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胆碱酯酶抑制剂他克林-单甲氧芳基杂合物的设计、合成及活性评价
被引量：
2
1
作者
罗稳
赵永梅
+2 位作者
张震
苏亚斌
王超杰
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第7期916-921,共6页
本文设计合成了一系列他克林单甲氧芳基杂合物(5a～5i)作为胆碱酯酶抑制剂,并对其进行了活性评价。结果表明该类化合物比他克林具有更好的胆碱酯酶抑制活性,IC50值均达到纳摩尔级,其中化合物5h对乙酰胆碱酯酶的抑制活性最强,IC50值为6.7...
本文设计合成了一系列他克林单甲氧芳基杂合物(5a～5i)作为胆碱酯酶抑制剂,并对其进行了活性评价。结果表明该类化合物比他克林具有更好的胆碱酯酶抑制活性,IC50值均达到纳摩尔级,其中化合物5h对乙酰胆碱酯酶的抑制活性最强,IC50值为6.74 nmol.L 1,5f对丁酰胆碱酯酶的活性最强,IC50值为3.83 nmol.L 1。酶动力学及分子对接表明该类杂合物能够同时作用于AChE的催化活性位点和外周结合位点。
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关键词
他
克林
杂合
物
乙酰胆碱酯酶
丁酰胆碱酯酶
阿尔茨海默症
原文传递
题名
胆碱酯酶抑制剂他克林-单甲氧芳基杂合物的设计、合成及活性评价
被引量：
2
1
作者
罗稳
赵永梅
张震
苏亚斌
王超杰
机构
河南大学天然药物与免疫工程重点实验室
河南省医药学校
出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2012年第7期916-921,共6页
基金
国家自然科学基金资助项目(21172053)
文摘
本文设计合成了一系列他克林单甲氧芳基杂合物(5a～5i)作为胆碱酯酶抑制剂,并对其进行了活性评价。结果表明该类化合物比他克林具有更好的胆碱酯酶抑制活性,IC50值均达到纳摩尔级,其中化合物5h对乙酰胆碱酯酶的抑制活性最强,IC50值为6.74 nmol.L 1,5f对丁酰胆碱酯酶的活性最强,IC50值为3.83 nmol.L 1。酶动力学及分子对接表明该类杂合物能够同时作用于AChE的催化活性位点和外周结合位点。
关键词
他
克林
杂合
物
乙酰胆碱酯酶
丁酰胆碱酯酶
阿尔茨海默症
Keywords
tacrine hybrid
acetylcholinesterase
butyrylcholinesterase
Alzheimer＇s disease
分类号
R916 [医药卫生—药学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
胆碱酯酶抑制剂他克林-单甲氧芳基杂合物的设计、合成及活性评价
罗稳
赵永梅
张震
苏亚斌
王超杰
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2012
2
原文传递
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