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关于二取代脂环化合物命名的讨论
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作者 吴永平 《遵义师范高等专科学校学报》 1999年第3期81-85,78,共6页
详细讨论了顺、反命名法和R、S命名法在简单二取代脂环化合物中的使用情况。
关键词 取代化合物 顺、反异构体 命名法
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铜二取代三元杂多化合物的制备、晶体结构和性质 被引量:1
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作者 王敬平 韩秋霞 牛景扬 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第9期933-937,共5页
The half Dawson structure complex has been prepared by reaction of Na2WO4·2H2O, Na2MoO4·2H2O and NaH2PO4 in water. 4H3[PW6Mo4Cu2O38(H2O)2] have been synthesized by reaction of 9- and Cu2+ in water and recrys... The half Dawson structure complex has been prepared by reaction of Na2WO4·2H2O, Na2MoO4·2H2O and NaH2PO4 in water. 4H3[PW6Mo4Cu2O38(H2O)2] have been synthesized by reaction of 9- and Cu2+ in water and recrystallized in a mixed acetone/water solvent. They were characterized by elemental analyses, IR spectra and electronic spectra. The crystal structure of 4H3[PW6Mo4Cu2O38(H2O)2] has been determined by X ray structure analysis for the first time, which belongs to trigonal with space group R 3, a=b=c=1.53081 (18) nm, α=β=γ=109.458(17)°, Z=1, Dc=3.141Mg·m-3, R=0.0780, Rw=0.1480. The sites of the molybdenum, tungsten and copper atoms are disordered over 12 possible locations in the crystal, and the anion has a high symmetry due to the disorder of the molybdenum, tungsten and copper atoms. CCDC: 176656. 展开更多
关键词 过渡金属 杂多酸 KEGGIN结构 制备 晶体结构 性质 取代三元杂多化合物
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1,2-二取代吡咯类化合物的体外抗衣原体活性研究
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作者 徐顺鑫 解文霞 +3 位作者 倪敏 刘子义 柳凌艳 包小峰 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第7期929-934,共6页
目的评估16个1,2-二取代吡咯类化合物的体外抗衣原体活性。方法通过测定化合物对沙眼衣原体L2、鼠衣原体MoPn和肺炎衣原体AR39感染性子代滴度的抑制效果,计算IC50值评估其抗衣原体活性。采用WST-1法测定细胞活力,评估化合物的细胞毒性... 目的评估16个1,2-二取代吡咯类化合物的体外抗衣原体活性。方法通过测定化合物对沙眼衣原体L2、鼠衣原体MoPn和肺炎衣原体AR39感染性子代滴度的抑制效果,计算IC50值评估其抗衣原体活性。采用WST-1法测定细胞活力,评估化合物的细胞毒性作用。最后,借助EB预处理实验检测化合物对EB感染能力的影响,通过改变化合物处理时间评估其对衣原体增殖过程的影响。结果大部分化合物具有抗衣原体作用,其中化合物8的作用最强,其对三株衣原体的IC_(50)值在1.76-8.23μmol·L^(-1)之间。大部分化合物在16μmol·L^(-1)时具有明显的细胞毒性,8μmol·L^(-1)时细胞毒性明显降低。这些化合物主要通过干扰衣原体增殖的早中期来抑制衣原体的生长,同时也可以通过降低EB感染能力抑制衣原体的感染。结论1,2-二取代吡咯类化合物具有广谱抗衣原体活性,其抗衣原体作用与降低EB感染能力和干扰早中期RB增殖有关。 展开更多
