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碳青霉烯类β-内酰胺抗生素的化学合成及构效关系研究进展
被引量：
3
1
作者
赵广荣
常雨轩
罗振福
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2007年第10期582-586,I0002,共6页
碳青霉烯是一类新型β-内酰胺抗生素,它具有广谱、耐酶等特点,已用于临床抗重症感染的治疗。骨架和侧链的化学合成是碳青霉烯类药物研究和开发的重点和热点方向。近年来,采用有机金属催化合成骨架、四氢吡咯烷与疏水基团相连接合成侧链...
碳青霉烯是一类新型β-内酰胺抗生素,它具有广谱、耐酶等特点,已用于临床抗重症感染的治疗。骨架和侧链的化学合成是碳青霉烯类药物研究和开发的重点和热点方向。近年来,采用有机金属催化合成骨架、四氢吡咯烷与疏水基团相连接合成侧链,取得了一定的进展。未来合成研究所面临的最大挑战是提高碳青霉烯类β-内酰胺抗生素的生物活性,其策略是寻找有效的骨架合成途径,同时增加药物的脂溶性和稳定性。
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关键词
碳青霉烯
Β-内酰胺类抗生素
骨架
合成
侧
链
合成
抗菌活性
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职称材料
硫试剂FAMSO制备方法的改进及其在高三尖杉酯碱侧链合成中的应用
被引量：
1
2
作者
张强
闻韧
《化学试剂》
CAS
CSCD
2000年第6期325-326,330,共3页
甲基甲硫基亚砜 (FAMSO)为新发展起来的羰基等价试剂 ,本文介绍其制备方法 ,将 1 氰基 4 氧代戊烷 乙二醇酮与其反应 ,经Pummerer重排后 ,得到高三尖杉酯碱侧链的重要前体α
关键词
甲基甲硫基亚砜
α-酮酸酯
高三尖杉酯碱
侧
链
合成
制备
硫试剂
白血病药物
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职称材料
阿托伐他汀钙原料药手性合成工艺与质量研究
3
作者
尹强
王爱强
+2 位作者
杜恩富
童浩
孙静
《中国科技期刊数据库 医药》
2023年第9期18-21,共4页
从开发阿托伐他汀钙原料药角度出发,采用汇聚合成法,分别对主链、侧链、主环、水解成盐的合成工艺进行了论证研究,设计出了一条新的合成路线。通过苯乙酰氯与氟苯为起始原料通过付克酰基化、自由基卤代、亲核取代完成了主链合成;通过Ado...
从开发阿托伐他汀钙原料药角度出发,采用汇聚合成法,分别对主链、侧链、主环、水解成盐的合成工艺进行了论证研究,设计出了一条新的合成路线。通过苯乙酰氯与氟苯为起始原料通过付克酰基化、自由基卤代、亲核取代完成了主链合成;通过Adol缩合、手性还原、缩酮化反应、氰基还原为胺基完成了侧链合成;通过Paal-Knorr反应将主链与侧链汇聚成主环;再经脱保护、皂化、成钙盐,得到最终产品阿托伐他汀钙,总收率远高于文献的报道。本论文分别讨论了各步反应的机理,对反应条件进行了改进和优化,优化后的工艺路线所需原料价廉易得,操作简便,收率高,产品质量好,是一条适合于工业化生产的路线。从工业化角度看,汇聚合成法具有较大的优势,为阿托伐他汀钙原料药手性合成工艺与质量研究提供借鉴。
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关键词
阿托伐他汀钙
主
链
合成
侧
链
合成
Adol缩合
手性还原
缩酮化
Paal-Knorr
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职称材料
题名
碳青霉烯类β-内酰胺抗生素的化学合成及构效关系研究进展
被引量：
3
1
作者
赵广荣
常雨轩
罗振福
机构
天津大学化工学院
天津药物研究院
出处
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2007年第10期582-586,I0002,共6页
文摘
