期刊文献+
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
共找到8篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
显示方式：
Biginelli反应介绍 被引量：7
1
作者 许申鸿 《大学化学》 CAS 2004年第5期27-30,共4页
介绍了Biginelli反应及其在有机合成中的应用
关键词 BIGINELLI反应 有机合成 二氢嘧啶酮类化合物 药理活性
下载PDF
基于拓扑方法研究三唑嘧啶酮类化合物除草活性
2
作者 朱利兰 《山东化工》 CAS 2020年第18期21-22,24,共3页
本文计算了14种新型三唑嘧啶酮类化合物的电性距离矢量Mk和电性拓扑指数Et。然后,通过最佳变量子集回归建立其对白菜形油菜的生物除草活性与Et、Mt最佳二元数学模型(QSAR),其判定系数(R 2)及逐一剔除法的交叉验证相关系数(R 2 cv)分别为... 本文计算了14种新型三唑嘧啶酮类化合物的电性距离矢量Mk和电性拓扑指数Et。然后,通过最佳变量子集回归建立其对白菜形油菜的生物除草活性与Et、Mt最佳二元数学模型(QSAR),其判定系数(R 2)及逐一剔除法的交叉验证相关系数(R 2 cv)分别为0.874、0.80。根据进入模型中的E 2和M 25可知,影响新型三唑嘧啶酮类化合物除草活性的主要因素是-CH 2-、-X、-CH f-等结构碎片。通过检验,该模型具有良好的稳健性以及预测的能力。 展开更多
关键词 新型三唑嘧啶酮类化合物 除草活性 电性距离矢量 构效关系
下载PDF
抗乙型肝炎病毒药物的研究进展 被引量：3
3
作者 董铭心 赵国明 李松 《国外医学（药学分册）》 2004年第5期296-299,共4页
抗病毒治疗是慢性乙型病毒性肝炎治疗的核心问题。本文对近年来抗乙型肝炎病毒药物的结构类型、作用机制、活性评估及临床应用进行了综述 ,并展望了应用开发的前景。
关键词 乙型肝炎 抗乙型肝炎病毒药物 核苷类似物 免疫调节剂 二氢嘧啶类化合物
下载PDF
HIV-1抑制剂依曲韦林的合成 被引量：2
4
作者 古双喜 乔恒 +3 位作者 段婷 朱园园 陈金芳 巨修练 《武汉工程大学学报》 CAS 2014年第6期10-13,共4页
为了解决依曲韦林(Ⅰ)目前合成工艺中普遍存在的成本高问题,采用Joshi-Maikap合成策略以更佳的工艺条件合成得到Ⅰ:原料2,4,6-三氯嘧啶(Ⅱ)和3,5-二甲基-4-羟基苯腈(Ⅲ)在N,N-二异丙基乙胺作用下于1,4-二氧六环中发生嘧啶环C-4亲核取代... 为了解决依曲韦林(Ⅰ)目前合成工艺中普遍存在的成本高问题,采用Joshi-Maikap合成策略以更佳的工艺条件合成得到Ⅰ:原料2,4,6-三氯嘧啶(Ⅱ)和3,5-二甲基-4-羟基苯腈(Ⅲ)在N,N-二异丙基乙胺作用下于1,4-二氧六环中发生嘧啶环C-4亲核取代反应得到中间体Ⅳ,收率为82.3%;Ⅳ与对氨基苯腈于N-甲基吡咯烷酮中发生嘧啶环C-2亲核取代反应得到中间体Ⅴ,收率为61.7%;Ⅴ与氨水于1,4-二氧六环中发生嘧啶环C-6亲核取代反应得到中间体Ⅵ,收率为84.5%;Ⅵ与液溴于二氯甲烷中发生溴代反应得到Ⅰ,收率为81.3%.四步反应的总收率由文献报道的30.4%提高到34.9%.中间体和产品的熔点、质谱和核磁数据均与文献报道数据吻合. 展开更多
关键词 依曲韦林 HIV-1抑制剂 艾滋病 二芳基嘧啶类化合物
下载PDF
以乙肝病毒核衣壳为靶标的二氢嘧啶类化合物及其作用机制研究进展 被引量：1
5
作者 杨秀岩 赵国明 李松 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2013年第6期493-498,共6页
核衣壳是乙肝病毒(HBV)的核心结构,在HBV复制感染中起到了重要作用。以核衣壳为靶标的二氢嘧啶类化合物(HAPs)是一类全新结构的高活性HBV抑制剂,有望成为一种新型的乙型肝炎治疗药物。本文就HAPs类化合物的结构特点及其抗乙肝作用机制... 核衣壳是乙肝病毒(HBV)的核心结构,在HBV复制感染中起到了重要作用。以核衣壳为靶标的二氢嘧啶类化合物(HAPs)是一类全新结构的高活性HBV抑制剂,有望成为一种新型的乙型肝炎治疗药物。本文就HAPs类化合物的结构特点及其抗乙肝作用机制的研究进展进行综述。 展开更多
