乙酰化EGCG的制备研究 被引量：12

1

作者 刘晓辉 江和源 +2 位作者 张建勇 袁新跃 崔宏春 《安徽农业科学》 CAS 北大核心 2009年第24期11360-11363,共4页

通过对EGCG乙酰化衍生反应中条件的控制来合成全取代的乙酰化产物,反应产物再经初步纯化与柱层析再纯化2个过程制备得到了高纯度的乙酰化衍生物。

关键词 EGCG 乙酰化衍生物 纯化 制备

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藤茶中杨梅素、二氢杨梅素及其乙酰化衍生物在SD大鼠体内药动学研究 被引量：4

2

作者 邓阳 肖亦莎 +6 位作者 李昕 张毕奎 颜苗 谭胜蓝 陈雪姣 吴嘉敏 何桂霞 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2019年第22期2266-2272,共7页

目的:建立LC-MS/MS法测定SD大鼠血浆中杨梅素(myricetin,MY)和二氢杨梅素(dihydromyricetin,DMY)的浓度,将其运用到药动学研究,并评价DMY乙酰化衍生物是否改善生物利用度。方法:SD大鼠随机分为4组,分别灌胃DMY (100 mg·kg^-1,相当... 目的:建立LC-MS/MS法测定SD大鼠血浆中杨梅素(myricetin,MY)和二氢杨梅素(dihydromyricetin,DMY)的浓度,将其运用到药动学研究,并评价DMY乙酰化衍生物是否改善生物利用度。方法:SD大鼠随机分为4组,分别灌胃DMY (100 mg·kg^-1,相当于9 375.0μmo·L^-1)的0.5%羧甲基纤维素钠生理盐水溶液,以及等摩尔剂量的DMY-1、DMY-2、MY。于给药前0.0 h和给药后0.08,0.17,0.25,0.33,0.50,0.75,1.0,2.0,4.0,6.0,8.0,12.0 h尾静脉断尾采血200μL,血浆样品经0.1%甲酸-乙腈沉淀蛋白,内标法定量,DAS3.0和SPSS统计分析得到药动学参数和曲线。结果:低、中、高的质控样品日内、日间精密度RSD均小于10.2%;DMY和MY的基质效应分别为98.3%~105.5%、98.0%~108.1%;萃取回收率分别为99.4%~103.0%、95.0%~99.7%,均符合生物样品分析检测的要求;DMY-2和DMY-1组相比于DMY组,相对生物利用度分别为47.22%,10.70%,表明口服灌胃给药DMY相对生物利用度要高出乙酰化衍生物组。结论:本研究建立测定大鼠血浆中DMY和MY的LC-MS/MS法,具有灵敏度高、准确性高、重复性好等优点,能够满足生物样品分析检测的要求,可应用于MY、DMY及其衍生物的药动学研究,也可为DMY结构修饰和新药开发提供参考依据。 展开更多

关键词 藤茶 二氢杨梅素 杨梅素 乙酰化衍生物 LC-MS/MS 药动学

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脱氧雪腐镰刀菌烯醇及其乙酰化衍生物对Raw264.7细胞的联合毒性效应研究 被引量：2

3

作者 董燕婕 范丽霞 +3 位作者 苑学霞 邵阳阳 王磊 赵善仓 《核农学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第1期136-142,共7页

为了解脱氧雪腐镰刀菌烯醇及其乙酰化衍生物混合污染的联合毒性效应,本试验以小鼠腹腔巨噬细胞Raw264.7为体外模型,研究脱氧雪腐镰刀菌烯醇(DON)及其乙酰化衍生物3a-DON和15a-DON对小鼠腹腔巨噬细胞Raw264.7的细胞毒性及其联合毒性效应... 为了解脱氧雪腐镰刀菌烯醇及其乙酰化衍生物混合污染的联合毒性效应,本试验以小鼠腹腔巨噬细胞Raw264.7为体外模型,研究脱氧雪腐镰刀菌烯醇(DON)及其乙酰化衍生物3a-DON和15a-DON对小鼠腹腔巨噬细胞Raw264.7的细胞毒性及其联合毒性效应;体外培养Raw264.7细胞,研究不同浓度梯度(0.090、0.180、0.375、0.750、1.500、3.000μg·mL^(-1))的DON、3a-DON和15a-DON单独和联合浸染细胞后,对Raw264.7细胞活性、活性氧含量和细胞线粒体膜透性的影响差异。结果显示,DON、3a-DON和15a-DON在Raw264.7细胞中的IC_(50)值分别为0.2754、1.8060、0.2671μg·mL^(-1),毒素单一和联合作用细胞后均提高了细胞活性氧浓度和细胞线粒体膜通透性。DON、3a-DON和15a-DON二元和三元作用于Raw264.7细胞的联合毒性作用为协同作用。因此在评价DON与其乙酰化衍生物混合污染的风险时需考虑其协同作用。 展开更多

