泛耐药鲍曼不动杆菌PBP1A、CarO及β-内酰胺酶的编码基因分析 被引量：19

1

作者 翁幸鐾 糜祖煌 《中华临床感染病杂志》 CAS 2012年第4期215-220,共6页

目的了解一株泛耐药鲍曼不动杆菌（js01株）可能存在的β-内酰胺类药物耐药机制。方法对自2011年12月宁波市第一医院住院患者的痰样本js01株分离，用gyrA和parC基因PCR扩增、测序和BLASTn比对确认菌种。用PCR法分析33种β-内酰胺酶基因... 目的了解一株泛耐药鲍曼不动杆菌（js01株）可能存在的β-内酰胺类药物耐药机制。方法对自2011年12月宁波市第一医院住院患者的痰样本js01株分离，用gyrA和parC基因PCR扩增、测序和BLASTn比对确认菌种。用PCR法分析33种β-内酰胺酶基因（13种A类酶基因、10种B类酶基因、2种C类酶基因、8种D类酶基因）和插入序列与β-内酰胺酶编码基因连锁检测以及CarO膜孔蛋白编码基因。再用分段PCR法扩增PBP1A编码基因，双向测序后拼接成全长序列。结果js01株检出β-内酰胺酶TEM-1、ADC-30、OXA-23和OXA-66编码基因。插入序列与β-内酰胺酶编码基因连锁检测显示ISabal-ADC-30和ISabal—OXA-23为阳性。js01株carO基因序列与鲍曼不动杆菌敏感株（SDF）相比存在有义突变，氨基酸序列一致率为76．0％（189／249），存在3个氨基酸缺失。is01株PBP1A编码基因序列与SDF株相比存在有义突变，氨基酸序列的一致率为99．6％（848／851），存在3个氨基酸变异，但js01株PBP1A蛋白分子立体结构比SDF株丢失2个螺旋结构。结论本株鲍曼不动杆菌对β-内酰胺类药物耐药主要与该菌株管家基因（PBP1A、CarO编码基因）突变与可移动遗传元件介异的β-内酰胺酶编码基因有关。 展开更多

关键词 鲍氏不动杆菌 β-内酰胺类 基因 膜孔蛋白 CarO 青霉素结合蛋白 PBP1A 抗药性

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牛奶中β-内酰胺类和四环素类药物胶体金快速检测方法的建立 被引量：9

2

作者 聂雯莹 唐承明 +2 位作者 王建霞 罗晓琴 冯才伟 《中国畜牧兽医》 CAS 北大核心 2013年第12期70-75,共6页

试验旨在采用胶体金免疫层析法检测牛奶中β-内酰胺类药物和四环素类药物残留量。试验制备得到了四环素类药物半抗原，将头孢类药物与四环素类药物半抗原分别与载体蛋白偶联得到免疫原和包被原，用免疫原制备特异性单克隆抗体，建立了... 试验旨在采用胶体金免疫层析法检测牛奶中β-内酰胺类药物和四环素类药物残留量。试验制备得到了四环素类药物半抗原，将头孢类药物与四环素类药物半抗原分别与载体蛋白偶联得到免疫原和包被原，用免疫原制备特异性单克隆抗体，建立了一种快速、高通量、简单的检测牛奶中β-内酰胺类药物和四环素类药物残留量的胶体金免疫层析法。利用试纸条同时检测牛奶中12种β-内酰胺类和4种四环素类药物，实现高通量、快速检测，牛奶样品无需稀释，可直接检测，检测时间只需3-5 min，适合中国基层检测实验室和乳品企业大批量样品集中筛查及现场检测。 展开更多

关键词 β-内酰胺类 四环素类 胶体金免疫层析 快速检测试纸条 牛奶

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铜绿假单胞菌耐消毒剂-磺胺基因及β-内酰胺类抗生素耐药相关基因研究 被引量：5

