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题名GNAQ突变在黑色素瘤中的相关研究进展
被引量：1
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作者
张帅
毛丽丽
斯璐
郭军
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机构
北京大学肿瘤医院暨北京市肿瘤防治研究所
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出处
《肿瘤综合治疗电子杂志》
2022年第1期14-21,共8页
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基金
国家自然科学基金面上项目(81972566)。
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文摘
鸟嘌呤核苷酸结合蛋白q多肽(guanine nucleotide binding protein q polypeptide,GNAQ)基因编码q类G蛋白α亚基成员,其突变可导致G蛋白耦联受体组成型激活,进而激活包括丝裂原激活的蛋白激酶、Yes相关蛋白、磷脂酰肌醇3激酶、ADP-核糖基化因子6等下游信号通路及第二信使。GNAQ突变主要发生于葡萄膜黑色素瘤、中枢神经系统黑色素肿瘤,在皮肤和黏膜黑色素瘤中罕见。靶向GNAQ及其下游信号通路的抗肿瘤治疗,目前均在探索中,随着对其信号通路的深入了解,必将推动黑色素瘤尤其是葡萄膜黑色素瘤治疗的进展。
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关键词
GNAQ基因
黑色素瘤
靶向治疗
丝裂原活化的细胞外信号调节激酶抑制剂
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Keywords
GNAQ gene
Melanoma
Targeted therapy
Mitogen-activated extracellular signal-regulated kinase inhibitor
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分类号
R739.5
[医药卫生—肿瘤]
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题名上市MEK抑制剂Ⅰ期临床试验数据总结
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作者
郭玉莹
田红旗
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机构
北京协和医学院中国医学科学院放射医学研究所天津市放射医学与分子核医学重点实验室
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出处
《中国医药导报》
CAS
2021年第20期193-196,共4页
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基金
天津市科技计划项目(17ZXXYSY00090、19YF ZCSY00350)。
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文摘
丝裂原活化的细胞外信号调节激酶(MEK)是选择性磷酸化靶蛋白丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸残基的双特异性蛋白激酶,抑制其活性可以阻止细胞增殖和诱导细胞凋亡,故MEK已经成为一个关键的抗癌靶点。抗肿瘤新药Ⅰ期临床试验风险大、致死率高,也是影响药物上市的关键因素之一。目前已有4个MEK抑制剂已被美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于癌症治疗,分别为曲美替尼,考比替尼,比美替尼和司美替尼。本文通过对其Ⅰ期临床试验的重要数据进行总结,希望能够对即将开展Ⅰ期临床试验或正在开展临床试验的其他MEK抑制剂提供一些借鉴。
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关键词
丝裂原活化的细胞外信号调节激酶抑制剂
Ⅰ期临床试验
曲美替尼
考比替尼
比美替尼
司美替尼
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Keywords
Mitogen activated extracellular signal-regulated kinase inhibitor
PhaseⅠclinical trials
Trametinib
Cobimetinib
Binimetinib
Selumetinib
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分类号
R979.1
[医药卫生—药品]
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