伊拉地平药理作用及临床应用研究进展 被引量：6

1

作者 谈永进 吴宝明 +1 位作者 李庆林 李晓祥 《安徽医药》 CAS 2012年第4期526-528,共3页

钙通道阻滞剂作为临床一线抗高血压药,近年来临床应用非常广泛,本文分别论述了伊拉地平的药理作用和临床应用进展,论证了伊拉地平降压效果的显著性和安全性及具有抗帕金森病等新用途。

关键词 伊拉地平 钙通道阻滞剂 抗高血压

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新型钙通道阻滞剂伊拉地平 被引量：6

2

作者 黄震华 《中国新药杂志》 CAS CSCD 1993年第6期12-15,共4页

伊拉地平是一种新型的钙通道阻滞剂，具有疗效显著，对心肌收缩力影响小，适应范围广，副作用小等优点，优于其他钙通道阻滞剂，可用于高血压，心肌缺血，心力衰竭，高脂血症等治疗。

关键词 伊拉地平 钙通道阻滞剂 高血压

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伊拉地平 Isradipine 被引量：4

3

作者 芦金荣 《药学进展》 CAS 北大核心 1990年第2期104-105,共2页

伊拉地平(Isradipine)是一种新型的二氢吡啶类钙通道阻滞剂。它通过扩张血管,减少周围血管阻力,增加冠脉血流量,改善心肌供氧功能而达到降低血压的目的。该药由瑞士山道士(Sandoz)公司开发,1989年2月由英国汽巴——嘉基(Ciba-Geigy)公... 伊拉地平(Isradipine)是一种新型的二氢吡啶类钙通道阻滞剂。它通过扩张血管,减少周围血管阻力,增加冠脉血流量,改善心肌供氧功能而达到降低血压的目的。该药由瑞士山道士(Sandoz)公司开发,1989年2月由英国汽巴——嘉基(Ciba-Geigy)公司首次推上市场。日本也已获准生产。研究揭示,本品对钙通道具有非常高的亲和力,对动物主动脉、冠状动脉、脑动脉以及人体大脑前动脉(作用强于尼莫地平)去极化引起的收缩具有很强的抑制作用。特别对冠状动脉和窦房结自发活动的抑制作用有较高的选择性,对心脏抑制作用较小。 展开更多

关键词 伊拉地平 ISRADIPINE 二氢吡啶类

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伊拉地平对MPP^+损伤PC12细胞保护作用的实验研究 被引量：4

4

作者 李俊 王训翠 李庆林 《安徽医药》 CAS 2015年第2期239-241,共3页

目的研究伊拉地平(ISR)对1-甲基-4-苯基吡啶离子(MPP+)损伤的PC12细胞的保护作用及可能机制。方法MPP+处理PC12细胞建立帕金森病细胞模型;4-甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法检测细胞存活率;双氯荧光黄乙酸乙酯(DCFHDA)染色流式细胞术检测细胞... 目的研究伊拉地平(ISR)对1-甲基-4-苯基吡啶离子(MPP+)损伤的PC12细胞的保护作用及可能机制。方法MPP+处理PC12细胞建立帕金森病细胞模型;4-甲基偶氮唑蓝(MTT)比色法检测细胞存活率;双氯荧光黄乙酸乙酯(DCFHDA)染色流式细胞术检测细胞内活性氧(ROS)的生成;JC-1染色流式细胞术检测细胞线粒体膜电位(MMP)。结果 1 mmol·L-1MPP+处理PC12细胞24 h后能明显抑制细胞生长(P<0.01);降低线粒体膜电位;ROS含量增加。2μmol·L-1伊拉地平预处理后,PC12细胞存活率显著增加(P<0.01);线粒体膜电位升高;ROS生成减少。结论伊拉地平对MPP+损伤的PC12细胞具有保护作用,其作用机制可能与维持线粒体正常膜电位,稳定线粒体功能,阻止线粒体氧化应激发生有关。 展开更多

关键词 MPP+ PC12细胞 伊拉地平 氧化应激 帕金森病

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L型Ca^(2+)通道阻断剂通过抑制NLRP3炎症小体激活对MPP+诱导的小胶质细胞炎症模型发挥神经保护作用

