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卵泡刺激素及其受体的信号传递功能和相关疾病的研究进展
1
作者 温苗 于思思 吴彦霖 《中国药师》 CAS 2024年第3期501-509,共9页
卵泡刺激素(FSH)是由垂体前叶促性腺激素细胞分泌的促性腺激素,与卵泡刺激素受体(FSHR)结合,刺激卵泡的生成和精子的发生,FSH或FSHR缺乏会导致男性精子减少以及女性不孕和闭经。随着研究的不断深入,FSH/FSHR信号通路也不断完善,除了经... 卵泡刺激素(FSH)是由垂体前叶促性腺激素细胞分泌的促性腺激素,与卵泡刺激素受体(FSHR)结合,刺激卵泡的生成和精子的发生,FSH或FSHR缺乏会导致男性精子减少以及女性不孕和闭经。随着研究的不断深入,FSH/FSHR信号通路也不断完善,除了经典的环磷酸腺苷依赖的信号通路以外,还有β-抑制蛋白依赖的通路以及其他通路;FSHR存在不同构象之间的平衡,构象的偏向性会影响其信号传导,对于偏向性信号的产生类别也正不断深入研究。同时FSH/FSHR也可以为辅助生殖、性腺疾病甚至癌症的治疗和预防提供新的研究思路。本文聚焦于对FSH/FSHR的相关理论及与疾病关联性的最新研究进展作一综述。 展开更多
关键词 卵泡刺激素 卵泡刺激素受体 偏向性信号 受体异构体 癌症 信号通路 研究进展
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G蛋白耦联受体信号转导的偏向性调控及其机制研究进展 被引量：2
2
作者 翟培彬 马兰 刘星 《生理学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第6期790-798,共9页
G蛋白耦联受体(G protein-coupled receptors,GPCR)被激活后信号可以经G蛋白或β-arrestin向下游传递,并且受体被激活后,由β-arrestin和G蛋白介导的胞内信号传递存在偏向性(signal bias)。这些发现使得GPCR的信号传递体系被重新认识和... G蛋白耦联受体(G protein-coupled receptors,GPCR)被激活后信号可以经G蛋白或β-arrestin向下游传递,并且受体被激活后,由β-arrestin和G蛋白介导的胞内信号传递存在偏向性(signal bias)。这些发现使得GPCR的信号传递体系被重新认识和定义。配体和受体结合位点的细微差异被认为是这一现象产生的关键原因。现有假说认为,不同配体诱导的受体激活态构象也有不同,并由此导致胞内C末端磷酸化位点的不同。磷酸化位点差别最终决定了下游信号传递的走向。偏向性调控现象在GPCR受体家族中并不罕见,其与细胞的许多关键生理功能的精细调控密切相关。利用偏向性调控特点,有可能在减少GPCR靶点相关性副作用的同时,保留其药理学作用,这为GPCR相关的药物开发带来全新思路。 展开更多
关键词 G蛋白耦联受体 Β-ARRESTIN GPCR偏向性信号通路
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具有偏向性的大麻素受体配体研究进展
3
作者 裴方宁 杨帆 +1 位作者 汤杰 于丽芳 《药学进展》 CAS 2020年第10期790-800,共11页
大麻素受体是多种疾病的潜在治疗靶标,属于G蛋白偶联受体(GPCR)的A家族,主要包括大麻素Ⅰ型受体(CB1)和大麻素Ⅱ型受体(CB2),分布在体内不同部位。现有研究多集中于2种亚型受体的选择性而非具体信号通路的选择性,但已有研究显示信号通... 大麻素受体是多种疾病的潜在治疗靶标,属于G蛋白偶联受体(GPCR)的A家族,主要包括大麻素Ⅰ型受体(CB1)和大麻素Ⅱ型受体(CB2),分布在体内不同部位。现有研究多集中于2种亚型受体的选择性而非具体信号通路的选择性,但已有研究显示信号通路的选择性与成瘾性密切相关。受体激活后,CB1和CB2与下游每个信号传导途径的作用程度不同,该现象称为偏向性激动。GPCR与配体结合时的构象是多样化的,偏向性激动剂选择性地稳定一组受体构象,特定地激活下游信号传导途径,从而降低不良反应。综述大麻素受体的结构特征、偏向性信号以及偏向性配体的研究进展,以期为相关研究提供参考。 展开更多
关键词 大麻素受体 G蛋白偏向性信号 β-arrestin偏向性信号 偏向性配体
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