关键词 1 2-取代吡咯类化合物 衣原体 抗衣原体 体外活性 发育周期 感染过程 增殖过程
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有机催化靛红衍生酮亚胺与噁唑酮的不对称Mannich型加成反应
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作者 黄秋红 李文军 李鑫 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2022年第8期65-74,共10页
研究了手性磷酸催化的靛红衍生酮亚胺与噁唑酮的不对称Mannich型加成反应,以良好至优秀的收率(高达97%)、对映选择性(高达99%e.e.)以及非对映选择性(均>20∶1 d.r.)得到一系列含噁唑酮骨架的手性3,3′-二取代氧化吲哚化合物.该反应... 研究了手性磷酸催化的靛红衍生酮亚胺与噁唑酮的不对称Mannich型加成反应,以良好至优秀的收率(高达97%)、对映选择性(高达99%e.e.)以及非对映选择性(均>20∶1 d.r.)得到一系列含噁唑酮骨架的手性3,3′-二取代氧化吲哚化合物.该反应可以进行扩大化和衍生反应. 展开更多
关键词 有机催化 靛红衍生酮亚胺 噁唑酮 Mannich型加成反应 手性3 3′-取代氧化吲哚化合物
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新型抗炎药Celecoxib的改进合成法 被引量:2
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作者 王恩举 邓鹏飞 刘秀杰 《海南师范学院学报》 2001年第4期83-84,88,共3页
Celecoxib是世界上第一个高效COX-2选择性抑制剂。在参考文献合成法的基础上,对反应温度、重结晶溶剂等反应条件作了改进,使产品外观由灰黄色变为白色晶体,两步总收率由48%提高到82%。
关键词 CELECOXIB 氧化酶 COX-2 选择性抑制剂 抗炎药 合成 苯基取代化合物
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抗HIV先导物DAAN-4048在大鼠肝微粒体的代谢产物 被引量:1
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作者 王瑞 魏霞 +4 位作者 陈佳 秦炳杰 谢剑炜 李桦 谢蓝 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 2013年第4期491-496,共6页
目的应用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱联用技术(UPLC-QTOF-MS/MS)并辅以代谢数据采集和处理软件,快速筛查和鉴定了新型非核苷类逆转录酶抑制剂的先导物二芳烃取代苯胺类化合物(DAAN)-4048在大鼠肝微粒体的代谢产物,并分析结构中... 目的应用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱联用技术(UPLC-QTOF-MS/MS)并辅以代谢数据采集和处理软件,快速筛查和鉴定了新型非核苷类逆转录酶抑制剂的先导物二芳烃取代苯胺类化合物(DAAN)-4048在大鼠肝微粒体的代谢产物,并分析结构中的代谢软点。方法应用质量亏损过滤技术在UPLC-QTOF-MS/MS上比较分析0 h与2 h孵育样品的数据,在大鼠肝微粒体孵育液中筛查得到了DAAN-4048的10个代谢产物。应用仪器的碰撞能量梯度功能(MSE)对部分产物进行MS2分析,获得代谢产物的碎片,推断碎裂途径及产物结构。结果结果表明,先导物在大鼠肝微粒体中发生广泛的代谢,Ⅰ相代谢反应以氧化(羟基化)为主,Ⅱ相代谢主要以谷胱甘肽结合反应为主。结论本文通过分析新型抗HIV先导物DAAN-4048的结构和代谢转化,发现易于发生代谢的位点和结构特征,为该类先导物结构优化和后续的临床前评价提供了科学指导。 展开更多
关键词 非核苷类逆转录酶抑制剂 芳烃取代苯胺类化合物 大鼠肝微粒体 代谢产 超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱
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抗HIV候选化合物DAPA-7035的大鼠药代动力学研究 被引量:1
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作者 王瑞 原梅 +3 位作者 王生彪 谢剑炜 李桦 谢蓝 《国际药学研究杂志》 CAS 2012年第3期251-255,共5页
