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针刺不同腧穴对失眠大鼠下丘脑γ-氨基丁酸和γ-氨基丁酸A受体的影响 被引量:68
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作者 周艳丽 高希言 +1 位作者 王培育 任珊 《针刺研究》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期302-307,共6页
目的:通过比较针刺不同腧穴对失眠大鼠脑内γ-氨基丁酸(gamma-aminobutyric acid,GABA)和γ-氨基丁酸A受体(gamma-aminobutyric acid A receptor,GABAAR)阳性表达的影响,探讨针刺不同腧穴对失眠大鼠脑内神经递质的调整作用。方法:将70... 目的:通过比较针刺不同腧穴对失眠大鼠脑内γ-氨基丁酸(gamma-aminobutyric acid,GABA)和γ-氨基丁酸A受体(gamma-aminobutyric acid A receptor,GABAAR)阳性表达的影响,探讨针刺不同腧穴对失眠大鼠脑内神经递质的调整作用。方法:将70只大鼠随机分为模型对照组、空白对照组、"神门"组、"内关"组、"三阴交"组、"足三里"组、"申脉-照海"组,每组10只。大鼠腹腔注射氯苯丙氨酸制造失眠模型,各治疗组针刺相应腧穴。用免疫组织化学法检测大鼠下丘脑GABA、GABAAR的阳性细胞数。结果:同空白对照组比较,模型对照组GABA、GABAAR阳性细胞数及爬竿时间明显下降(P<0.05)。与模型对照组比较,各针刺组大鼠下丘脑内GABA和GABAAR阳性细胞数量增多,同时爬竿时间延长(P<0.05)。各针刺组之间比较,"申脉-照海"组和"神门"组的疗效明显高于"足三里"组、"三阴交"组和"内关"组(P<0.05)。结论:针刺"申脉-照海""神门""内关""足三里"和"三阴交"均可提高下丘脑GABA和GABAAR,针刺可能通过此作用起到安神镇静的作用,改善机体免疫能力,达到治疗失眠的目的。治疗失眠常用穴申脉、照海和神门的调整作用较好。 展开更多
关键词 针刺 失眠 下丘脑 γ-氨基丁酸 γ-氨基丁酸A受体
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瑞马唑仑临床应用的研究进展 被引量:32
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作者 罗凯 符黄德 姚洁民 《中华重症医学电子杂志》 CSCD 2021年第1期71-75,共5页
瑞马唑仑是一种新型的超短效苯二氮䓬类药,它具有像瑞芬太尼一样器官独立的新陈代谢作用,并能像咪达唑仑一样作用于γ氨基丁酸(GABA)受体。其起效快,恢复迅速,对肝肾功能及血流动力学影响较轻,且能够被氟马西尼快速逆转,这些药理作用使... 瑞马唑仑是一种新型的超短效苯二氮䓬类药,它具有像瑞芬太尼一样器官独立的新陈代谢作用,并能像咪达唑仑一样作用于γ氨基丁酸(GABA)受体。其起效快,恢复迅速,对肝肾功能及血流动力学影响较轻,且能够被氟马西尼快速逆转,这些药理作用使瑞马唑仑在理论上成为较理想的镇静药物。本文主要就瑞马唑仑的作用机制、药代动力学、对器官功能的影响、临床应用研究进展进行综述,为其临床应用提供理论依据。 展开更多
关键词 瑞马唑仑 超短效苯二氮䓬类药 γ氨基丁酸受体
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γ-氨基丁酸及其受体功能的研究与应用现状 被引量:21
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作者 梁臣 陈忠 《动物医学进展》 北大核心 2015年第4期108-112,共5页
γ-氨基丁酸(GABA)是一种功能性非蛋白质氨基酸,是重要的抑制性神经递质。GABA通过与其受体结合从而具有多种功能及调节作用。随着对GABA研究的逐渐深入,其功能已经在各个领域得到了广泛的应用,尤其在食品及畜牧业中,对富含GABA的食品... γ-氨基丁酸(GABA)是一种功能性非蛋白质氨基酸,是重要的抑制性神经递质。GABA通过与其受体结合从而具有多种功能及调节作用。随着对GABA研究的逐渐深入,其功能已经在各个领域得到了广泛的应用,尤其在食品及畜牧业中,对富含GABA的食品、饲料的开发及在动物生产中的应用已成为国内外研究的热点之一,因此,对GABA的研究具有较广阔的前景。论文从GABA及其受体的生理特性,对认知功能障碍的调节、对疾病的治疗及缓解、对酒精和药物成瘾作用等生理功能及GABA在实际中的应用进行了综述,并提出了今后应重视的问题。 展开更多
关键词 γ-氨基丁酸 γ-氨基丁酸受体 生理功能
