壳聚糖修饰PLGA阳离子型纳米微球的制备与表征 被引量：9

1

作者 官习鹏 全大萍 +1 位作者 廖凯荣 麦堪成 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2006年第10期1965-1968,共4页

采用单乳化-溶剂(O/W)挥发技术制备表面带正电荷的壳聚糖(CHS)修饰聚乙/丙交酯(PLGA)纳米微球(PLGA/CHS),通过正交试验优化了纳米微球的制备条件.结果表明,微球粒径可控制在150～200nm内,在pH=4时,纳米微球表面电位最高为55mV.影响微球... 采用单乳化-溶剂(O/W)挥发技术制备表面带正电荷的壳聚糖(CHS)修饰聚乙/丙交酯(PLGA)纳米微球(PLGA/CHS),通过正交试验优化了纳米微球的制备条件.结果表明,微球粒径可控制在150～200nm内,在pH=4时,纳米微球表面电位最高为55mV.影响微球粒径的主要因素是聚合物的浓度,CHS的分子量和浓度以及介质的pH值对微球表面电位也有明显影响.制备粒径较小而表面电位较高的PLGA/CHS纳米微球条件为:ρ(CHS)=3mg/mL,ρ(PLGA)=10mg/mL,Vo/Va=1/4.SEM图像显示经CHS修饰的PLGA的纳米微球形状规整,荧光显微观察和XPS分析结果证实CHS包覆于微球表面. 展开更多

关键词 阳离子纳米微球 丙交酯-乙交酯共聚物 壳聚糖

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PLGA的结构和分子量对纳曲酮微球体外释药的影响 被引量：5

2

作者 王浩 栾瀚森 +2 位作者 梅蕾 杨莉 侯惠民 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第7期405-407,共3页

制备了分子量、比旋度、摩尔比及分子链末端修饰不同的丙交酯-乙交酯共聚物,并测定理化参数。以其为载体制备纳曲酮微球,比较了体外释药速率。结果表明,用分子量较小、有光学活性、单体摩尔比较小、分子链末端未酯化的共聚物制备的微球... 制备了分子量、比旋度、摩尔比及分子链末端修饰不同的丙交酯-乙交酯共聚物,并测定理化参数。以其为载体制备纳曲酮微球,比较了体外释药速率。结果表明,用分子量较小、有光学活性、单体摩尔比较小、分子链末端未酯化的共聚物制备的微球体外释药速率较快。 展开更多

关键词 丙交酯-乙交酯共聚物 分子量 纳曲酮 微球 体外释药

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输尿管支架生物降解材料丙交酯-乙交酯共聚物在体外的降解及临床应用 被引量：4

3

作者 玉银华 《中国组织工程研究与临床康复》 CAS CSCD 北大核心 2011年第21期3949-3952,共4页

背景:目前不同形式的输尿管支架均有其并发症,因此,如何选择适宜的支架来治疗泌尿系统疾病是目前医学界研究的热点。目的:探讨输尿管支架生物降解材料丙交酯/乙交酯共聚物在体外的降解规律及临床应用前景。方法:由第一作者检索1991-01/2... 背景:目前不同形式的输尿管支架均有其并发症,因此,如何选择适宜的支架来治疗泌尿系统疾病是目前医学界研究的热点。目的:探讨输尿管支架生物降解材料丙交酯/乙交酯共聚物在体外的降解规律及临床应用前景。方法:由第一作者检索1991-01/2009-12PubMed数据库(http://www.ncbi.nlm.nih.gov/PubMed)及万方数据库(http://www.wanfangdata.com.cn)有关输尿管支架生物降解材料丙交酯-乙交酯共聚物在体外的降解及临床应用方面的文献,英文检索词为"SR-PLGA;in-vitrodegradation;degradalionrate",中文检索词为"丙交酯-乙交酯共聚物;体外降解;降解速率"。检索文献量总计135篇,排除陈旧及重复性文章,最终纳入17篇文献进一步分析。结果与结论:高分子降解性输尿管支架材料体内外生物降解性质的研究国外报道较少,国内则未见报道,目前该领域处于基础研究阶段。作为生物降解性高分子材料,降解性质及相容性是此种材料得以应用的首要条件,了解材料的降解及相容性对材料的临床应用具有极其重要的意义。输尿管支架生物降解材料丙交酯-乙交酯共聚物的生物相容性良好,通过调整乙交酯与丙交酯的组分比,可有效调节共聚物的降解速率。 展开更多