3

作者 毛剑锋 王伟 +1 位作者 徐伟珍 李彩霞 《中国微生态学杂志》 CAS CSCD 2007年第2期182-184,共3页

目的了解临床分离的铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa,Pa)耐消毒剂-磺胺基因(qacE△1-sulⅠ)及β-内酰胺类抗生素耐药相关基因存在状况。方法自临床分离40株Pa,采用聚合酶链反应(PCR)检测qacE△1-sulⅠ基因及12种β-内酰胺类抗生素... 目的了解临床分离的铜绿假单胞菌(Pseudomonas aeruginosa,Pa)耐消毒剂-磺胺基因(qacE△1-sulⅠ)及β-内酰胺类抗生素耐药相关基因存在状况。方法自临床分离40株Pa,采用聚合酶链反应(PCR)检测qacE△1-sulⅠ基因及12种β-内酰胺类抗生素耐药相关基因(TEM、SHV、OXA-10群、CTX-M-1群、PER、VEB、GES、CARB、IMP、VIM、DHA和oprD2)。结果40株中qacE△1-sulⅠ基因阳性19株(47.5%),CARB基因阳性18株(45.0%),oprD2基因缺失35株(87.5%),其余基因均阴性。结论临床分离的铜绿假单胞菌多重耐药严重,qacE△1-sulⅠ基因及CARB基因携带率高,oprD2基因缺失严重。 展开更多

关键词 铜绿假单胞菌 耐药基因 消毒剂-磺胺基因 β-内酰胺酶类

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铜绿假单胞菌主要RND外排泵表达与β-内酰胺类抗生素耐药性的相关性研究 被引量：5

4

作者 吴国营 杨洪江 +5 位作者 林书祥 巴兆粉 李群 秦旭颖 吴海鹏 王维 《临床儿科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期459-464,共6页

目的探讨铜绿假单胞菌4种主要RND外排泵的表达水平与β-内酰胺类抗生素耐药性间关系。方法采用药敏实验检测临床菌株β-内酰胺类抗生素耐药性;构建转录融合报告基因mexA-lacZ、mexC-lacZ、mexE-lacZ和mexX-lacZ,通过测定β-半乳糖苷酶活... 目的探讨铜绿假单胞菌4种主要RND外排泵的表达水平与β-内酰胺类抗生素耐药性间关系。方法采用药敏实验检测临床菌株β-内酰胺类抗生素耐药性;构建转录融合报告基因mexA-lacZ、mexC-lacZ、mexE-lacZ和mexX-lacZ,通过测定β-半乳糖苷酶活力,分析和比较4种RND外排泵表达水平的差异,及其表达水平与菌株抗生素耐药性的相关性。结果共检测151株临床菌株,对羧苄西林、替卡西林、氨曲南和头孢他啶的耐药性分别为19.87%、9.93%、2.65%和26.49%。选择耐2种及以上抗生素的菌株23株和对4种抗生素全部敏感的菌株19株,测定β-半乳糖苷酶活力。耐药菌株的mexA、mexC和mexX基因的表达水平与敏感菌株之间的差异有统计学意义(P均<0.05)。多元线性回归分析发现,mexA、mexC和mexX基因的表达水平分别与羧苄西林、替卡西林和氨曲南的抑菌圈直径存在高度或中度负相关性;贝塔权重数据显示mexA基因表达水平是影响羧苄西林(-0.595)、替卡西林(-0.483)和氨曲南(-0.553)3种抗菌素耐药性的主要因素。结论外排泵MexAB-OprM、MexCD-OprJ和MexXY-OprM的表达水平与β-内酰胺类抗生素耐药性存在显著相关性,MexAB-OprM对临床菌株β-内酰胺类抗生素耐药性具有主要影响。 展开更多

关键词 铜绿假单胞菌 β-内酰胺类 RND外排泵 融合报告基因 相关性

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邯郸市两座污水处理厂中磺胺类和β-内酰胺类抗生素迁移转化特征 被引量：4

5

作者 李清雪 刘含雨 +2 位作者 刘娟 贾励瑛 汪庆 《环境化学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第8期1738-1745,共8页

