注射用比伐卢定在中国健康受试者的耐受性研究 被引量：8

1

作者 柴栋 王睿 +2 位作者 白楠 蔡芸 梁蓓蓓 《中国药物应用与监测》 CAS 2011年第3期136-138,共3页

目的:初步评价注射用比伐卢定在中国人群的安全性和耐受性。方法:筛选48名中国健康受试者,男女各半,随机分为四组,分别单次静脉推注注射用比伐卢定0.5,0.75,1.05 mg.kg-1,或以0.75 mg.kg-1静推后,立即接续以1.75 mg.kg-1.h-1的速度匀速... 目的:初步评价注射用比伐卢定在中国人群的安全性和耐受性。方法:筛选48名中国健康受试者,男女各半,随机分为四组,分别单次静脉推注注射用比伐卢定0.5,0.75,1.05 mg.kg-1,或以0.75 mg.kg-1静推后,立即接续以1.75 mg.kg-1.h-1的速度匀速静滴4 h,观察给药前后受试者的临床症状、体征,以及实验室检查指标变化。结果:受试者给药前后各项检查的差异无统计学意义。试验期间出现轻度不良事件5例,其中,可能与药物有关的不良反应3例,表现为轻度黏膜出血。结论:注射用比伐卢定在中国健康受试者中有良好的耐受性。 展开更多

关键词 比伐卢定 耐受性 中国健康受试者

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盐酸二甲双胍缓释片在中国健康受试者中的生物等效性研究 被引量：8

2

作者 刘龙 佟媛旭 +10 位作者 王进 漆璐 王泽娟 刘晓娜 王瑜 陈刚 雷春璞 刘英 刘晨 刘慧娟 王兴河 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期520-523,共4页

目的评价2种盐酸二甲双胍缓释片(渗透泵型)在中国健康受试者的生物等效性。方法用开放、随机、单剂量、两制剂、两序列、两周期、交叉设计,空腹条件入组32例、餐后条件入组24例受试者;分别随机分为2组,单次口服试验药物和参比药物1000 ... 目的评价2种盐酸二甲双胍缓释片(渗透泵型)在中国健康受试者的生物等效性。方法用开放、随机、单剂量、两制剂、两序列、两周期、交叉设计,空腹条件入组32例、餐后条件入组24例受试者;分别随机分为2组,单次口服试验药物和参比药物1000 mg,用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定血浆中二甲双胍的浓度,用Win Nonlin7. 0软件计算药代动力学参数,评价生物等效性。结果受试者服用受试制剂和参比制剂后,药代动力学参数如下:空腹组Cmax分别为(1. 21±0. 46),(1. 16±0. 39) mg·L^(-1); AUC0-t分别为(8. 85±2. 64),(8. 89±2. 48) mg·L^(-1)·h; AUC0-∞分别为(9. 03±2. 63),(9. 08±2. 49) mg·L^(-1)·h;餐后组Cmax分别为(1. 27±0. 22),(1. 24±0. 20)mg·L^(-1); AUC0-t分别为(11. 51±1. 84),(11. 22±2. 16) mg·L^(-1)·h; AUC0-∞分别为(11. 70±1. 88),(11. 35±2. 16) mg·L^(-1)·h。2种制剂的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞经对数转换后90%可信区间分别为空腹状态下92. 06%～114. 40%,89. 22%～107. 42%和89. 19%～107. 29%;餐后状态下97. 11%～108. 36%,98. 07%～108. 94%和98. 32%～109. 48%。结论 2种盐酸二甲双胍缓释片(渗透泵型)在中国健康受试者体内具有生物等效性。 展开更多

关键词 二甲双胍 缓释片 中国健康受试者 生物等效性

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中国健康受试者口服奥美拉唑肠溶胶囊的群体药动学研究 被引量：8

3

作者 赵拯 宋柏力 +2 位作者 刘赟心 邹建军 朱余兵 《中国医药导报》 CAS 2018年第1期26-30,共5页

目的建立中国健康受试者口服奥美拉唑肠溶胶囊的群体药动学模型,定量考察影响奥美拉唑临床药动学的显著因素。方法选取南京医科大学附属南京医院于2016年4~6月招募的20名中国男性健康受试者,单剂量给予奥美拉唑肠溶胶囊20 mg,LC-MS/MS... 目的建立中国健康受试者口服奥美拉唑肠溶胶囊的群体药动学模型,定量考察影响奥美拉唑临床药动学的显著因素。方法选取南京医科大学附属南京医院于2016年4~6月招募的20名中国男性健康受试者,单剂量给予奥美拉唑肠溶胶囊20 mg,LC-MS/MS法测定奥美拉唑血药浓度,聚合酶链式反应-限制性片段长度多态性法测定CYP2C19基因型,采用非线性混合效应模型法建立奥美拉唑群体药动学模型,自举法验证模型的稳定性。结果奥美拉唑在健康受试者体内的药动学可用一级消除的一房室模型来描述,个体间变异符合指数模型。奥美拉唑清除率(CL/F)、分布容积(V/F)和吸收常数(Ka)的群体典型值分别为19.5 L/h、16 L和0.633/h。尿素氮对Ka有显著性影响,CYP2C19代谢表型对CL/F有显著性影响。自举法的验证结果与模型计算值相符。结论所建立的群体药动学模型能较好的解释奥美拉唑药动学个体差异的原因,可为奥美拉唑临床个体化用药提供药动学参考。 展开更多

关键词 奥美拉唑 群体药动学 中国健康受试者 非线性混合效应模型 CYP2C19

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奥美拉唑肠溶胶囊在中国健康受试者中的生物等效性研究 被引量：7