关键词 输尿管支架 生物降解材料 丙交酯-乙交酯共聚物 体外降解 降解速率

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碱性氨基酸对丙交酯/乙交酯共聚物体外降解时集酸程度的调节(英文) 被引量：1

4

作者 周伟 刘彬 +3 位作者 戴小珍 周婵 蔡绍皙 宋国立 《中国组织工程研究与临床康复》 CAS CSCD 北大核心 2008年第36期7183-7186,共4页

背景：丙交酯／乙交酯共聚物在降解中会产生酸性单体乳酸和乙醇酸而使局部集酸，从而引起机体局部产生炎症反应。目的：采用赖氨酸、组氨酸、精氨酸分别与丙交酯／乙交酯共聚物进行复合，考察它们对丙交酯，乙交酯共聚物降解时集酸程度... 背景：丙交酯／乙交酯共聚物在降解中会产生酸性单体乳酸和乙醇酸而使局部集酸，从而引起机体局部产生炎症反应。目的：采用赖氨酸、组氨酸、精氨酸分别与丙交酯／乙交酯共聚物进行复合，考察它们对丙交酯，乙交酯共聚物降解时集酸程度的调节功效。设计：重复测量实验。时间及地点：实验于2006-07／2007—08在重庆大学生物工程学院完成。材料：丙交酯／乙交酯共聚物（80：20）为美国Sigma公司产品，赖氨酸、组氨酸、精氨酸（纯度〉99％）为美国Sigma公司产品；壳聚糖（脱乙酰度85％）为成都科龙化工试剂广产品；海藻酸钠（黏度1．05～1．15）为天津大茂化学试剂厂产品。方法：将赖氨酸、组氨酸、精氨酸分别各按5％和10％的比例与丙交酯／乙交酯共聚物制成复合物，于体外在37℃下在三蒸水中进行降解2个月。用pH计检测降解液pH的变化：在检测点将试件从人工降解液中取出滤干后再真空干燥12h后进行称重以计算失重率。取相同种类的3份试样的平均pH值作为该监测点下此试样的pH值；取相同种类的3份试样的平均初始质量的平均值作为该此试样的初始质量，取该试样的终质量的平均值作为此试样的终质量。以上述实验结果为依据，将碱性氨基酸的调节效果与海藻酸钠、壳聚糖、碳酸氢钠的调节效果进行比较。主要观察指标：降解液pH的变化；复合物的失重率。结果：各种碱性添加剂都有一定的缓解酸度的能力，NaHCO3的缓解能力最强，海藻酸钠和壳聚糖的缓解能力较低，而碱性氨基酸的缓解能力适中；赖氨酸的添加量为5％时能够得到较佳的综合调节效果。结论：碱性氨基酸能有效地缓解丙交酯／乙交酯共聚物降解后的集酸程度。其中，赖氨酸的添加量为5％时能够得到较佳的综合调节效果。 展开更多

关键词 丙交酯/乙交酯共聚物 降解 碱性 氨基酸 PH 壳聚糖

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丙交酯-乙交酯共聚物中残留单体的去除 被引量：2

5

作者 张晓红 杨莉 +1 位作者 栾瀚森 蔡国强 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第9期904-906,共3页