目的建立检测大鼠血浆中抗HIV候选化合物DAPA-7035的LC-MS/MS方法,并将其应用于大鼠体内药代动力学研究。方法血浆样品用甲醇沉淀蛋白处理;色谱分离在资生堂CAPCELL PAK C18柱(MGⅢ,150 mm×2.0 mm,5μm)上用含0.1%甲酸的甲醇和水... 目的建立检测大鼠血浆中抗HIV候选化合物DAPA-7035的LC-MS/MS方法,并将其应用于大鼠体内药代动力学研究。方法血浆样品用甲醇沉淀蛋白处理;色谱分离在资生堂CAPCELL PAK C18柱(MGⅢ,150 mm×2.0 mm,5μm)上用含0.1%甲酸的甲醇和水为流动相梯度洗脱,流速为0.3 ml/min。定量分析在Agilent 6430 Triple Quad LC-MS/MS上采用电喷雾离子化电离源(ESI)、正离子多反应监测的方式进行,检测离子对分别为m/z 382.2→197(DAPA-7035)和m/z 390.1→208(内标)。将建立的方法应用于大鼠静注和口服DAPA-7035的药代动力学研究。结果 DAPA-7035在0.1~2500 ng/ml的浓度范围内呈良好的线性关系(r2=0.9985),最低定量限为0.1 ng/ml,方法的回收率>80%,日内和日间精密度和准确度符合生物样品的检测要求。大鼠静注(5 mg/kg)和口服(15 mg/kg)DAPA-7035后,静注和口服的消除半衰期分别为3.77 h和5.34 h。大鼠口服后DAPA-7035的吸收较快,血浆浓度在1.6 h左右达到(298.4±42.9)ng/ml的峰值,口服生物利用度为15.3%。结论本研究首次建立了特异、灵敏、简便快捷的定量检测血浆DAPA-7035的LC-MS/MS方法,成功应用于DAPA-7035的大鼠药代动力学和生物利用度研究。 展开更多
关键词 非核苷类逆转录酶抑制剂 芳烃取代吡啶胺类化合物 液相色谱-串联质谱法 药代动力学 利用度
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抗人类免疫缺陷病毒先导物DAAN-5508的大鼠药动学研究
8
作者 王瑞 秦炳杰 +3 位作者 魏霞 谢剑炜 李桦 谢蓝 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第8期674-678,共5页
目的建立检测大鼠血浆中抗人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)候选化合物DAAN-5508的LC—MS/MS方法,并将其应用于大鼠体内药动学研究。方法血浆样品用甲醇沉淀蛋白处理;色谱分离用含0.1%甲酸的甲醇和水为流动... 目的建立检测大鼠血浆中抗人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)候选化合物DAAN-5508的LC—MS/MS方法,并将其应用于大鼠体内药动学研究。方法血浆样品用甲醇沉淀蛋白处理;色谱分离用含0.1%甲酸的甲醇和水为流动相梯度洗脱,流速为0.3mL·min^-1。定量分析在Triple Quad LC—MS/MS上采用电喷雾离子化电离源(ESI)、正离子多重反应离子监测(MRM)的方式进行。将建立的方法应用于大鼠静注和口服DAAN-5508的药动学和生物利用度研究。结果DAAN-5508在0.2~2500ng·mL^-1内呈良好的线性关系(r^2=0.9998),最低定量限为0.2ng·mL^-1。方法的回收率〉80%,日内和日间精密度和准确度符合生物样品的检测要求。大鼠静注(5mg·kg^-1)和口服(15mg·kg^-1)DAAN-5508后,静注和口服的消除半衰期分别为2.6和4.6h。大鼠口服后DAAN-5508的吸收较快,血浆浓度在1h左右达到(188.0±62.33)ng·mL^-1的峰值,口服生物利用度为12%。结论本实验建立了特异、灵敏、简便快捷的定量检测血浆DAAN-5508的LC—MS/MS方法,成功应用于DAAN-5508的大鼠药动学和生物利用度研究。 展开更多
关键词 非核苷类RT酶抑制剂 芳烃取代苯胺类化合物 液相色谱-串联质谱法 药动学 利用度
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抗HIV先导物DAAN-10341的体外代谢产物筛查
9
作者 王瑞 姜春来 +4 位作者 秦炳杰 陈佳 谢剑炜 李桦 谢蓝 《解放军药学学报》 CAS 2014年第2期93-99,共7页
目的应用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱联用技术(UPLC-QTOF-MS/MS)并辅以代谢数据采集和处理软件,对新型非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)的先导物DAAN-10341在大鼠肝微粒体的代谢产物进行快速筛查和鉴定,并对其结构中的代谢位点进... 目的应用超高效液相色谱-四极杆飞行时间质谱联用技术(UPLC-QTOF-MS/MS)并辅以代谢数据采集和处理软件,对新型非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)的先导物DAAN-10341在大鼠肝微粒体的代谢产物进行快速筛查和鉴定,并对其结构中的代谢位点进行分析。方法应用质量亏损过滤技术在UPLC-QTOF-MS/MS上比较分析0 h与2 h孵育样品的数据,在大鼠肝微粒体孵育液中筛查得到了DAAN-10341的16个代谢产物。应用仪器的碰撞能量梯度功能(MSE)对部分产物进行MS2分析,获得代谢产物的碎片,推断碎裂途径及产物结构。结果先导物DAAN-10341在大鼠肝微粒体中的Ⅰ相代谢反应以氧化(羟基化)为主;Ⅱ相代谢主要以葡糖醛酸结合反应与谷胱甘肽结合反应为主。结论本文通过分析新型抗HIV先导物DAAN-10341的结构和代谢转化,发现易于发生代谢的位点和结构特征,为该类先导物结构优化和后续的临床前评价提供科学指导。 展开更多