4

作者 刘艳杰 李斌 +7 位作者 谢亚静 谢玲君 李小爱 郝秀斌 周阳 胡文卉 张澜 朱韶峰 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第14期2123-2126,共4页

目的评价2种奥美拉唑肠溶胶囊在中国健康受试者中的生物等效性。方法按单中心、开放、随机、单次给药试验设计,空腹组为两序列、两周期,餐后组为三序列、三周期。空腹和餐后组分别入组46,42例受试者,随机交叉单次口服受试或参比制剂20 ... 目的评价2种奥美拉唑肠溶胶囊在中国健康受试者中的生物等效性。方法按单中心、开放、随机、单次给药试验设计,空腹组为两序列、两周期,餐后组为三序列、三周期。空腹和餐后组分别入组46,42例受试者,随机交叉单次口服受试或参比制剂20 mg,用LC-MS/MS法测定人血浆中奥美拉唑的浓度,用WinNonlin 7.0软件评价生物等效性。结果受试者服用受试制剂和参比制剂后,空腹组药代动力学参数如下:Cmax分别为(596.91±298.03),(550.16±281.20)ng·mL^-1;AUC0-t分别为(1429.72±1247.15),(1441.16±1171.49)ng·mL^-1·h;AUC0-∞分别为(1491.15±1405.71),(1485.25±1263.31)ng·mL^-1·h;餐后组药代动力学参数如下:Cmax分别为(268.02±185.98),(240.64±161.68)ng·mL^-1;AUC0-t分别为(1338.57±1316.66),(1236.33±1271.95)ng·mL^-1·h;AUC0-∞分别为(1360.87±1348.42),(1271.22±1328.97)ng·mL^-1·h。空腹组2种制剂的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞经对数转换后90%置信区间(CI)分别为101.43%~122.56%,93.81%~106.45%和93.87%~107.08%;餐后组AUC0-t和AUC0-∞90%CI分别为95.41%~112.44%和93.90%~111.78%,Cmax的SWR为0.43,界值标准-0.08,点估计值1.12。结论2种奥美拉唑肠溶胶囊在中国健康受试者中具有生物等效性。 展开更多

关键词 奥美拉唑肠溶胶囊 中国健康受试者 生物等效性

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非布司他片在中国健康受试者中单次和多次口服给药的药代动力学研究 被引量：3

5

作者 喻明 李晓斌 +10 位作者 王文萍 吴秀君 王华伟 阚敏 庄菊香 窦晓燕 陈璐 曹莹 隋鑫 马然 王诗婷 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第5期723-727,共5页

目的评价单次和多次口服非布司他片在中国健康受试者中的药代动力学特征以及安全性。方法本研究共纳入24例健康受试者,单次给药试验12例,多次给药试验12例。单次给药试验采用随机、自身对照、三剂量水平三周期交叉设计,分为3组,每组4例... 目的评价单次和多次口服非布司他片在中国健康受试者中的药代动力学特征以及安全性。方法本研究共纳入24例健康受试者,单次给药试验12例,多次给药试验12例。单次给药试验采用随机、自身对照、三剂量水平三周期交叉设计,分为3组,每组4例,依据周期先后分别服用非布司他片20,40,80 mg,每1周期用药1次。另入选12例受试者进行40 mg剂量的多次给药试验。试验第1天口服40 mg,第3天继续服用40 mg,每日1次,并连续给药6次至第8天。单次给药和多次给药试验均按计划的采血时间点采集静脉血,通过高效液相串联质谱法检测受试者血浆样本中非布司他的浓度。绘制药时曲线,用WinNonlin8.0软件进行药代动力学参数计算和分析。结果单次给药试验3个组的AUC_(0-t)分别为(2.52±1.09)×10^(3)、(5.82±1.83)×10^(3)和(13.61±5.02)×10^(3)ng·h·mL^(-1);Cmax分别为(1.10±0.48)×10^(3)、(2.34±0.62)×10^(3)和(4.31±1.54)×10^(3)ng·mL^(-1)。多次口服非布司他片试验第1天非布司他的药代动力学参数,AUC_(0-24h)为(6.49±2.04)×10^(3)ng·h·mL^(-1),C_(max)为(2.31±0.78)×10^(3)ng·mL^(-1)。多次口服非布司他片后,试验第8天非布司他的药代动力学参数,AUC_(0-∞)为(6.65±2.21)×10^(3)ng·h·mL^(-1),AUC_(0-24 h)为(6.28±2.11)×10^(3)ng·h·mL^(-1),C_(ss_max)为(1.89±0.82)×10^(3)ng·h·mL^(-1)。结论单、多次口服给药后,非布司他20~80 mg在人体内的药代动力学过程基本符合线性特征,建议非布司他片在Ⅱ、Ⅲ期临床试验等的单次口服给药剂量范围20~80 mg,多次口服给药剂量为40 mg,给药间隔为24 h。 展开更多

关键词 非布司他 生物等效性 药代动力学 中国健康受试者

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Naldemedine在中国健康成年人的安全性、耐受性和药代动力学特征研究

6

作者 杨雅茹 郑亮 +4 位作者 张炜 豆红红 藤谷航平 窪田竜二 胡伟 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第11期1633-1637,共5页