将丙交酯-乙交酯共聚物(PLGA)溶于二氯甲烷中,用稀盐酸为萃取剂(即稀酸萃取法)或乙醇为沉淀剂(乙醇沉淀法)去除PLGA中残留的乙交酯和丙交酯单体。考察了两种方法的工艺参数对单体残留量的影响。结果表明,稀酸萃取法比乙醇沉淀法的去除... 将丙交酯-乙交酯共聚物(PLGA)溶于二氯甲烷中,用稀盐酸为萃取剂(即稀酸萃取法)或乙醇为沉淀剂(乙醇沉淀法)去除PLGA中残留的乙交酯和丙交酯单体。考察了两种方法的工艺参数对单体残留量的影响。结果表明,稀酸萃取法比乙醇沉淀法的去除效果好,但所用盐酸会破坏PLGA;沉淀法能有效避免PLGA的降解,且工艺简单。上述两法的去除效果均优于真空加热法。 展开更多

关键词 丙交酯-乙交酯共聚物 萃取 沉淀法 残留单体

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水蒸气辅助法制备LA-GA共聚物蜂窝状多孔膜 被引量：6

6

作者 赵晓勇 蔡晴 +2 位作者 石桂欣 施艳荞 陈观文 《膜科学与技术》 CAS CSCD 北大核心 2004年第2期1-6,共6页

以D,L-丙交酯(LA)-乙交酯(GA)共聚物为膜材质,在高湿度气氛环境中使用溶液浇铸的方法在固体基板上制得具有蜂窝状孔结构的聚合物膜.发现不同组成比的LA-GA共聚物的亲水性对形成蜂窝状结构具有关键的影响,同时这种蜂窝状结构可以通过改... 以D,L-丙交酯(LA)-乙交酯(GA)共聚物为膜材质,在高湿度气氛环境中使用溶液浇铸的方法在固体基板上制得具有蜂窝状孔结构的聚合物膜.发现不同组成比的LA-GA共聚物的亲水性对形成蜂窝状结构具有关键的影响,同时这种蜂窝状结构可以通过改变成膜条件加以有效控制. 展开更多

关键词 水蒸气辅助法 制备方法 多孔薄膜 蜂窝状结构 D L-丙交酯-乙交酯共聚物

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水蒸汽辅助法制备PLLGA蜂窝状多孔膜 被引量：5

7

作者 田野 施艳荞 +3 位作者 丁怀宇 曾一鸣 矫庆泽 王晓琳 《功能高分子学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第3期414-419,共6页

以疏水性高分子L-丙交酯-乙交酯共聚物(PLLGA)为膜材质,以十二烷基硫酸钠为添加剂,在高湿度气氛环境中使用浇铸成膜的方法制得了具有规整蜂窝状结构的薄膜,研究了环境温度、湿度和聚合物溶液浓度等因素对孔结构的影响。结果表明,表面活... 以疏水性高分子L-丙交酯-乙交酯共聚物(PLLGA)为膜材质,以十二烷基硫酸钠为添加剂,在高湿度气氛环境中使用浇铸成膜的方法制得了具有规整蜂窝状结构的薄膜,研究了环境温度、湿度和聚合物溶液浓度等因素对孔结构的影响。结果表明,表面活性剂是疏水性膜材质能否形成蜂窝状结构的关键因素。 展开更多

关键词 L-丙交酯-乙交酯共聚物(PLLGA) 十二烷基硫酸钠 高湿度 蜂窝状孔

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聚丙交酯/乙交酯胆道支架生物降解及与宿主的相容性 被引量：3

8

作者 施纯朝 赵晓飞 吴晓峰 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2015年第25期4002-4006,共5页