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黄芩苷对γ-氨基丁酸受体和抗焦虑症作用研究 被引量:15
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作者 郑辉 甄荣 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期304-306,共3页
目的观察黄芩苷与γ-氨基丁酸(GABA)受体的关系及其所具有的抗焦虑作用。方法采用同位素标记GABA受体结合实验观察黄芩苷与GABA受体的关系;采用高台十字迷宫实验和四孔箱实验观察动物服用黄芩苷后行为的改变。结果 GABA受体竞争结合试... 目的观察黄芩苷与γ-氨基丁酸(GABA)受体的关系及其所具有的抗焦虑作用。方法采用同位素标记GABA受体结合实验观察黄芩苷与GABA受体的关系;采用高台十字迷宫实验和四孔箱实验观察动物服用黄芩苷后行为的改变。结果 GABA受体竞争结合试验显示,黄芩苷可竞争性抑制50%GABA受体苯二氮类结合浓度(IC50)为(117.62±8.50)μmol·L-1,抑制结合常数(Ki)为(77.10±4.79)μmol·L-1。黄芩苷可增加实验动物进入十字迷宫开放侧次数,百分率和滞留时间,减少在四孔箱中探头和竖身的次数。这些变化与黄芩苷剂量有明显的关系,可被GABA受体阻断剂Ro 15-1788阻断。结论黄芩苷是GABA结合位点的配体,具有一定的抗焦虑作用。 展开更多
关键词 黄芩苷 γ-氨基丁酸受体 行为改变
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四君子汤抗大鼠溃疡性结肠炎及对结肠组织GABA受体表达的影响 被引量:9
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作者 张燕翔 鲁兵 +1 位作者 张恒文 余万桂 《世界华人消化杂志》 CAS 北大核心 2014年第34期5258-5265,共8页
目的:研究四君子汤(Sijunzi decoctum,SJZD)对3%葡聚糖硫酸钠5000(dextran sulphate sodium,DSS)诱导的大鼠实验性溃疡性结肠炎的保护作用及对结肠组织GABA含量及其受体表达的影响.方法:40只♂Wistar大鼠随机分为正常组、模型组、SJZD... 目的:研究四君子汤(Sijunzi decoctum,SJZD)对3%葡聚糖硫酸钠5000(dextran sulphate sodium,DSS)诱导的大鼠实验性溃疡性结肠炎的保护作用及对结肠组织GABA含量及其受体表达的影响.方法:40只♂Wistar大鼠随机分为正常组、模型组、SJZD低剂量(5.0 g/kg)组、SJZD中剂量(10.0 g/kg)组、SJZD高剂量(30.0 g/kg)组,正常组正常饮食蒸馏水,其余各组先以3%D S S诱导7 d建立大鼠溃疡性结肠炎模型,后SJZD组按照不同剂量(5.0、10.0、30.0 g/kg)灌胃给予SJZD,每天观察大鼠疾病活动指数(disease active index,DAI)评分.2 wk后处死所有动物,分离结肠,行结肠组织损伤程度(colon macroscopic damage index,CMDI)评分.ELISA法测量血清白介素1β(interleukin-1β,IL-1β)、I L-4水平,结肠组织匀浆测定超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)、丙二醛(malondialdehyde,MDA)含量,HE染色镜下观察病理变化,免疫组织化学法SP法检测病变组织GABA A受体、GABA B受体的表达水平.结果:模型组动物结肠组织溃疡形成,伴有大量炎性细胞浸润及充血、间质水肿等明显病理变化,SJZD摄入不同剂量可不同程度的改善病变,模型组大鼠DAI、CMDI评分、血清I L-1β水平、组织匀浆M D A含量、结肠组织G A B A A受体表达与正常比较均有明显升高(P<0.01);S J Z D低、中、高剂量组上述各项指标亦明显增高;模型组、SJZD低、中、高剂量组血清IL-4水平,组织匀浆SOD含量与正常比较则明显降低(P<0.01);各实验组结肠组织GABA B受体表达与正常比较无明显差异(P>0.05).与模型组比较,SJZD中、高剂量摄入可有效逆转上述变化,以高剂量组差异最为明显.SJZD低剂量组在血清IL-1β、IL-4水平,DAI、CMDI评分及GABA A受体、GABA B受体的表达水平几方面与模型组比较差异并无统计学意义(P>0.05).各实验组结肠组织GABA B受体表达与模型组比较差异无统计学意义(P>0.05).结论:四君子汤可以明显改善DSS诱导的溃疡性结肠� 展开更多
关键词 四君子汤 溃疡性结肠炎 γ-氨基丁酸 GABAA受体 GABAB受体
