SO3——一种新型具镇痛活性的芋螺多肽 被引量：9

1

作者 刘凤云 戴秋云 +3 位作者 李京京 李晓玲 周艳荣 黄培堂 《军事医学科学院院刊》 CSCD 北大核心 2001年第3期174-176,179,共4页

目的 :通过对中国南海线纹芋螺毒素的基因克隆、多肽的化学合成及大量筛选 ,获得一种具有镇痛作用的芋螺多肽SO3。该肽含有 2 5个氨基酸残基CKAAGKPCSRIATNCCTGSCRSGKC NH2 ,三对二硫键 ,其作用靶位为N型钙通道。方法 :小鼠采用侧脑室给... 目的 :通过对中国南海线纹芋螺毒素的基因克隆、多肽的化学合成及大量筛选 ,获得一种具有镇痛作用的芋螺多肽SO3。该肽含有 2 5个氨基酸残基CKAAGKPCSRIATNCCTGSCRSGKC NH2 ,三对二硫键 ,其作用靶位为N型钙通道。方法 :小鼠采用侧脑室给药 ,每只 2 0 μl。小鼠镇痛活性采用热板法、光热辐射法及扭体法测定。大鼠采用脊髓鞘内套管给药 ,每只 10 μl,大鼠镇痛活性采用烫尾法及尾部压痛法。结果 :生物活性测定表明该肽对小鼠的镇痛活性ED50 为 0 .75 μg/kg ,对小鼠的急性毒性试验LD50 为 13.5mg/kg。LD50 比ED50 大 180 0 0倍 ,具有很高的用药安全性。结论 :与国外已进入Ⅱ～Ⅲ期临床实验的ω 芋螺毒素MVIIA进行对照实验的结果表明两者活性相当 ,SO3毒副作用更低 ,而且作用靶位与MVIIA类似 ,无成瘾性。 展开更多

关键词 ω-芋螺毒素 N-型钙通道 镇痛 SO3 芋螺多肽

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ω-芋螺毒素的研究进展 被引量：10

2

作者 林秋金 罗素兰 +1 位作者 彭世清 长孙东亭 《中国海洋药物》 CAS CSCD 2005年第4期41-48,共8页

芋螺毒素(conotoxin,CTX)化学结构新颖,生物活性强,对电压门控或配体门控离子通道(包括少数G-蛋白相关受体等)的作用靶位选择性极高,已成为药理学和神经科学的有力工具和新药开发的新来源。其中ω-芋螺毒素(ω-CTX)能特异地阻断并区分... 芋螺毒素(conotoxin,CTX)化学结构新颖,生物活性强,对电压门控或配体门控离子通道(包括少数G-蛋白相关受体等)的作用靶位选择性极高,已成为药理学和神经科学的有力工具和新药开发的新来源。其中ω-芋螺毒素(ω-CTX)能特异地阻断并区分不同的电压敏感性钙离子通道亚型,已广泛作为神经生物学上的重要分子探针,正应用于相关靶受体的基础研究中,并作为特异的诊断试剂及疗效特异的新药应用于临床,是芋螺毒素研究的热点,本文从芋螺毒素的分类、应用领域、电压门控离子通道、ω-芋螺毒素的结构特征、获得ω-芋螺毒素的途径及其应用前景方面,系统地概述了ω-芋螺毒素的研究进展,以供参考。 展开更多

关键词 ω-芋螺毒素 进展 开发应用

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ω-芋螺毒素及其衍生物的合成 被引量：3

3

作者 周艳荣 刘凤云 戴秋云 《中国生物工程杂志》 CAS CSCD 2003年第3期72-76,共5页

研究ω 芋螺毒素及衍生物的结构与生物活性的关系。采用固相多肽合成法合成了ω 芋螺毒素及其衍生物。结果显示 ,ω 芋螺毒素衍生物结构稳定性和生物活性均比ω 芋螺毒素差。

关键词 ω-芋螺毒素 衍生物 固相多肽合成 活性

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ω-芋螺毒素MVIIC的N及C端修饰对折叠及活性影响 被引量：2