采用固相萃取-高效液相色谱法检测9种磺胺类和6种β-内酰胺类抗生素,并考察了其在两家不同处理工艺的城市污水处理厂的存在水平及迁移转化特征.结果表明,两类抗生素在污水厂进出水中浓度水平均为μg·L^(-1),磺胺类抗生素平均去除率... 采用固相萃取-高效液相色谱法检测9种磺胺类和6种β-内酰胺类抗生素,并考察了其在两家不同处理工艺的城市污水处理厂的存在水平及迁移转化特征.结果表明,两类抗生素在污水厂进出水中浓度水平均为μg·L^(-1),磺胺类抗生素平均去除率达60%以上,β-内酰胺类平均去除率仅为40%左右;脱水污泥中均存在目标抗生素残留,两类抗生素含量范围分别为磺胺类ND—4.67μg·g^(-1)和β-内酰胺类0.15—6.68μg·g^(-1).对目标抗生素进行质量平衡分析发现,磺胺类抗生素主要通过污泥吸附去除,吸附率占总去除率的74%左右;β-内酰胺类主要通过生物降解去除,两厂中吸附率仅占33.3%和17.9%. 展开更多

关键词 抗生素 城市污水厂 迁移转化 污泥吸附 磺胺类 β-内酰胺类 邯郸

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红霉素联合β-内酰胺类抗菌药物治疗婴幼儿支气管肺炎的临床观察 被引量：2

6

作者 彭小华 王莉 +1 位作者 宫奇莲 杨旭荣 《中国医院用药评价与分析》 2012年第8期719-721,共3页

目的:探讨婴幼儿支气管肺炎的抗菌药物经验性治疗,观察红霉素联合β-内酰胺类抗菌药物治疗婴幼儿支气管肺炎的疗效。方法:将108例支气管肺炎住院患儿以随机抽样法分为2组,对照组(n=54)给予头孢菌素类抗菌药物静脉滴注治疗,按常规给予止... 目的:探讨婴幼儿支气管肺炎的抗菌药物经验性治疗,观察红霉素联合β-内酰胺类抗菌药物治疗婴幼儿支气管肺炎的疗效。方法:将108例支气管肺炎住院患儿以随机抽样法分为2组,对照组(n=54)给予头孢菌素类抗菌药物静脉滴注治疗,按常规给予止咳、化痰等药物治疗;治疗组(n=54)在此基础上联合应用红霉素20 mg.kg-1.d-1,连续治疗5～7 d。结果:治疗组总有效率为92.6%(50/54),对照组为83.3%(45/54),治疗组明显好于对照组(P<0.05);住院期间治疗组患儿平均住院时间、止咳时间、肺部啰音消失时间均比对照组明显缩短,2组比较差异有统计学意义(P<0.05);2组不良反应发生率均较低,且无显著差异(P>0.05)。结论:红霉素联合β-内酰胺类抗菌药物治疗婴幼儿支气管肺炎安全、有效,有助于缩短疗程。 展开更多

关键词 支气管肺炎 红霉素 β-内酰胺类抗菌药物 疗效

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1例β-内酰胺类抗菌药物致中性粒细胞减少的病例分析 被引量：1

7

作者 金知萍 蔡映云 陈璋璋 《上海医药》 CAS 2016年第9期62-64,共3页

1例54岁中年男性因"社区获得性肺炎"接受β-内酰胺类药物治疗3周后,呼吸道症状好转,同时出现中性粒细胞减少。药师考虑与治疗药物相关可能大,建议停止抗感染治疗。患者停药12 d后未经治疗中性粒细胞计数恢复正常,可以确诊为... 1例54岁中年男性因"社区获得性肺炎"接受β-内酰胺类药物治疗3周后,呼吸道症状好转,同时出现中性粒细胞减少。药师考虑与治疗药物相关可能大,建议停止抗感染治疗。患者停药12 d后未经治疗中性粒细胞计数恢复正常,可以确诊为药源性中性粒细胞减少。 展开更多