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两种亚型肠易激综合征中氨基酸神经递质及其受体变化 被引量:8
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作者 唐洪梅 涂星 +3 位作者 柴玉娜 张庆业 黄育生 张棋 《世界华人消化杂志》 CAS 北大核心 2014年第30期4559-4565,共7页
目的:探讨脑局部微透析-高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)法测定谷氨酸(glutamate,Glu)、甘氨酸(glycine,Gly)、γ-氨基丁酸(γ-aminobutyric acid,γ-GABA)、牛磺酸(taurine,Tau)含量的可行性,便秘主导型肠... 目的:探讨脑局部微透析-高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)法测定谷氨酸(glutamate,Glu)、甘氨酸(glycine,Gly)、γ-氨基丁酸(γ-aminobutyric acid,γ-GABA)、牛磺酸(taurine,Tau)含量的可行性,便秘主导型肠易激综合征[irritable bowel syndrome(IBS)with constipation,IBS-C]和腹泻主导型肠易激综合征(IBS with diarrhea,IBS-D)大鼠脑组织中氨基酸类神经递质含量及γ-氨基丁酸受体A(γ-aminobutyric acid receptor A,G A B AAα1)蛋白的表达情况,初步探讨IBS-C、IBS-D的共性发病机制.方法:以体外相对回收率和体内相对损失率为考察指标,分析Glu、Gly、Tau和γ-GABA的脑局部微透析采样可行性,建立荧光高效液相色谱分析方法;采用冰水灌胃法建立IBS-C动物模型,番泻叶灌胃结合束缚刺激法建立IBS-D动物模型,并检测各组大鼠脑内氨基酸类神经递质含量;采用Western blot法测定各组大鼠脑组织中GABAAα1蛋白的表达情况.结果:脑局部微透析-HPLC法可用于脑内Glu、γ-GABA的含量测定,体外相对回收率分别约为21.6%、24.5%,体内相对损失率分别约为41.8%、32.5%;与正常组大鼠相比,IBS-C组和IBS-D组大鼠脑内Glu/γ-GABA比值均显著性升高(P<0.05),GABAAα1蛋白表达显著增加(P<0.05);与IBS-C组大鼠比较,IBS-D组大鼠脑内GABAAα1受体蛋白表达显著增加(P<0.05).结论:IBS-C、IBS-D的发病可能与脑内兴奋性氨基酸Glu和抑制性氨基酸γ-GABA含量比值、GABAAα1蛋白表达量有关,存在共性基础. 展开更多
关键词 腹泻型肠易激综合征 便秘型肠易激综合征 脑微透析-高效液相色谱法 氨基酸类神经递质 γ-氨基丁酸受体
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γ-氨基丁酸与糖尿病 被引量:8
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作者 杨曦 刘玉洁 马慧娟 《国际内分泌代谢杂志》 2017年第1期45-47,共3页
γ-氨基丁酸(GABA)是中枢神经系统一种重要的抑制性神经递质,除神经元细胞外,胰岛β细胞也能大量合成GABA。GABA作为重要的胞外信号分子,可调节胰岛细胞的分泌和功能。在β细胞,GABA通过诱导细胞膜去极化,增加胰岛素分泌。在α... γ-氨基丁酸(GABA)是中枢神经系统一种重要的抑制性神经递质,除神经元细胞外,胰岛β细胞也能大量合成GABA。GABA作为重要的胞外信号分子,可调节胰岛细胞的分泌和功能。在β细胞,GABA通过诱导细胞膜去极化,增加胰岛素分泌。在α细胞内,GABA则通过诱导细胞膜超极化,抑制胰高血糖素分泌。GABA通过双相调节发挥降糖作用,在糖尿病治疗中发挥重要作用。 展开更多
关键词 γ-氨基丁酸 糖尿病 γ-氨基丁酸受体
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针药结合对脑卒中肢体痉挛大鼠大脑皮质中GABAa受体和GAT-1表达的影响 被引量:8
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作者 王彭汉 黄麟荇 +4 位作者 郭斌 谢志强 谢莉娜 刘未艾 岳增辉 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第11期5764-5768,共5页