4

作者 戴秋云 刘凤云 +4 位作者 周艳荣 程度胜 陈添弥 黄培堂 黄翠芬 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期66-70,共5页

合成了 ω-芋螺毒素 MVIIC的三种 N及 C端修饰肽 ,应用高压液相色谱、CD及生物体内活性实验 ,研究了其 N及 C端修饰对折叠及活性的影响 .结果表明 :MVIIC N端用 Phe及 Ser修饰后降低其线性肽形成正确折叠的比例及结构的稳定性 ,对小鼠... 合成了 ω-芋螺毒素 MVIIC的三种 N及 C端修饰肽 ,应用高压液相色谱、CD及生物体内活性实验 ,研究了其 N及 C端修饰对折叠及活性的影响 .结果表明 :MVIIC N端用 Phe及 Ser修饰后降低其线性肽形成正确折叠的比例及结构的稳定性 ,对小鼠的脑室给药活性也相应降低 ;C端酰胺转为电负性羧基端后活性降低 ,CD谱存在显著差异 . 展开更多

关键词 ω-芋螺毒素 MVⅡC 修饰 折叠 活性 N端 C端

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2种新型ω-芋螺毒素的合成及作用靶点鉴定 被引量：2

5

作者 周良燚 陈金琴 +2 位作者 余硕 陈必链 戴秋云 《生物技术通讯》 CAS 2019年第2期248-252,共5页

目的:合成2个来自泡芋螺的新型ω-芋螺毒素Bu1、Bu13,测定其作用靶标,为研制新型镇痛药提供先导化合物。方法:固相合成线性肽,然后在折叠液(0.5 mol/L乙酸铵、1 mmol/L谷胱甘肽、0.1 mmol/L氧化谷胱甘肽)中于4℃折叠24～48 h,富集纯化... 目的:合成2个来自泡芋螺的新型ω-芋螺毒素Bu1、Bu13,测定其作用靶标,为研制新型镇痛药提供先导化合物。方法:固相合成线性肽,然后在折叠液(0.5 mol/L乙酸铵、1 mmol/L谷胱甘肽、0.1 mmol/L氧化谷胱甘肽)中于4℃折叠24～48 h,富集纯化得目标肽;利用膜片钳技术,测定其对N、P/Q及L型钙离子通道的抑制活性。结果:Bu1、Bu13对N型钙离子通道的半抑制浓度(IC50)分别为0.86、1.02μmol/L,抑制作用低于MⅦA(IC50=0.21μmol/L);10μmol/L Bu1、Bu13对P/Q型钙离子通道的抑制率分别为17.05%±1.34%、13.1%±2.69%,稍高于MⅦA(8.92%±2.12%);10μmol/L Bu1、Bu13对L型钙离子通道的抑制率分别为19.31%±6.22%、4.78%±0.77%,高于MⅦA(<5%)。结论:Bu1、Bu13选择性作用于N型钙离子通道,对P/Q、L型钙离子通道的抑制作用较低。 展开更多

关键词 泡芋螺 ω-芋螺毒素 膜片钳 钙离子通道

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ω-芋螺毒素研究进展 被引量：3

6

作者 陈永对 詹金彪 《国外医学（分子生物学分册）》 CSCD 2003年第5期276-279,共4页

ω 芋螺毒素 (ω CTX)是由 2 4～ 2 9个氨基酸、3对二硫键构成的刚性小肽 ,是芋螺毒素中最重要的毒素。它是电压敏感型钙离子通道的专一性阻断剂 ,有着诱人的应用前景。文章主要对其生化特征及生物合成。