关键词 中性粒细胞减少 药源性 β-内酰胺类药物 药物不良反应

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血培养阳性标本病原菌分布及耐药性分析 被引量：16

8

作者 张凤华 王大利 《中国感染控制杂志》 CAS 2008年第6期412-415,411,共5页

目的了解血培养阳性标本检出的病原菌分布和耐药情况,为临床医生正确选用抗菌药物提供依据。方法对某院2007年1月1日—12月31日临床送检的2317份血培养标本,采用BACTEC9120全自动血培养仪培养,BioMerieux API系统鉴定菌种,K-B纸片扩散... 目的了解血培养阳性标本检出的病原菌分布和耐药情况,为临床医生正确选用抗菌药物提供依据。方法对某院2007年1月1日—12月31日临床送检的2317份血培养标本,采用BACTEC9120全自动血培养仪培养,BioMerieux API系统鉴定菌种,K-B纸片扩散法进行药敏试验。数据以WHONET 5.3软件进行统计分析。结果血培养标本培养阳性324份,共223人,分布55个病房,阳性率为13.98%。检出细菌26种,真菌3种,共计病原菌223株。其中,革兰阳性球菌109株(48.88%),革兰阴性杆菌106株(47.53%),假丝酵母菌属8株(3.59%);居前4位的感染病原菌依次为凝固酶阴性葡萄球菌67株、大肠埃希菌41株、肺炎克雷伯菌20株、金黄色葡萄球菌15株。中心重症监护室(ICU)、急诊科病房、血液科病房分离菌所占比率分别为21.97%、14.80%、14.35%。凝固酶阴性葡萄球菌中耐甲氧西林菌株(MRCNS)占73.13%,金黄色葡萄球菌中耐甲氧西林菌株(MR-SA)占40.00%,大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)检出率分别为41.46%、30.00%;MRC-NS、MRSA及产ESBLs菌株的耐药率均较高。结论血培养阳性标本检出病原菌种类复杂,耐药率高,临床医生应加强对疑似败血症患者血液中病原菌的检测,以合理选用抗菌药物。 展开更多

关键词 血培养 病原菌 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌 超广谱β内酰胺 酶 抗药性 微生物

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我院β-内酰胺类抗菌药物的不合理应用分析

9

作者 毛素芳 《医学信息》 2012年第12期260-261,共2页

目的了解我院β-内酰胺类抗菌药物的不合理使用情况，促进抗菌药物的合理使用。方法随机抽取含我院β-内酰胺类抗菌药物的门诊处方4500张．抽取我院使用β-内酰胺类抗菌药物的住院病历500份，对不合理处方和病历进行分类统计并加以分析... 目的了解我院β-内酰胺类抗菌药物的不合理使用情况，促进抗菌药物的合理使用。方法随机抽取含我院β-内酰胺类抗菌药物的门诊处方4500张．抽取我院使用β-内酰胺类抗菌药物的住院病历500份，对不合理处方和病历进行分类统计并加以分析。结果不合理处方共2123张，占所查处方的47．18％，不合理病历298份，占抽查病历的596％。存在给药方案、重复用药、输液浓度、溶媒使用、联合用药方面的不合理使用等现象。结论我院β-内酰胺类抗茵药物的应用存在较多的不合理情况，应引起临床医师的高度重视。 展开更多

关键词 β-内酰胺类抗菌药物 不合理应用分析

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广西藤茶总黄酮与β-内酰胺类抗菌药物合用的体外抗菌活性研究 被引量：24