关键词 细胞毒理学 脱氧雪腐镰刀菌烯醇 乙酰化衍生物 联合毒性

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黄芩素乙酰化衍生物的合成工艺优化 被引量：1

4

作者 陈桂荣 姜洪帅 +1 位作者 窦德强 徐煜斌 《化学工程师》 CAS 2013年第2期70-72,共3页

目的:以天然产物黄芩素为先导化合物合成其乙酰化衍生,并对其合成工艺进行优化,确定最佳合成工艺。方法:吡啶作为有机碱和催化剂,乙酸酐作为酰化剂和反应溶剂与黄芩素在室温下反应制备黄芩素乙酰化衍生物。结果:对黄芩素容易被氧化的酚... 目的:以天然产物黄芩素为先导化合物合成其乙酰化衍生,并对其合成工艺进行优化,确定最佳合成工艺。方法:吡啶作为有机碱和催化剂,乙酸酐作为酰化剂和反应溶剂与黄芩素在室温下反应制备黄芩素乙酰化衍生物。结果:对黄芩素容易被氧化的酚羟基进行保护以提高其稳定性,同时提高黄芩素的脂溶性,扩大黄芩素的临床应用范围。结论:黄芩素与乙酸酐在吡啶条件下,室温反应2h,得到目标化合物,收率为69%,并通过核磁共振谱图对其进行结构确正。 展开更多

关键词 黄芩素 乙酰化衍生物 合成 工艺优化

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黑乳海参皂苷nobiliside B及单乙酰化物体外抗肿瘤活性研究 被引量：1

5

作者 张佳佳 《中国海洋药物》 CAS CSCD 2009年第1期41-43,共3页

目的研究黑乳海参中化合物nobiliside B及单乙酰化衍生物体外抗肿瘤活性及溶血作用。方法no-biliside B溶于吡啶,冰浴中与醋酐反应15 min,室温反应5h,应用多种色谱技术对反应产物分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构。... 目的研究黑乳海参中化合物nobiliside B及单乙酰化衍生物体外抗肿瘤活性及溶血作用。方法no-biliside B溶于吡啶,冰浴中与醋酐反应15 min,室温反应5h,应用多种色谱技术对反应产物分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构。采用磺酰罗单明B法,测定化合物的体外抗肿瘤活性。结果确定nobiliside B单乙酰化衍生物结构为:3-O-[6″-乙酰氧基-β-D-吡喃葡萄糖-(1(3)-4′-O-磺酸钠-β-D-吡喃木糖]-海参烷-9-烯22,25-环氧-3β,17α-二醇(2);活性测试结果表明,化合物2在保持抗肿瘤活性的同时,溶血活性显著降低。结论通过结构修饰,得到1个活性强,毒副作用小的新化合物。为进一步研发海参皂苷类化合物抗肿瘤新药提供了试验依据。 展开更多

关键词 nobiliside B 乙酰化衍生物 抗肿瘤活性 溶血活性

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表没食子儿茶素没食子酸酯全乙酰化衍生物对柔红霉素致小鼠心脏毒性的影响 被引量：8

6

作者 李丽 唐燕霞 +4 位作者 欧冰凝 周焕第 陈润丽 刘布鸣 梁钢 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期49-52,共4页