目的评价naldemedine单、多次给药在中国健康成人受试者中的安全性、耐受性和药代动力学特征。方法10例中国健康受试者单、多次口服naldemedine后,用液相色谱质谱联用仪检测血浆中naldemedine以及代谢物(nor-naldemedine)的浓度,经Phoen... 目的评价naldemedine单、多次给药在中国健康成人受试者中的安全性、耐受性和药代动力学特征。方法10例中国健康受试者单、多次口服naldemedine后,用液相色谱质谱联用仪检测血浆中naldemedine以及代谢物(nor-naldemedine)的浓度,经Phoenix WinNonlin 8.3.1软件计算药代动力学参数。结果相比于单次给药,多次给药后naldemedine的tmax(单次为1.06 h,多次为1.08 h)、C_(max)(单次为4.16 ng·mL^(-1),多次为4.11 ng·mL^(-1))均无明显变化,AUC0-τ高于单次给药(单次为23.88 ng·h·mL^(-1),多次为28.93 ng·h·mL^(-1)),t_(1/2)稍有延长(单次为9.26 h,多次为12.50 h),多次给药后有轻微蓄积(C_(max)的蓄积比为0.99,AUC的蓄积比为1.22);nor-naldemedine的t_(1/2)(单次为18.10 h,多次为29.30 h)、C_(max)(单次为0.19 ng·mL^(-1),多次为0.38 ng·mL^(-1))和AUC0-τ(单次为3.13 ng·h·mL^(-1),多次为6.02 ng·h·mL^(-1))均明显升高,tmax(单次为3.49 h,多次为3.56 h)无明显变化。代谢物与naldemedine的C_(max)比值和AUC比值明显升高,多次给药后存在蓄积(C_(max)的蓄积比为2.01,AUC的蓄积比为1.95)。所有治疗后出现的不良事件均为轻度。结论中国健康受试者连续多次(第1天单次、第4~13天每天1次)口服naldemedine片0.2 mg后,在体内消除较快,有轻度蓄积,在多次给药阶段第2次给药前达到稳态,且有良好的安全性和耐受性。 展开更多

关键词 naldemedine nor-naldemedine 中国健康受试者 药代动力学 安全性

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艾普拉唑肠溶片不同给药方案对其抑制胃酸分泌影响的研究

7

作者 庞廷媛 王芷 +11 位作者 胡姊姝 申子涵 王悦琦 陈雅倩 钱学兵 梁锦莹 易良英 李俊龙 韩智慧 钟国平 程国华 胡海棠 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期92-96,共5页

目的比较艾普拉唑肠溶片2种给药方案(20 mg qd和10 mg bid)对健康受试者的胃酸控制效果的影响。方法采用随机、单中心、平行对照试验设计,纳入8例健康受试者。随机分为2组,20 mg qd给药组:早上服用艾普拉唑肠溶片20 mg;10 mg bid给药组... 目的比较艾普拉唑肠溶片2种给药方案(20 mg qd和10 mg bid)对健康受试者的胃酸控制效果的影响。方法采用随机、单中心、平行对照试验设计,纳入8例健康受试者。随机分为2组,20 mg qd给药组:早上服用艾普拉唑肠溶片20 mg;10 mg bid给药组:早、晚各服用艾普拉唑肠溶片10 mg。用pH计监测受试者给药前及给药后24 h的胃内pH值,用液质联用技术(HPLC-MS/MS)测定受试者给药后血浆中的艾普拉唑浓度,用Phoenix WinNonlin(V8.0)软件计算主要药代动力学参数。结果空腹组的艾普拉唑肠溶片受试制剂和参比制剂主要PK参数:20 mg qd组和10 mg bid组Cmax分别为(595.75±131.15)和(283.50±96.98)ng·mL^(-1),AUC0-t分别为(5531.94±784.35)和(4686.67±898.23)h·ng·mL^(-1),AUC0-∞分别为(6003.19±538.59)和(7361.48±1816.77)h·ng·mL^(-1)。受试者接受20 mg qd与10 mg bid给药后胃内pH>3的平均时间百分比为82.64%及61.92%,24 h内胃pH中位数分别为6.25±1.49及3.53±2.05,24 h内胃pH平均数分别为5.71±1.36及4.23±1.45。同时药代动力学/药效学相关性分析表明,血浆中药物峰浓度与抑酸作用没有明显相关性。结论艾普拉唑20 mg qd与10 mg bid给药组相比,抑酸效果更优,给药次数少,且2种给药方案安全性均良好。 展开更多

关键词 艾普拉唑 中国健康受试者 胃酸pH监测 药代动力学

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复方磺胺甲噁唑片在中国健康受试者体内生物等效性研究

8

作者 张天财 刘峻宇 +5 位作者 张柏娥 赵沛月 王莹 王慧琪 李亚飞 孙敏 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第20期2980-2984,共5页

目的 评价2种复方磺胺甲噁唑片在中国健康人体内的生物等效性及安全性。方法 采用单中心、随机、开放、单剂量、双周期、双交叉设计。受试者空腹条件下单次口服受试制剂和参比制剂1片(磺胺甲噁唑0.40 g,甲氧苄啶80.00 mg),清洗期7 d,用... 目的 评价2种复方磺胺甲噁唑片在中国健康人体内的生物等效性及安全性。方法 采用单中心、随机、开放、单剂量、双周期、双交叉设计。受试者空腹条件下单次口服受试制剂和参比制剂1片(磺胺甲噁唑0.40 g,甲氧苄啶80.00 mg),清洗期7 d,用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定人血浆中磺胺甲噁唑、甲氧苄啶的浓度,计算药代动力学参数。用WinNonlin8.1进行参数计算,进行生物等效性评价。结果 受试者服用受试制剂和参比制剂后,磺胺甲噁唑的主要药代动学参数:C_(max)分别为(27 035.48±3 827.14)和(29 681.25±4 514.52)ng·mL^(-1);AUC_(0-t)分别为(373 036.67±34 094.00)和(380 439.22±43 213.34)ng·h·mL^(-1);AUC_(0-∞)分别为(385 556.93±34 756.69)和(393 329.61±44 682.11)ng·h·mL^(-1);t_(max)分别为3.50和2.00 h。甲氧苄啶的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(889.65±192.19)和(901.44±174.67)ng·mL^(-1);AUC_(0-t)分别为(9 222.04±1 965.38)和(8 993.56±1 899.98)ng·h·mL^(-1);AUC_(0-∞)分别为(9 357.82±2 028.06)和(9 118.71±1 959.42)ng·h·mL^(-1);t_(max)分别为1.00和0.88 h。磺胺甲噁唑C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)的90%置信区间分别为88.49%~94.95%、96.40%~100.50%、96.28%~100.52%;甲氧苄啶C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)的90%置信区间分别为92.97%~104.82%、99.70%~105.37%、99.76%~105.45%。结论 受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数相近,2种制剂具有生物等效性。 展开更多