背景:胆道支架广泛应用于不同的胆道疾病的外科治疗中,但目前使用的胆道支架存在一定的缺陷。目的:探讨聚丙交酯/乙交酯胆道支架的生物降解性和相容性。方法:制备聚丙交酯/乙交酯胆道支架,浸入胆汁中,浸泡后1,2,3,4,5周,分别取8个实验... 背景:胆道支架广泛应用于不同的胆道疾病的外科治疗中,但目前使用的胆道支架存在一定的缺陷。目的:探讨聚丙交酯/乙交酯胆道支架的生物降解性和相容性。方法:制备聚丙交酯/乙交酯胆道支架,浸入胆汁中,浸泡后1,2,3,4,5周,分别取8个实验支架干燥处理后置于扫描电镜下进行观察。于无菌条件下将实验支架植入大鼠皮下,分别于植入后1,2,3,4,5周,处死2只,将实验支架取出,观察支架外观及实验动物周围肌肉组织情况。观察不同时间的支架大体外观和电镜扫描情况,计算降解率,并了解实验动物肌肉埋植情况和支架情况。结果与结论:植入后1周支架外形基本保持完整,但质地变软,之后逐渐出现表面粗糙并存在裂痕,支架管壁出现塌陷,植入后5周支架被完全降解。降解前,实验支架经扫描电镜观察呈现出清晰的三维立体网状结构,随着实验时间的不断延长,支架表面和截面腐蚀现象不断加重。经凝胶渗透色谱仪检测发现,植入后1周,支架相对分子质量出现迅速的下降现象,之后渐保持平缓下降状态。植入后2周检测,相对分子质量下降为15 000;植入后4周,支架质量损失约40%;所有实验动物均成活,未出现中毒和过敏以及热源反应等,手术伤口均良好愈合,未发生感染。经组织学观察,植入后5周,支架被完全降解,降解率为100%,周围肌肉组织恢复至正常状态。结果表明,聚丙交酯/乙交酯胆道支架具有良好的体外降解性以及生物相容性。 展开更多

关键词 生物材料 材料相容性 胆道疾病 支架材料 可降解性 聚丙交酯/乙交酯共聚物 生物降解 生物相容性

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应用实验设计优化制备适于口服的聚酯微球

9

作者 方宏清 朱厚础 胡良平 《生物技术通讯》 CAS 1999年第1期20-22,共3页

采用双乳溶剂蒸发法制备包裹蛋白质的聚酯微球 ,蛋白质包裹率大于 80 %。应用均匀设计和正交设计试验研究了 8种因素对微球粒径的影响。结果表明 ,粒径主要受有机相中聚合物浓度和外水相中稳定剂浓度的影响。通过二次回归组合设计 ,建... 采用双乳溶剂蒸发法制备包裹蛋白质的聚酯微球 ,蛋白质包裹率大于 80 %。应用均匀设计和正交设计试验研究了 8种因素对微球粒径的影响。结果表明 ,粒径主要受有机相中聚合物浓度和外水相中稳定剂浓度的影响。通过二次回归组合设计 ,建立了微球平均粒径与聚合物浓度及稳定剂浓度之间的数学关系式。根据此式 ,选择不同的聚合物浓度和稳定剂浓度可制备适于蛋白质口服给药的微球。 展开更多

关键词 微球 丙交酯和乙交酯共聚物 蛋白质 实验设计

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聚乳酸/羟基磷灰石复合型多孔状可降解生物材料 被引量：26

10

作者 李亚军 阮建明 《中南工业大学学报》 CSCD 北大核心 2002年第3期261-265,共5页

以乳酸为原料合成了丙交酯 (D ,L—LA) ,以乙醇酸为原料合成了乙交酯 (GA) ,并以它们为单体聚合得到了聚丙交酯 (PLA)和丙交酯乙交酯共聚物 (PLGA) ;将纳米羟基磷灰石粉末 (HA)和聚丙交酯或丙交酯乙交酯共聚物混合 ,制得了聚乳酸 /羟基... 以乳酸为原料合成了丙交酯 (D ,L—LA) ,以乙醇酸为原料合成了乙交酯 (GA) ,并以它们为单体聚合得到了聚丙交酯 (PLA)和丙交酯乙交酯共聚物 (PLGA) ;将纳米羟基磷灰石粉末 (HA)和聚丙交酯或丙交酯乙交酯共聚物混合 ,制得了聚乳酸 /羟基磷灰石复合型生物可降解的多孔材料 .研究结果表明 :PLA和PLGA聚合物的产出率与聚合过程中所采用的氮气保护的方法相关 ;实验采用充氮逐次抽真空的方法 ,简化了实验操作 ,能充分排除反应生成的水 ,有利于聚合 ,产率达 94 % ;采用化学共沉淀和以乙醇作研磨介质的研磨工艺相结合的方法 ,可以制得 6 0～ 10 0nm的羟基磷灰石粉末 ;控制造孔剂的粒度 ,可以得到孔隙直径为 10 0～ 5 0 0 展开更多