目的研究表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)全乙酰化衍生物(AcEGCG)对柔红霉素(DNR)致小鼠心脏毒性的影响。方法 80只小鼠随机分为4组(n=20):正常组、DNR致心脏毒性模型组、AcEGCG高剂量组(80 mg·kg-1)、AcEGCG低剂量组(40 mg·k... 目的研究表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)全乙酰化衍生物(AcEGCG)对柔红霉素(DNR)致小鼠心脏毒性的影响。方法 80只小鼠随机分为4组(n=20):正常组、DNR致心脏毒性模型组、AcEGCG高剂量组(80 mg·kg-1)、AcEGCG低剂量组(40 mg·kg-1)。采用腹腔注射DNR(15mg·kg-1)制备小鼠心脏毒性模型。检测小鼠心电图、血清心肌酶谱、高敏肌钙蛋白T(TNT-Hs)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA),电镜观察心肌超微结构。结果DNR可导致小鼠心律失常,血淸心肌酶谱和TNT-Hs明显升高,血清和心肌SOD活性降低,MDA含量增多,心肌超微结构损伤;而AcEGCG可拮抗DNR所致上述变化。结论AcEGCG对DNR致小鼠心脏毒性具有保护作用,其作用机制可能与增强SOD活力和抗脂质过氧化有关。 展开更多

关键词 表没食子儿茶素没食子酸酯全乙酰化衍生物(AcEGCG) 柔红霉素(DNR) 心脏毒性 心电图 心肌酶 高敏肌钙蛋白T(TNT-Hs) 脂质过氧化

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旋覆花内酯抑制炎性因子介导的内皮细胞与单核细胞的黏附 被引量：7

7

作者 李睿 刘彬 +2 位作者 郑斌 韩梅 温进坤 《细胞生物学杂志》 CSCD 2008年第6期755-760,共6页

为了观察旋覆花内酯(1-O-acetylbritannilactone,ABL)乙酰化衍生物ABLO2对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)/干扰素-γ(interferon-γ,IFN-γ)刺激的内皮细胞ECV304活化及其与RAW264.7单核/巨噬细胞相互作用的影响,采用Western印迹检测... 为了观察旋覆花内酯(1-O-acetylbritannilactone,ABL)乙酰化衍生物ABLO2对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)/干扰素-γ(interferon-γ,IFN-γ)刺激的内皮细胞ECV304活化及其与RAW264.7单核/巨噬细胞相互作用的影响,采用Western印迹检测核因子-κB(nuclearfactor-κB,NF-κB)活化以及NF-κB依赖的黏附分子的表达水平,应用电泳迁移率改变分析(electrophoretic mobility shift assay,EMSA)检查ABLO2预处理及LPS/IFN-γ诱导对NF-κB与DNA结合活性的影响。结果显示,ABLO2显著抑制LPS/IFN-γ诱导的NF-κB核转位和DNA结合活性,同时ABLO2降低NF-κB抑制蛋白(IκB)激酶(IκBkinases,IKK)的活性,抑制IκB的磷酸化及降解;ABLO2还通过减少血管细胞黏附分子-1(vascular cell adhesion molecule-1,VCAM-1)、骨桥蛋白(osteopontin,OPN)、基质金属蛋白酶-9(metalloproteinase-9,MMP-9)、黏蛋白-c(tenascin-c)的表达,进而减弱单核细胞与内皮细胞之间的黏附作用。研究结果表明,ABLO2通过抑制IKK活性及IκB降解而抑制NF-κB活化,进而起到抑制NF-κB依赖的黏附分子表达及细胞黏附作用。 展开更多

关键词 旋覆花内酯乙酰化衍生物ABLO2 ECV304细胞 核因子-ΚB 黏附分子 细胞黏附

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表没食子儿茶素没食子酸酯全乙酰化衍生物的合成及急性毒性试验 被引量：5