关键词 磺胺甲噁唑 甲氧苄啶 生物等效 中国健康受试者

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甲磺酸仑伐替尼胶囊在中国健康受试者中的生物等效性研究

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作者 徐秋芳 周雨朦 +3 位作者 徐丹 雷程颢 朱叶 肖大伟 《药学与临床研究》 2023年第4期289-294,共6页

目的:研究国产甲磺酸仑伐替尼胶囊在中国健康受试者中的药代动力学特征,评价国产受试制剂(T)与原研参比制剂(R,商品名:乐卫玛■)的生物等效性。方法:采用空腹/餐后、随机、开放、两周期、两序列、双交叉试验设计。空腹试验和餐后试验分... 目的:研究国产甲磺酸仑伐替尼胶囊在中国健康受试者中的药代动力学特征,评价国产受试制剂(T)与原研参比制剂(R,商品名:乐卫玛■)的生物等效性。方法:采用空腹/餐后、随机、开放、两周期、两序列、双交叉试验设计。空腹试验和餐后试验分别入组28例健康受试者,男女兼有。入组的受试者随机分配至T-R或R-T给药序列组,每周期单次空腹或餐后口服甲磺酸仑伐替尼胶囊受试制剂或参比制剂4 mg/粒。采用高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)测定0~120 h不同采集点的血浆中仑伐替尼浓度。采用Phoenix WinNonlin 8.2软件计算药代动力学参数(C_(max)、t_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)、t_(1/2)),并对主要参数进行生物等效性评价。结果:健康受试者空腹单次口服给药后,受试制剂及参比制剂的C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)的算数平均值分别为70.55和69.89 ng·mL^(-1)、801.3和792.6 h·ng·mL^(-1)、823.6和814.6 h·ng·mL^(-1),几何均值比值及90%CI分别为103.17%(96.52%~110.28%)、101.15%(98.09%~104.30%)和101.10%(98.12%~104.18%);健康受试者餐后单次口服给药后,受试制剂及参比制剂的C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)算数平均值分别为44.82和49.21 ng·mL^(-1)、738.1和747.5 h·ng·mL^(-1)、765.1和777.1 h·ng·mL^(-1),几何均值比值及90%CI分别为90.41%(83.92%~97.42%)、98.81%(96.16%~101.53%)和98.50%(95.94%~101.13%)。不良事件程度轻度,未出现严重不良事件和非预期不良反应。结论:国产甲磺酸仑伐替尼胶囊与参比制剂甲磺酸仑伐替尼胶囊(乐卫玛■)于空腹或餐后状态下给药后,在中国健康受试者体内两制剂生物等效。 展开更多

关键词 仑伐替尼 中国健康受试者 药代动力学 生物等效性 高效液相色谱-串联质谱

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缬沙坦片在中国健康受试者体内的生物等效性研究

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作者 常梦琦 徐秋瑾 +5 位作者 孙宇琦 钱希曦 赵迎春 曹艳 王柳 于栋梁 《药物评价研究》 CAS 2023年第12期2632-2637,共6页

目的在健康受试者中空腹及餐后情况下评价缬沙坦片的吸收速度和吸收程度,评价受试制剂和参比制剂是否具有生物等效性。方法采用开放、单剂量、随机、3周期、部分重复交叉设计的生物等效性研究。每周期口服受试制剂或参比制剂40 mg。应... 目的在健康受试者中空腹及餐后情况下评价缬沙坦片的吸收速度和吸收程度,评价受试制剂和参比制剂是否具有生物等效性。方法采用开放、单剂量、随机、3周期、部分重复交叉设计的生物等效性研究。每周期口服受试制剂或参比制剂40 mg。应用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)方法测定血浆中缬沙坦浓度,使用Win Nonlin?6.4软件,计算药动学参数,评价两种制剂的生物等效性。结果空腹组受试制剂与参比制剂药时曲线下面积(AUC_(0~t))和AUC_(0~∞)的几何均数比值分别为100.39%和100.35%,90%置信区间(90%CI)分别为91.91%~109.67%和92.11~109.32%,完全落入80.00%~125.00%内。达峰浓度(C_(max))几何均值比值为97.61%,落在80.00%~125.00%内。餐后组受试制剂与参比制剂C_(max)、AUC_(0~t)和AUC_(0~∞)的几何均数比值分别为107.85%、105.03%和105.06%,90%CI分别为97.81%~118.92%、99.27%~111.12%和99.42%~111.02%,完全落入80.00%~125.00%内。结论缬沙坦片受试制剂和参比制剂在空腹和餐后状态下均具有生物等效性。 展开更多

关键词 缬沙坦片 生物等效性 药动学 液相色谱-串联质谱 中国健康受试者

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依折麦布片在中国健康受试者中的药代动力学和生物等效性研究 被引量：3