关键词 ω-芋螺毒素 肽 电压敏感型钙离子通道 阻断剂 毒性 作用靶位 刚性小肽

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ω-芋螺毒素线性肽合成方法比较 被引量：2

7

作者 戴秋云 周艳荣 +1 位作者 刘凤云 黄培堂 《生物技术通讯》 CAS 2000年第3期175-178,共4页

比较了不同偶合方法及裂解条件对ω 芋螺毒素及其衍生物线性肽合成效率的影响。结果表明 ,Boc Bzl策略、Fmoc But策略、手工及仪器对总偶合率影响较小 ,但裂解条件及保护策略对肽 树脂裂解影响很大 ,氟化氢体系裂解Boc Bzl法合成树脂... 比较了不同偶合方法及裂解条件对ω 芋螺毒素及其衍生物线性肽合成效率的影响。结果表明 ,Boc Bzl策略、Fmoc But策略、手工及仪器对总偶合率影响较小 ,但裂解条件及保护策略对肽 树脂裂解影响很大 ,氟化氢体系裂解Boc Bzl法合成树脂副产物较多 ,且主链易发生断裂 ,以低高法裂解效率最高。三氟乙酸体系裂解Fmoc法合成树脂效率高 ,主要副产物是含Trt基的线性肽 ,增加1,2 展开更多

关键词 ω-芋螺毒素 线性肽 合成

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ω-芋螺毒素的定量构效关系与虚拟筛选 被引量：2

8

作者 丁俊杰 丁晓琴 +2 位作者 李大禹 潘里 陈冀胜 《物理化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2014年第11期2157-2167,共11页

ω-芋螺毒素属于海洋生物活性多肽,由24-31个氨基酸残基组成.特异性作用于电压敏感的钙离子通道(VGCCs),能够直接开发成药物或作为先导化合物进行新药开发.本文应用新型氨基酸残基结构描述符cscales和遗传偏最小二乘算法,对ω-芋螺毒素... ω-芋螺毒素属于海洋生物活性多肽,由24-31个氨基酸残基组成.特异性作用于电压敏感的钙离子通道(VGCCs),能够直接开发成药物或作为先导化合物进行新药开发.本文应用新型氨基酸残基结构描述符cscales和遗传偏最小二乘算法,对ω-芋螺毒素进行定量构效关系(QSAR)研究,并设计、构建了容量为2244个化合物的N-型和P/Q-型VGCC拮抗剂虚拟组合多肽库,然后分别采用QSAR模型预测和相似性搜索方法对组合多肽库进行了虚拟筛选.研究结果表明,建立的N-型和P/Q-型VGCC拮抗剂QSAR模型均具有较好的预测能力,交叉验证相关系数(CV-r2)均大于0.89.主成分分析和聚类分析结果表明,虚拟组合多肽库中化合物具有较好的结构多样性和差异性.通过虚拟筛选,得到了具有高预测活性的6个N-型和19个P/Q-型钙离子通道拮抗剂,为进一步的合成和活性评价奠定了理论基础.同时,本文建立的多肽QSAR预测模型和虚拟筛选策略,为其它多肽类化合物的定量构效关系研究和虚拟筛选提供了参考. 展开更多

关键词 ω-芋螺毒素 钙离子通道拮抗剂 QSAR 虚拟筛选

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ω-芋螺毒素MVIIA和MVIIC对α9α10乙酰胆碱受体的活性研究 被引量：2

