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雷公藤甲素双室可溶性微针的工艺研究及评价 被引量：10
1
作者 陈欢欢 宋信莉 +7 位作者 汪云霞 刘文 张永萍 韩伟 吴静澜 刘兴德 石佳楠 杨小双 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第9期2668-2677,共10页
目的研究雷公藤甲素双室可溶性微针制备工艺,并进行质量评价及体外透皮性能的考察。方法以硫酸软骨素(chondroitinsulfate,CS)与羟丙基甲基纤维素(hydroxypropylmethylcellulose,HPMC)为针尖材料,聚乙烯吡咯烷酮(polyvinylpyrrolidone,P... 目的研究雷公藤甲素双室可溶性微针制备工艺,并进行质量评价及体外透皮性能的考察。方法以硫酸软骨素(chondroitinsulfate,CS)与羟丙基甲基纤维素(hydroxypropylmethylcellulose,HPMC)为针尖材料,聚乙烯吡咯烷酮(polyvinylpyrrolidone,PVP)K30与聚乙烯醇(polyvinyl alcohol,PVA)为背衬材料。采用两步离心法制备双室载药微针,单因素试验及Box-Behnken设计-响应面法,优选针尖层、背衬层工艺参数。光学显微镜、电子扫描显微镜表征双室载药微针,倒置荧光显微镜观察药物分布,HPLC法测定载药量,大鼠体内外皮肤穿刺考察机械性能;采用Franz扩散池考察其体外透皮性能。结果双室载药微针的最优处方为40%乙醇-水溶液为药物溶剂;针尖工艺参数:HPMC与CS的比例为1∶4,材料与溶剂的比例为1∶1,针尖药物总质量浓度为6 mg/mL;背衬工艺参数:PVA与PVP K30的比例为1∶2,材料与溶剂的比例为1∶2,微针离心时间10 min,背衬药物总质量浓度为0.5 mg/mL。制备的双室载药微针外观形态、机械性能良好;针尖部位的药物主要分布于针尖尖端,背衬药物有些许下渗至针尖2/3处;每片含药量为(218.88±0.10)μg;体外透皮实验表明,72 h内雷公甲素累积透皮率达98%。结论雷公藤甲素双室载药的设计,增大载药量的同时还具有良好的缓释作用,该设计可为中药微针的研究奠定实验基础。 展开更多
关键词 雷公藤甲素 双室可溶性微针 BOX-BEHNKEN设计 质量评价 体外透皮性能 硫酸软骨素 羟丙基甲基纤维素 Box-Behnken设计-响应面法 聚乙烯吡咯烷酮 聚乙烯醇
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雷公藤甲素自溶性微针的制备及体外经皮渗透性研究 被引量：8
2
作者 陈鑫 张永萍 +4 位作者 徐剑 宋信莉 刘耀 郭玲 汪祖华 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第20期5278-5283,共6页
雷公藤甲素(triptolide,TP)是中药雷公藤属植物的主要活性和毒性成分,具备生物利用度低以及吸收差、血药浓度难以达到治疗浓度、致死量小等特点。微针(microneedles,MNs)作为一种集注射与透皮为一体的物理促渗技术,其中的自溶性微针(dis... 雷公藤甲素(triptolide,TP)是中药雷公藤属植物的主要活性和毒性成分,具备生物利用度低以及吸收差、血药浓度难以达到治疗浓度、致死量小等特点。微针(microneedles,MNs)作为一种集注射与透皮为一体的物理促渗技术,其中的自溶性微针(dissolving microneedles,DMNs)还可根据治疗需求制作不同降解速度的自溶性微针。该文将雷公藤甲素与自溶性微针结合,采用两步离心法制备DMNs-TP,并以成型性和机械性能作为考察指标,考察制备DMNs的基质比例、基质液的含水量、脱模方法及塑形剂的种类等。用HPLC测定其载药量,光学显微镜表征,并用H&E染色考察其机械性能,采用Franz扩散池考察其体外透皮性能。通过实验确定DMNs-TP背衬层的最佳处方为PVP-PVA,两者比例为3∶1,基质与水比例为3∶4,DMNs-TP针体呈四棱锥形,表面平整,长度约为550μm,每片面积为2.75 cm^(2),含药量为(153.41±2.29)μg,药物位于针体上部。离体皮肤渗透结果显示,24 h后DMNs-TP中TP的累积渗透量可达80%,而TP溶液则透过很少。实验证明微针对TP透皮递送具有良好的促进作用,能有效穿透大鼠离体皮肤。 展开更多