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作者 胡展晴 黄洁 +5 位作者 阳国平 崔畅 张行飞 叶玲 阳晓燕 杨双 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第3期243-248,共6页

目的研究空腹及餐后条件下单剂量依折麦布片的药代动力学特征,评价其生物等效性和安全性。方法空腹组和餐后组各入组48例健康受试者,采用单中心、单剂量、空腹/餐后、随机、开放、两制剂、两周期、双交叉的试验设计,每周期受试者单次空... 目的研究空腹及餐后条件下单剂量依折麦布片的药代动力学特征,评价其生物等效性和安全性。方法空腹组和餐后组各入组48例健康受试者,采用单中心、单剂量、空腹/餐后、随机、开放、两制剂、两周期、双交叉的试验设计,每周期受试者单次空腹或餐后口服受试药物或参比药物依折麦布片10 mg,用HPLC-MS/MS法测定给药后不同时间点受试者血浆中依折麦布和总依折麦布(依折麦布+依折麦布-葡萄糖醛酸结合物)的浓度。采用非房室模型计算药代动力学参数,评价2种依折麦布的生物等效性。结果单次空腹给药受试药物与参比药物血浆中总依折麦布的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(70.74±30.08)和(72.32±25.46)ng·mL^(-1);t_(max)分别为1.12和1.25 h;t_(1/2)分别为(14.02±7.40)和(13.75±6.88)h;AUC_(0-t)分别为(530.93±221.48)和(514.81±215.49)h·ng·mL^(-1);AUC_(0-∞)分别为(565.54±227.79)和(550.86±239.24)h·ng·mL^(-1)。单次餐后给药受试药物与参比药物血浆中总依折麦布的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(109.78±49.31)和(112.33±40.73)ng·mL^(-1);t_(max)分别为2.00和1.50 h;t1/2分别为(15.50±8.76)和(13.36±6.61)h;AUC_(0-t)分别为(627.51±267.46)和(565.57±188.63)h·ng·mL^(-1);AUC_(0-∞)分别为(683.91±316.10)和(616.88±218.22)h·ng·mL^(-1)。受试药物和参比药物的主要药代动力学参数C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)经对数转换后进行方差分析,在90%置信区间范围内,空腹状态下总依折麦布分别为88.90%~103.31%,97.84%~109.29%,96.66%~109.94%;餐后状态下总依折麦布分别为84.79%~103.87%,102.71%~112.92%,103.35%~115.71%。结论空腹和餐后状态下,健康受试者口服两种依折麦布的主要药代动力学参数相近,且安全性良好,具有生物等效性。 展开更多

关键词 依折麦布 中国健康受试者 药代动力学 生物等效性

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氢溴酸伏硫西汀片在中国健康受试者中的生物等效性研究

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作者 眭紫薇 康静粉 +2 位作者 董国花 刘洋 盖树常 《中国科技期刊数据库 医药》 2023年第6期14-18,共5页

在空腹和餐后试验条件下,评价氢溴酸伏硫西汀片两制剂的生物等效性以及安全性。方法 试验设计为随机、开放、两制剂、两周期、双交叉单次给药;56例受试者分别进入空腹/餐后试验;单次服用试验药物后,用LC-MS/MS检测中国健康受试者血浆中... 在空腹和餐后试验条件下,评价氢溴酸伏硫西汀片两制剂的生物等效性以及安全性。方法 试验设计为随机、开放、两制剂、两周期、双交叉单次给药;56例受试者分别进入空腹/餐后试验;单次服用试验药物后,用LC-MS/MS检测中国健康受试者血浆中的伏硫西汀的浓度。结果 空腹试验:受试制剂T和参比制剂R的主要PK参数GMR的90%CI分别为:99.54%~108.51%(Cmax)、99.70%~107.76%(AUC0-t)和101.18%~110.94%(AUC0-∞);对应餐后试验:99.95%~110.17%(Cmax)、98.79%~106.17%(AUC0-t)和97.49%~105.20%(AUC0-∞)。研究过程中无SAE发生。结论 在中国健康受试者中,氢溴酸伏硫西汀片T和R生物等效且安全性良好。 展开更多

关键词 氢溴酸伏硫西汀片 中国健康受试者 生物等效性 LC-MS/MS

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盐酸西那卡塞片在中国健康受试者的药代动力学和生物等效性研究 被引量：4

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作者 曹伟 卢志品 +3 位作者 熊文刚 伊金玲 程泽能 罗茜 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第6期687-691,共5页

目的研究盐酸西那卡塞片在中国健康受试者中的药代动力学特征,并评价其生物等效性。方法空腹和餐后分别入组32,46例健康受试者,采用随机、开放、两序列、两周期交叉给药的试验设计,受试者单次口服盐酸西那卡塞片受试药物和参比药物25 mg... 目的研究盐酸西那卡塞片在中国健康受试者中的药代动力学特征,并评价其生物等效性。方法空腹和餐后分别入组32,46例健康受试者,采用随机、开放、两序列、两周期交叉给药的试验设计,受试者单次口服盐酸西那卡塞片受试药物和参比药物25 mg,采用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中西那卡塞浓度,使用PhonenixWinNolin 6.4软件计算药代动力学参数,评价生物等效性。结果单次空腹给药受试药物与参比药物西那卡塞的主要药代动力学参数:Cmax分别(6.10±4.10),(6.06±4.88)ng·mL^-1;tmax分别为(3.45±1.71),(3.60±1.62)h;t1/2分别为(28.00±23.92),(26.39±23.95)h;AUC0-120 h分别为(46.54±37.97),(45.09±39.82)ng·h·mL^-1;AUC0-∞分别为(50.34±41.44),(49.07±44.62)ng·h·mL^-1。单次餐后给药受试药物与参比药物西那卡塞的主要药代动力学参数:Cmax分别(10.80±6.06),(9.84±5.33)ng·mL^-1;tmax分别为(3.35±1.49),(3.35±1.35)h;t1/2分别为(36.24±19.72),(34.61±19.00)h;AUC0-120 h分别为(79.92±42.88),(75.96±39.26)ng·h·mL^-1;AUC0-∞分别为(84.54±45.65),(81.90±41.27)ng·h·mL^-1。两药物的主要药代动力学参数Cmax、AUC0-120 h、AUC0-∞经对数转换后进行方差分析,其90%置信区间空腹状态下分别为92.35%~122.89%,98.30%~119.55%,98.37%~118.77%;餐后状态下分别为98.68%~120.36%,94.93%~106.47%,95.25%~107.01%。结论空腹和餐后状态下,两种盐酸西那卡塞的主要药代动力学参数相近,具有生物等效性。 展开更多

