帕瑞昔布钠临床应用进展 被引量：5

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作者 练毅 阚永星 《临床医药实践》 2009年第2X期144-146,共3页

帕瑞昔布钠(Parecoxib Sodium)作为第一个静脉给药的选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂,是伐地昔布(Valdecoxib)的水溶性非活性前体药物。

关键词 非活性前体 伐地昔布 临床应用 静脉给药 安慰剂对照 环氧化酶 镇痛药 治疗浓度 选择性抑制 药代动力学

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帕瑞昔布钠主要降解杂质-伐地昔布的HPLC测定方法研究 被引量：5

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作者 许瑞 张建杰 《中国卫生检验杂志》 北大核心 2014年第19期2785-2786,2790,共3页

目的建立高效液相色谱法测定帕瑞昔布钠的主要降解杂质及工艺杂质。方法采用Phenomenex C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.01 mol/L磷酸氢二钠溶液(pH=3.0)(40∶60,V/V)为流动相,检测波长为215 nm,流速1.0 ml/min。结果帕... 目的建立高效液相色谱法测定帕瑞昔布钠的主要降解杂质及工艺杂质。方法采用Phenomenex C18(150 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.01 mol/L磷酸氢二钠溶液(pH=3.0)(40∶60,V/V)为流动相,检测波长为215 nm,流速1.0 ml/min。结果帕瑞昔布钠及其主要降解杂质伐地昔布在0.5μg/ml^5.0μg/ml范围内,浓度与响应值峰面积的线性关系良好,相关系数分别为r=0.9997和r=0.9992。平均加标回收率为100.2%±3.3%(n=9)。结论本方法准确度、精密度、灵敏度等均较好,可用于帕瑞昔布钠主要降解杂质的测定,能有效控制帕瑞昔布的质量。 展开更多

关键词 帕瑞昔布钠 伐地昔布 高效液相色谱

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选择性COX-2抑制剂的心血管安全性评价 被引量：4

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作者 鲍仕慧 周望者 《儿科药学杂志》 CAS 2005年第5期6-8,共3页

目的:研究以罗非昔布、塞来昔布、伐地昔布、鲁米昔布为代表的选择性COX-2抑制剂在临床应用的安全性。方法:查询国内外相关文献资料并结合临床实践进行回顾性研究。结果:罗非昔布、塞来昔布、伐地昔布、鲁米昔布等都有增加心血管不良事... 目的:研究以罗非昔布、塞来昔布、伐地昔布、鲁米昔布为代表的选择性COX-2抑制剂在临床应用的安全性。方法:查询国内外相关文献资料并结合临床实践进行回顾性研究。结果:罗非昔布、塞来昔布、伐地昔布、鲁米昔布等都有增加心血管不良事件的危险,同时罗非昔布的心血管风险要高于塞来昔布。结论:心血管危险是COX-2抑制剂的“类效应,”所以在临床应用这类药物时,应当加强合理的监管措施;仍需对COX-2抑制剂在心血管系统的安全性进行深入研究。 展开更多

关键词 COX-2押制剂 心血管 安全性 罗非昔布 塞来昔布 伐地昔布

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高效液相色谱法测定人血浆中帕瑞昔布和伐地昔布的浓度 被引量：4

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作者 王承海 陈正燕 +5 位作者 孙考祥 朱于临 孙东绣 唐晓莉 尚书军 邵伟 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期304-307,共4页

