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题名新型顺铂给药系统的制备及其生物活性评价
被引量：1
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作者
蒋薇薇
沈雁
熊晔蓉
涂家生
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机构
中国药科大学药剂学教研室
中国药科大学基础部无机化学教研室
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出处
《药物生物技术》
CAS
CSCD
2012年第3期227-231,共5页
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基金
国家自然科学基金(No.81072588)
国家"重大新药创制"科技重大专项资助项目(No.2011ZX11501)
+1 种基金
中央高校基本科研业务费专项资金(JKQ2011018
JKY2011071)
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文摘
以生物发酵法获得的γ-聚谷氨酸经酸降解后得到小分子γ-聚谷氨酸(γ-PGA),柠檬酸(CA)通过酯化反应修饰其侧链羧基制备γ-聚谷氨酸-柠檬酸(γ-PGA-CA),再将顺铂(CDDP)与γ-PGA-CA上的羧基相结合制备得载药复合物γ-PGA-CA-CDDP,凝胶色谱法测定分子量,OPDA法测定载药量及有效结合率,透析法结合HPLC研究其对顺铂的缓释效果,MTT法检测复合物的体外抗肿瘤活性,采用新鲜兔血检测载体材料及复合物的溶血性。实验结果表明:成功获得γ-PGA-CA及γ-PGA-CA-CDDP,该复合物相对分子质量约为66k,有效结合率达65%,载药率达16%～20%,48 h时顺铂的累计释放率达到50%,MTT检测显示该复合物对肿瘤细胞具有良好的抑制效果,相对于游离顺铂具有较低的毒性,且无溶血性。因此,γ-PGA-CA可作为药物载体,γ-PGA-CA-CDDP具有潜在的临床应用价值。
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关键词
γ-聚谷氨酸
顺铂
γ-聚谷氨酸-柠檬酸-顺铂复合物
抗癌活性
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Keywords
Poly-L-glutamie acid, Cisplatin, γ-PGA-CA-CDDP conjugate, Antitumor activity
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分类号
R979.1
[医药卫生—药品]
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