关键词 丙交酯乙交酯共聚物 羟基磷灰石 有机多孔生物材料 无机多孔生物材料 合成

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丙交酯乙交酯共聚物的毒性试验及其含左旋18-甲基炔诺酮微球对鼠的抗生育作用研究 被引量：9

11

作者 金爱华 张寅恭 +3 位作者 焦捷军 朱家惠 周芝芳 陶沁 《生物医学工程学杂志》 EI CAS CSCD 北大核心 2000年第2期125-128,共4页

对可生物降解聚合物丙交酯乙交酯共聚物（PLGA9:1）进行了急性全身毒性、眼结膜刺激、肌肉刺激、热源、溶血、过敏等试验和含LNG的PLAG微球注射剂对小鼠和大鼠的抗生育作用试验。结果表明：PLGA无毒、对眼结膜和肌肉无刺激性、无热源作... 对可生物降解聚合物丙交酯乙交酯共聚物（PLGA9:1）进行了急性全身毒性、眼结膜刺激、肌肉刺激、热源、溶血、过敏等试验和含LNG的PLAG微球注射剂对小鼠和大鼠的抗生育作用试验。结果表明：PLGA无毒、对眼结膜和肌肉无刺激性、无热源作用、无溶血作用、无致敏作用，具有良好的生物相容性。小鼠皮下注射PLGA－LNG微球5、10、20ms／kg，避孕天数分别为11．5、34．6、81．2d，大鼠肌肉注射PLGA－LNG微球13．6、19．8、30mg／kg，对大鼠动情周期抑制为76．3、104．1、131．8d，两者均较注射同等剂量的LNG微晶组动物作用明量增强。提示PLGALNG微球有长效抗生育作用。 展开更多

关键词 丙交酯乙交酯共聚物 毒性 LNG 微球 抗生育作用

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缓控释注射剂中丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)分析方法的研究进展 被引量：9

12

作者 张伊洁 郭宁子 +1 位作者 刘万卉 杨化新 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第10期1180-1187,共8页

作为缓控释注射剂的关键组成部分,丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)通过影响药物递送系统的降解和药物释放行为来达到以可控的方式提供持续释放药物的目的。PLGA关键质量属性的表征对于确保可控型缓释药物的体内外性能的再现性至关重要。本文... 作为缓控释注射剂的关键组成部分,丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)通过影响药物递送系统的降解和药物释放行为来达到以可控的方式提供持续释放药物的目的。PLGA关键质量属性的表征对于确保可控型缓释药物的体内外性能的再现性至关重要。本文概述了缓控释注射剂的主要类型、PLGA的相关特性、以PLGA为基础的缓控释注射剂的研究进展,并重点介绍了PLGA关键质量属性的表征和分析方法,为PLGA缓控释注射剂的质量控制和评价研究提供参考。 展开更多

关键词 缓控释注射剂 丙交酯乙交酯共聚物(PLGA) 质量控制 关键质量属性 表征 分析方法

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聚丙交酯乙交酯共聚物作为大分子药物载体的纳米及微米技术研究进展 被引量：6