目的建立高效液相色谱法测定人血浆中前体药物帕瑞昔布及其产物伐地昔布的浓度。方法色谱柱为Diamonsil C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),柱温30℃,流动相为乙腈-水-磷酸(57∶43∶0.01,V/V/V),流速1.0 mL.min-1,检测波长240 nm;内标为... 目的建立高效液相色谱法测定人血浆中前体药物帕瑞昔布及其产物伐地昔布的浓度。方法色谱柱为Diamonsil C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),柱温30℃,流动相为乙腈-水-磷酸(57∶43∶0.01,V/V/V),流速1.0 mL.min-1,检测波长240 nm;内标为塞来昔布。结果帕瑞昔布的线性方程为Y=0.017 8X-0.022 9(r2=0.999 9),线性范围为1～100 mg.L-1。伐地昔布回归方程为Y=0.315 2X-0.005 1,(r2=0.999 8),线性范围为0.05～5 mg.L-1。帕瑞昔布和伐地昔布日内及日间RSD均小于15%,回收率均大于85%。结论本方法灵敏度高、专一性好、操作简单,可同时检测血浆中帕瑞昔布和伐地昔布,能满足药动学研究需要。 展开更多

关键词 色谱法 高压液相 帕瑞昔布 伐地昔布 环氧化酶2抑制剂

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帕瑞昔布钠合成工艺的改进

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作者 马新成 高文珂 +2 位作者 王长斌 赵思太 段崇刚 《精细化工中间体》 CAS 2024年第2期34-37,共4页

以5-甲基-3,4-二苯基异噁唑起始物料,经氯磺化、氨化、丙酰化、成盐等4步制得帕瑞昔布钠,总收率66.7%。产品结构经质谱、核磁确证。此工艺原料廉价易得,成本较低,适合工业化生产要求。

关键词 帕瑞昔布钠 伐地昔布 合成

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核磁共振波谱法测定伐地昔布标准物质的含量

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作者 冯玉飞 翟晨斐 +2 位作者 金智尚 牛剑钊 孙会敏 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第22期2400-2403,共4页

目的:建立伐地昔布标准物质^(1)H定量核磁共振法(^(1)H quantitative nuclear magnetic resonance,^(1)H qNMR)。方法:在^(1)H qNMR法中,使用Bruker AvanceⅢHD 500超导核磁共振谱仪,以氘代二甲基亚砜为溶剂,采用noesyigld1d脉冲序列,... 目的:建立伐地昔布标准物质^(1)H定量核磁共振法(^(1)H quantitative nuclear magnetic resonance,^(1)H qNMR)。方法:在^(1)H qNMR法中,使用Bruker AvanceⅢHD 500超导核磁共振谱仪,以氘代二甲基亚砜为溶剂,采用noesyigld1d脉冲序列,弛豫延迟时间为30 s,扫描次数32次。结果:以伐地昔布δ7.84的氢质子响应信号作为样品定量信号,以三甲基间苯三酚δ6.09的氢质子响应信号作为内标物定量信号。样品内标物信号响应面积比与氢原子摩尔量比的线性回归方程为y=0.9922x+0.0023,相关系数为0.9997,重复性实验的RSD为0.12%(n=5)。测得伐地昔布(C_(16)H_(14)N_(2)O_(3)S)的含量为99.25%。与质量平衡法结果(99.61%)、HPLC外标一点法结果(99.87%)一致。结论:本研究建立的^(1)H qNMR法可用于伐地昔布的含量测定,该方法准确、快速,并为质量平衡法对标准物质定值提供有力的佐证。 展开更多

关键词 伐地昔布 标准物质 含量测定 ^(1)H定量核磁共振波谱法

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帕瑞昔布钠在妇科术后镇痛中的意义 被引量：2

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作者 李颖 《中国实验诊断学》 北大核心 2011年第11期1937-1938,共2页

非甾体类抗炎镇痛药（NSAIDS）帕端昔布钠是特异性环氧化酶-2（COX-2）抑制剂伐地昔布前体的氨基酸化合物，静脉注射后迅速转化成伐地昔布发挥作用，本研究将帕瑞昔布钠联合舒芬太尼与单纯舒芬太尼用于妇科术后镇痛，观察镇痛效果及不... 非甾体类抗炎镇痛药（NSAIDS）帕端昔布钠是特异性环氧化酶-2（COX-2）抑制剂伐地昔布前体的氨基酸化合物，静脉注射后迅速转化成伐地昔布发挥作用，本研究将帕瑞昔布钠联合舒芬太尼与单纯舒芬太尼用于妇科术后镇痛，观察镇痛效果及不良反应发生情况。 展开更多

