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缬苯那嗪类似物P109人肝微粒体中代谢产物鉴定及酶表型研究
1
作者
张雨沐
李鑫
+3 位作者
于大伟
孙钰菲
刘兴华
王文艳
《质谱学报》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2022年第1期78-86,I0004,共10页
化合物P109是缬苯那嗪结构类似物,其在9位进行了环丙烷甲基取代,具有与缬苯那嗪相似的药物活性与药理作用机制。为研究P109在人肝微粒体孵育体系中的代谢产物,采用Waters Eclipse Plus-C18色谱柱(150 mm×2.1 mm×3.5μm)分离,...
化合物P109是缬苯那嗪结构类似物,其在9位进行了环丙烷甲基取代,具有与缬苯那嗪相似的药物活性与药理作用机制。为研究P109在人肝微粒体孵育体系中的代谢产物,采用Waters Eclipse Plus-C18色谱柱(150 mm×2.1 mm×3.5μm)分离,以0.1%甲酸水(A)-0.1%甲酸乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱,利用超高效液相色谱-高性能台式四极杆-轨道阱质谱(UHPLC-Q Exactive^(TM) Orbitrap MS)技术,在正离子模式下分析样品,筛选出9个化合物(包括P109及其8个代谢产物),并进行结构鉴定。结果表明,P109经人肝微粒体主要发生氧化、水解、脱环丙烷甲基的Ⅰ相代谢反应。代谢产物酶表型研究表明,P109的主要代谢酶亚型为CYP3A4和CYP2C8,次要代谢酶亚型为CYP2D6。本研究初步阐明了P109在人肝微粒体中的代谢规律及代谢产物酶表型,可为新药筛选、毒理学研究提供支持。
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关键词
P109
人肝微粒体
超高效液相色谱-高性能台式四极杆-轨道阱质谱(UHPLC-Q
Exactive
Orbitrap
MS)
代谢
产物
代谢
酶
亚型
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职称材料
体外代谢在新药早期评价中的应用与发展
被引量：
17
2
作者
吴慧
彭英
+3 位作者
孙建国
张雪媛
仲云熙
王广基
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第7期1071-1079,共9页
药物代谢研究与新药研发中的诸多环节密不可分,包括候选化合物的设计与先导化合物的筛选等。药物代谢研究一般分为体内代谢研究与体外代谢研究。与体内代谢研究相比,体外代谢研究可直接观察候选化合物与受试靶点的选择性作用,不需要消...
药物代谢研究与新药研发中的诸多环节密不可分,包括候选化合物的设计与先导化合物的筛选等。药物代谢研究一般分为体内代谢研究与体外代谢研究。与体内代谢研究相比,体外代谢研究可直接观察候选化合物与受试靶点的选择性作用,不需要消耗大量的样品和实验动物,操作快速简便,适用于代谢信息不明确的候选化合物进行高通量筛选。目前,体外代谢研究已被广泛应用于新药的早期代谢评价中,主要涉及代谢稳定性、代谢酶亚型鉴定以及代谢性相互作用等。本文就体外代谢研究在上述三方面的具体应用进行归纳总结,为中国创新药物实施"早期评价、早期淘汰"的研究策略提供参考。
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关键词
体外
代谢
模型
体外
代谢
稳定性
体外
代谢
酶
亚型
鉴定
体外
代谢
相互作用
原文传递
题名
缬苯那嗪类似物P109人肝微粒体中代谢产物鉴定及酶表型研究
1
作者
张雨沐
李鑫
于大伟
孙钰菲
刘兴华
王文艳
机构
烟台大学药学院
山东绿叶制药有限公司长效和靶向制剂国家重点实验室
出处
《质谱学报》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2022年第1期78-86,I0004,共10页
文摘
化合物P109是缬苯那嗪结构类似物,其在9位进行了环丙烷甲基取代,具有与缬苯那嗪相似的药物活性与药理作用机制。为研究P109在人肝微粒体孵育体系中的代谢产物,采用Waters Eclipse Plus-C18色谱柱(150 mm×2.1 mm×3.5μm)分离,以0.1%甲酸水(A)-0.1%甲酸乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱,利用超高效液相色谱-高性能台式四极杆-轨道阱质谱(UHPLC-Q Exactive^(TM) Orbitrap MS)技术,在正离子模式下分析样品,筛选出9个化合物(包括P109及其8个代谢产物),并进行结构鉴定。结果表明,P109经人肝微粒体主要发生氧化、水解、脱环丙烷甲基的Ⅰ相代谢反应。代谢产物酶表型研究表明,P109的主要代谢酶亚型为CYP3A4和CYP2C8,次要代谢酶亚型为CYP2D6。本研究初步阐明了P109在人肝微粒体中的代谢规律及代谢产物酶表型,可为新药筛选、毒理学研究提供支持。
关键词
P109
人肝微粒体
超高效液相色谱-高性能台式四极杆-轨道阱质谱(UHPLC-Q
Exactive
Orbitrap
MS)
代谢
产物
代谢
酶
亚型
Keywords
P109
human liver microsomes
high performance liquid chromatography coupled with four stage electrostatic field orbital trap mass spectrometry(UHPLC-Q ExactiveTM Orbitrap MS)
metabolites
enzyme phenotype
分类号
O657.63 [理学—分析化学]
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职称材料
题名
体外代谢在新药早期评价中的应用与发展
被引量：
17
2
作者
吴慧
彭英
孙建国
张雪媛
仲云熙
王广基
机构
中国药科大学药物代谢动力学重点实验室
出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第7期1071-1079,共9页
基金
国家自然科学基金资助项目(30901832)
科技基础设施建设计划--创新平台提升项目(BM2012012)
文摘
药物代谢研究与新药研发中的诸多环节密不可分,包括候选化合物的设计与先导化合物的筛选等。药物代谢研究一般分为体内代谢研究与体外代谢研究。与体内代谢研究相比,体外代谢研究可直接观察候选化合物与受试靶点的选择性作用,不需要消耗大量的样品和实验动物,操作快速简便,适用于代谢信息不明确的候选化合物进行高通量筛选。目前,体外代谢研究已被广泛应用于新药的早期代谢评价中,主要涉及代谢稳定性、代谢酶亚型鉴定以及代谢性相互作用等。本文就体外代谢研究在上述三方面的具体应用进行归纳总结,为中国创新药物实施"早期评价、早期淘汰"的研究策略提供参考。
关键词
体外
代谢
模型
体外
代谢
稳定性
体外
代谢
酶
亚型
鉴定
体外
代谢
相互作用
Keywords
in vitro metabolism model
in vitro metabolic stability
reaction phenotyping
metabolicdrug-drug interactions
分类号
R969 [医药卫生—药理学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
缬苯那嗪类似物P109人肝微粒体中代谢产物鉴定及酶表型研究
张雨沐
李鑫
于大伟
孙钰菲
刘兴华
王文艳
《质谱学报》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2022
0
下载PDF
职称材料
2
体外代谢在新药早期评价中的应用与发展
吴慧
彭英
孙建国
张雪媛
仲云熙
王广基
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2013
17
原文传递
已选择
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