7种β_2-兴奋剂溶剂萃取率的研究 被引量：1

1

作者 符靖雯 《惠州学院学报》 2012年第3期50-53,共4页

β2-兴奋剂是一类化学合成的苯乙醇胺类衍生物,种类繁多,性质各异。研究了在不同的PH状态下,用不同有机溶剂从水中萃取7种β2-兴奋剂,利用高效液相色谱仪测定萃取率,气相色谱-质谱仪同时验证,从而得出7种β2-兴奋剂在各种溶剂中的萃取率... β2-兴奋剂是一类化学合成的苯乙醇胺类衍生物,种类繁多,性质各异。研究了在不同的PH状态下,用不同有机溶剂从水中萃取7种β2-兴奋剂,利用高效液相色谱仪测定萃取率,气相色谱-质谱仪同时验证,从而得出7种β2-兴奋剂在各种溶剂中的萃取率,为β2-兴奋剂在多残留检测方面的研究提供可靠有效的数据支持。 展开更多

关键词 β2-兴奋剂 萃取率 PH值 有机溶剂

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舒利迭治疗成人轻、中度支气管哮喘临床观察 被引量：13

2

作者 刘霞 田路稳 邵伯云 《青海医药杂志》 2006年第11期15-17,共3页

目的:观察舒利迭治疗支气管哮喘的疗效。方法:对107例确诊的支气管哮喘的患者,分为吸入型糖皮质激素加长效β2受体激动剂(舒利迭)治疗组77例,吸入2β受体激动剂组11例,吸入糖皮质激素组19例。治疗后对肺功能、临床症状、药物副作用等方... 目的:观察舒利迭治疗支气管哮喘的疗效。方法:对107例确诊的支气管哮喘的患者,分为吸入型糖皮质激素加长效β2受体激动剂(舒利迭)治疗组77例,吸入2β受体激动剂组11例,吸入糖皮质激素组19例。治疗后对肺功能、临床症状、药物副作用等方面进行评价。结果:舒利迭治疗组用药后肺功能改善及临床症状消失及好转皆明显优于其它组,且副作用相对少,有效率为88.31%(P<0.05)。结论:吸人舒利迭治疗哮喘临床疗效良好,能改善肺通气功能,降低气道高反应性,改善生命质量。 展开更多

关键词 吸入型糖皮质激素 吸入型β2受体激动剂 舒利迭 支气管哮喘

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酒石酸阿福特罗的合成 被引量：3

3

作者 裘鹏程 廖娜 张福利 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第9期721-725,共5页

对羟基苯乙酮经硝化、保护、溴代、BH3/CBS催化还原、环合得(R)-2-(4-苄氧基-3-硝基苯基)环氧乙烷(7)。另用对甲氧基苯丙酮与(R)-α-苯乙胺经不对称还原胺化得(R)-1-(4-甲氧基苯基)-N-[(R)-1-苯基乙基]-2-丙胺(10)盐酸盐。7与10经缩合... 对羟基苯乙酮经硝化、保护、溴代、BH3/CBS催化还原、环合得(R)-2-(4-苄氧基-3-硝基苯基)环氧乙烷(7)。另用对甲氧基苯丙酮与(R)-α-苯乙胺经不对称还原胺化得(R)-1-(4-甲氧基苯基)-N-[(R)-1-苯基乙基]-2-丙胺(10)盐酸盐。7与10经缩合、还原、甲酰化、脱苄、成盐得长效β2-肾上腺素受体激动剂酒石酸阿福特罗(1),总收率约15%(以对羟基苯乙酮计)。 展开更多

关键词 阿福特罗 长效β2-肾上腺素受体激动剂 慢性阻塞性肺病 不对称合成

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药物基因组学与哮喘个体化给药研究进展 被引量：21

4

作者 雷雪春 朱黎明 戴爱国 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第9期871-874,共4页