碳青霉烯是一类新型β-内酰胺抗生素,它具有广谱、耐酶等特点,已用于临床抗重症感染的治疗。骨架和侧链的化学合成是碳青霉烯类药物研究和开发的重点和热点方向。近年来,采用有机金属催化合成骨架、四氢吡咯烷与疏水基团相连接合成侧链,取得了一定的进展。未来合成研究所面临的最大挑战是提高碳青霉烯类β-内酰胺抗生素的生物活性,其策略是寻找有效的骨架合成途径,同时增加药物的脂溶性和稳定性。
关键词
碳青霉烯
Β-内酰胺类抗生素
骨架
合成
侧
链
合成
抗菌活性
Keywords
Carbapenems
β-lactam antibiotics
Skeleton synthesis
Side-chain synthesis
Antimicrobial activity
分类号
R978.1 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
硫试剂FAMSO制备方法的改进及其在高三尖杉酯碱侧链合成中的应用
被引量：
1
2
作者
张强
闻韧
机构
上海医科大学药学院合成药物化学教研室
出处
《化学试剂》
CAS
CSCD
2000年第6期325-326,330,共3页
基金
国家自然科学基金资助项目(29872029)
卫生部基金资助项目(941184)
上海市教委重点学科基金资助项目(98-12 )
文摘
甲基甲硫基亚砜 (FAMSO)为新发展起来的羰基等价试剂 ,本文介绍其制备方法 ,将 1 氰基 4 氧代戊烷 乙二醇酮与其反应 ,经Pummerer重排后 ,得到高三尖杉酯碱侧链的重要前体α
关键词
甲基甲硫基亚砜
α-酮酸酯
高三尖杉酯碱
侧
链
合成
制备
硫试剂
白血病药物
Keywords
FAMSO
α -keto ester
homoharringtonine
分类号
O623.83 [理学—有机化学]
TQ464.4 [理学—化学]
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职称材料
题名
阿托伐他汀钙原料药手性合成工艺与质量研究
3
作者
尹强
王爱强
杜恩富
童浩
孙静
机构
江苏阿尔法药业股份有限公司
江苏福瑞康泰药业有限公司
出处
《中国科技期刊数据库 医药》
2023年第9期18-21,共4页
文摘
从开发阿托伐他汀钙原料药角度出发,采用汇聚合成法,分别对主链、侧链、主环、水解成盐的合成工艺进行了论证研究,设计出了一条新的合成路线。通过苯乙酰氯与氟苯为起始原料通过付克酰基化、自由基卤代、亲核取代完成了主链合成;通过Adol缩合、手性还原、缩酮化反应、氰基还原为胺基完成了侧链合成;通过Paal-Knorr反应将主链与侧链汇聚成主环;再经脱保护、皂化、成钙盐,得到最终产品阿托伐他汀钙,总收率远高于文献的报道。本论文分别讨论了各步反应的机理,对反应条件进行了改进和优化,优化后的工艺路线所需原料价廉易得,操作简便,收率高,产品质量好,是一条适合于工业化生产的路线。从工业化角度看,汇聚合成法具有较大的优势,为阿托伐他汀钙原料药手性合成工艺与质量研究提供借鉴。
关键词
阿托伐他汀钙
主
链
合成
侧
链
合成
Adol缩合
手性还原
缩酮化
Paal-Knorr
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
碳青霉烯类β-内酰胺抗生素的化学合成及构效关系研究进展
赵广荣
常雨轩
罗振福
《中国抗生素杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2007
3
下载PDF
职称材料
2
硫试剂FAMSO制备方法的改进及其在高三尖杉酯碱侧链合成中的应用
张强
闻韧
《化学试剂》
CAS
CSCD
2000
1
下载PDF
职称材料
3
阿托伐他汀钙原料药手性合成工艺与质量研究
尹强
王爱强
杜恩富
童浩
孙静
《中国科技期刊数据库 医药》
2023
0
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职称材料
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