5

作者 刘思昆 陈曦 +4 位作者 许苗菁 赵振强 周畅 许叶 王埮 《脑与神经疾病杂志》 CAS 2023年第4期245-251,共7页

目的在MPP^(+)诱导的帕金森(PD)细胞炎症模型中,使用L型Ca^(2+)通道阻断剂伊拉地平对BV2小胶质细胞进行干预,观察其炎症反应的影响探讨L型Ca^(2+)通道阻断剂伊拉地平是否可以调控NLRP3炎症小体通路.方法使用PD造模药物MPP^(+)在BV2小胶... 目的在MPP^(+)诱导的帕金森(PD)细胞炎症模型中,使用L型Ca^(2+)通道阻断剂伊拉地平对BV2小胶质细胞进行干预,观察其炎症反应的影响探讨L型Ca^(2+)通道阻断剂伊拉地平是否可以调控NLRP3炎症小体通路.方法使用PD造模药物MPP^(+)在BV2小胶质细胞上制备PD炎症细胞模型,CCK8法分别检测不同浓度MPP^(+)和伊拉地平处理后对BV2的小胶质细胞具体活性影响,选择合适的药物实验浓度.将BV2的小胶质细胞变为4组,分别为空白对照组、MPP^(+)造模组、伊拉地平预处理组和MCC950预处理组(即阳性对照组),采用实时的荧光定量PCR检测BV2小胶质细胞中IL-1β、NLRP3、CASPASE-1、GSDMD、NOX2基因mRNA表达水平;细胞免疫荧光检测BV2小胶质细胞中IL-1β、NLRP3、CASPASE-1、GSDMD、NOX2蛋白表达水平;Western blot检测小胶质细胞IL-1β、NLRP3、CASPASE 1、GSDMD、NOX2蛋白表达水平.结果与空白对照组相比,MPP^(+)(100μmol·L^(-1))能明显降低BV2细胞活性,显著升高IL-1β,NLRP3、CASPASE-1、GSDMDmRNA表达水平(P<0.05).与空白组比较,伊拉地平(5μmol·L^(-1))干预后,减缓了MPP^(+)导致的细胞活性降低(P<0.05),5μmol·L^(-1)伊拉地平可显著降低IL-1β、NLRP3、CASPASE1、GSDMDmRNA表达水平(P<0.05),显著降低MPP^(+)诱导的IL-1β、NLRP3、CASPASE 1、GSDMD蛋白表达水平.结论在PD炎症细胞模型中,L型Ca^(2+)通道阻断剂伊拉地平可能通过NLRP3通路减轻了小胶质细胞炎症因子的表达. 展开更多

关键词 伊拉地平 小胶质细胞 NLRP3 帕金森病

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蝙蝠葛苏林碱对HEK293细胞中L-型钙通道Ca_V 1.2的作用 被引量：4

6

作者 胡德凤 丁杰 郭莲军 《中国药师》 CAS 2018年第5期776-778,共3页

目的:探讨蝙蝠葛苏林碱(DS)对人胚肾细胞(HEK293)上表达的L-型钙通道Cav1.2的作用。方法:采用脂质体转染法,将L-型钙通道Cav1.2蛋白基因转染到HEK293细胞上,全细胞膜片钳技术记录L-型钙电流ICav1.2,观察DS对L-型钙通道电生理特性的影响... 目的:探讨蝙蝠葛苏林碱(DS)对人胚肾细胞(HEK293)上表达的L-型钙通道Cav1.2的作用。方法:采用脂质体转染法,将L-型钙通道Cav1.2蛋白基因转染到HEK293细胞上,全细胞膜片钳技术记录L-型钙电流ICav1.2,观察DS对L-型钙通道电生理特性的影响。结果:DS在1,3,10μmol·L^(-1)浓度范围内呈浓度依赖性抑制ICav1.2电流,其抑制率分别为(14.68±4.02)%、(32.37±6.63)%和(59.63±5.23)%;3μmol·L^(-1)的DS对ICav1.2的抑制率与相同浓度的伊拉地平比较,其抑制强度约为伊拉地平的40%。结论:DS可浓度依赖性抑制HEK293细胞上表达的Cav1.2,其作用强度比特异性L-型钙通道阻断药伊拉地平要弱。 展开更多