10

作者 曾春晖 杨柯 +3 位作者 徐明光 吴光 陈益清 钟振国 《医药导报》 CAS 北大核心 2013年第3期292-297,共6页

目的研究广西藤茶总黄酮(TF)单用及与β-内酰胺类抗菌药物联用对金黄色葡萄球菌(SA)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、肺炎克雷白杆菌、乙型副伤寒杆菌等临床常见细菌的抗菌活性。方法采用微量稀释法及棋盘法,分别测定TF对SA、MRSA、... 目的研究广西藤茶总黄酮(TF)单用及与β-内酰胺类抗菌药物联用对金黄色葡萄球菌(SA)、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、肺炎克雷白杆菌、乙型副伤寒杆菌等临床常见细菌的抗菌活性。方法采用微量稀释法及棋盘法,分别测定TF对SA、MRSA、肺炎克雷白杆菌等临床常见细菌的最低抑菌浓度(MIC)及最低杀菌浓度(MBC)、TF与β-内酰胺类抗菌药物对SA和MRSA的联合抗菌指数(FIC)及生长曲线。结果单用TF对SA、MRSA的MIC均为77.50～155.00μg.mL-1;TF与β-内酰胺类抗菌药物合用,除与头孢唑林、头孢吡肟的0.5<部分抑菌浓度指数(FICI)≤1.0,为相加作用外,与苯唑西林、亚胺培南西司他丁钠、头孢西丁的FICI均≤0.5,表现为协同作用。结论 TF与β-内酰胺类抗菌药物合用对MRSA具有较强的体外抗菌活性。 展开更多

关键词 藤茶总黄酮 抗菌药物 β-内酰胺类 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 抗菌指数

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肺炎克雷伯菌主要耐药机制研究进展 被引量：19

11

作者 李瑞蓉 崔雪萍 《中华临床实验室管理电子杂志》 2016年第2期86-90,共5页

肺炎克雷伯菌(Klebsiella pneumoniae,KP)是导致医院内感染的常见病原菌之一,可引起呼吸道、消化道和泌尿系统感染,曾在新生儿病房、泌尿科病房和监护病房暴发流行。多重耐药肺炎克雷伯菌给临床抗生素的治疗带来极大的困难,本文从肺炎... 肺炎克雷伯菌(Klebsiella pneumoniae,KP)是导致医院内感染的常见病原菌之一,可引起呼吸道、消化道和泌尿系统感染,曾在新生儿病房、泌尿科病房和监护病房暴发流行。多重耐药肺炎克雷伯菌给临床抗生素的治疗带来极大的困难,本文从肺炎克雷伯菌β-内酰胺耐药机制;外膜蛋白的缺失和靶位的改变;生物膜的耐药机制;外排泵机制耐药作用;整合子等五个方面对肺炎克雷伯菌主要耐药机制研究进展进行阐述,通过全面了解肺炎克雷伯菌的主要耐药机制,合理使用抗菌药物,从而有效预防和监测耐药菌的播散。 展开更多

关键词 肺炎克雷伯菌 β-内酰胺酶 耐药机制

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β-内酰胺抗生素作用机制的研究进展 被引量：18

12

作者 张韬 倪孟祥 +1 位作者 邵雷 陈代杰 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第10期785-790,共6页

以青霉素为代表的β-内酰胺类抗生素,在人类征服细菌感染的70多年历史中起着不可或缺的重要作用;β-内酰胺类抗生素作用机制的研究,为这类抗生素品种的开发以及在临床上的合理应用起到了重要的作用。本文简要阐述了这类抗生素作用机制... 以青霉素为代表的β-内酰胺类抗生素,在人类征服细菌感染的70多年历史中起着不可或缺的重要作用;β-内酰胺类抗生素作用机制的研究,为这类抗生素品种的开发以及在临床上的合理应用起到了重要的作用。本文简要阐述了这类抗生素作用机制的有关研究脉络和成果,特别是近年来新技术新方法的应用在该领域所取得的进展,以及在真正解析抗菌机制研究方面对学术界提出的挑战。 展开更多

关键词 β-内酰胺 青霉素结合蛋白 作用机制

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65例β-内酰胺类药物致心血管不良反应的文献分析 被引量：6