目的:观察针药结合对脑卒中肢体痉挛大鼠大脑皮质中γ-氨基丁酸a型受体(GABAa受体)和γ-氨基丁酸转运蛋白(GAT-1)表达的影响,研究其作用机制。方法:45只SD大鼠分为空白组、假手术组、模型组、西药组(巴氯芬溶液)和针药结合组(电针针刺... 目的:观察针药结合对脑卒中肢体痉挛大鼠大脑皮质中γ-氨基丁酸a型受体(GABAa受体)和γ-氨基丁酸转运蛋白(GAT-1)表达的影响,研究其作用机制。方法:45只SD大鼠分为空白组、假手术组、模型组、西药组(巴氯芬溶液)和针药结合组(电针针刺阳陵泉、曲池+加味芍药甘草汤水煎剂)共5组,每组9只,运用改良的大脑中动脉闭塞(MACO)线栓法+内囊注射N-甲基-D-天门冬氨酶(NMDA)法制作脑卒中肢体痉挛状态模型,造模成功后第1天开始治疗,连续5d。以神经功能评分和肌张力评分评价模型和治疗效果,分别运用Western blot法和RT-PCR法检测大鼠大脑皮质中GABAa受体、GAT-1的含量和GABAa受体m RNA、GAT-1 mRNA的表达。结果:治疗前,与空白组、假手术组比较,模型组大鼠神经功能和肌张力评分均显著升高(P<0.01);治疗后,与模型组比较,西药组、针药结合组评分显著降低(P<0.01)。与空白组、假手术组比较,模型组大鼠大脑皮质中GABAa受体蛋白及mRNA表达显著降低而GAT-1蛋白及mRNA显著升高(P<0.01);与模型组比较,西药组、针药结合组大鼠大脑皮质中GABAa受体蛋白及mRNA表达显著上升而GAT-1蛋白及mRNA显著降低(P<0.01);针药结合组与西药组相比无明显变化。结论:针药结合可提高大鼠GABAa受体蛋白及mRNA的表达,同时抑制GAT-1蛋白及m RNA的表达来发挥GABA的抑制性传递功能,从而达到缓解卒中后肢体痉挛的目的且疗效与西药相当。 展开更多
关键词 针药结合 脑卒中肢体痉挛 γ-氨基丁酸a型受体 γ-氨基丁酸转运蛋白
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运动训练改善心衰大鼠室旁核GABA_B受体介导的交感传出抑制作用 被引量:9
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作者 王仁俊 韩俊杰 《吉林师范大学学报(自然科学版)》 2009年第1期65-68,共4页
本研究的目的是揭示运动训练改善心衰大鼠室旁核γ-氨基丁酸B型(GABAB)受体介导的交感传出抑制性作用的机制.以冠状动脉结扎法诱导大鼠心衰模型,并对心衰大鼠进行游泳训练.为检测室旁核内γ-氨基丁酸(GABA)的作用,向所有实验组大鼠室旁... 本研究的目的是揭示运动训练改善心衰大鼠室旁核γ-氨基丁酸B型(GABAB)受体介导的交感传出抑制性作用的机制.以冠状动脉结扎法诱导大鼠心衰模型,并对心衰大鼠进行游泳训练.为检测室旁核内γ-氨基丁酸(GABA)的作用,向所有实验组大鼠室旁核内微量注射GABAB受体的阻断剂CGP35348,该药剂量依赖性的使肾交感神经活放电动、动脉血压和心率增加,但与假手术组相比较,心衰组大鼠的以上三个指标的增加发生钝化.然而,运动训练可明显改善这一钝化现象.RT-PCR结果显示,与安静对照心衰组大鼠相比,运动训练心衰组大鼠室旁核内GABAB受体mRNA表达量明显增加,结果提示运动训练改善心衰大鼠室旁核GABAB受体介导的交感传出抑制性作用可能与室旁核内GABAB受体的上调有关. 展开更多
关键词 运动训练 心衰 γ-氨基丁酸 受体 室旁核
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氟虫腈与昆虫γ-氨基丁酸受体相互作用研究 被引量:7
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作者 张元 张博 任天瑞 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期49-56,共8页
利用荧光标记法及分子模拟法,研究了氟虫腈与昆虫γ-氨基丁酸(aminobutyric acid,GABA)受体的相互作用。荧光标记试验结果显示,氟虫腈与家蝇脑内GABA受体有较强的相互作用,其最大结合量[RT]值和亲和常数K_d值分别为(21.3±2.5)pmol/... 利用荧光标记法及分子模拟法,研究了氟虫腈与昆虫γ-氨基丁酸(aminobutyric acid,GABA)受体的相互作用。荧光标记试验结果显示,氟虫腈与家蝇脑内GABA受体有较强的相互作用,其最大结合量[RT]值和亲和常数K_d值分别为(21.3±2.5)pmol/mg protein和(109±9)nmol/L。分子模拟结果显示:氟虫腈与果蝇RDL受体间形成3条氢键;两者之间的CDOCKER的相互作用能为–137.93 k J/mol。试验和理论两方面均证实,氟虫腈对昆虫GABA受体的强亲和性是导致氟虫腈对昆虫产生高毒性的重要原因。 展开更多
关键词 氟虫腈 昆虫 γ-氨基丁酸受体 分子模拟 荧光标记