关键词 乙型肝炎病毒 杂环二氢嘧啶类化合物 核衣壳 作用机制
原文传递
2,4-二氨基嘧啶类FAK抑制剂的设计合成及活性评价
6
作者 王鑫 秦桥花 +4 位作者 付清林 郭志强 卢书雨 于思佳 赵冬梅 《中国药物化学杂志》 CAS 2023年第7期498-507,共10页
目的 设计合成一系列2,4-二氨基嘧啶类衍生物,以期得到对黏着斑激酶(FAK)具有较好抑制活性的新化合物。方法 以邻硝基苯甲酸为原料,经酰化、缩合、催化氢化得到中间体N-甲基-2-氨基苯甲酰胺(4)。以邻氟硝基苯为原料,经取代、氧化、催化... 目的 设计合成一系列2,4-二氨基嘧啶类衍生物,以期得到对黏着斑激酶(FAK)具有较好抑制活性的新化合物。方法 以邻硝基苯甲酸为原料,经酰化、缩合、催化氢化得到中间体N-甲基-2-氨基苯甲酰胺(4)。以邻氟硝基苯为原料,经取代、氧化、催化氢化得到中间体2-(异丙基磺酰基)-苯胺(7)。以对氟硝基苯为原料,经取代、催化氢化得到4-(4-氨基苯基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯(10)。以2,4,5-三取代嘧啶为原料,先与不同的苯胺(4或7)在4位发生取代,然后与10在2位发生取代,再经脱Boc保护,最后与二硫化碳以及不同取代的卤代烃先加成后取代得到目标化合物(15a~15o),并对目标化合物进行体外酶活性测试。结果与结论设计并合成了新型2,4-二氨基嘧啶类化合物15个,所有化合物均未见文献报道,其结构均经1H-NMR和MS确证,部分化合物结构经13C-NMR和HR-MS确证。其中化合物15d对FAK的抑制活性(IC50=15.8 nmol·L^(-1))与阳性对照化合物TAE-226相当。 展开更多
关键词 FAK抑制剂 2 4-二氨基嘧啶类化合物 抗肿瘤 合成
原文传递
二芳基嘧啶类HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂研究进展
7
作者 田兴涛 谢蓝 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期177-183,共7页
2008年FDA批准上市的新一代非核苷类逆转录酶抑制剂Etravirine(TMC125)和Ⅲ期临床候选药Rilpivirine(TMC278)都是二芳基嘧啶(DAPY)类化合物,均对HIV野生型和多种耐药性病毒株有相当强的抑制作用。DAPY类药物的发现和发展是多学科合作研... 2008年FDA批准上市的新一代非核苷类逆转录酶抑制剂Etravirine(TMC125)和Ⅲ期临床候选药Rilpivirine(TMC278)都是二芳基嘧啶(DAPY)类化合物,均对HIV野生型和多种耐药性病毒株有相当强的抑制作用。DAPY类药物的发现和发展是多学科合作研发新药的成功范例。本文综述了新一代HIV非核苷类逆转录酶抑制剂DAPY类化合物的发现、发展及最新研究进展。 展开更多
关键词 人类免疫缺陷病毒 非核苷类逆转录酶抑制剂 二芳基嘧啶类化合物 ETRAVIRINE Rilpivirine
原文传递
5-取代苯硫基-2,4-二氨基嘧啶类化合物的合成及其抑酶活性的定量构效关系研究
8
作者 仉文陞 李仁利 +1 位作者 张俊东 Martin Poe 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS 1988年第10期1029-1034,共6页
本文报道8个5-(取代苯硫基)-2,4-二氨基嘧啶类化合物的合成,测定了对E.coliMB1428 DHFR的抑制活性。对16个本类化合物进行Hansch分析表明,本类化合物对E·coli DHFR的抑制作用与3′,4′,5′-位取代基限制数值的立体参数呈线性关系,... 本文报道8个5-(取代苯硫基)-2,4-二氨基嘧啶类化合物的合成,测定了对E.coliMB1428 DHFR的抑制活性。对16个本类化合物进行Hansch分析表明,本类化合物对E·coli DHFR的抑制作用与3′,4′,5′-位取代基限制数值的立体参数呈线性关系,与取代基的疏水性参数呈双线性关系。 展开更多
关键词 5-(取代苯硫基)-2 4-二氨基嘧啶类化合物 QSAR 二氢叶酸还原酶抑制剂
下载PDF
已选择0条
导出题录 引用分析
参考文献
引证文献
 统计分析
检索结果
已选文献
上一页 1 下一页 到第 页
使用帮助 返回顶部