9

作者 长孙东亭 朱晓鹏 +2 位作者 吴勇 胡远艳 罗素兰 《海南大学学报（自然科学版）》 CAS 2014年第4期352-358,共7页

分析和检测了ω-芋螺毒素MVIIA和MVIIC对α9α10乙酰胆碱受体(nAChR)的结合活性,并用重组表达在非洲爪蟾卵母细胞膜上的大鼠α9α10 nAChR受体,分别评价了2个ω-芋螺毒素MVIIA和MVIIC在常规的ND96灌流液和不含钙离子的钡离子ND96灌流液(... 分析和检测了ω-芋螺毒素MVIIA和MVIIC对α9α10乙酰胆碱受体(nAChR)的结合活性,并用重组表达在非洲爪蟾卵母细胞膜上的大鼠α9α10 nAChR受体,分别评价了2个ω-芋螺毒素MVIIA和MVIIC在常规的ND96灌流液和不含钙离子的钡离子ND96灌流液(Ba2+ND96)中对该受体的阻断活性.研究表明,2个ω-芋螺毒素MVIIA和MVIIC在Ba2+ND96灌流液中对α9α10 nAChR没有抑制作用,而它们在常规的ND96灌流液中却表现出微弱的抑制活性,这应是受钙离子激活产生的氯离子电流影响的结果.因此,2个ω-芋螺毒素MVIIA和MVIIC并不是α9α10 nAChR的有效阻断剂,其作用机理与α-芋螺毒素Vc1.1和Rg IA完全不同.本研究阐明了芋螺毒素抑制α9α10 nAChR和钙离子通道的机理,这对研发新型的芋螺毒素镇痛药和更好地治疗顽固性疼痛具有很重要的科学意义. 展开更多

关键词 ω-芋螺毒素 MVIIA和MVIIC α9α10乙酰胆碱受体 神经痛

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ω-芋螺毒素结构与功能研究进展 被引量：2

10

作者 陈小颖 詹金彪 《浙江大学学报（医学版）》 CAS CSCD 2004年第1期85-88,共4页

芋螺毒素是从海洋软体动物芋螺中分离纯化的一类具特异生物活性的小肽神经毒素。一般含 10～ 30个氨基酸 ,大多富含二硫键 ,可分为 α,ω,μ,δ等家族。现对 ω-芋螺毒素的结构 ,构效关系及功能作一综述。

关键词 ω-芋螺毒素 化学 有机 构效关系

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ω-芋螺毒素及其在 Ca^(2+)通道研究中的应用 被引量：2

11

作者 徐幼芬 施玉樑 《生物化学与生物物理进展》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1993年第1期1-6,共6页

ω-芋螺毒素(ω-CTX)——一组含25—29个氨基酸残基的亲水肽,已能人工合成,是近年从海产软体动物中发现的专一作用于电压敏感性钙通道的突触前阻断剂,利用它和双氢吡啶类药物可将细胞膜的 Ca^(2+)通道区分为不同亚型.

关键词 ω-芋螺毒素 钙通道 神经递体

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虎纹捕鸟蛛毒素HWTX-Ⅰ和芋螺毒素MVIIA嵌合体的固相化学合成

12

作者 喻志强 王贤纯 梁宋平 《湖南师范大学自然科学学报》 CAS 北大核心 2002年第2期65-69,共5页

采用Fmoc固相合成的方法 ,将来自芋螺的ω 芋螺毒素 (ω Conotoxin)MVIIA (N 型钙离子通道阻断剂 )中已知活性位点及可能的相关序列嵌入虎纹捕鸟蛛毒素 Ⅰ (HWTX Ⅰ )的非活性位点区 ,代替其相应序列 ,构建同时携带两种活性位点的多肽... 采用Fmoc固相合成的方法 ,将来自芋螺的ω 芋螺毒素 (ω Conotoxin)MVIIA (N 型钙离子通道阻断剂 )中已知活性位点及可能的相关序列嵌入虎纹捕鸟蛛毒素 Ⅰ (HWTX Ⅰ )的非活性位点区 ,代替其相应序列 ,构建同时携带两种活性位点的多肽嵌合体 .嵌合体用MALDI TOF质谱鉴定 .通过RP HPLC检测其氧化复性过程 ,摸索出嵌合体的最佳复性条件 .经过两次RP HPLC脱盐纯化 .结果表明 ,设计合成的嵌合体在 1× 10 5g/mL ,利用小鼠隔神经 隔肌标本的阻断实验证明嵌合体显示了 2 7%的天然HWTX Ⅰ的神经毒活性 .实验结果表明 ,HWTX 展开更多