治疗哮喘的主要药物包括β2-肾上腺素受体激动剂、糖皮质激素和白三烯调节剂。患者对哮喘药物的反应存在个体差异,这种差异与哮喘相关基因有关。基因某些位点的突变,影响患者对药物的反应性,这些基因包括β2-肾上腺素受体基因(ADRB2)、... 治疗哮喘的主要药物包括β2-肾上腺素受体激动剂、糖皮质激素和白三烯调节剂。患者对哮喘药物的反应存在个体差异,这种差异与哮喘相关基因有关。基因某些位点的突变,影响患者对药物的反应性,这些基因包括β2-肾上腺素受体基因(ADRB2)、糖皮质激素受体基因(NR3C1)及白三烯合成酶(LTC4S和ALOX5)基因等。本文对哮喘相关的药物基因组学研究进行综述,希望为哮喘的个体化治疗提供帮助。 展开更多

关键词 哮喘 药物基因组学 β2-肾上腺素受体激动剂 糖皮质激素 白三烯调节剂

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β2-肾上腺素受体激动剂联合糖皮质激素治疗老年支气管哮喘急性期的临床效果 被引量：10

5

作者 刘立文 《中外医学研究》 2019年第36期49-51,共3页

目的:探讨β2-肾上腺素受体激动剂联合糖皮质激素治疗老年支气管哮喘急性期患者的临床效果。方法:回顾性分析2018年1-12月于笔者所在医院接受治疗的176例老年支气管哮喘急性期患者的临床资料,根据不同的治疗方法分为对照组与观察组,各8... 目的:探讨β2-肾上腺素受体激动剂联合糖皮质激素治疗老年支气管哮喘急性期患者的临床效果。方法:回顾性分析2018年1-12月于笔者所在医院接受治疗的176例老年支气管哮喘急性期患者的临床资料,根据不同的治疗方法分为对照组与观察组,各88例。对照组使用糖皮质激素治疗,观察组在对照组基础上使用β2-肾上腺素受体激动剂治疗,对比两组肺功能指标和症状改善时间等。结果:观察组总有效率高于对照组(P<0.05);两组治疗前环磷酸腺苷(cAMP)对比,差异无统计学意义(P>0.05);两组治疗1、2周后cAMP水平均高于治疗前,差异均有统计学意义(P<0.05);观察组治疗1、2周后cAMP水平均高于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05);观察组治疗后肺功能改善情况优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组咳嗽、喘息、肺哮鸣音和肺啰音改善时间均早于对照组(P<0.05)。结论:在老年支气管哮喘急性期患者治疗过程中使用β2-肾上腺素受体激动剂联合糖皮质激素,能够改善cAMP和肺功能水平,缩短咳嗽、喘息、肺哮鸣音与肺啰音改善时间,提高治疗总有效率,值得临床推广使用。 展开更多

关键词 β2- 肾上腺素受体激动剂 老年支气管哮喘 肺功能 糖皮质激素

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哮喘药物的基因组学研究进展 被引量：2

6

作者 周斌 刘宏 殷明 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第1期63-66,共4页

哮喘是一种多因性疾病,遗传因素在其病理机制中发挥重要作用,并使不同病人的疾病表型有极大的不同。某些基因是哮喘发生的易感因素,某些基因是哮喘发生的调节因子,它们会影响哮喘发作的严重程度以及患者对治疗药物的反应性,药物基因组... 哮喘是一种多因性疾病,遗传因素在其病理机制中发挥重要作用,并使不同病人的疾病表型有极大的不同。某些基因是哮喘发生的易感因素,某些基因是哮喘发生的调节因子,它们会影响哮喘发作的严重程度以及患者对治疗药物的反应性,药物基因组学的目的就是要运用这方面的数据对个体患者进行更有效的治疗。本文综述了哮喘药物基因组学方面的研究进展,β_2肾上腺素受体基因的多态性影响患者对β_2肾上腺素受体激动剂的反应性,5-脂氧合酶和白三烯C_4合成酶基因的多态性也影响对白三烯途径治疗措施的效应,但尚未确定影响抗胆碱疗法效应和参与皮质激素耐受机制的基因多态性。 展开更多