关键词 HEK293细胞 L-型钙通道Cav 1.2 蝙蝠葛苏林碱 伊拉地平 电生理特性

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伊拉地平缓释胶囊的制备工艺及体外释药研究 被引量：4

7

作者 鱼江 封家福 +1 位作者 肖隆祥 梅勇 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期512-517,共6页

目的：研究伊拉地平缓释胶囊制备工艺,并对其体外释药进行考察。方法：采用醇溶上药法（流化床底喷装置）制备伊拉地平微丸,并进行伊拉地平微丸质量评价及粉体学性质研究。用乙基纤维素（EC）和羟丙甲基纤维素（HPMC）为包衣材料,采用... 目的：研究伊拉地平缓释胶囊制备工艺,并对其体外释药进行考察。方法：采用醇溶上药法（流化床底喷装置）制备伊拉地平微丸,并进行伊拉地平微丸质量评价及粉体学性质研究。用乙基纤维素（EC）和羟丙甲基纤维素（HPMC）为包衣材料,采用流化床进行包衣制备伊拉地平缓释微丸,对缓释微丸体外释放进行评价并考察不同热处理时间以及人工胃液对缓释微丸药物释放的影响,同时对批内和批间释药情况进行比较。结果：制备得到的伊拉地平微丸质量良好,不同热处理时间（1-12 h）对于伊拉地平缓释微丸的释药特性影响不大,在制备过程中可不进行热处理,干燥即可。人工胃液会显著地降低伊拉地平缓释微丸的释药速率,宜将其置于肠溶胶囊中。伊拉地平缓释微丸批间及批内重复性较好,在0.1%十二烷基二甲基氧化胺溶液12 h释放符合零级释药模型动力学过程。结论：制备得到的伊拉地平缓释胶囊缓释效果好,达到了释药要求。 展开更多

关键词 伊拉地平 缓释胶囊 制药工艺研究 缓释微丸体外释药 抗高血压药物 人工胃液

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伊拉地平的药理作用与临床应用 被引量：3

8

作者 朱世真 张凌 陈玉嵩 《数理医药学杂志》 2005年第2期150-151,共2页

目的 :观察钙离子拮抗剂伊拉地平的临床效果。方法 :对临床近百例患者应用伊拉地平进行临床观察。结果 :对原发性高血压及伴有肾功能损害的高血压有较好的疗效。结论 :伊拉地平由于降压效果显著和安全 ,无心脏抑制作用 ,保护肾功能等优... 目的 :观察钙离子拮抗剂伊拉地平的临床效果。方法 :对临床近百例患者应用伊拉地平进行临床观察。结果 :对原发性高血压及伴有肾功能损害的高血压有较好的疗效。结论 :伊拉地平由于降压效果显著和安全 ,无心脏抑制作用 ,保护肾功能等优点 ,值得在临床上推广使用。 展开更多

关键词 伊拉地平 高血压 药理机制 临床应用 肾功能 心脏抑制

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钙阻断剂伊拉地平在帕金森病大鼠模型中的神经保护作用 被引量：3

9

作者 胡明 陈国华 刘昌勤 《华中科技大学学报（医学版）》 CAS CSCD 北大核心 2012年第5期581-584,共4页

目的利用6-羟基多巴胺(6-OHDA)损毁的大鼠帕金森病(PD)模型,研究钙阻断剂伊拉地平对神经元的保护作用。方法大鼠给予伊拉地平1周后,纹状体内注射6-OHDA造模,然后继续给药2周。用圆柱体试验和旋转试验评价损毁程度,用酪氨酸羟化酶(TH)免... 目的利用6-羟基多巴胺(6-OHDA)损毁的大鼠帕金森病(PD)模型,研究钙阻断剂伊拉地平对神经元的保护作用。方法大鼠给予伊拉地平1周后,纹状体内注射6-OHDA造模,然后继续给药2周。用圆柱体试验和旋转试验评价损毁程度,用酪氨酸羟化酶(TH)免疫组化染色计数多巴胺神经元数量。结果行为学测试表明,伊拉地平预给药大鼠运动功能障碍有所改善。免疫组化染色显示,用药组黑质多巴胺能神经元较模型组显著增多,提示伊拉地平预给药具有神经保护作用。另1组动物在损毁后给药则没有明显改善。结论伊拉地平有希望成为具有神经保护作用的新型抗PD药物。 展开更多

