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题名氧化甾醇受体(LXRs)配体的合成
被引量：1
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作者
周向东
郑辉
周维善
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机构
第三军医大学基础部药学教研室
中国科学院上海有机化学研究所
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出处
《科学通报》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2002年第24期1868-1875,共8页
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基金
国家自然科学基金(批准号:20072047)
中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室基金
+1 种基金
第三军医大学科研基金资助项目
重庆市攻关项目(批准号:6617).
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文摘
以猪去氧胆酸甲酯4为原料,乙酰链甾醇11为关键中间体和改进的Sharpless不对称双羟化反应为关键步骤,经9步反应,以56％的总收率和100％de高立体选择性地合成了LXRs激动剂24S,25-环氧胆固醇1.并通过1合成了LXRα亚型选择性激动剂5α,6α:24S,25-双环氧胆固醇2以及新配体5β,6β24S,25-双环氧胆固醇3.
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关键词
氧化甾醇受体
LXRs
配体
合成
抗心脑血管药物
猪去氧胆酸甲酯
乙酰链甾醇
24S
25-环氧胆固醇
Sharpless不对称双羟化反应
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分类号
R91
[医药卫生—药学]
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题名用猪去氧胆酸立体选择性合成脑甾醇的新方法
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作者
白晓杰
吴四维
周向东
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机构
第三军医大学药学院药物化学教研室
重庆工商大学环境与生物工程学院应用化学系
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出处
《第三军医大学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2016年第11期1313-1318,共6页
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基金
国家自然科学基金面上项目(20072047)~~
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文摘
目的探讨立体选择性合成脑甾醇的新方法。方法以猪去氧胆酸为原料,经甲酯化、还原、Wittig反应、Sharpless不对称双羟化等9步反应合成脑甾醇,其中以乙酰链甾醇为关键中间体,以Sharpless不对称双羟化反应为关键步骤。结果以52%的总收率、97%de的立体选择性合成脑甾醇,其结构用质谱(MS)、核磁共振氢谱(1HNMR)、核磁共振碳谱(13CNMR)、红外光谱(IR)和元素分析等证实。结论新的合成方法立体选择性高、收率高、每个中间体均为晶体易于重结晶纯化,可用于大量合成脑甾醇。
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关键词
脑甾醇
猪去氧胆酸
乙酰链甾醇
Sharpless不对称羟化反应
立体选择性
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Keywords
cerebrosterol
hyodeoxycholic acid
desmosterol acetate
Sharpless catalytic asymmetric dihydroxylation
stereoselectivity
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分类号
R914.5
[医药卫生—药物化学]
R927
[医药卫生—药学]
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