关键词 HWTX-I 固相化学合成 多肽嵌合体 虎纹捕鸟蛛毒素-I ω-芋螺毒素 MVIIA 蛋白质工程 N-型 钙离子通道阻断剂

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Ziconotide——一种新型镇痛剂

13

作者 王红 张宏 《国外医学（麻醉学与复苏分册）》 2005年第2期78-81,共4页

Ziconotide是ω-芋螺毒素MVIIA的合成形式,为神经元特异性N型钙通道阻滞剂,有镇痛及神经元保护作用。FDA已于2 0 0 4年12月2 8日正式批准此药鞘内注射治疗疼痛(商品名为Prialt)。鞘内注射ziconotide可以阻断初级伤害感受器的传入神经递... Ziconotide是ω-芋螺毒素MVIIA的合成形式,为神经元特异性N型钙通道阻滞剂,有镇痛及神经元保护作用。FDA已于2 0 0 4年12月2 8日正式批准此药鞘内注射治疗疼痛(商品名为Prialt)。鞘内注射ziconotide可以阻断初级伤害感受器的传入神经递质的释放,同时阻止疼痛信号从脊髓向脑部传导,从而产生镇痛作用。长期给药不会引起耐受性,优于鞘内注射吗啡,可用于治疗难治性、阿片类药物无效或已产生耐药性的病例。鞘内小剂量注射可以显著减少全身毒性,但从神经组织清除的延迟会引起神经学的副作用。总之。 展开更多

关键词 ZICONOTIDE 镇痛剂 N型钙通道阻滞剂 神经元保护作用 ω-芋螺毒素 神经元特异性 鞘内注射治疗 2004年 伤害感受器 阿片类药物 神经递质 镇痛作用 全身毒性 组织清除 商品名 疼痛 FDA 耐受性 难治性 耐药性 小剂量 副作用

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ω-芋螺毒素M VⅡA的合成改进及碘标记

14

作者 戴秋云 刘凤云 +3 位作者 周艳荣 黄培堂 王美中 张莉玲 《军事医学科学院院刊》 CSCD 北大核心 1999年第4期314-315,共2页

关键词 动物毒素 ω-芋螺毒素 MVⅡA 合成 碘标记

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ω-芋螺毒素研究进展

15

作者 左艳敏 王筱婧 +2 位作者 王东兴 钱秋玉 程远国 《中国疗养医学》 2012年第7期603-605,共3页

ω-芋螺毒素是自海洋腹足纲软体动物芋螺中得到的一类具有生物活性的肽类毒素,具有高亲和力、高度专一性的特点。它能特异性地阻断电压敏感型Ca2+通道,在离子通道亚型鉴定、神经疾病治疗方面发挥重要作用,已成为神经生物学、分子生物学... ω-芋螺毒素是自海洋腹足纲软体动物芋螺中得到的一类具有生物活性的肽类毒素,具有高亲和力、高度专一性的特点。它能特异性地阻断电压敏感型Ca2+通道,在离子通道亚型鉴定、神经疾病治疗方面发挥重要作用,已成为神经生物学、分子生物学、多肽化学、药物药理学等领域的研究热点。现对其基本组成进行简要介绍,并综述其药代动力学研究进展及合成方法两方面的研究情况,同时对当前ω-芋螺毒素研究中存在的问题及发展趋势进行探讨。 展开更多

关键词 ω-芋螺毒素 药代动力学 合成

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抗ω-芋螺毒素结合蛋白抗体在重症肌无力中的意义

16

作者 卢家红 吕传真 肖保国 《中国临床神经科学》 2001年第4期369-371,共3页

目的:探讨ω－芋螺毒素(ω－ｃｏｎｏｔｏｘｉｎ)结合蛋白抗体在重症肌无力发病机制中的作用。方法:用ＥＬＩＳＡ方法检测３４例重症肌无力病人、２０例正常人和２１例其他神经系统疾病病人血清中抗ω－芋螺毒素结合蛋白、抗突触前膜和... 目的:探讨ω－芋螺毒素(ω－ｃｏｎｏｔｏｘｉｎ)结合蛋白抗体在重症肌无力发病机制中的作用。方法:用ＥＬＩＳＡ方法检测３４例重症肌无力病人、２０例正常人和２１例其他神经系统疾病病人血清中抗ω－芋螺毒素结合蛋白、抗突触前膜和抗乙酰胆碱受体抗体。结果:重症肌无力病人血清中存在抗ω－芋螺毒素结合蛋白抗体,其阳性为３５．３%;突触前膜及乙酰胆碱受体抗体阳性分别为５２．９%和５０%,抗ω－芋螺毒素结合蛋白抗体与另两种抗体间有良好线性关系。结论:部分重症肌无力病人血清中存在抗ω－芋螺毒素结合蛋白抗体,提示重症肌无力是一种突触前膜,包括Ｃａ２＋通道蛋白,和突触后膜均受累及的神经肌肉接头病。 展开更多