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作用于 γ -氨基丁酸受体的杀虫剂研究进展 被引量:7
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作者 刘东东 朱晨 +3 位作者 王峰 高一星 张静 张立新 《化学试剂》 CAS 北大核心 2022年第1期21-31,共11页
随着杀虫剂的不断使用,昆虫会对所使用的化学物质产生抗药性。γ-氨基丁酸(γ-Aminobutyric acid, GABA)受体是重要的杀虫剂靶标之一,农药学家和昆虫毒理学家对其进行了广泛的研究。作用于该类受体的杀虫剂杀虫活性高、安全性好,使其成... 随着杀虫剂的不断使用,昆虫会对所使用的化学物质产生抗药性。γ-氨基丁酸(γ-Aminobutyric acid, GABA)受体是重要的杀虫剂靶标之一,农药学家和昆虫毒理学家对其进行了广泛的研究。作用于该类受体的杀虫剂杀虫活性高、安全性好,使其成为新农药创制的热点。概述了GABA受体的结构与分类、作用于GABA受体的杀虫剂的化学结构、杀虫活性、致毒机理、分类、抗性研究及其在农业病虫害防治方面的应用,其中新型异唑啉类和间二酰胺类因其独特的作用位点、对哺乳动物低毒以及优异的选择性,具有良好的发展前景。 展开更多
关键词 γ-氨基丁酸 γ-氨基丁酸受体 拮抗剂 杀虫剂 抗性
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一过性食管下括约肌松弛的影响因素 被引量:7
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作者 雷霞 张耀平 +1 位作者 冯洁 黄晓俊 《医学综述》 CAS 2022年第1期100-104,共5页
随着胃食管反流病(GERD)发病率的逐渐升高,单纯使用质子泵抑制剂等抑酸药已不能有效缓解GERD患者的症状。多数GERD的发生与一过性食管下括约肌松弛(TLESR)有关,而影响TLESR发生的因素众多,如姿势与睡眠、胃扩张与咽刺激及其他因素,其中... 随着胃食管反流病(GERD)发病率的逐渐升高,单纯使用质子泵抑制剂等抑酸药已不能有效缓解GERD患者的症状。多数GERD的发生与一过性食管下括约肌松弛(TLESR)有关,而影响TLESR发生的因素众多,如姿势与睡眠、胃扩张与咽刺激及其他因素,其中受体拮抗剂或激动剂的影响因素均可直接或间接影响胃扩张与咽刺激,从而减少TLESR的发生。研究TLESR的发生机制以及影响TLESR的因素有助于研发新型药物,有效改善GERD患者的症状。目前针对上述各因素的药物部分已在临床应用,并有望成为一种治疗GERD的新型方式。 展开更多
关键词 胃食管反流病 一过性食管下括约肌松弛 大麻素受体 γ-氨基丁酸 谷氨酸受体
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γ-氨基丁酸-A型受体拮抗剂对翘嘴鳜摄食及糖代谢的影响 被引量:7
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作者 谢爽 何磊 +2 位作者 梁旭方 何珊 黄东 《华中农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2018年第5期104-109,共6页
以肉食性鱼类翘嘴鳜(Siniperca chuatsi)为研究对象,分别脑室注射二甲基亚砜(DMSO)+生理盐水(简称D)、DMSO+125μgγ-氨基丁酸GABA(简称DG)、DMSO+125μg GABA+20μg Bicuculline(GABA_A受体拮抗剂荷包牡丹碱)(简称DGB),研究GABA对翘嘴... 以肉食性鱼类翘嘴鳜(Siniperca chuatsi)为研究对象,分别脑室注射二甲基亚砜(DMSO)+生理盐水(简称D)、DMSO+125μgγ-氨基丁酸GABA(简称DG)、DMSO+125μg GABA+20μg Bicuculline(GABA_A受体拮抗剂荷包牡丹碱)(简称DGB),研究GABA对翘嘴鳜摄食及糖代谢的影响。结果显示,DGB组的摄食量在0.5h、2h相比于D组(对照组)显著性下降,同时促食欲相关基因npy、agrp分别在0.5h和2h下调引起的抑制食欲与翘嘴鳜的低摄食保持一致。DG组的血糖含量相对于对照组显著下降,胰高血糖素显著上升,但cs、pc、pfk1基因的mRNA水平却并无显著性差异。试验结果表明,GABA_A受体拮抗剂能够抑制GABA与其受体结合从而抑制翘嘴鳜摄食,但GABA与糖代谢的偶联关系并不显著。 展开更多
关键词 γ-氨基丁酸 受体拮抗剂 翘嘴鳜 摄食 糖代谢
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安神方的抗焦虑作用 被引量:6