13

作者 张婧 王金华 +2 位作者 刘璐 李丹露 李希娜 《中国药物警戒》 2013年第4期238-241,共4页

目的通过对β-内酰胺类药物致心血管不良反应的文献进行分析,探讨其引起心血管系统不良反应的规律,为临床合理应用β-内酰胺类药物提供参考。方法以"β-内酰胺类"、"青霉素"、"头孢"、"不良反应&qu... 目的通过对β-内酰胺类药物致心血管不良反应的文献进行分析,探讨其引起心血管系统不良反应的规律,为临床合理应用β-内酰胺类药物提供参考。方法以"β-内酰胺类"、"青霉素"、"头孢"、"不良反应"等关键词对1987年～2012年中国知网(CNKI)数据库文献进行检索,对其中涉及β-内酰胺类药物致心血管不良反应的43篇文献中报道的65例病例报告进行统计与分析。结果引起心血管不良反应的β-内酰胺类药物共涉及16个品种,其中报道最多的是青霉素,其次为头孢唑林和头孢拉定;心血管不良反应的表现以心律失常为最多(73.85%);其次为急性心力衰竭(23.08%);不良反应多呈速发型,尤其多发于用药10min以内(53.85%)。结论应重视β-内酰胺类药物的心血管不良反应,在应用过程中注意观察,做到及早发现、正确处理。 展开更多

关键词 药品不良反应 β-内酰胺类 心血管系统

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耐酶抑制剂β-内酰胺酶的研究现状 被引量：4

14

作者 蒋胜 吕晓菊 刘凯 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期193-197,228,共6页

产β-内酰胺酶是细菌对β-内酰胺酶类抗生素耐药的一个重要机制,使用酶抑制剂抑制β-内酰胺酶是维持或/和增强β-内酰胺类抗菌活性的有效方法。耐酶抑制剂β-内酰胺酶的出现使酶抑制剂的抑制效力大为降低,抗菌治疗又面临着新的挑战。

关键词 β-内酰胺类抗生素 耐酶抑制剂β-内酰胺酶 抗生素耐药

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泛耐药鲍氏不动杆菌中β-内酰胺酶基因的研究 被引量：2

15

作者 周军 张秋娣 王玉月 《中华医院感染学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期1314-1317,共4页

目的探讨泛耐药鲍氏不动杆菌(PDRAB)中β-内酰胺酶基因携带和变异状况,以了解PDRAB在医院的分布和流行。方法收集2011年1-6月医院ICU患者痰液标本分离的20株PDRAB,菌种鉴定采用法国生物梅里埃公司全自动微生物鉴定仪作初筛,采用聚合酶... 目的探讨泛耐药鲍氏不动杆菌(PDRAB)中β-内酰胺酶基因携带和变异状况,以了解PDRAB在医院的分布和流行。方法收集2011年1-6月医院ICU患者痰液标本分离的20株PDRAB,菌种鉴定采用法国生物梅里埃公司全自动微生物鉴定仪作初筛,采用聚合酶链反应(PCR)及序列分析的方法分析A^D类共34种β-内酰胺酶基因和ISaba1-ADC-57、ISaba1-OXA-23、ISaba1-OXA-66连锁检测,药敏试验采用法国生物梅里埃公司仪器法。结果 20株PDRAB检出4种β-内酰胺酶基因:TEM-1、OXA-23、OXA-66、和ADC基因新的变异型ADC-57(美国GenBank登录号:JQ031635),并且20株PDRAB ISaba1-ADC-57、ISaba1-OXA-23连锁检测均为阳性;而ISaba1-OXA-66连锁检测均为阴性;TEM-1、ADC-57、OXA-23、OXA-66基因在PDRAB中流行。结论 PDRAB对β-内酰胺类药物耐药主要与产β-内酰胺酶基因TEM-1、ADC-57、OXA-23、OXA-66相关,ADC-57和OXA-23均由插入序列ISaba1介导,PDRAB对三、四代头孢类药物和碳青霉烯类药物耐药。 展开更多