关键词 盐酸西那卡塞片 中国健康受试者 药代动力学 生物等效性

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糠酸莫米松鼻喷雾剂在中国健康成年受试者中的药代动力学研究

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作者 程凤 张福成 +2 位作者 郝光涛 吴海珊 肖大伟 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第19期2829-2833,共5页

目的评价糠酸莫米松鼻喷雾剂在中国健康受试者在空腹状态下的药代动力学特征和安全性。方法采用单剂量、随机、开放、空腹试验设计,入组36例中国健康成年受试者,受试者在空腹条件下经鼻腔吸入糠酸莫米松鼻喷雾剂200μg,用经验证的液相... 目的评价糠酸莫米松鼻喷雾剂在中国健康受试者在空腹状态下的药代动力学特征和安全性。方法采用单剂量、随机、开放、空腹试验设计,入组36例中国健康成年受试者,受试者在空腹条件下经鼻腔吸入糠酸莫米松鼻喷雾剂200μg,用经验证的液相色谱串联质谱分析方法测定血浆中糠酸莫米松的浓度,用Phoenix WinNonlin(7.0)软件非房室模型分析方法对血浆中糠酸莫米松的药代动力学(PK)参数进行分析。记录给药后至随访结束的所有不良事件。结果糠酸莫米松主要血浆药代动力学参数:C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)和t_(max)分别为(14.29±5.11)pg·mL^(-1)、(79.16±32.57)pg·mL^(-1)·h、(118.16±52.12)pg·mL^(-1)·h和0.94(0.50,1.50)h。不良事件发生率为30.56%。结论在空腹条件下,中国健康成年受试者糠酸莫米松鼻喷雾剂经鼻吸入后进入全身的血药浓度较低,安全性良好。 展开更多

关键词 糠酸莫米松 鼻喷雾剂 药代动力学 安全性 中国健康受试者

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苯甲酸阿格列汀片在中国健康受试者中的生物等效性研究 被引量：3

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作者 黄燕萍 王晓宇 +3 位作者 甘园 刘占文 王茉婴 张琴 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第22期3148-3152,共5页

目的研究苯甲酸阿格列汀片仿制药与原研药在中国健康受试者中的单剂量空腹和餐后条件下给药的生物等效性。方法用单中心、开放、随机、单剂量、两周期、两序列、交叉设计,共纳入48例(空腹试验24例,餐后试验24例)成年男性和女性受试者随... 目的研究苯甲酸阿格列汀片仿制药与原研药在中国健康受试者中的单剂量空腹和餐后条件下给药的生物等效性。方法用单中心、开放、随机、单剂量、两周期、两序列、交叉设计,共纳入48例(空腹试验24例,餐后试验24例)成年男性和女性受试者随机交叉给药。分别单次口服受试制剂和参比制剂25 mg,用液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)法测定人血浆中阿格列汀的浓度。用Phoenix WinNonLin 7.0软件计算药代动力学参数。结果空腹组的苯甲酸阿格列汀片受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数:AUC_(0-t)分别为(1617.30±179.49)和(1628.50±205.57)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(1682.80±213.21)和(1692.30±214.63)ng·mL^(-1)·h,C_(max)分别为(153.19±24.56)和(163.43±40.67)ng·mL^(-1),T_(max)分别为1.75和2.00 h,t_(1/2)分别为(16.10±2.67)和(16.00±1.91)h。餐后组的苯甲酸阿格列汀片受试制剂和参比制剂主要药代动力学参数如下:AUC_(0-t)分别为(1628.20±207.02)和(1639.10±197.40)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(1688.70±206.47)和(1697.50±199.05)ng·mL^(-1)·h,C_(max)分别为(168.55±40.89)和(172.23±50.78)ng·mL^(-1),T_(max)分别为2.00和2.00 h,t_(1/2)分别为(16.11±2.46)和(15.77±2.00)h。在空腹及餐后条件下,受试制剂与参比制剂主要药代动力学参数的90%置信区间均在80.00%~125.00%。结论在空腹和餐后条件下,中国健康成年受试者单次口服苯甲酸阿格列汀片仿制药与原研药具有生物等效性。 展开更多

关键词 苯甲酸阿格列汀片 中国健康受试者 生物等效性

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枸橼酸托法替布片在中国健康受试者中的生物等效性研究 被引量：2

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作者 周雨朦 赵姜 +3 位作者 柳于介 张磊 徐秋芳 徐丹 《药物生物技术》 CAS 2022年第1期45-49,共5页