关键词 钙阻断剂 伊拉地平 帕金森病 神经保护 6-羟基多巴胺

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伊拉地平治疗高血压病40例疗效观察 被引量：2

10

作者 卢国元 汪康平 蒋文平 《苏州医学院学报》 1997年第6期1123-1124,共2页

本文研究了40例轻、中度高血压病患者服安慰剂1周后，服伊拉地平2．5mg，Bid，共4周。结果，该药能显著降低静息血压，也能降低运动后血压升值。显效25例，有效8例，总有效率82．5％。副作用以头胀、脸红为主。结论：伊拉地平对轻、中... 本文研究了40例轻、中度高血压病患者服安慰剂1周后，服伊拉地平2．5mg，Bid，共4周。结果，该药能显著降低静息血压，也能降低运动后血压升值。显效25例，有效8例，总有效率82．5％。副作用以头胀、脸红为主。结论：伊拉地平对轻、中度高血压病有效且耐受良好。 展开更多

关键词 高血压 伊拉地平 药物疗法 疗效

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顶空毛细管气相色谱法测定伊拉地平中有机溶剂的残留量 被引量：2

11

作者 赵艳霞 王汝霞 贺吉香 《化学分析计量》 CAS 2008年第4期49-51,共3页

建立测定伊拉地平中有机溶剂乙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、吡啶残留量的顶空毛细管柱气相色谱法。方法具有良好的线性,测定结果的相对标准偏差小于2%(n=5),回收率为98.7%～99.8%。乙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、吡啶的检出限分别为2.5、6、1... 建立测定伊拉地平中有机溶剂乙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、吡啶残留量的顶空毛细管柱气相色谱法。方法具有良好的线性,测定结果的相对标准偏差小于2%(n=5),回收率为98.7%～99.8%。乙醇、二氯甲烷、乙酸乙酯、吡啶的检出限分别为2.5、6、1、10μg/mL。经方法学验证,该方法灵敏度、准确度均达到有机溶剂测定的要求,可用于伊拉地平原料药中有机溶剂残留量的测定。 展开更多

关键词 顶空毛细管柱气相色谱法 有机溶剂残留 伊拉地平

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新型二氢吡啶类钙拮抗剂研究进展 被引量：1

12

作者 杨艺虹 《医药导报》 CAS 1996年第3期121-122,共2页

报道心血管药物新型二氢吡啶类钙拮抗剂临床应用及研究进展。

关键词 钙拮抗剂 心血管药物 研究 伊拉地平

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伊拉地平有关物质的合成 被引量：2

13

作者 何勇 陈仕云 +2 位作者 高永好 江浩 吴宗好 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第10期807-809,共3页

为了控制抗高血压药伊拉地平产品质量,分别合成了欧洲药典7.0版和英国药典2010版收载的4种有关物质:4-(2,1,3-苯并噁二唑-4-基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸甲酯乙酯(A)、4-(2,1,3-苯并噁二唑-4-基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3... 为了控制抗高血压药伊拉地平产品质量,分别合成了欧洲药典7.0版和英国药典2010版收载的4种有关物质:4-(2,1,3-苯并噁二唑-4-基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸甲酯乙酯(A)、4-(2,1,3-苯并噁二唑-4-基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸二异丙酯(B)、4-(2,1,3-苯并噁二唑-4-基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸二甲酯(C)和4-(2,1,3-苯并噁二唑-4-基)-2,6-二甲基吡啶-3,5-二羧酸甲酯1-甲基乙酯(D),并经1H NMR、13C NMR和ESI-MS等确证结构。 展开更多

