBC感染患者,具有良好的安全性和抗病毒活性,并且能有效延长治疗后的病毒抑制时间,这对HBV感染患者的长期治疗具有重要意义。本文就ATI-2173的基本信息、作用机制、临床前研究及临床研究等进行概述。 展开更多
关键词 ATI-2173 乙型肝炎病毒 慢性乙型肝炎 活性位点聚合酶抑制剂核苷酸 克拉夫定前药
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