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赖诺普利关键中间体的合成研究
被引量:
1
1
作者
宁衡
谢媛媛
李坚军
《浙江化工》
CAS
2012年第9期15-17,6,共4页
以3-苯甲酰丙烯酸乙酯(BZ)和三氟乙酰赖氨酸(LA1)为原料,在三氟甲磺酸三正丁胺盐催化作用下,经迈克尔加成反应、氢化还原反应合成赖诺普利关键中间体N2-(1-乙氧羰基-3-苯丙基)-N6-三氟乙酰基-L-赖氨酸(LA2),总收率为38.8%。LA2加成物立...
以3-苯甲酰丙烯酸乙酯(BZ)和三氟乙酰赖氨酸(LA1)为原料,在三氟甲磺酸三正丁胺盐催化作用下,经迈克尔加成反应、氢化还原反应合成赖诺普利关键中间体N2-(1-乙氧羰基-3-苯丙基)-N6-三氟乙酰基-L-赖氨酸(LA2),总收率为38.8%。LA2加成物立体选择性可达到84:16。该方法具有操作简单,收率高,是一条适合工业化生产的合成路线。
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关键词
赖诺普利
N-2-(1-乙氧羰基-3-苯丙基)-N-6-
三
氟
乙酰基-L-赖氨酸
MICHAEL反应
三
氟
甲磺酸
三正丁胺
还原
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职称材料
题名
赖诺普利关键中间体的合成研究
被引量:
1
1
作者
宁衡
谢媛媛
李坚军
机构
浙江工业大学绿色制药技术与装备教育部重点实验室
出处
《浙江化工》
CAS
2012年第9期15-17,6,共4页
文摘
以3-苯甲酰丙烯酸乙酯(BZ)和三氟乙酰赖氨酸(LA1)为原料,在三氟甲磺酸三正丁胺盐催化作用下,经迈克尔加成反应、氢化还原反应合成赖诺普利关键中间体N2-(1-乙氧羰基-3-苯丙基)-N6-三氟乙酰基-L-赖氨酸(LA2),总收率为38.8%。LA2加成物立体选择性可达到84:16。该方法具有操作简单,收率高,是一条适合工业化生产的合成路线。
关键词
赖诺普利
N-2-(1-乙氧羰基-3-苯丙基)-N-6-
三
氟
乙酰基-L-赖氨酸
MICHAEL反应
三
氟
甲磺酸
三正丁胺
还原
Keywords
Lisinopril
(R)-2-((R)- 1-ethoxy- 1-oxo-4-phenylbutan-2-ylamino) -6-(2,2,2-trifluomacetamido)hexanoic acid
Michael reaction
tributylamine triflate
reduction
分类号
TQ463.2 [化学工程—制药化工]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
赖诺普利关键中间体的合成研究
宁衡
谢媛媛
李坚军
《浙江化工》
CAS
2012
1
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