关键词 抗高血压药 伊拉地平 有关物质 合成

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伊拉地平单室渗透泵控释片的制备及在犬体内的生物等效性研究 被引量：2

14

作者 严明志 梅勇 《中国药房》 CAS CSCD 2013年第41期3876-3878,共3页

目的：制备伊拉地平单室渗透泵控释片，考察其在Beagle犬体内的药动学特征。方法：以伊拉地平为模型药物制备单室渗透泵控释片，并考察其体外释放度。以国外市售伊拉地平控释片为参比制剂，选用8只Beagle犬，采用双周期交叉给药灌服参... 目的：制备伊拉地平单室渗透泵控释片，考察其在Beagle犬体内的药动学特征。方法：以伊拉地平为模型药物制备单室渗透泵控释片，并考察其体外释放度。以国外市售伊拉地平控释片为参比制剂，选用8只Beagle犬，采用双周期交叉给药灌服参比制剂或受试制剂（自制伊拉地平单室渗透泵控释片）5mg，给药后O．5、1．0、1．5、2．0、3．O、4．0、5．0、6．0、8．0、12．0、24．0、36．0、48．0、60．0h取前肢静脉血2．0ml，采用超高效液相色谱．串联质谱法测定伊拉地平的血药浓度，以DAS3．2．2计算药动学参数。分析生物等效性。结果：成功制备了伊拉地平单室渗透泵控释片，其体外可持续释放24h。受试制剂和参比制剂的药动学参数t1/2分别为（5．2±2．6）、（6．1±2．5）h，Cmax分别为（8．40±4．25）、（8．47±4．54）ng／ml，AUC0-∞分别为（92．1±53．4）、（96．2±56．3）ng·h／m1，其中Cmax和AUC0-∞的90％可信区间均在80％～125％内，受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为95．74％。结论：制备的伊拉地平单室渗透泵控释片实现了24h释药，具有缓释效果，且与参比制剂生物等效。 展开更多

关键词 伊拉地平 单室渗透泵控释片 体外释放度 BEAGLE犬 生物等效性

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伊拉地平对高血压病患者胰岛素抵抗干预观察(摘要) 被引量：2

15

作者 李岭 王声愿 蒋文平 《中国循环杂志》 CSCD 北大核心 1998年第1期37-38,共2页

伊拉地平对高血压病患者胰岛素抵抗干预观察（摘要）李岭王声愿蒋文平⒇高血压病药物治疗除要求有降压作用外，还要求有利于或不影响糖和脂质代谢。本文观察钙拮抗剂伊拉地平（ｉｓｒａｄｉｐｉｎｅ）对高血压病糖代谢的影响。１资料和... 伊拉地平对高血压病患者胰岛素抵抗干预观察（摘要）李岭王声愿蒋文平⒇高血压病药物治疗除要求有降压作用外，还要求有利于或不影响糖和脂质代谢。本文观察钙拮抗剂伊拉地平（ｉｓｒａｄｉｐｉｎｅ）对高血压病糖代谢的影响。１资料和方法对象：依据世界卫生组织（ＷＨＯ... 展开更多

关键词 高血压 胰岛素抵抗 伊拉地平

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伊拉地平治疗轻-中度高血压病疗效观察 被引量：1

16

作者 陈敏生 《广东药学院学报》 CAS 1997年第1期59-60,共2页

伊拉地平治疗轻－中度高血压病疗效观察陈敏生（广州医学院附属二院内科，广州５１０２６０）关键词高血压病，伊拉地平，尼群地平中图号Ｒ９７２．４伊拉地平（Ｉｓｒａｄｉｐｉｎｅ导脉顺）是较新的第二代长效钙离子拮抗剂，对动脉平... 伊拉地平治疗轻－中度高血压病疗效观察陈敏生（广州医学院附属二院内科，广州５１０２６０）关键词高血压病，伊拉地平，尼群地平中图号Ｒ９７２．４伊拉地平（Ｉｓｒａｄｉｐｉｎｅ导脉顺）是较新的第二代长效钙离子拮抗剂，对动脉平滑肌钙通道有较强亲和力［１］，国外... 展开更多