关键词 鲍氏不动杆菌 β-内酰胺类 泛耐药 β-内酰胺酶 插入序列 连锁检测

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阿莫西林杂质L的化学合成

16

作者 姚飞飞 崔巍 +1 位作者 肖德海 张吉凤 《应用化学》 CSCD 北大核心 2017年第7期768-773,共6页

阿莫西林是一种最常用的β-内酰胺抗生素,作为基本医疗系统中最重要药物之一被世界卫生组织基本药物标准清单收录。其杂质L,即:(2S,5R,6R)-6-((2S,5R,6R)-6-((R)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3... 阿莫西林是一种最常用的β-内酰胺抗生素,作为基本医疗系统中最重要药物之一被世界卫生组织基本药物标准清单收录。其杂质L,即:(2S,5R,6R)-6-((2S,5R,6R)-6-((R)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酰胺)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸(6-APA amoxicillin amide),由于含量少难以获取成为影响产品质量的因素之一,因此,我们以6-氨基青霉素烷酸和阿莫西林三水合物为原料,分别通过3步和1步转化为相应的中间体化合物3和6,并使用酰胺缩合试剂六氟磷酸苯并三唑-1-基-氧基三吡咯烷基磷(PyBOP)以76%的收率实现了化合物3和6的脱水缩合,得到的关键中间体化合物7在Pd/C催化条件下一步脱除苄基及两个苄氧羰基保护基,首次通过化学方法合成了β-内酰胺化合物阿莫西林杂质L,反应使用简单易得的原料,温和的反应条件,无需复杂的分离纯化处理,对以阿莫西林为代表的β-内酰胺类抗生素的过敏研究以及新型β-内酰胺抗生素的开发和作用机制研究等有着参考和借鉴意义。 展开更多

关键词 β-内酰胺 阿莫西林杂质L 酰胺缩合试剂

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头孢洛林酯的合成新工艺

17

作者 郭新亮 张乃华 +2 位作者 鲍广龙 张仲奎 张贵民 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第11期1518-1523,共6页

报道了一条合成头孢洛林酯的新方法。母核7β-苯乙酰胺基-3-羟基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯在五氯化磷/吡啶及五氯化磷/DMF条件下,经"一锅法"制得7β-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯盐酸盐(6)。与文献报道的先连接3-位侧... 报道了一条合成头孢洛林酯的新方法。母核7β-苯乙酰胺基-3-羟基-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯在五氯化磷/吡啶及五氯化磷/DMF条件下,经"一锅法"制得7β-氨基-3-氯-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯盐酸盐(6)。与文献报道的先连接3-位侧链再连接7-位侧链的方法不同,6的7-位氨基先与侧链2-(5-二氯膦酰胺基-1,2,4-噻二唑-3-基)-(2Z)-乙氧亚氨基乙酰氯酰化生成7β-[2-(5-膦酰胺基-1,2,4-噻二唑-3-基)-(2Z)-乙氧基亚氨基乙酰胺基]-3-氯-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯二钠盐,再与侧链4-(4-吡啶基)-1,3-噻唑-2-硫醇反应,然后依次经甲基化、脱保护和成盐得目标产品,纯度99.56%,总收率34.8%。本工艺反应条件温和、操作简便,已经过中试验证。 展开更多

关键词 头孢洛林酯 β-内酰胺 抗菌药 合成工艺

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泛耐药铜绿假单胞菌对β内酰胺类抗生素的耐药机制研究 被引量：33

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作者 杨菁菁 艾效曼 +6 位作者 胡云建 居阳 李小丹 王丹丹 李燕明 郭岩斐 孙铁英 《中国感染与化疗杂志》 CAS 北大核心 2013年第1期14-18,共5页