13

作者 王玉 王东凯 孙念 《中国药剂学杂志（网络版）》 2009年第3期205-211,共7页

目的介绍聚丙交酯乙交酯共聚物(poly(lactide-co-glycolide,PLGA)纳米粒和微粒的研究概况及其在大分子药物传递方面的应用。方法查阅国内外有关文献并进行综合分析。结果PLGA具有良好的生物相容性和生物降解性,已被广泛的应用于蛋白质... 目的介绍聚丙交酯乙交酯共聚物(poly(lactide-co-glycolide,PLGA)纳米粒和微粒的研究概况及其在大分子药物传递方面的应用。方法查阅国内外有关文献并进行综合分析。结果PLGA具有良好的生物相容性和生物降解性,已被广泛的应用于蛋白质、多肽等大分子药物的载体。结论将PLGA与其他物质混合或者对PLGA进行结构修饰,改善PLGA的性质,可提高其作为药物载体的能力。PLGA纳米粒和微粒是很有前景的大分子药物载体,值得进一步的研究和完善。 展开更多

关键词 药剂学 药物载体 综述 聚丙交酯乙交酯共聚物纳米粒 聚丙交酯乙交酯共聚物微粒 大分子

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丙交酯乙交酯共聚材料输尿管支架的动物实验研究 被引量：7

14

作者 王春喜 侯宇川 +1 位作者 姜凤鸣 陈学思 《中华外科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第18期1261-1262,共2页

生物降解高分子材料是当前医用材料的一个重要分支。本研究在2005年制备出生物降解材料丙交酯乙交酯共聚物（PLGA）支架管，并进行输尿管原位植入动物实验研究，观察支架材料在体内的降解排泄规律及局部组织相容性情况，探讨新型可生物... 生物降解高分子材料是当前医用材料的一个重要分支。本研究在2005年制备出生物降解材料丙交酯乙交酯共聚物（PLGA）支架管，并进行输尿管原位植入动物实验研究，观察支架材料在体内的降解排泄规律及局部组织相容性情况，探讨新型可生物降解材料输尿管支架的可行性。 展开更多

关键词 丙交酯乙交酯共聚物 输尿管支架 实验研 共聚材料 生物降解高分子材料 动物 可生物降解材料 医用材料

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溶剂挥发性对PLGA电纺纤维直径及其膜动态力学性能的影响 被引量：4

15

作者 王颖俊 高长有 《组织工程与重建外科杂志》 2007年第1期7-10,共4页

目的研究电纺丝过程中溶剂的挥发性质对所得纤维直径、形态结构及其膜的动态力学性能的影响。方法扫描电镜观察PLGA在不同溶剂体系中所得电纺纤维形貌并计算其平均直径;DMA分析不同直径电纺纤维膜的动态力学性能。结果随着混合溶剂的挥... 目的研究电纺丝过程中溶剂的挥发性质对所得纤维直径、形态结构及其膜的动态力学性能的影响。方法扫描电镜观察PLGA在不同溶剂体系中所得电纺纤维形貌并计算其平均直径;DMA分析不同直径电纺纤维膜的动态力学性能。结果随着混合溶剂的挥发性增强,电纺纤维直径变粗;其膜的拉伸储能模量减小。结论通过调节溶剂的挥发性质,能够在一定范围内控制电纺纤维的直径,并进一步控制纤维支架的力学性能。 展开更多

关键词 聚(丙交酯-乙交酯)共聚物 电纺 溶剂挥发性 纤维直径 动态力学性能

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聚乳酸/羟基磷灰石复合型多孔状可降解生物材料 被引量：2

16

作者 李亚军 阮建明 《粉末冶金材料科学与工程》 EI 2002年第1期75-81,共7页

以乳酸和乙醇酸为原料分别合成了丙交酯(LA)和乙交酯(GA)2种单体,并用单体聚合成了聚丙交酯(PLA)和丙交酯乙交酯共聚物(PLGA),结合用粉末冶金的方法制得的纳米羟基磷灰石粉末(HA),制得了聚乳酸/羟基磷灰石复合型生物可降解的多孔材料。... 以乳酸和乙醇酸为原料分别合成了丙交酯(LA)和乙交酯(GA)2种单体,并用单体聚合成了聚丙交酯(PLA)和丙交酯乙交酯共聚物(PLGA),结合用粉末冶金的方法制得的纳米羟基磷灰石粉末(HA),制得了聚乳酸/羟基磷灰石复合型生物可降解的多孔材料。研究结果表明,PLA和PLGA聚合物的产率同聚合过程中的氮压有关,控制造孔剂的粒度,可以得到理想的多孔材料。 展开更多