研究国产枸橼酸托法替布片在中国健康受试者中的药代动力学特征,评价国产受试制剂(T)与原研参比制剂(R,商品名:尚杰®)的生物等效性。采用空腹/餐后、随机、开放、两周期、双交叉试验设计。空腹试验和餐后试验分别入组30例健康受试... 研究国产枸橼酸托法替布片在中国健康受试者中的药代动力学特征,评价国产受试制剂(T)与原研参比制剂(R,商品名:尚杰®)的生物等效性。采用空腹/餐后、随机、开放、两周期、双交叉试验设计。空腹试验和餐后试验分别入组30例健康受试者,男女兼有。入组的受试者随机分配至T-R或R-T给药序列组,每周期单次空腹或餐后口服枸橼酸托法替布片受试制剂或参比制剂5 mg/片。采用高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)测定0~24 h不同时间点人血浆中托法替布浓度。采用Phoenix WinNonlin 7.0软件计算药代动力学参数(C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)、T_(max)、t_(1/2)、λ_(z)、AUC_(_%Extrap)),并对主要药代动力学参数进行生物等效性评价。健康受试者空腹单次口服受试制剂及参比制剂枸橼酸托法替布片5 mg后,C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)的算数均值分别为55.928和58.548 ng/mL,161.61和163.39 h·ng/mL,166.41和168.18 h·ng/mL。受试制剂与参比制剂C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)几何均值的比值分别为95.48%,99.06%,99.09%;90%CI分别为89.83%~101.50%、95.92%~102.31%、95.91%~102.38%。健康受试者餐后口服受试制剂枸橼酸托法替布片及参比制剂枸橼酸托法替布片后,C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)算数均值分别为43.998和40.741 ng/mL,159.52和162.72 h·ng/mL,165.04和169.00 h·ng/mL。受试制剂与参比制剂C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)几何均值的比值分别为107.38%,98.61%,98.20%;90%CI分别为97.42%~118.35%,96.19%~101.09%,95.82%~100.62%。国产枸橼酸托法替布片与原研参比制剂(尚杰®)空腹或餐后状态下给药后,在中国健康受试者体内两制剂生物等效。 展开更多

关键词 托法替布 中国健康受试者 药代动力学 生物等效性 高效液相色谱-串联质谱 类风湿关节炎

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盐酸文拉法辛渗透泵型缓释片人体药动学特性 被引量：2

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作者 周仁鹏 吴娟 +5 位作者 张茜 秦慧玲 吴宗好 杨士伟 鲁超 胡伟 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第3期411-417,共7页

目的比较餐后状态下两种盐酸文拉法辛缓释片在中国健康受试者体内药动学及生物等效性。方法本试验入组26例受试者,采用随机、开放、两周期、两序列、双交叉给药设计,单次口服受试或参比制剂(75 mg)后,运用LC-MS/MS测定血浆中文拉法辛(V... 目的比较餐后状态下两种盐酸文拉法辛缓释片在中国健康受试者体内药动学及生物等效性。方法本试验入组26例受试者,采用随机、开放、两周期、两序列、双交叉给药设计,单次口服受试或参比制剂(75 mg)后,运用LC-MS/MS测定血浆中文拉法辛(VEN)及其活性代谢产物O-去甲基文拉法辛(ODV)浓度,经PhoenixTM WinNonlin 6.4软件计算药动学参数,以VEN的药动学参数作为评价指标,ODV作为参考,进行生物等效性分析。结果餐后服用受试或参比制剂后,血浆VEN的Cmax分别为(58.50±19.47)和(60.14±22.18)μg·L^(-1),AUC0-t分别为(1074.1±526.7)和(1057.9±539.7)μg·h·L^(-1),AUC0-∞分别为(1084.7±536.8)和(1067.8±554.0)μg·h·L^(-1);ODV的Cmax分别为(101.63±29.64)和(101.45±31.62)μg·L^(-1),AUC0-t分别为(2694.0±834.5)和(2702.9±946.4)μg·h·L^(-1),AUC0-∞分别为(2753.9±885.5)和(2753.2±988.4)μg·h·L^(-1),VEN和ODV的Cmax,AUC0-t,AUC0-∞几何均数比值90%CI均在80.00%~125.00%等效区间内。结论餐后状态下,两制剂在中国健康受试者体内具有生物等效性。 展开更多

关键词 文拉法辛 O-去甲基文拉法辛 中国健康受试者 药代动力学 生物等效性 渗透泵 缓释

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拉米夫定片在中国健康受试者中药代动力学和生物等效性研究 被引量：3

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作者 谢朋飞 夏玉明 +4 位作者 周燕 陈元璐 崔宏娣 龙辉 张永东 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第20期3184-3188,共5页