关键词 哮喘 药物基因组学 β2肾上腺素受体激动剂 白三烯调节剂 基因多态性

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糖皮质激素联合长效β_2受体激动剂治疗轻中度哮喘的临床疗效 被引量：2

7

作者 卢建新 《临床医学工程》 2009年第7期54-55,共2页

目的观察糖皮质激素联合长效β2受体激动剂治疗轻中度哮喘的临床疗效。方法选取80例轻中度支气管哮喘患者随机分为治疗组与对照组,各40例。治疗组采用沙美特罗联合布地奈德治疗,对照组仅采用布地奈德。结果治疗组有效率为87.5%,对照组... 目的观察糖皮质激素联合长效β2受体激动剂治疗轻中度哮喘的临床疗效。方法选取80例轻中度支气管哮喘患者随机分为治疗组与对照组,各40例。治疗组采用沙美特罗联合布地奈德治疗,对照组仅采用布地奈德。结果治疗组有效率为87.5%,对照组有效率为75.0%,虽然治疗组较对照组有效率增加,但无统计学差异(P>0.05);两组FEV1和PEF与治疗前比较均明显改善(P<0.05),但治疗组在治疗后FEV1和PEF较对照组均改善更为明显(P<0.05);在不良反应方面,对照组出现声音嘶哑2例、心悸3例、上腹部不适1例;治疗组则仅出现声音嘶哑2例。结论联合长效β2受体激动剂治疗可减少糖皮质激素用量,并且对肺功能指标具有更为明显的改善作用,不良反应发生情况也有所减少。 展开更多

关键词 哮喘 β2受体激动剂 糖皮质激素

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基于细胞的β_2肾上腺素能受体激动剂功能性筛选体系在中草药中的应用(英文) 被引量：1

8

作者 杨洋 王超 +1 位作者 潘鹏炜 白钢 《南开大学学报（自然科学版）》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期105-112,共8页

为了建立基于细胞的β_2肾上腺素能受体激动剂筛选体系,将大鼠β_2受体基因克隆人pcDNA3.1载体,转染具有cAMP应答元件调控的绿色荧光蛋白报告基因的中国仓鼠卵巢细胞(CHO),从得到的阳性单克隆细胞中筛选得到一个稳定表达β_2受体,并且... 为了建立基于细胞的β_2肾上腺素能受体激动剂筛选体系,将大鼠β_2受体基因克隆人pcDNA3.1载体,转染具有cAMP应答元件调控的绿色荧光蛋白报告基因的中国仓鼠卵巢细胞(CHO),从得到的阳性单克隆细胞中筛选得到一个稳定表达β_2受体,并且在受到激动剂刺激后发出剂量依赖绿色荧光强度的细胞株.将此筛选体系用于从中药中筛选具有β_2受体激动剂活性的化合物.从几种芸香科药材中得到了辛弗林(synephine),从细辛和附子中得到了去甲乌药碱(higenamine),首次从受体水平证明了它们的β_2激动剂活性.此筛选体系适合从大量天然化合物中快速筛选具有β_2激动剂活性的成分. 展开更多

关键词 β2肾上腺素能受体激动剂 中药 辛弗林 去甲乌药碱

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沙美特罗/氟替卡松治疗支气管哮喘疗效观察 被引量：1

9

作者 龙胜泽 《重庆医学》 CAS CSCD 2008年第12期1338-1339,共2页

目的观察沙美特罗/氟替卡松治疗支气管哮喘的疗效。方法对87例确诊的支气管哮喘患者,分为吸入型糖皮质激素加长效β2受体激动剂(沙美特罗/氟替卡松)治疗组37例,吸入β2受体激动剂组26例,吸入糖皮质激素组24例。治疗后对肺功能、临床症... 目的观察沙美特罗/氟替卡松治疗支气管哮喘的疗效。方法对87例确诊的支气管哮喘患者,分为吸入型糖皮质激素加长效β2受体激动剂(沙美特罗/氟替卡松)治疗组37例,吸入β2受体激动剂组26例,吸入糖皮质激素组24例。治疗后对肺功能、临床症状、药物不良反应等方面进行评价。结果沙美特罗/氟替卡松治疗组用药后肺功能改善及临床症状消失及好转皆明显优于其他组,且不良反应相对较少。结论吸入沙美特罗/氟替卡松治疗哮喘临床疗效良好,能改善肺通气功能,降低气道高反应性,改善生命质量。 展开更多