关键词 丙交酯乙交酯共聚物 羟基磷灰石 有机/无机多孔生物材料 合成

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多肽微球缓释注射剂中载体辅料丙交酯乙交酯共聚物的关键质量属性分析 被引量：4

17

作者 张伊洁 郭宁子 +8 位作者 许丽晓 庾莉菊 孙悦 冯玉飞 张霞 宋新力 刘万卉 杨化新 何兰 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第6期988-998,共11页

目的:对部分已上市多肽微球注射剂中丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)的关键质量属性进行表征和分析,为全面评价该类制剂及其体外释放度加速试验方法研究提供参考。方法:采用凝胶渗透色谱法(GPC)、核磁共振谱法(~1H NMR)、GPC三联检测器法(GPC-... 目的:对部分已上市多肽微球注射剂中丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)的关键质量属性进行表征和分析,为全面评价该类制剂及其体外释放度加速试验方法研究提供参考。方法:采用凝胶渗透色谱法(GPC)、核磁共振谱法(~1H NMR)、GPC三联检测器法(GPC-3D)和差示扫描量热分析仪法(DSC),分别测定多肽微球注射剂和多种丙交酯乙交酯共聚物样品的相对重均分子质量(M_w^R)、丙交酯乙交酯摩尔比(L:G)与微球中PLGA含量、绝对重均分子质量(M_w^A)与支化度(g’)、玻璃化转变温度(T_g),分析影响微球注射剂T_g的因素。结果:5种12个不同规格的多肽微球注射剂中PLGA的M_w^R在12~53 kDa;L:G值有52:48、50:50、53:47、55:45、74:26、75:25和100:0;PLGA含量在55.8%~80.5%;M_w^A在7~45 kDa,线型载体微球的g’值为0.9~1.0,星型载体微球的G值在0.8左右;T_g值在32.1~47.2℃。11种型号的纯PLGA样品的M_w^R在23~70 kDa;L:G值有50:50、55:45和60:40;M_w^A在1.5~6.1万道尔顿,线型PLGA的g’值在0.9-1.0,非线型PLGA的g’值随着其结构在0.6~0.8之间变化;T_g值在35.5~44.5℃。结论:多肽微球注射剂中丙交酯乙交酯共聚物的相对分子质量、L:G值及含量对T_g值的影响呈正相关,且其支化度对T_g值也有一定的影响。本文可为多肽微球缓释注射剂丙交酯乙交酯共聚物的表征及其内在质量的对比研究,以及体外释放度加速试验方法的研究提供参考。 展开更多

关键词 多肽微球 缓释注射剂 丙交酯乙交酯共聚物 关键质量属性 玻璃化转变温度 摩尔比 重均分子量 支化度

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紫杉醇聚丙交酯乙交酯共聚物纳米粒的制备与体外评价 被引量：4