目的研究拉米夫定片在中国健康受试者中的药代动力学特征,并评价其生物等效性。方法空腹和餐后分别入组24例健康受试者,采用随机、开放、两序列、两周期交叉给药试验设计,受试者单次口服拉米夫定片受试药物和参比药物300 mg,采用高效液... 目的研究拉米夫定片在中国健康受试者中的药代动力学特征,并评价其生物等效性。方法空腹和餐后分别入组24例健康受试者,采用随机、开放、两序列、两周期交叉给药试验设计,受试者单次口服拉米夫定片受试药物和参比药物300 mg,采用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中拉米夫定的浓度,使用Phoenix WinNonlin7.0软件计算药代动力学参数,评价生物等效性。结果单次空腹给药受试药物与参比药物拉米夫定片的主要药动学参数:Cmax分别为(4.09±1.31),(4.38±1.27)mg·L^-1;tmax分别为(1.10±0.54),(0.88±0.40)h;t1/2分别为(6.18±1.86),(6.31±1.87)h;AUC0-36h分别为(16.09±3.39),(17.36±2.73)mg·h·L^-1;AUC0-∞分别为(16.28±3.34),(17.54±2.69)mg·h·L^-1。单次餐后给药受试药物与参比药物拉米夫定片的主要药动学参数:Cmax分别为(2.75±0.65),(2.68±0.73)mg·L^-1;tmax分别为(1.80±0.74),(1.69±0.90)h;t1/2分别为(6.77±1.60),(6.29±2.07)h;AUC0-36h分别为(12.28±2.08),(12.26±2.11)mg·h·L^-1;AUC0-∞分别为(12.50±2.09),(12.45±2.09)mg·h·L^-1。两药物的主要药动学参数Cmax,AUC0-36h,AUC0-∞经对数转换后进行方差分析,其90%置信区间空腹状态下分别为82.84%~101.57%;86.16%~97.51%和86.58%~97.39%;餐后状态下分别为97.59%~110.19%;96.04%~104.89%和96.33%~104.94%。结论空腹和餐后状态下,两种拉米夫定片的主要药代动力学参数相近,具有生物等效性。 展开更多

关键词 拉米夫定片 中国健康受试者 药代动力学 生物等效性

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枸橼酸托法替布片在健康中国受试者体内的生物等效性研究 被引量：1

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作者 李晓斌 喻明 +7 位作者 汪楠 胡妮娜 王宁 倪钰锋 陈昱竹 王诗婷 高雪 王文萍 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第2期161-165,共5页

目的评价2种枸橼酸托法替布片在中国健康受试者中的生物等效性和安全性。方法按单次给药、随机、开放、两周期、双交叉试验设计。空腹、餐后条件下各入组30例受试者,随机交叉单次口服枸橼酸托法替布受试制剂和参比制剂各5 mg,用HPLC-MS... 目的评价2种枸橼酸托法替布片在中国健康受试者中的生物等效性和安全性。方法按单次给药、随机、开放、两周期、双交叉试验设计。空腹、餐后条件下各入组30例受试者,随机交叉单次口服枸橼酸托法替布受试制剂和参比制剂各5 mg,用HPLC-MS/MS法检测血浆中托法替布的浓度,用Phoenix Win Nonlin 7.0软件计算药代动力学参数,并进行2种制剂的生物等效性评价。结果受试者服用受试制剂和参比制剂后,空腹组血浆中枸橼酸托法替布的主要药代动力学参数如下:C_(max)分别为(69.02±21.25)和(66.64±17.48)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(167.69±47.42)和(167.34±45.92)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(168.75±47.50)和(168.40±46.26)ng·mL^(-1)·h。餐后组血浆中枸橼酸托法替布主要药代动力学参数如下:受试制剂和参比制剂的C_(max)分别为(50.51±18.01)和(50.81±15.98)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(180.60±38.12)和(182.83±41.53)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(181.83±38.29)和(183.85±41.82)ng·mL^(-1)·h。2种制剂的C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)经对数转换后90%可信区间分别为空腹状态下92.21%~112.86%,97.15%~105.29%和97.18%~105.25%;餐后状态下84.52%~114.92%,96.43%~102.58%和96.60%~102.74%。结论2种枸橼酸托法替布片在中国健康受试者中具有生物等效性,安全性良好。 展开更多

关键词 枸橼酸托法替布片 中国健康受试者 生物等效性

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恩格列净片在中国健康受试者体内的药代动力学及生物等效性研究 被引量：1

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作者 李晓斌 汪楠 +6 位作者 喻明 胡妮娜 王宁 齐伟 张宏艳 高雪 王文萍 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第22期2741-2745,共5页

目的评价2种恩格列净片在中国健康受试者中的生物等效性和安全性。方法按单次给药、随机、开放、两周期、双交叉试验研究设计方法,空腹、餐后条件下各入组38例受试者,随机交叉单次口服恩格列净片受试制剂和参比制剂各25 mg,用HPLC-MS/M... 目的评价2种恩格列净片在中国健康受试者中的生物等效性和安全性。方法按单次给药、随机、开放、两周期、双交叉试验研究设计方法,空腹、餐后条件下各入组38例受试者,随机交叉单次口服恩格列净片受试制剂和参比制剂各25 mg,用HPLC-MS/MS法检测血浆中恩格列净的浓度,用Phoenix WinNonlin 7.0软件计算药代动力学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价。结果受试者服用受试制剂和参比制剂后,空腹组血浆中恩格列净的主要药代动力学参数如下:C_(max)分别为(382.37±83.61),(358.26±71.30)ng·mL^(-1);AUC_(0-t)分别为(3359.12±559.76),(3215.68±552.68)ng·h·mL^(-1);AUC_(0-∞)分别为(3405.88±573.72),(3266.38±556.97)ng·h·mL^(-1)。餐后组血浆中恩格列净主要药代动力学参数如下:受试制剂和参比制剂的C_(max)分别为(334.89±90.15)和(315.84±91.09)ng·mL^(-1);AUC_(0-t)分别为(2768.03±485.76)和(2717.37±438.35)ng·h·mL^(-1);AUC_(0-∞)分别为(2821.59±506.26)和(2764.69±449.04)ng·h·mL^(-1)。2种制剂的C_(max)、AUC_(0-t)和AUC_(0-∞)经对数转换后90%可信区间分别为空腹状态下99.90%~112.89%,102.18%~106.95%,101.93%~106.76%;餐后状态下98.76%~113.73%,98.88%~105.23%,98.83%~105.56%。结论2种恩格列净片在中国健康受试者中具有生物等效性,安全性良好。 展开更多

关键词 恩格列净 中国健康受试者 生物等效性

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