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作者 张雪 黄仕营 +2 位作者 张燊 丁秀芳 陈宝田 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期80-84,共5页
目的观察安神方颗粒的抗焦虑作用,并研究其机制。方法 60只雄性Wistar大鼠随机分为6组(10只/组):正常对照组、模型组、地西泮组和安神方高、中、低剂量组。采用慢性情绪应激的方法建立焦虑大鼠模型,同时给予药物干预,以高架十字迷宫试... 目的观察安神方颗粒的抗焦虑作用,并研究其机制。方法 60只雄性Wistar大鼠随机分为6组(10只/组):正常对照组、模型组、地西泮组和安神方高、中、低剂量组。采用慢性情绪应激的方法建立焦虑大鼠模型,同时给予药物干预,以高架十字迷宫试验对其行为学进行评价。行为学观察后,麻醉处死正常对照组、模型组、地西泮组及安神方中剂量组大鼠,冰台上分离大鼠海马,冷冻离心后分离上清液,高效液相色谱法测定谷氨酸、γ-氨基丁酸(GABA)含量;用免疫组织化学法测定γ-氨基丁酸受体(GABAAR)、N-甲基-D-天冬氨酸受体1(NMDAR1)的表达。结果与正常对照组比较,模型组大鼠进入开臂的时间百分率、次数百分率明显减少;地西泮组与安神方高、中、低剂量组大鼠进入开臂的时间百分率、次数百分率较模型组显著上升,以安神方中剂量组上升最明显;模型组大鼠海马组织中谷氨酸的表达量较正常对照组显著上升,GABA的表达量明显下降;地西泮组和安神方中剂量组同模型组比较,大鼠海马组织中谷氨酸的表达量显著降低和GABA的表达量明显提高,安神方中剂量组与地西泮组比较差异不显著;模型组与正常对照组比较,GABAAR免疫阳性细胞表达减少,NMDAR1免疫阳性细胞表达表达增多;地西泮组和安神方中剂量组同模型组比较,NMDAR1的表达水平降低,GABAAR的表达水平提高,安神方中剂量组与地西泮组比较无明显差异。结论安神方具有抗焦虑的作用,可以提高中枢GABA的含量,增强GABAAR的表达,降低谷氨酸含量,减少NMDAR1的表达。 展开更多
关键词 安神方 焦虑 高架十字迷宫 谷氨酸 γ-氨基丁酸 γ-氨基丁酸受体 N-甲基-D-天冬氨酸受体l
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耐药性颞叶癫痫大鼠海马组织γ-氨基丁酸A、B受体表达观察 被引量:2
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作者 陈姝璇 康杨婷 +2 位作者 石海燕 伍国锋 王丽琨 《山东医药》 CAS 2019年第9期6-10,共5页
目的观察耐药性颞叶癫痫大鼠海马组织γ-氨基丁酸A(GABAA)受体、γ-氨基丁酸B(GABAB)受体表达的变化,以探讨二者在颞叶癫痫大鼠耐药机制中的作用。方法随机选取雄性SD大鼠60只,制作氯化锂-匹罗卡品大鼠癫痫模型,根据癫痫大鼠对抗癫痫药... 目的观察耐药性颞叶癫痫大鼠海马组织γ-氨基丁酸A(GABAA)受体、γ-氨基丁酸B(GABAB)受体表达的变化,以探讨二者在颞叶癫痫大鼠耐药机制中的作用。方法随机选取雄性SD大鼠60只,制作氯化锂-匹罗卡品大鼠癫痫模型,根据癫痫大鼠对抗癫痫药物苯妥英钠及苯巴比妥的反应分为耐药组、药物敏感组,选择8只正常SD大鼠作为对照组。处死各组动物,取出大脑海马组织,分别采用免疫组织化学法、蛋白质免疫印迹法检测海马组织GABAA、GABAB受体。结果免疫组织化学染色结果显示,耐药组大鼠海马组织GABAA、GABAB受体平均积分光密度(MOD)值分别为0.157±0.016、0.158±0.026,药物敏感组分别为0.262±0.016、0.263±0.027,对照组分别为0.294±0.040、0.307±0.032;耐药组、药物敏感组与对照组相比,P<0.05;耐药组、药物敏感组相比,P<0.05。蛋白质免疫印迹法检测结果显示,耐药组GABAA、GABAB受体累积积分光密度(IOD)值(代表GABAA、GABAB蛋白相对表达量)分别为0.121±0.029、0.071±0.016,药物敏感组分别为0.223±0.036、0.149±0.012,对照组分别为0.261±0.034、0.180±0.011,耐药组、药物敏感组与对照组相比,P<0.05;耐药组、药物敏感组相比,P<0.05。结论 GABAA、GABAB受体在耐药性颞叶癫痫大鼠海马组织中表达降低,二者可能与癫痫耐药发生有关。 展开更多
关键词 γ-氨基丁酸A受体 γ-氨基丁酸B受体 癫痫 耐药性癫痫
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一氧化碳对热性惊厥大鼠γ-氨基丁酸B受体亚基的调节作用 被引量:6