关键词 非核苷类逆转录酶抑制剂 芳烃取代苯胺类化合物 大鼠肝微粒体 代谢产 UPLC—QTOF—MS MS
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(E)-1,2-二芳基取代乙烯类化合物的合成及抗血小板聚集活性
10
作者 谢芝丽 陈国华 +2 位作者 胡杨 钟启星 洪玉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第5期419-423,共5页
在2-溴苄基膦酸二乙酯结构基础上,合成两个系列(E)-1,2-二芳基取代乙烯类化合物(Ⅴ1-Ⅴ9,Ⅵ1-Ⅵ4),并对所合成的化合物进行抗血小板聚集活性实验。合成了13个未见文献报道的目标化合物,结构经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、质... 在2-溴苄基膦酸二乙酯结构基础上,合成两个系列(E)-1,2-二芳基取代乙烯类化合物(Ⅴ1-Ⅴ9,Ⅵ1-Ⅵ4),并对所合成的化合物进行抗血小板聚集活性实验。合成了13个未见文献报道的目标化合物,结构经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱、质谱确证。初步生物活性测试表明,多数化合物具有不同程度的抗血小板聚集活性,其中化合物Ⅴ4、Ⅴ9的活性较好。结果表明,(E)-1,2-二芳基取代乙烯类化合物是一类新型的具有潜在价值的抗血小板聚集活性的化合物。 展开更多
关键词 (E)-1 2-芳基取代乙烯类化合物 抗血小板聚集活性 合成
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N,N-二取代甘氨酸酯的ESI-MS/MS研究
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作者 姚骏骅 李伟杰 +1 位作者 许遵乐 汪波 《分析科学学报》 CAS CSCD 2005年第6期667-669,共3页
应用多级质谱(+)ESI-MS/MS考察了八种N,N-二取代甘氨酸酯化合物的质谱行为,并对其质谱裂解途径进行解析,为表征该类化合物提供了依据。
关键词 ESI—MS/MS N N-取代甘氨酸酯化合物 裂解途径
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4-[(5-甲基-2-芳基噁唑-4-基)甲氧基]-芳亚甲(苄)基取代的杂环类化合物的设计、合成与生物活性
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作者 王亚楼 刘星 魏臻 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2008年第2期96-100,共5页
目的设计合成具有PPARγ激动剂活性的4-[(5-甲基-2-芳基噁唑-4-基)甲氧基]-芳亚甲(苄)基取代的杂环类化合物。方法以丁二酮单肟为原料,经与(取代)苯甲醛环合、氯化得到氯甲基唑衍生物,再与对羟基苯甲醛或香兰醛缩合,最后与各种杂环进... 目的设计合成具有PPARγ激动剂活性的4-[(5-甲基-2-芳基噁唑-4-基)甲氧基]-芳亚甲(苄)基取代的杂环类化合物。方法以丁二酮单肟为原料,经与(取代)苯甲醛环合、氯化得到氯甲基唑衍生物,再与对羟基苯甲醛或香兰醛缩合,最后与各种杂环进行Knoevenagel反应得到目标化合物。结果合成了12个未见文献报道的新化合物,并利用元素分析、IR和1H-NMR确证了结构。结论初步活性试验显示,化合物13和16与PPARγ具有一定的结合活性,但是其抑制率均略小于50%,表明其IC50值可能略大于10μmol·L-1。 展开更多
关键词 4-[(5-甲基-2-芳基噁唑-4-基)甲氧基]-芳亚甲(苄)基取代化合物 合成 PPAR7活性 胰岛素 增敏剂
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4,5—二取代咪唑类化合物
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作者 刘长令 《精细与专用化学品》 CAS 2002年第22期23-23,共1页
关键词 4 5-取代咪唑类化合物 专利 制备工艺 结构
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作为食品香料的取代环己烯类化合物
14
《国内外香化信息》 2002年第11期21-21,共1页
关键词 食品香料 取代己烯类化合物 瑞士 Givaudan公司
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