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蛋白质化学修饰的研究进展 被引量：7
1
作者 李文静 李利君 +4 位作者 吴瑜 刘嘉男 巩建业 廖辉 刘小琴 《中国细胞生物学学报》 CAS CSCD 2018年第10期1781-1786,共6页
蛋白质是生命的物质基础,其特定的空间结构决定了蛋白质的功能。用化学修饰的方法改变蛋白质结构和功能一直是蛋白质工程改造方面研究的热点。在越来越多的研究报道中,不仅有利用一系列酶对翻译后的蛋白质进行修饰的方法,还有利用小分... 蛋白质是生命的物质基础,其特定的空间结构决定了蛋白质的功能。用化学修饰的方法改变蛋白质结构和功能一直是蛋白质工程改造方面研究的热点。在越来越多的研究报道中,不仅有利用一系列酶对翻译后的蛋白质进行修饰的方法,还有利用小分子物质缀合的修饰方法。该文在分析和总结现有相关文献的基础上,综述了蛋白质末端修饰、侧链上的巯基修饰、二硫键修饰及磷酸化修饰的方法。 展开更多
关键词 蛋白质 化学修饰 末端修饰 侧链修饰
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10位结构修饰14β-侧链紫杉醇衍生物的合成及其抗肿瘤活性 被引量：3
2
作者 刘瑞武 尹大力 +3 位作者 郭积玉 梁晓天 龟尾一弥 关口喜功 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2000年第1期18-25,共8页
为了寻找高效低毒、抗瘤谱广、综合性能好又不依赖自然资源的新一代紫杉醇类抗癌药 ,以组织培养得到的紫杉烷sinenxanA为最初起始原料 ,以紫杉烷中间体 (3)和 (16 )为合成原料合成了 10位为羰基、羟基、甲氧基乙酸酯、苄氧基乙酸酯、羟... 为了寻找高效低毒、抗瘤谱广、综合性能好又不依赖自然资源的新一代紫杉醇类抗癌药 ,以组织培养得到的紫杉烷sinenxanA为最初起始原料 ,以紫杉烷中间体 (3)和 (16 )为合成原料合成了 10位为羰基、羟基、甲氧基乙酸酯、苄氧基乙酸酯、羟乙酸酯等共 6个新的 14β 侧链紫杉醇衍生物 .并对目标化合物进行了抗肿瘤体外试验和微管蛋白聚合试验 .结果表明所有化合物对KB细胞的IC50 >10 μg ,在浓度为 10～ 5 μmol/L时对微管蛋白无聚合作用 .说明分子的 10位结构修饰对活性无明显影响 . 展开更多
关键词 SinenxanA 紫杉醇 抗肿瘤试验 侧链修饰
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胶原化学改性研究进展 被引量：3
3
作者 杨俊晖 《云南化工》 CAS 2018年第9期1-3,共3页
胶原是自然界中含量最为丰富的蛋白质,是优良的生物材料。然而,胶原自身的缺点限制了其应用。通过化学方法对胶原进行改性,以弥补其不足,扩展其应用是当前研究的热点。文章综述了近年来胶原化学改性的研究进展,主要包括交联改性、接枝... 胶原是自然界中含量最为丰富的蛋白质,是优良的生物材料。然而,胶原自身的缺点限制了其应用。通过化学方法对胶原进行改性,以弥补其不足,扩展其应用是当前研究的热点。文章综述了近年来胶原化学改性的研究进展,主要包括交联改性、接枝改性和侧链修饰等,并对展望了胶原化学改性的未来发展方向。 展开更多
关键词 胶原 化学改性 交联改性 接枝改性 侧链修饰
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苏氨酸对接法合成利拉鲁肽 被引量：2
4
作者 范佳辉 卞亚楠 苏贤斌 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2018年第12期2679-2685,共7页
