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作用于酪氨酸激酶的抗肿瘤小分子抑制剂γ-氟代Goniothalamin类似物的设计与合成 被引量：1
1
作者 杨义 李建章 +3 位作者 程纯儒 卿凤翎 杨先桃 杨振军 《四川理工学院学报（自然科学版）》 CAS 2013年第6期9-17,共9页
蛋白酪氨酸激酶在肿瘤细胞的增殖、分化、转移、侵蚀等信号通路中具有重要的调控功能,已成为肿瘤靶向治疗的重点研究对象。基于靶点导向原则和构效关系研究基础,以抗肿瘤活性天然产物Goniothalamin为母体化合物,修饰合成了一系列γ,γ-... 蛋白酪氨酸激酶在肿瘤细胞的增殖、分化、转移、侵蚀等信号通路中具有重要的调控功能,已成为肿瘤靶向治疗的重点研究对象。基于靶点导向原则和构效关系研究基础,以抗肿瘤活性天然产物Goniothalamin为母体化合物,修饰合成了一系列γ,γ-二氟取代Goniothalamin类似物(4a-4i,6a-6i)和γ-单氟取代Goniothalamin类似物(7a,7b,7h)。γ,γ-二氟取代的Goniothalamin类似物可从具有光学活性的二氟亚甲基取代的锡试剂出发,经Stille偶联和1,5-氧化关环两步关键反应合成。γ-单氟取代Goniothalamin类似物则经Sharpless不对称环氧化、环氧开环亲核氟化、Lindlar氢化、HWE反应和1,5-氧化关环等反应制备。对所合成的这两类Goniothalamin含氟类似物进行了体外肿瘤细胞抑制活性和酪氨酸激酶抑制活性评估研究,结果表明在Goniothalamin分子的γ位引入一个氟原子进行修饰是较为合理的修饰方式。 展开更多
关键词 Goniothalamin α β-不饱和δ内酯 含氟化合物 蛋白酪氨酸激酶 抗肿瘤活性
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含有二氟亚甲基的Fostriecin类似物的设计和合成研究 被引量：9
2
作者 杨义 游正伟 卿凤翎 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2012年第22期2323-2336,共14页
Fostriecin是近年来备受瞩目的新型抗肿瘤天然产物.根据构效关系分析,设计了具有潜在更高活性的含有二氟亚甲基的Fostriecin类似物4,并进行了合成研究.目标分子的骨架结构由片段a,b,c经螯合控制的加成反应和Stille偶联反应汇聚合成.在... Fostriecin是近年来备受瞩目的新型抗肿瘤天然产物.根据构效关系分析,设计了具有潜在更高活性的含有二氟亚甲基的Fostriecin类似物4,并进行了合成研究.目标分子的骨架结构由片段a,b,c经螯合控制的加成反应和Stille偶联反应汇聚合成.在含氟片段a的合成中应用了以下关键反应:(Z)-烯基碘8与溴二氟乙酸乙酯在铜粉作用下的偶联反应;酶动力学拆分构建C-5位的手性中心.合成甲基酮片段b的关键步骤包括:酶动力学拆分构建C-11位的手性中心和CBS不对称还原α,β-不饱和酮23.从商业可得的原料出发,经最长线性步骤18步以1.28%的总产率成功地得到未脱保护的含有二氟亚甲基的Fostriecin类似物42.但在对42脱除保护基时,没有得到目标分子4.这可能是由于偕二氟亚甲基的强吸电子作用使内酯环极化程度增大,从而导致内酯环易发生水解开环反应. 展开更多
关键词 Fostriecin 偕二氟亚甲基 α β-不饱和δ-内酯 酶动力学拆分 1 5-氧化关环反应 含氟内酯的水解
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新型5,6-二氢-6-烷基吡喃酮类衍生物的设计、合成及肿瘤细胞增殖抑制活性研究 被引量：2
3
作者 徐海伟 贾世龙 +2 位作者 谢晓平 罗姣 王树 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2017年第4期902-907,共6页
为了研究吡喃酮结构中不饱和双键修饰对该类化合物生物活性的影响.基于5,6-二氢-6-烷基吡喃酮类化合物哥纳香甲素,通过不饱和双键的修饰,设计合成了化合物5,6和8.利用噻唑蓝(MTT)法评价了目标化合物对人肝癌细胞(7721)、人肺癌细胞(A549... 为了研究吡喃酮结构中不饱和双键修饰对该类化合物生物活性的影响.基于5,6-二氢-6-烷基吡喃酮类化合物哥纳香甲素,通过不饱和双键的修饰,设计合成了化合物5,6和8.利用噻唑蓝(MTT)法评价了目标化合物对人肝癌细胞(7721)、人肺癌细胞(A549)、人食管癌细胞(EC-109)、人胃癌细胞(MGC-803)的细胞增殖抑制活性.通过和阳性药物的对比发现,除了4-(2,3,4,5-四氟)苯甲酰氨基-3-甲基-6-苄氧甲基-5,6-二氢-吡喃-2-酮(6d),所合成化合物的肿瘤细胞增殖抑制活性均消失.结果表明,在5,6-二氢-6-烷基吡喃酮类化合物结构中,不饱和双键起着至关重要的作用,对其进行适当的修饰,在保留其活性的同时,具有潜在改善其因共价键结合引起毒性的可能性. 展开更多
关键词 α β不饱和δ内酯 合成 肿瘤 抑制活性
原文传递
Goniothalamin内酯含氟修饰物合成研究进展 被引量：1
4
作者 杨义 童霞 +4 位作者 罗根 蒋燕 刘应乐 舒雨玫 郑玉彬 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期1234-1241,共8页
Goniothalamin是由番荔枝科(annonaceae)家族中分离出的抗肿瘤活性天然产物分子,具有苯乙烯基及α,β-不饱和-δ-内酯两个关键片段。药物化学家近年来利用氟原子或者含氟基团对这两个关键药效基团进行了系统的结构修饰,试图利用氟独特... Goniothalamin是由番荔枝科(annonaceae)家族中分离出的抗肿瘤活性天然产物分子,具有苯乙烯基及α,β-不饱和-δ-内酯两个关键片段。药物化学家近年来利用氟原子或者含氟基团对这两个关键药效基团进行了系统的结构修饰,试图利用氟独特的物理化学性质调控药效基团电子属性以获取具有更佳生理活性的化合物。本文主要从含氟基团引入的位点设计以及合成方法角度,总结了goniothalamin内酯含氟修饰物合成与生理活性研究进展,并进行了发展前景展望。 展开更多
关键词 goniothalamin α β-不饱和-δ-内酯 氟 结构修饰
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