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靶向及pH敏感仿脂蛋白结构纳米载体运载紫杉醇的抗肿瘤研究 被引量:4
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作者 陈聪慧 丁昌元 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第19期1698-1705,共8页
目的本实验制备一种具有靶向及pH敏感功能的新型仿脂蛋白结构纳米载体(BSA-LC/DOPE),包载紫杉醇(paclitaxel,PTX)用于肿瘤的有效治疗。方法利用透析法考察纳米载体的体外pH敏感释药行为;通过纳米载体在血浆中的凝聚变化对其血浆稳定性... 目的本实验制备一种具有靶向及pH敏感功能的新型仿脂蛋白结构纳米载体(BSA-LC/DOPE),包载紫杉醇(paclitaxel,PTX)用于肿瘤的有效治疗。方法利用透析法考察纳米载体的体外pH敏感释药行为;通过纳米载体在血浆中的凝聚变化对其血浆稳定性进行考察;采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法对载药制剂进行细胞毒性研究;利用激光扫描共聚焦显微镜观测仿脂蛋白结构纳米载体的细胞内化情况及BSA-LC/DOPE在亚细胞器定位情况及细胞内药物释放行为。结果纳米载体在体外不同pH条件下具有敏感的pH释放药物行为;在血浆孵育后的粒径分布没有明显变化,表明其在血浆中具有良好的稳定性;具有BSA靶向分子的BSA-LC/DOPE-PTX与无靶向分子的LC/DOPE-PTX相比,对MCF-7肿瘤细胞具有最强的细胞生长抑制作用;BSA-LC/DOPE在溶酶体的酸性环境下pH敏感释放药物,并从溶酶体中逃逸至细胞质和细胞核中,具有显著的溶酶体逃逸功能。结论 BSA-LC/DOPE作为具有生物相容性,肿瘤靶向以及pH敏感释药功能的一种新型脂蛋白结构纳米载体,有效将药物紫杉醇递送至肿瘤细胞内,达到理想的抗肿瘤效果。 展开更多
关键词 肿瘤靶向 PH敏感 仿脂蛋白结构纳米载体 紫杉醇 抗肿瘤活性
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靶向及pH敏感仿脂蛋白结构纳米载体运载紫杉醇的体内抗肿瘤研究 被引量:2
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作者 陈聪慧 刘孟瑜 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第10期2072-2077,共6页
紫杉醇作为广谱抗癌药物具有良好的抗肿瘤活性,但存在的许多问题限制了其临床应用。该研究利用制备的具有靶向及p H敏感功能的新型仿脂蛋白结构纳米载体(FA-BSA-LC/DOPE),包载紫杉醇(paclitaxel,PTX)进行体内抗肿瘤效果研究。通过小动... 紫杉醇作为广谱抗癌药物具有良好的抗肿瘤活性,但存在的许多问题限制了其临床应用。该研究利用制备的具有靶向及p H敏感功能的新型仿脂蛋白结构纳米载体(FA-BSA-LC/DOPE),包载紫杉醇(paclitaxel,PTX)进行体内抗肿瘤效果研究。通过小动物活体成像技术,考察载近红外荧光染料的新型脂蛋白结构纳米载体在荷瘤裸鼠体内不同时间的肿瘤靶向效果及在各组织的不同分布情况;对各组不同载药制剂进行荷瘤裸鼠的体内抗肿瘤研究并对各组治疗后的肿瘤组织进行病理染色分析,考察其体内抗肿瘤效果。结果表明,新型仿脂蛋白结构纳米载体在肿瘤组织具有明显靶向能力且具有相对长的保留时间;在体内抗肿瘤活性研究中,FA-BSA-LC/DOPE-PTX组表现出显著的荷瘤裸鼠的肿瘤抑制作用,肿瘤生长抑制率为79. 3%,并且通过各组肿瘤组织切片经HE染色后的组织学形态观察发现,FA-BSA-LC/DOPE-PTX组具有严重的细胞坏死区域。因此,FA-BSA-LC/DOPE作为具有生物相容性,肿瘤靶向以及p H敏感释药功能的一种新型脂蛋白结构纳米载体运载紫杉醇,在体内具有显著的抗肿瘤效果。 展开更多
关键词 肿瘤靶向 PH敏感 仿脂蛋白结构纳米载体 紫杉醇 体内抗肿瘤活性
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