通过苏氨酸对接的策略实现片段组氨酸~1-甘氨酸~4(His^1-Gly^4)与片段苏氨酸5-甘氨酸^(31)(Thr^5-Gly^(31))的连接,有效避免了利拉鲁肽N端氨基酸偶联效率低的问题;再通过控制pH值的方法,选择性地将赖氨酸^(20)(Lys^(20))侧链修饰基团引... 通过苏氨酸对接的策略实现片段组氨酸~1-甘氨酸~4(His^1-Gly^4)与片段苏氨酸5-甘氨酸^(31)(Thr^5-Gly^(31))的连接,有效避免了利拉鲁肽N端氨基酸偶联效率低的问题;再通过控制pH值的方法,选择性地将赖氨酸^(20)(Lys^(20))侧链修饰基团引入到未保护的肽链上.此方法每步均有良好的化学选择性,片段对接的收率达76. 4%,且反应条件温和,具有较好的应用前景. 展开更多
关键词 利拉鲁肽 苏氨酸对接 侧链修饰
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酞菁锌的侧链修饰及光动力活性研究 被引量：1
5
作者 陈文莉 武文洁 《山东农业大学学报（自然科学版）》 北大核心 2021年第3期451-455,共5页
本文以酞菁锌为基础结构,设计并合成了10个酞菁锌的衍生物,探究了酞菁锌的苯环上不同的侧链修饰对其光物理性质及对人皮肤鳞癌细胞系(A431)光动力活性的影响。结果表明,与酞菁锌(PcZn)相比,经过侧链修饰的改性酞菁锌,单线态氧量子产率... 本文以酞菁锌为基础结构,设计并合成了10个酞菁锌的衍生物,探究了酞菁锌的苯环上不同的侧链修饰对其光物理性质及对人皮肤鳞癌细胞系(A431)光动力活性的影响。结果表明,与酞菁锌(PcZn)相比,经过侧链修饰的改性酞菁锌,单线态氧量子产率基本上有不同程度的提升(最大单线态氧量子产率Φ_(Δmax)可达到0.98),其细胞杀伤能力也随之增强。其中,侧链结构末端基团为含有两个甲氧基的Pc8具有比较理想的光物理性质和光动力活性,值得进一步深入研究,具备成为临床光动力治疗用光敏剂的潜力。 展开更多
关键词 酞菁锌 侧链修饰 光动力
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拟南芥PMSR2对脂肪族芥子油苷侧链的修饰作用
6
作者 王传琦 张献贺 +2 位作者 王红波 于欣鑫 李晶 《植物研究》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期226-231,237,共7页
芥子油苷是一类由氨基酸合成的次生代谢产物,脂肪族芥子油苷主要来源于甲硫氨酸,因侧链长度和结构的不同而拥有多样化的生物活性。根据拟南芥不同组织中芥子油苷组分和含量的特点及生物信息学分析,我们推断脂肪族芥子油苷的侧链修饰反... 芥子油苷是一类由氨基酸合成的次生代谢产物,脂肪族芥子油苷主要来源于甲硫氨酸,因侧链长度和结构的不同而拥有多样化的生物活性。根据拟南芥不同组织中芥子油苷组分和含量的特点及生物信息学分析,我们推断脂肪族芥子油苷的侧链修饰反应中可能存在由甲基亚磺酰基芥子油苷向甲硫基芥子油苷转化的还原反应,候选基因为甲硫氨酸硫还原酶2(Peptide Methionine Sulfoxide Reductase 2,PMSR2)。为了验证这一假设,我们构建了过量表达PMSR2基因的转基因拟南芥,对其芥子油苷组分及含量进行了测定,并与野生型和PMSR2基因缺失的突变体进行了对比分析,结果表明,PMSR2基因的过量表达并未使芥子油苷含量与组分发生明显变化,但PMSR2基因缺失的突变体与野生型相比,MS GSL/MT GSL的值显著提高,证明PMSR2参与了脂肪族芥子油苷侧链的修饰反应,可以将MS GSL中的硫还原生成MT GSL。该酶的鉴定进一步完善了对芥子油苷合成途径及其侧链修饰的认识,为深入研究脂肪族芥子油苷的生理功能奠定了理论基础。 展开更多
关键词 脂肪族芥子油苷 侧链修饰 还原反应 甲硫氨酸硫还原酶 PMSR2
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D/L扁桃酸的合成研究 被引量：15
7