关键词 吸入型糖皮质激素 吸入型β2受体激动剂 沙美特罗/氟替卡松 支气管哮喘

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长效吸入剂治疗慢性阻塞性肺疾病临床观察 被引量：4

10

作者 卢洁 陈嘉平 许莎莎 《现代医院》 2019年第2期287-289,共3页

目的观察分析长效吸入剂治疗慢性阻塞性肺疾病的临床效果。方法按照随机数表法将2017年1月—2018年7月收治的100例慢性阻塞性肺疾病患者分为A组和B组,每组50例。A组接受LAMA治疗,B组接受ICS/LABA治疗。观察比较两组临床疗效、生活质量... 目的观察分析长效吸入剂治疗慢性阻塞性肺疾病的临床效果。方法按照随机数表法将2017年1月—2018年7月收治的100例慢性阻塞性肺疾病患者分为A组和B组,每组50例。A组接受LAMA治疗,B组接受ICS/LABA治疗。观察比较两组临床疗效、生活质量及不良反应发生情况。结果 B组治疗总有效率较A组高(96. 00%VS 84. 00%),B组急性加重住院次数、住院总天数均少于A组,差异均有统计学意义(P <0. 05);治疗后两组SGRQ圣乔治评分均较治疗前降低,差异具有统计学意义(P <0. 05); B组患者治疗后SGRQ圣乔治评分较A组低,差异有统计学意义(P <0. 05);两组不良反应发生率相比,差异无统计学意义(P> 0. 05)。结论 ICS/LABA治疗慢性阻塞性肺疾病疗效确切,且不良反应少,有助于改善患者生活质量,值得推广。 展开更多

关键词 慢性阻塞性肺疾病 糖皮质激素 长效β2肾上腺素受体激动剂 长效抗胆碱能药物

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β2AR激动剂通过线粒体细胞凋亡途径改善大鼠心肌缺血再灌注损伤 被引量：1

11

作者 刘通 史静怡 +3 位作者 王利 闫泱锦 程康 冀永春 《山西医科大学学报》 CAS 2020年第12期1335-1340,共6页

目的研究β2肾上腺素能受体激动剂(clenbuterol)对大鼠心肌缺血再灌注损伤的影响以及与线粒体细胞凋亡途径的关系。方法将40只SD大鼠分为假手术组、模型组和实验组。构建大鼠心肌缺血再灌注损伤模型,实验组大鼠在模型组的基础上给予clen... 目的研究β2肾上腺素能受体激动剂(clenbuterol)对大鼠心肌缺血再灌注损伤的影响以及与线粒体细胞凋亡途径的关系。方法将40只SD大鼠分为假手术组、模型组和实验组。构建大鼠心肌缺血再灌注损伤模型,实验组大鼠在模型组的基础上给予clenbuterol(0.5 mg/kg)处理。采用心电图观察大鼠心肌缺血再灌注心律失常现象,采用HE染色以及透射电镜观察组织病理状态以及线粒体形态,采用实时聚合酶链反应(RT-PCR)检测β2AR、Caspase-3、Bax、Cx43和PKC-εmRNA表达水平,采用蛋白质免疫印迹法检测以上基因的蛋白表达水平,采用全自动生化分析仪测定各组血清中CK-MB及LDH的含量。结果HE染色以及透射电镜结果显示,实验组大鼠心肌细胞坏死和线粒体肿胀较模型组得到明显的改善。与模型组相比,实验组大鼠心肌组织中β2AR的mRNA和蛋白表达量均显著上调(P<0.05)。与假手术组比较,模型组及实验组大鼠血清中CK-MB及LDH含量均显著升高(P<0.05),且实验组大鼠血清中CK-MB及LDH含量均显著低于模型组(P<0.05)。与假手术组比较,模型组大鼠心肌组织中Bax和Caspase-3蛋白表达水平显著上调,Cx43和PKC-ε蛋白表达水平显著下调(P<0.05)。与模型组比较,实验组大鼠心肌组织中Bax和Caspase-3蛋白表达水平较模型组显著下调,Cx43和PKC-ε蛋白表达水平显著上调(P<0.05)。结论β2肾上腺素能受体激动剂(clenbuterol)能明显改善心肌缺血再灌注损伤,而这种作用主要是通过调节线粒体细胞凋亡途径实现。 展开更多