目的探讨泛耐药(pan-drug resistant,PDR)铜绿假单胞菌对β内酰胺类抗生素的耐药机制。方法以相应方法分别检测PDR铜绿假单胞菌对β内酰胺类抗生素的主要耐药机制:常见β内酰胺酶的表达,膜孔蛋白OprD的缺失,及耐药结节分化家族(RND)主... 目的探讨泛耐药(pan-drug resistant,PDR)铜绿假单胞菌对β内酰胺类抗生素的耐药机制。方法以相应方法分别检测PDR铜绿假单胞菌对β内酰胺类抗生素的主要耐药机制:常见β内酰胺酶的表达,膜孔蛋白OprD的缺失,及耐药结节分化家族(RND)主动外排系统的激活。结果 20株PDR铜绿假单胞菌中,可检出的产β内酰胺酶的菌株16株(80%):产AmpCs酶菌株16株(80%),其中产超广谱AmpCs酶(extended-spectrum AmpCβ-lactamases,ESACs)12株(60%),产ES-BLs菌株14株(70%),产金属β内酰胺酶(MBLs)1株(5%);膜孔蛋白OprD呈不同程度缺失的菌株11株(55%);主动外排系统中MexA-MexB-OprM、MexC-MexD-OprJ、MexE-MexF-OprN、MexX-MexY-OprM呈过度激活的菌株分别为5株(25%)、3株(15%)、4株(20%)、1株(5%)。65%PDR铜绿假单胞菌存在2种或2种以上耐药机制,以高产β内酰胺酶合并膜孔蛋白OprD缺失最多见。结论高产AmpCs和(或)ESBLs,合并膜孔蛋白OprD的缺失或主动外排泵的激活,是PDR铜绿假单胞菌对β内酰胺类抗生素的主要耐药机制。 展开更多

关键词 泛耐药铜绿假单胞菌 β内酰胺类抗生素 耐药机制

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应用酶联免疫法快速检测乳品中β-内酰胺类抗生素残留 被引量：17

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作者 姜侃 陈宇鹏 +3 位作者 金燕飞 黄建锋 陈小珍 张东雷 《中国乳品工业》 CAS 北大核心 2010年第1期51-54,共4页

建立乳品中β-内酰胺类抗生素残留酶联免疫快速检测方法。应用氨苄青霉素抗体,通过人工制备了氨苄青霉素(Amp)和辣根过氧化物酶(HRP)的结合物Amp-HRP,建立直接ELisa竞争法检测β-内酰胺类抗生素,确定了各种β-内酰胺类抗生素的检出限,... 建立乳品中β-内酰胺类抗生素残留酶联免疫快速检测方法。应用氨苄青霉素抗体,通过人工制备了氨苄青霉素(Amp)和辣根过氧化物酶(HRP)的结合物Amp-HRP,建立直接ELisa竞争法检测β-内酰胺类抗生素,确定了各种β-内酰胺类抗生素的检出限,并对检测条件进行了优化。检测了已知阴性和阳性的生鲜牛乳样品,结果表明对于阴性和阳性牛奶样品的检测未出现假阳性或者假阴性结果。该方法检测结果准确可靠,可广泛应用于检测乳品中β-内酰胺类抗生素残留的检测。 展开更多

关键词 乳品 β-内酰胺类抗生素 残留 酶联免疫 竞争法

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动物源食品中β-内酰胺类抗生素残留的检测现状 被引量：7

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作者 胡佳丽 刘小雷 于东升 《中国畜牧兽医》 CAS 北大核心 2014年第1期226-231,共6页

β-内酰胺类抗生素常用于畜牧业预防及控制动物感染性疾病。由于使用方法不当或不遵守休药期规定等原因,造成动物源食品中该类抗生素残留超标,给人类健康带来严重危害,因此需严格控制其在动物源食品中的残留。作者就目前常用的β-内酰... β-内酰胺类抗生素常用于畜牧业预防及控制动物感染性疾病。由于使用方法不当或不遵守休药期规定等原因,造成动物源食品中该类抗生素残留超标,给人类健康带来严重危害,因此需严格控制其在动物源食品中的残留。作者就目前常用的β-内酰胺类抗生素兽药残留的检测方法,包括微生物检测法、理化检测法及免疫分析法等作一简单介绍,分析各种方法的利弊,以期为动物源食品中药物残留检测技术的进一步开发提供参考。 展开更多

关键词 动物源食品 &beta -内酰胺类抗生素 残留检测

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