关键词 ω-芋螺毒素 重症肌无力 突触前膜抗体 结合蛋白抗体

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ω-芋螺毒素药理学研究进展

17

作者 王筱婧 林焕冰 程远国 《齐鲁药事》 2011年第8期471-474,共4页

ω-芋螺毒素是自海洋腹足纲软体动物芋螺中得到的一类具有生物活性的肽类毒素。具有分子质量小、作用靶点广泛且特异性高的特点。它能特异性地阻断电压敏感型Ca2+通道,在神经生物学中作为分子探针,并在新药研发等方面发挥重要作用,已成... ω-芋螺毒素是自海洋腹足纲软体动物芋螺中得到的一类具有生物活性的肽类毒素。具有分子质量小、作用靶点广泛且特异性高的特点。它能特异性地阻断电压敏感型Ca2+通道,在神经生物学中作为分子探针,并在新药研发等方面发挥重要作用,已成为蛋白质化学、药理学、电生理学及分子生物学等领域的研究热点。本文综述了近年来ω-芋螺毒素的药理学研究进展。 展开更多

关键词 ω-芋螺毒素 药理作用 作用机制

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鞘内注射ω-芋螺毒素S03对大鼠慢性神经痛的镇痛作用及对DRG细胞内Ca^(2+)含量的影响 被引量：10

18

作者 王红 周晓巍 +1 位作者 张宏 黄培堂 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第6期693-697,共5页

目的ω-芋螺毒素SO3是通过分子生物学手段从海洋生物线纹芋螺中提取的一种多肽,为新型、特异性N型电压敏感性钙离子通道阻滞剂。观察鞘内注射(it)ω-芋螺毒素SO3对大鼠坐骨神经慢性压迫性损伤(CC I模型)所致神经痛的镇痛作用,以及对背... 目的ω-芋螺毒素SO3是通过分子生物学手段从海洋生物线纹芋螺中提取的一种多肽,为新型、特异性N型电压敏感性钙离子通道阻滞剂。观察鞘内注射(it)ω-芋螺毒素SO3对大鼠坐骨神经慢性压迫性损伤(CC I模型)所致神经痛的镇痛作用,以及对背根神经节(DRG)细胞内Ca2+含量的影响。方法♂SD大鼠40只,随机均分为5组,即正常对照组(N组)、CC I后14 d组(C组)、CC I 14 d it生理盐水组(CN组)、CC I 14 d it SO3 600 ng组(CS 1组)和CC I 7 d后连续鞘内注射SO3 30 ng.h-1共7 d组(CS 7组)。观察各组动物热痛觉过敏及机械刺激痛觉异常的反应阈值,并测定DRG细胞内Ca2+含量。结果CC I 14 d时结扎侧与非结扎侧热及机械刺激痛阈值均下降,同时DRG细胞内Ca2+含量也升高。it SO3后,结扎侧及非结扎侧痛阈值均升高,而DRG细胞内Ca2+含量降低。结论it SO3对慢性神经痛有镇痛作用,同时可以抑制CC I引起的DRG细胞内Ca2+含量增加,提示DRG细胞N型Ca2+电流在此伤害性信息传递中起作用。 展开更多

关键词 ω-芋螺毒素SO3 神经痛 背根神经节 细胞内钙含量 N型钙通道

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化学合成ω-芋螺毒素MⅦA的复性与质谱分析 被引量：5

19

作者 王贤纯 梁宋平 《Zoological Research》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期121-126,共6页