作者 陈红飙 林原斌 刘展鹏 《合成化学》 CAS CSCD 2002年第2期186-188,共3页
对D/L扁桃酸的合成工艺进行了优化 ,尤其在溶剂的选择与回收、二氯化物的制备以及产品的纯化与提取等方面作了有效的改进 ,收率与纯度有很大改善 ,分别达到 80 %和 99.4%
关键词 D/L扁桃酸 合成 纯化工艺 头孢抗生素 侧链修饰剂
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利用LC-MS/MS法解析化学修饰型胰岛素类似物的氨基酸序列 被引量：2
8
作者 胡馨月 丁晓丽 +4 位作者 孙悦 秦希月 张慧 李晶 梁成罡 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第3期301-310,共10页
目的:德谷胰岛素和地特胰岛素是以长链脂肪酸化学修饰为代表的第3代胰岛素类似物,有必要建立专属性强、灵敏度高的LC-MS/MS法测定化学修饰型胰岛素类似物的氨基酸序列。方法:氨基酸序列测定方法的色谱参数为ACQUITY UPLC peptide BEH C1... 目的:德谷胰岛素和地特胰岛素是以长链脂肪酸化学修饰为代表的第3代胰岛素类似物,有必要建立专属性强、灵敏度高的LC-MS/MS法测定化学修饰型胰岛素类似物的氨基酸序列。方法:氨基酸序列测定方法的色谱参数为ACQUITY UPLC peptide BEH C18色谱柱(100 mm×2.1 mm, 1.7μm, 300A),流动相A为0.1%甲酸/水溶液,流动相B为0.1%甲酸/乙腈溶液,梯度洗脱,流速0.3 mL·min^(-1);质谱参数为MSE采集模式,碰撞能量为30~40 eV。结果:德谷胰岛素和地特胰岛素序列覆盖率良好,化学修饰位点的碎片离子y1&可检出,中高强度离子的离子强度RSD在15%之内,可有效区分与其他未修饰胰岛素的序列。结论:建立了重复性好、专属性强和耐用性好的脂肪侧链修饰型胰岛素类似物氨基酸序列LC-MS/MS方法,为该类产品序列结构的研究方法提供了借鉴意义。 展开更多
关键词 脂肪侧链修饰型胰岛素类似物 德谷胰岛素 地特胰岛素 LC-MS/MS法 氨基酸序列定位 酶切
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主、侧链修饰对异靛蓝基共轭聚合物结构及电学性能的影响
9
作者 田丰收 邱龙臻 +1 位作者 陈俊辉 张国兵 《液晶与显示》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期627-633,共7页
研究了基于异靛蓝及其衍生物的给-受体共轭聚合物主、侧链修饰对电学性能的影响。采用掠入射X射线衍射、原子力显微镜和4200半导体参数测试仪对聚合物结构与形貌以及电学性能进行了表征。实验结果表明,烷基侧链的加入会增大空间位阻,使... 研究了基于异靛蓝及其衍生物的给-受体共轭聚合物主、侧链修饰对电学性能的影响。采用掠入射X射线衍射、原子力显微镜和4200半导体参数测试仪对聚合物结构与形貌以及电学性能进行了表征。实验结果表明,烷基侧链的加入会增大空间位阻,使得分子堆积从较为有序的edge-on结构变得混乱无序,导致结晶性和电学性能的下降。平均空穴迁移率从0.05 cm 2 ·V -1 ·s -1 下降至2.11×10 -3 cm 2 ·V -1 ·s -1 。但当主链用苯并二呋喃二酮(BIBDF)这一强吸电子的长共轭单元替代异靛蓝单元之后,由于主链平面性的提高,引起分子堆积变好,结晶性和电学性能显著提高,并不影响溶液加工性且该聚合物显示出良好的双极型传输特性。空气中电子与空穴平均迁移率可以达到0.29 cm 2 ·V -1 ·s -1 和0.49 cm 2 ·V -1 ·s -1 。 展开更多
关键词 异靛蓝及其衍生物 主、侧链修饰 聚合物结构 电学性能
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