8

作者 王金妮 欧冰凝 梁钢 《广西医学》 CAS 2012年第2期129-133,共5页

目的合成表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)的全乙酰化衍生物(AcEGCG),并研究EGCG和AcEGCG对小鼠的急性毒性作用。方法 EGCG为反应底物,乙酸酐为酰化剂,吡啶为催化剂,在乙酸乙酯中反应过夜,反应液经酸洗、碱洗及水洗后干燥得到AcEGCG,高... 目的合成表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)的全乙酰化衍生物(AcEGCG),并研究EGCG和AcEGCG对小鼠的急性毒性作用。方法 EGCG为反应底物,乙酸酐为酰化剂,吡啶为催化剂,在乙酸乙酯中反应过夜,反应液经酸洗、碱洗及水洗后干燥得到AcEGCG,高效液相色谱法(HPLC)检测其纯度,1H-NMR和13C-NMR鉴定其结构。取昆明种小白鼠,灌胃给药,连续14 d观察其急性毒性症状。采用改进寇氏法计算半数致死量(LD50)。结果合成的EGCG乙酰化衍生物经1H-NMR和13C-NMR鉴定为AcEGCG,HPLC测定纯度为99%。EGCG组小鼠给药后第1～5天出现死亡,中毒表现开始为多动,不安定,随后缩成一团,嗜睡,呼吸急促,最后痉挛,死亡。LD50=761.5 mg/kg。AcEGCG组小鼠无死亡,病理检查与正常对照组无差异。最大耐受量为8 300 mg/kg。结论 EGCG有一定的毒性,而AcEGCG无明显毒性反应。 展开更多

关键词 表没食子儿茶素没食子酸酯 全乙酰化衍生物 小鼠 急性毒性试验 最大耐受量

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海藻酸钠全乙酰化衍生物促进大鼠骨折愈合免疫组化实验研究

9

作者 郭宏昌 《亚太传统医药》 2014年第6期15-16,共2页

目的：探讨海藻酸钠全乙酰化衍生物对大鼠骨折愈合的影响.方法：选择40只SD大鼠,体重为200～248g,3月龄,雌雄各半.将其随机分为两组：模型对照组和治疗组,每组20只,采用股骨骨缺损的方法复制大鼠骨折模型.治疗组大鼠每只每天10mg/kg海... 目的：探讨海藻酸钠全乙酰化衍生物对大鼠骨折愈合的影响.方法：选择40只SD大鼠,体重为200～248g,3月龄,雌雄各半.将其随机分为两组：模型对照组和治疗组,每组20只,采用股骨骨缺损的方法复制大鼠骨折模型.治疗组大鼠每只每天10mg/kg海藻酸钠全乙酰化衍生物灌胃,模型对照组每只每天10mg/kg葡萄糖灌胃,持续1～2周.然后处死动物并采集样本,采用免疫组化实验评估骨折愈合情况.结果：与模型对照组比较,治疗组大鼠的骨形态发生蛋白2表达显著增强,差异具有统计学意义（P＜0.05）.结论：海藻酸钠全乙酰化衍生物对骨折愈合具有显著的促进作用. 展开更多

关键词 骨折愈合 海藻酸钠全乙酰化衍生物 免疫组化 大鼠

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表没食子儿茶素没食子酸酯全乙酰化衍生物对人口腔鳞癌耐药细胞增殖及多药耐药性的影响