关键词 妇科术后镇痛 帕瑞昔布 非甾体类抗炎镇痛药 钠 氨基酸化合物 伐地昔布 舒芬太尼 静脉注射后

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HPLC法测定伐地昔布的有关物质 被引量：2

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作者 于梦 张云 +1 位作者 孙玲 王金虎 《精细化工中间体》 CAS 2021年第6期77-81,共5页

建立高效液相色谱法检测伐地昔布的有关物质。采用α-酸性糖蛋白键合硅胶的手性色谱柱,以乙腈-醋酸铵缓冲液(0.01 mol/L,pH4.0)作为流动相进行梯度洗脱,检测波长215 nm。伐地昔布与5个已知杂质均可达到基线分离,在各自浓度范围内线性关... 建立高效液相色谱法检测伐地昔布的有关物质。采用α-酸性糖蛋白键合硅胶的手性色谱柱,以乙腈-醋酸铵缓冲液(0.01 mol/L,pH4.0)作为流动相进行梯度洗脱,检测波长215 nm。伐地昔布与5个已知杂质均可达到基线分离,在各自浓度范围内线性关系良好,平均回收率95.13%~99.77%,RSD1.10%~1.77%,检测限0.0179~0.0601μg/mL,定量限0.0597~0.2000μg/mL。方法专属性强,准确度好,灵敏度高,可为伐地昔布的质量控制及后续分离提纯和帕瑞昔布的质量控制提供指导。 展开更多

关键词 帕瑞昔布 伐地昔布 高效液相色谱法 有关物质 质量控制

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美国FDA发布关于选择性COX-2抑制剂和NSAIDs的重要变化和最新警告

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《中华医学信息导报》 2005年第10期8-8,共1页

2005年4月7日，美国FDA宣布已要求辉瑞公司将伐地昔布(Bextra)从市场撤回。FDA还要求市场上所有的非甾体类抗炎药(NSAIDs)的处方药厂商，包括COX-2选择性抑制剂西乐葆(塞来昔布)在内，修订其标签，增加警示内容．如心血管不良反应，以... 2005年4月7日，美国FDA宣布已要求辉瑞公司将伐地昔布(Bextra)从市场撤回。FDA还要求市场上所有的非甾体类抗炎药(NSAIDs)的处方药厂商，包括COX-2选择性抑制剂西乐葆(塞来昔布)在内，修订其标签，增加警示内容．如心血管不良反应，以及可能危及生命的胃肠道出血等不良反应。同时，NSAIDs类非处方药也被要求照此修订。但该公告不包括阿司匹林，因为该药已被确切证明对某些患者有抑制心脏不良反应的作用。 展开更多

关键词 美国 选择性COX-2抑制剂 NSAIDS 伐地昔布 非甾体类抗炎药 药物不良反应

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WHO全球药物不良反应信息(17)

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作者 蒋彦章 《药物流行病学杂志》 CAS 2005年第4期254-254,共1页

伐地昔布的严重皮肤不良反应 伐地昔布(Valdecoxib)是选择性环氧合酶-2抑制药,其适应证为类风湿性关节炎及骨关节炎,可缓解其疼痛.其严重的皮肤不良反应包括多形性红斑,斯-约(Stevens-Johnson)综合征及中毒性表皮坏死溶解症.

关键词 WHO 药物不良反应 伐地昔布 适应证 骨关节炎 多形性红斑

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FDA警报迭起 畅销药处于信任边缘

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《中华医学信息导报》 2005年第2期18-18,共1页

1997年,当惠氏的减肥药右芬氟拉明(Redux,Dexfenfluramine,即瑞达)和芬氟拉明(Pondimin,Fenfluramine,即篷迪敏)由于会引发心瓣膜畸形而退出市场时,创造了133亿元的赔偿金纪录.

关键词 药物不良反应 右芬氟拉明 减肥药 伐地昔布 止痛药 沙美特罗 哮喘

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