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作者 韩颖 秦炯 +3 位作者 卜定方 杨志仙 常杏芝 杜军保 《中国当代儿科杂志》 CAS CSCD 2005年第6期513-516,共4页
目的气体信号分子一氧化碳(CO)与γ-氨基丁酸B受体(GABABR)亚基均参与了热性惊厥(FS)发病机制。该研究旨在探讨CO对FS大鼠GABABR亚基表达的影响。方法32只大鼠随机分为对照组(37.0℃水浴),FS组(45.2℃水浴),FS+锌原卟啉Ⅸ组(45.2℃水浴)... 目的气体信号分子一氧化碳(CO)与γ-氨基丁酸B受体(GABABR)亚基均参与了热性惊厥(FS)发病机制。该研究旨在探讨CO对FS大鼠GABABR亚基表达的影响。方法32只大鼠随机分为对照组(37.0℃水浴),FS组(45.2℃水浴),FS+锌原卟啉Ⅸ组(45.2℃水浴),FS+血晶素组(45.2℃水浴),每组8只。采用热水浴诱导大鼠FS,隔日诱导1次,共10次。采用双波长分光光度计法测定大鼠血浆中CO含量;用原位杂交观察GABABR亚基mRNA和c-fos基因表达情况;用免疫组化方法观察GABABR亚基和Fos蛋白表达情况。结果FS+血晶素组CO含量较FS组升高,GABABR1和GABABR2表达也高于FS组。FS+锌原卟啉Ⅸ组CO含量较FS组降低,其GABABR2表达亦低于FS组,而GABABR1表达与FS组相比差异无显著性。血晶素的干预使c-fos基因和Fos蛋白表达降低,而锌原卟啉Ⅸ的干预使其表达增强。结论CO可通过调节GABABR的功能在反复热性惊厥中发挥作用。 展开更多
关键词 惊厥 发热性 一氧化碳 血红素氧合酶 γ-氨基丁酸 受体 大鼠
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吡唑并嘧啶衍生物的设计、合成、杀虫活性及其与γ -氨基丁酸受体的结合模式 被引量:4
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作者 栗广龙 江卓媛 +3 位作者 周聪 须志平 李忠 程家高 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第5期845-855,共11页
基于氟虫腈低能构象进行骨架跃迁,设计、合成了25个未见文献报道的苯基吡唑并嘧啶胺和苯基吡唑并嘧啶酮类化合物,所有化合物的结构均通过核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)及高分辨质谱(HRMS)确证。杀虫活性测试表明,目标化合... 基于氟虫腈低能构象进行骨架跃迁,设计、合成了25个未见文献报道的苯基吡唑并嘧啶胺和苯基吡唑并嘧啶酮类化合物,所有化合物的结构均通过核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)及高分辨质谱(HRMS)确证。杀虫活性测试表明,目标化合物A5、B1、B4和B5在500 mg/L下对小菜蛾的致死率在40%~73%之间,活性弱于氟虫腈。初步分析,其理化性质以及其与昆虫γ-氨基丁酸(GABA)受体结合模式方面的差异可能是导致这些化合物活性比氟虫腈低的主要原因。 展开更多
关键词 吡唑并嘧啶 氟虫腈 骨架跃迁 杀虫活性 γ-氨基丁酸受体 结合模式
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小鼠青春期前和青春期早期海马颗粒细胞γ-氨基丁酸受体电流的研究
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作者 刘爱丽 田超 谌辉 《国际生物医学工程杂志》 CAS 2024年第1期60-65,共6页
目的探讨青春期前期和青春期早期雌性小鼠海马齿状回颗粒细胞γ-氨基丁酸(GABA)受体电流的变化。方法以雌性小鼠为研究对象,3~4周龄小鼠为青春期前期组(n=6),5~6周龄小鼠为青春期早期组(n=6)。采用全细胞膜片钳技术,记录青春期前后海马... 目的探讨青春期前期和青春期早期雌性小鼠海马齿状回颗粒细胞γ-氨基丁酸(GABA)受体电流的变化。方法以雌性小鼠为研究对象,3~4周龄小鼠为青春期前期组(n=6),5~6周龄小鼠为青春期早期组(n=6)。采用全细胞膜片钳技术,记录青春期前后海马颗粒细胞GABA受体自发抑制性突触后电流(sIPSC)、微小抑制性突触后电流(mIPSC)和tonic电流,并分析其变化。结果青春期前期组和青春期早期组小鼠sIPSC的发放频率分别为(2.22±0.12)、(2.30±0.21)Hz,幅值分别为(19.97±2.01)、(23.80±2.86)pA,两组小鼠sIPSC发放频率和幅值比较差异均没有统计学意义(均P>0.05);青春期前期组和青春期早期组小鼠sIPSC发放频率和幅值的累积概率比较差异均无统计学意义(均P>0.05)。