关键词 雷公藤甲素 自溶性微针 经皮给药系统 两步离心法 体外透皮性能
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阿魏酸磷脂复合物制备工艺优化及其理化性质、体外透皮性能研究 被引量：1
3
作者 于甜 蔡妍 +3 位作者 雷淑瑜 王芳 龙晓英 孟江 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第3期714-719,共6页
目的优化阿魏酸磷脂复合物制备工艺,并考察其理化性质、体外透皮性能。方法在单因素试验基础上,以阿魏酸质量浓度、投料比、反应温度、反应时间为影响因素,复合率为评价指标,单因素试验优化制备工艺,采用紫外-可见吸收光谱、红外光谱、... 目的优化阿魏酸磷脂复合物制备工艺,并考察其理化性质、体外透皮性能。方法在单因素试验基础上,以阿魏酸质量浓度、投料比、反应温度、反应时间为影响因素,复合率为评价指标,单因素试验优化制备工艺,采用紫外-可见吸收光谱、红外光谱、差示扫描量热进行表征,测定原料药、磷脂复合物在不同生理pH值(5.8、6.2、7.3)介质中的溶解度、LogP值,采用Franz扩散池法比较两者体外透皮性能。结果最佳条件为反应溶剂无水乙醇,阿魏酸质量浓度2.0 mg/mL,投料比1∶1,反应时间1 h,反应温度40℃,复合率为(99.21±0.6)%。磷脂复合物中原料药成分发色团结构未发生改变,未形成新化合物,并且原料药以无定形状态存在。与原料药比较,磷脂复合物脂溶性显著提高,水溶性显著降低。在兔离体皮肤模型中,磷脂复合物可增加原料药12 h累积渗透量和渗透速率。结论磷脂复合物可改善阿魏酸理化性质和体外透皮性能。 展开更多
关键词 阿魏酸 磷脂复合物 制备工艺 理化性质 体外透皮性能
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芎芷石膏汤可溶性微针的制备、表征及体外透皮性能研究
4
作者 姚隆丹 王雅婷 +2 位作者 张玺雅 王颖莉 段秀俊 《中国药房》 CAS 北大核心 2023年第13期1596-1600,共5页
目的制备芎芷石膏汤可溶性微针,并进行表征及体外透皮性能考察。方法采用两步离心法制备芎芷石膏汤可溶性微针,并从基质溶液流动性、微针成形性、针尖硬度等方面评价其成形性和机械性能。以该可溶性微针的活性成分(绿原酸、阿魏酸、羌... 目的制备芎芷石膏汤可溶性微针,并进行表征及体外透皮性能考察。方法采用两步离心法制备芎芷石膏汤可溶性微针,并从基质溶液流动性、微针成形性、针尖硬度等方面评价其成形性和机械性能。以该可溶性微针的活性成分(绿原酸、阿魏酸、羌活醇、欧前胡素、藁本内酯、异欧前胡素)为考察指标,从外观形态、机械强度、溶解性能、皮肤屏障恢复性能、载药量进行表征,并采用Franz扩散池法考察其体外透皮性能。结果本研究所制备的芎芷石膏汤可溶性微针针尖呈圆锥形,分布均匀且粗细相同,机械性能良好;针尖部分可在刺入大鼠皮肤2 h后几乎全部溶解,且皮肤屏障恢复性能良好;微针中绿原酸、阿魏酸、羌活醇、欧前胡素、藁本内酯、异欧前胡素的载药量分别为每片(87.04±1.12)、(67.69±1.23)、(20.65±0.17)、(35.00±0.11)、(153.83±0.21)、(23.52±0.50)μg。体外透皮实验结果显示,该微针中6种活性成分72 h的累积释放率分别为36.94%、56.72%、19.36%、57.98%、11.06%、35.19%。结论本研究成功制备了芎芷石膏汤可溶性微针,其成形性、机械性好,背衬柔韧,可促进药物透皮吸收。 展开更多
关键词 芎芷石膏汤 可溶性微针 表征 体外透皮性能
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