10

作者 韦艳 张海英 +1 位作者 欧冰凝 梁钢 《广西中医药》 2021年第5期69-71,共3页

目的:探讨表没食子儿茶素没食子酸酯全乙酰化衍生物(Ac-EGCG)逆转人口腔鳞癌耐药细胞多药耐药的作用机制,为筛选逆转多药耐药天然药物提供参考依据。方法:采用MTT法检测Ac-EGCG对人口腔鳞癌耐药细胞KBV200的抑制作用及逆转耐药作用,实... 目的:探讨表没食子儿茶素没食子酸酯全乙酰化衍生物(Ac-EGCG)逆转人口腔鳞癌耐药细胞多药耐药的作用机制,为筛选逆转多药耐药天然药物提供参考依据。方法:采用MTT法检测Ac-EGCG对人口腔鳞癌耐药细胞KBV200的抑制作用及逆转耐药作用,实时定量PCR检测Ac-EGCG作用于KBV20048 h后多药耐药1型基因(MDR1)、谷胱苷肽-S-转移酶-π(GST-π)、拓扑异构酶Ⅱ(TopoⅡ)、肺耐药蛋白(LRP)基因的表达情况。结果:①Ac-EGCG对人口腔鳞癌耐药细胞KBV200作用48 h的IC50、IC10值分别为609.5 mg/L、98.2 mg/L;20 mg/L、40 mg/L、80 mg/LAc-EGCG对长春新碱(VCR)的逆转倍数分别为1.38、2.12、3.26倍;随着Ac-EGCG浓度增加,对KBV200的抑制率和耐药逆转作用增加(P<0.05),呈浓度依赖性。②实时定量PCR检测结果显示:Ac-EGCG可下调人口腔鳞癌耐药细胞KBV200中MDR1、GST-π、TopoⅡ基因的表达,分别下调5.09、2.12、2.46倍(P<0.05)。结论:Ac-EGCG对人口腔鳞癌耐药细胞的增殖有抑制作用,对其耐药具有一定逆转作用。 展开更多

关键词 表没食子儿茶素没食子酸酯全乙酰化衍生物 人口腔鳞癌耐药细胞 细胞增殖 抑制 耐药逆转

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甘露醇乙酰化衍生物制备体会 被引量：1

11

作者 朱直美 《安徽医药》 CAS 1998年第4期40-40,共1页

甘露醇是临床上大量使用的利尿脱水药，为我院自制剂之一。中国药典1995年版提供的鉴别方法是用乙酰氯制备其乙酰代衍生物晶体测溶点，但实际上并不能顺利得到衍生物晶体。本文提供的改进方法可得到满意结果。

关键词 甘露醇 乙酰化衍生物 制备方法 利尿脱水药

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海洛因过量致昏迷1例的抢救护理

12

作者 王得蕊 《山西职工医学院学报》 CAS 1998年第2期68-68,共1页

海洛因学名二醋吗啡,是吗啡乙酰化衍生物,其作用和应用与吗啡近似,但镇痛作用强于吗啡,用药后能产生幻觉,使之有一种飘飘然的欣快感。多次应用易成瘾,使用过量可出现意识不清、昏迷、呼吸衰竭等严重不良反应,重者可致死。其特点是生效... 海洛因学名二醋吗啡,是吗啡乙酰化衍生物,其作用和应用与吗啡近似,但镇痛作用强于吗啡,用药后能产生幻觉,使之有一种飘飘然的欣快感。多次应用易成瘾,使用过量可出现意识不清、昏迷、呼吸衰竭等严重不良反应,重者可致死。其特点是生效快、持续时间短,且毒性比鸦片高10倍。我科收治一例因吸食海洛因过量而致昏迷的病人,经抢救治疗脱险出院。 展开更多

关键词 急性海洛因中毒 二醋吗啡 吸食海洛因 呼吸衰竭 镇痛作用 作用和应用 静脉液路 产生幻觉 乙酰化衍生物 使用过量

全文增补中

含嘧啶衍生物的二苯并-18-冠-6醚的合成

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《乙醛醋酸化工》 2013年第4期54-54,共1页

用于合成含有嘧啶一部分的新的大分子的策略包括二苯并-18-冠-6乙酰化反应生产二苯并-18-冠-6的4,4’-二乙酰化衍生物,其进一步与不同的醛反应生成相应的查尔酮。

关键词 二苯并 查尔酮 乙酰化反应 乙酰化衍生物 合成化合物 盐酸胍 大分子 嘧啶衍生物 反应生成 策略

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3,4-二氨基呋咱的乙酰化反应 被引量：6

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作者 李战雄 唐松青 刘金涛 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2002年第11期902-904,共3页

研究了 3,4 二氨基呋咱 (DAF)的乙酰化反应 ,以DAF和溴乙酰溴缩合时成功地得到了取代乙酰化呋咱衍生物 ,而和氯乙酰氯缩合时则发生呋咱环重排反应 ,两种反应产物经叠氮化可得到不同的高氮含量含能化合物 .

关键词 3 4—二氨基呋咱 乙酰化 含能化合物 乙酰化呋咱衍生物 叠氮化

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