为了探讨质谱分析在合成多肽氧化复性和分离纯化研究中的应用 ,用固相多肽合成方法合成ω -芋螺毒素MⅦA ,在含谷胱甘肽的缓冲体系中进行氧化复性后 ,经离子交换和RP HPLC分离纯化。利用基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱 (MALDI TOF MS... 为了探讨质谱分析在合成多肽氧化复性和分离纯化研究中的应用 ,用固相多肽合成方法合成ω -芋螺毒素MⅦA ,在含谷胱甘肽的缓冲体系中进行氧化复性后 ,经离子交换和RP HPLC分离纯化。利用基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱 (MALDI TOF MS)和电喷雾串联质谱 (ESI MS/MS)分析ω -芋螺毒素MⅦA氧化复性和分离纯化的效果 ,最后用电生理学实验测定复性ω -芋螺毒素MⅦA的生理活性。其结果表明 ,获得的ω -芋螺毒素MⅦA纯化复性样品具有与天然ω 展开更多

关键词 ω-芋螺毒素MⅦA 氧化复性 质谱分析

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虎纹蜘蛛毒素-Ⅰ对大鼠急性内脏疼痛的抑制性效应及与ω-芋螺毒素的比较研究(英文) 被引量：5

20

作者 陈嘉勤 陈威华 +3 位作者 邓梅春 黎冠 康园 梁宋平 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期24-29,共6页

研究一种新型的N型电压敏感性钙通道阻断剂虎纹蜘蛛毒素 Ⅰ (HWTX Ⅰ ) ,硬脊膜外腔用药对福尔马林结肠壁粘膜下注射诱导的大鼠急性炎性内脏疼痛的抑制性效应 .5 %福尔马林溶液15 0 μl快速注入SD大鼠乙状结肠壁粘膜下层 ,可产生几种... 研究一种新型的N型电压敏感性钙通道阻断剂虎纹蜘蛛毒素 Ⅰ (HWTX Ⅰ ) ,硬脊膜外腔用药对福尔马林结肠壁粘膜下注射诱导的大鼠急性炎性内脏疼痛的抑制性效应 .5 %福尔马林溶液15 0 μl快速注入SD大鼠乙状结肠壁粘膜下层 ,可产生几种可评估的反映内脏疼痛的固定性行为 .在此伤害性刺激反应前 30min ,经留置的导管向大鼠硬脊膜外腔分别注入各待测药品和试剂 ,观察其对该模型疼痛行为的影响 .与生理盐水阴性对照组 ,美国同类镇痛新药ω 芋螺毒素 (ω CTX MVIIA)和吗啡两个阳性对照组比较 ,HWTX Ⅰ五个剂量组 ,进行大鼠硬脊膜外腔注药 ,均能以剂量依赖方式明显抑制福尔马林结肠壁注射诱导的伤害性行为反应 .HWTX Ⅰ和ω CTX MVIIA在 2 0μg kg体重剂量时 ,其抑制效果是稳定和明显的 ;在 5 0 70 μg kg体重剂量下 ,抑制效果更为显著 .HWTX Ⅰ量 效实验发现 ,在等剂量下 ,ω CTX MVIIA镇痛效果略高于HWTX Ⅰ .但在 5 0～ 75 μg kg较高剂量下 ,ω CTX MVIIA可能引起大鼠产生明显的运动能力障碍 ,而HWTX Ⅰ在该剂量范围内则未见类似的毒副作用 .盐酸吗啡镇痛作用起效快于HWTX Ⅰ和ω CTX MVIIA ,但维持时间较后二者短 .实验结果表明 :同为多肽类N型电压敏感性钙通道拮抗剂 ,HWTX Ⅰ和ω CTX MVIIA大鼠硬脊? 展开更多

关键词 虎纹蜘蛛毒素-Ⅰ ω-芋螺毒素(ω-CTX—MVIIA) N-型电压敏感性钙通道 内脏痛 抗伤害作用 大鼠模型

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