18

作者 吉顺莉 李博 +3 位作者 李贞 王成润 金一 戈延茹 《医药导报》 CAS 2010年第11期1411-1415,共5页

目的采用聚丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)载体制备紫杉醇(TAX)纳米粒,并进行体外评价。方法采用改良的溶剂扩散法制备TAX-PLGA共聚物纳米粒,考察不同乳化剂类型和各工艺因素对纳米粒粒径的影响,通过动态激光粒度分析仪、透射电子显微镜(TEM... 目的采用聚丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)载体制备紫杉醇(TAX)纳米粒,并进行体外评价。方法采用改良的溶剂扩散法制备TAX-PLGA共聚物纳米粒,考察不同乳化剂类型和各工艺因素对纳米粒粒径的影响,通过动态激光粒度分析仪、透射电子显微镜(TEM)、扫描电子显微镜(SEM)、差示扫描量热法(DSC)及X线粉末衍射(XRD)初步研究其载药性质,并研究纳米粒冻干粉的体外释放特性。结果优选出制备工艺为:双十二烷基二甲基溴化铵(DMAB)作为乳化剂,浓度为1%(W/V),聚合物浓度为1%(W/V),水相与有机相的体积比例为20:10,均质机转速为16000r.min-1,药物浓度为0.1%(W/V)。所得纳米粒外观圆整,平均粒径为99.0nm,Zeta电位58.3mV,包封率为56.77%,载药量率为7.10%。TAX纳米粒具有缓释性,体外释放分为两相。DSC及XRD表明TAX被有效地包裹在纳米粒中。结论 PLGA纳米粒可成为TAX的新型载体。 展开更多

关键词 紫杉醇 聚丙交酯乙交酯共聚物 纳米粒 溶剂扩散法 体外评价

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PLGA分子特性对其微球性质影响的研究进展

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作者 张城 颜东 +2 位作者 常罡 刘茜英 翟光喜 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第9期1294-1301,共8页

微球作为一种新型给药系统,能实现药物数周至数月的持续释放,从而减少给药频率、改善患者依从性。聚丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)作为微球载体材料的应用较广泛,但其分子特性会影响微球的载药、粒径及释药周期等重要性质,是微球处方设计优... 微球作为一种新型给药系统,能实现药物数周至数月的持续释放,从而减少给药频率、改善患者依从性。聚丙交酯乙交酯共聚物(PLGA)作为微球载体材料的应用较广泛,但其分子特性会影响微球的载药、粒径及释药周期等重要性质,是微球处方设计优化阶段应重点考察的一项指标。该文章通过回顾近期关于PLGA微球制备与评价的相关研究,筛选出PLGA的相对分子质量及其分布等5种对微球性质影响显著的关键分子特性,逐一总结其对微球性质的影响并阐明原因,为开发具有预期性质微球过程中PLGA型号的选择提供参考。 展开更多

关键词 聚丙交酯乙交酯共聚物 分子特性 微球 缓释

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注射用噻吩诺啡缓释微球加速稳定性研究 被引量：1

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作者 代旭栋 王珊 +4 位作者 邸金威 李明媛 郁彭 郑爱萍 高静 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第8期2503-2511,共9页

为满足噻吩诺啡长效缓释的临床需求,研制注射用噻吩诺啡微球,本研究进行了其加速稳定性研究,探究该微球适宜的贮存运输条件。以丙交酯乙交酯共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]为载体材料,使用乳化溶剂挥发法,制备了3批中试规... 为满足噻吩诺啡长效缓释的临床需求,研制注射用噻吩诺啡微球,本研究进行了其加速稳定性研究,探究该微球适宜的贮存运输条件。以丙交酯乙交酯共聚物[poly(lactic-co-glycolic acid),PLGA]为载体材料,使用乳化溶剂挥发法,制备了3批中试规模的噻吩诺啡微球。通过考察37、45、52、60℃下微球的体外释放,应用阿伦尼乌斯方程,建立释放速率常数(lgk)与温度(1/T)之间的线性关系,得到方程:lgk=−8.073/T+24.35(R2=0.9853)。结果显示,可使用高温下微球释放预测37℃体外释放,选择52.0±0.5℃作为体外加速释放条件。建立质量研究方法,考察微球形貌、载药量、粒径及粒径分布、聚合物分子质量、有关物质等关键质量属性在加速条件下的变化,并以差异因子f1与相似因子f2比较加速条件下释放行为的相似性。结果发现,注射用噻吩诺啡缓释微球在25±2℃、相对湿度(relative humidity,RH)60%±5%的加速稳定性试验条件下,6个月各关键质量属性均未发生显著变化,提示微球可短期贮存于室温,长期贮存可放置在5±3℃条件下。 展开更多

关键词 噻吩诺啡 丙交酯乙交酯共聚物 微球 加速稳定性试验 关键质量属性

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