关键词 高血压 伊拉地平 尼群地平 药物疗法 疗效

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钙通道阻滞剂是否导致心脏病发作或自杀仍未定论

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作者 俞梦越 《英国医学杂志中文版》 1999年第4期148-150,共3页

关键词 钙通道 心血管事件 心脏病发作 阻滞剂 氨氯地平 血管紧张素 伊拉地平 尼索地平 福辛普利 队列研究

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伊拉地平对原发性高血压的临床疗效 被引量：1

18

作者 孙兴昌 陶萍 +3 位作者 吴锡桂 潘子庆 诸骏仁 王言林 《中国循环杂志》 CSCD 1994年第5期264-266,共3页

６４例轻、中度原发性高血压患者进入伊拉地平与尼群地平双盲随机对照研究。伊拉地平组２９人完成全疗程，有效２７例（９３．１％），尼群地平组３１例完成全疗程，有效２７例（８７．１％）。伊拉地平最大降压效应发生在用药后２～４... ６４例轻、中度原发性高血压患者进入伊拉地平与尼群地平双盲随机对照研究。伊拉地平组２９人完成全疗程，有效２７例（９３．１％），尼群地平组３１例完成全疗程，有效２７例（８７．１％）。伊拉地平最大降压效应发生在用药后２～４ｈ，降压作用持续１４ｈ。尼群地平组有４例出现踝部水肿，其它副作用两组间无显著差异。伊拉地平开放治疗组３０例有效率及副作用，与对照研究组服此药的结果相似。结论：伊拉地平对轻、中度原发性高血压的治疗有效且耐受良好。 展开更多

关键词 高血压 伊拉地平 临床 疗效

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伊拉地平缓释胶囊对高血压的疗效 被引量：1

19

作者 邱慧丽 戚文航 +3 位作者 张维忠 金翠燕 范明昌 龚兰生 《新药与临床》 CSCD 北大核心 1995年第3期147-149,共3页

伊拉地平（ｉｓｒａｄｉｐｉｎｅ）缓释胶囊５－１０ｍｇｑｄｐｏ连续６ｗｋ治疗原发性高血压３０例，男性１７例、女性１３例，年龄５０±ｓ８ａ，发现对轻、中型高血压有效率达９０％，治疗后收缩压下降１２％，舒张压下降１５％... 伊拉地平（ｉｓｒａｄｉｐｉｎｅ）缓释胶囊５－１０ｍｇｑｄｐｏ连续６ｗｋ治疗原发性高血压３０例，男性１７例、女性１３例，年龄５０±ｓ８ａ，发现对轻、中型高血压有效率达９０％，治疗后收缩压下降１２％，舒张压下降１５％。除轻微头痛、头晕外，无心动过速及其他严重不良反应。伊拉地平缓释胶囊降压效果良好，作用持久平稳，服用方便，不良反应小，有较大应用前景。 展开更多

关键词 钙通道阻滞剂 伊拉地平 高血压 迟效制剂

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伊拉地平对高血压病患者肾血流动力学的影响 被引量：1

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作者 卢国元 江康平 蒋文平 《苏州医学院学报》 1996年第4期661-662,共2页

４０例轻、中度高血压病患者服安慰剂１周后，服伊拉地平５ｍｇ／ｄ×２８ｄ，结果血压显著降低（Ｐ＜０．０１），肾血流量、肾小球滤过率显著增加（Ｐ＜０．０１），肾血管阻力显著降低（Ｐ＜０．０１），而滤过分数不受影响。提... ４０例轻、中度高血压病患者服安慰剂１周后，服伊拉地平５ｍｇ／ｄ×２８ｄ，结果血压显著降低（Ｐ＜０．０１），肾血流量、肾小球滤过率显著增加（Ｐ＜０．０１），肾血管阻力显著降低（Ｐ＜０．０１），而滤过分数不受影响。提示伊拉地平有保护高血压病患者肾功能的作用，可用于高血压病的长期治疗。 展开更多

关键词 伊拉地平 高血压病 肾血流量 肾小球滤过率

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