青春期前期组和青春期早期组小鼠mIPSC的发放频率分别为(0.87±0.08)、(2.15±0.21)Hz,幅值分别为(12.51±0.11)、(29.67±0.19)pA,较青春期前期相比,青春期早期小鼠海马颗粒细胞GABA受体mIPSC发放频率升高(P<0.001),幅值增大(P<0.001)。青春期前期组和青春期早期组小鼠sIPSC发放频率和幅值的累积概率比较差异均有统计学意义(均P<0.001)。青春期前期组和青春期早期组小鼠GABA受体tonic电流分别为(17.40±1.64)、(24.70±2.81)pA,两组小鼠GABA受体tonic电流比较差异具有统计学意义(P<0.05)。结论青春期早期雌性小鼠颗粒细胞GABA受体电流较青春期前期有所增强,雌性小鼠进入青春期早期时海马颗粒细胞抑制性活动增强。 展开更多
关键词 青春期 γ-氨基丁酸受体 抑制性突触电流
原文传递
荷包牡丹碱对家蝇GABA受体作用机理探究
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作者 刘夏娜 江定心 《华南农业大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期542-549,共8页
[目的]探究荷包牡丹碱对杀虫剂重要靶标GABA受体抑制机理。[方法]基于家蝇Musca domestica GABA受体亚基基因MdRdl在第3外显子(a或b)和第6外显子(c或d)交替拼接产生ac、ad、bc和bd剪接体,采用双电极电压钳技术研究荷包牡丹碱对MdRdl 4... [目的]探究荷包牡丹碱对杀虫剂重要靶标GABA受体抑制机理。[方法]基于家蝇Musca domestica GABA受体亚基基因MdRdl在第3外显子(a或b)和第6外显子(c或d)交替拼接产生ac、ad、bc和bd剪接体,采用双电极电压钳技术研究荷包牡丹碱对MdRdl 4个剪接体离子电流的抑制效果,鉴定其敏感性是否与外显子交替拼接有关。并采用分子对接技术分析荷包牡丹碱与家蝇GABA受体的可能结合位点。同时,采用共刺激法验证荷包牡丹碱和GABA受体变构抑制剂溴虫氟苯双酰胺是否存在互作效应。[结果]荷包牡丹碱对MdRdlac、MdRdlbc、MdRdlad和MdRdlbd4个剪接体的IC50分别为1.274、0.948、4.702和3.698 mmol/L;对I274F突变体的IC50分别为15.46、21.67、42.83和52.33 mmol/L;与野生型剪接体相比,4个突变体IC50分别增大约11、22、8和13倍。荷包牡丹碱和溴虫氟苯双酰胺与GABA受体外显子6编码的氨基酸残基存在互作效应。[结论]第274位异亮氨酸残基为荷包牡丹碱与家蝇GABA受体互作的关键靶点,且与外显子6编码的氨基酸残基一起,具有开发协同增效作用的昆虫GABA受体别构抑制剂的潜力。 展开更多
关键词 荷包牡丹碱 γ-氨基丁酸受体 协同增效 分子对接
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反复热性惊厥过程中γ-氨基丁酸B受体对气体信号分子一氧化碳的影响 被引量:5
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作者 韩颖 秦炯 +3 位作者 卜定方 杨志仙 常杏芝 杜军保 《实用儿科临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第12期1229-1231,I0058,共4页
目的探讨γ氨基丁酸B受体(GABABR)对热性惊厥(FS)大鼠一氧化碳(CO)/血红素氧合酶(HO)系统表达的影响。方法SD大鼠32只随机分为对照组、FS组、FS+baclofen组、FS+phaclofen组,每组各8只。采用热水浴诱导大鼠FS,隔日诱导1次,共10次。采用... 目的探讨γ氨基丁酸B受体(GABABR)对热性惊厥(FS)大鼠一氧化碳(CO)/血红素氧合酶(HO)系统表达的影响。方法SD大鼠32只随机分为对照组、FS组、FS+baclofen组、FS+phaclofen组,每组各8只。采用热水浴诱导大鼠FS,隔日诱导1次,共10次。采用双波长分光光度计法测定大鼠血浆CO含量;用原位杂交观察GABABR和HO1mRNA表达情况;用免疫组织化学方法观察GABABR和HO1蛋白表达情况。结果FS+baclofen组CO含量高于FS组,同时HO1表达也较FS组增强;而FS+phaclofen组CO含量低于FS组,同时HO1表达也较FS组减弱。FS+baclofen组和FS+phaclofen组与FS组相比,差异均有显著意义(P均<0.05)。结论反复FS过程中,GABABR的改变可影响CO/HO1系统的表达。 展开更多
关键词 惊厥 发热性 γ-氨基丁酸 受体 一氧化碳 血红素氧合酶
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