关键词 β2肾上腺素能受体激动剂(clenbuterol) 心肌缺血再灌注损伤 线粒体 细胞凋亡

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β_(2)受体激动剂硫酸沙丁胺醇的研究进展 被引量：6

12

作者 白春平 伊策 +1 位作者 邢刚 程卯生 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2022年第10期1287-1294,共8页

目的从发病机制和治疗药物概述哮喘和慢性阻塞性肺病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)的研究现状;从药物研发历程、作用机制、构效关系研究和合成工艺研究等方面对β_(2)受体激动剂硫酸沙丁胺醇的研究进展进行总结。方法... 目的从发病机制和治疗药物概述哮喘和慢性阻塞性肺病(chronic obstructive pulmonary disease,COPD)的研究现状;从药物研发历程、作用机制、构效关系研究和合成工艺研究等方面对β_(2)受体激动剂硫酸沙丁胺醇的研究进展进行总结。方法查阅近年来国内外相关文献28篇,对其进行归纳总结和分析。结果预计到2030年,COPD将会成为导致人类死亡的第三大类疾病,β_(2)受体激动剂是治疗COPD和哮喘的一线药物,硫酸沙丁胺醇是治疗早期COPD和哮喘的首选药物,总结沙丁胺醇的研究进展是十分必要的。结论选择性的短效β_(2)受体激动剂硫酸沙丁胺醇是治疗COPD和哮喘的有效药物,研究开发硫酸沙丁胺醇具有重要意义。 展开更多

关键词 COPD 哮喘 β_(2)受体激动剂 硫酸沙丁胺醇

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8-羟基喹啉酮类β_(2)受体激动剂的设计合成及生物活性评价

13

作者 伊策 葛新月 +1 位作者 潘莉 程卯生 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2022年第8期581-589,共9页

目的设计合成8-羟基喹啉酮类β_(2)受体激动剂,并对其生物活性进行评价。方法以8-羟基喹啉为起始原料,经氧化、乙酰化、Fries重排、苄基保护、溴代、Delepine反应得到关键中间体7,7与含不同取代基的酰氯经酰化、还原、脱苄基反应合成2-... 目的设计合成8-羟基喹啉酮类β_(2)受体激动剂,并对其生物活性进行评价。方法以8-羟基喹啉为起始原料,经氧化、乙酰化、Fries重排、苄基保护、溴代、Delepine反应得到关键中间体7,7与含不同取代基的酰氯经酰化、还原、脱苄基反应合成2-酰氨基-1-芳基乙醇类和2-磺酰氨基-1-芳基乙醇类目标化合物。采用选择性高表达β_(2)受体的HEK293细胞,通过测试细胞内cAMP的累积量评价化合物对β_(2)受体的激动活性(EC)。结果与结论合成了20个未见文献报道的新化合物,其结构经ESI-MS和1H-NMR谱确证;细胞活性评价结果表明,目标化合物对β受体激动活性均相对较低,其中活性较好的化合物10b与10h,EC值分别为0.96、0.60μmol·L^(-1)。 展开更多

关键词 β_(2)受体激动剂 茚达特罗 2-酰氨基-1-芳基乙醇类化合物 2-磺酰氨基-1-芳基乙醇类化合物

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