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6-(4-取代乙酰氨基苯基)-4，5-二氢-3(2H)哒嗪酮衍生物的合成及其抑制血小板聚集活性 被引量：2
1
作者 孙亮 黄晓瑾 +2 位作者 范颂杰 俞世冲 吴秋业 《药学实践杂志》 CAS 2008年第4期278-281,共4页
目的：研究引入杂环类基团对6-（4-取代乙酰氨基苯基）_4，5-二氢-3（2H）哒嗪酮类化合物抗血小板凝集活性的影响。方法：设计合成未见报道的目标化合物10个，所有化合物均经过。H—NMR谱等确证；参考Born方法进行体外药理实验。结果：... 目的：研究引入杂环类基团对6-（4-取代乙酰氨基苯基）_4，5-二氢-3（2H）哒嗪酮类化合物抗血小板凝集活性的影响。方法：设计合成未见报道的目标化合物10个，所有化合物均经过。H—NMR谱等确证；参考Born方法进行体外药理实验。结果：所有化合物都具有抗血小板凝集的活性，其中化合物（5），（9）和（10）的抗血小板凝集活性明显优于MCI-154。结论：杂环基团的空间位阻和亲水性对化合物抗血小板凝集的活性有影响。 展开更多
关键词 合成 哒嗪酮类 体外抗血小板聚集活性
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6-[4-(取代胺基乙酰胺基苯基)]-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抗血小板聚集活性研究 被引量：1
2
作者 柴晓云 张晨曦 +5 位作者 胡宏岗 赵庆杰 但志刚 邹燕 俞世冲 吴秋业 《药学实践杂志》 CAS 2008年第6期444-446,467,共4页
目的：合成新的含有胺基的哒嗪酮类化合物，并研究其对抗血小板聚集活性的影响。方法：以乙酰基为连接片段，引入不同的取代胺基，设计合成未见报道的目标化合物8个，所有化合物均经过。H—NMR谱等确证；体外药理实验参考Born方法进行... 目的：合成新的含有胺基的哒嗪酮类化合物，并研究其对抗血小板聚集活性的影响。方法：以乙酰基为连接片段，引入不同的取代胺基，设计合成未见报道的目标化合物8个，所有化合物均经过。H—NMR谱等确证；体外药理实验参考Born方法进行。结果：所有化合物都具有体外抑制血小板聚集的活性，其中化合物（1），（3）和（8）的活性较强，化合物（3）的活性是MCI-154的6倍。结论：引入不同的取代胺基，对化合物抑制血小板聚集的活性有影响。 展开更多
关键词 化学合成 哒嗪酮类 体外抗血小板聚集活性
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4-乙氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物的合成及抗血小板聚集活性评价 被引量：1
3
作者 张志豪 刘秀杰 许祥 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期352-356,共5页
目的设计并合成4-乙氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物并进行体外抗血小板聚集活性测试。方法以2,4-二甲基苯酚为原料,经Williamson反应、氧化、氯代和胺解反应制得化合物1a^1h,8个目标化合物结构均经1H-NMR、13C-NMR、IR和MS谱确证。1a^1h... 目的设计并合成4-乙氧基-1,3-苯二甲酰胺类化合物并进行体外抗血小板聚集活性测试。方法以2,4-二甲基苯酚为原料,经Williamson反应、氧化、氯代和胺解反应制得化合物1a^1h,8个目标化合物结构均经1H-NMR、13C-NMR、IR和MS谱确证。1a^1h分别以ADP和collagen为诱导剂,以吡考他胺和阿司匹林为对照药物,用Born比浊法进行体外抗血小板聚集活性初筛。结果以ADP为诱导剂时化合物1g的活性和以collagen为诱导剂时化合物1a的活性均高于对照药吡考他胺和阿司匹林。结论大多数目标化合物具有较高的体外抗血小板聚集活性,其中,侧链苯环4-位引入位阻较大的烷基正丁基和叔丁基时,活性明显高于位阻较小的烷基取代的目标化合物。 展开更多
关键词 合成 4-乙氧基-1 3-苯二甲酰胺 构效关系 体外抗血小板聚集活性
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