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山莨菪碱对肺损伤肺α_1受体及磷脂酶A_2的影响 被引量:11
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作者 孙耕耘 毛宝龄 吕宝璋 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第4期342-344,共3页
用放射性配基结合分析法,检测大鼠内毒素性肺损伤中肺α1肾上腺素受体(α1受体)的变化,并观察山莨菪碱对肺α1受体和磷脂酶A2(PLA2)的影响。结果表明,(1)iv内毒素(ET)后4h,大鼠肺α1受体的最大结合容量明... 用放射性配基结合分析法,检测大鼠内毒素性肺损伤中肺α1肾上腺素受体(α1受体)的变化,并观察山莨菪碱对肺α1受体和磷脂酶A2(PLA2)的影响。结果表明,(1)iv内毒素(ET)后4h,大鼠肺α1受体的最大结合容量明显降低,较对照组减少34%,同时肺组织PLA2激活及膜磷脂含量减少。(2)山莨菪碱能减轻ET诱导的大鼠急性肺损伤,其作用机制与阻滞α1受体,抑制PLA2、防止膜磷脂降解、减少花生四烯酸的释放等有关。 展开更多
关键词 山莨菪碱 肺损伤 内毒素 α1 受体 脂酶A2
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心功能不全大鼠心脏α_1-肾上腺素受体亚型的变化 被引量:4
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作者 许开明 张幼怡 +3 位作者 曲鹏 张萍 田斌 韩启德 《生理学报》 CAS CSCD 北大核心 1996年第5期437-442,共6页
本文通过主动脉和左肾动脉缩窄复制心功能不全大鼠模型,并采用放射配基结合实验和半定量逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR),从蛋白质和基因转录水平上观察在心功能不全时大鼠心脏α1-肾上腺素受体三种亚型的改变。Scatch... 本文通过主动脉和左肾动脉缩窄复制心功能不全大鼠模型,并采用放射配基结合实验和半定量逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR),从蛋白质和基因转录水平上观察在心功能不全时大鼠心脏α1-肾上腺素受体三种亚型的改变。Scatchard分析结果显示,在心功能不全组与对照组,大鼠心脏组织125I-BE与α1-肾上腺素受体结合的亲和性(229±32与195±15pmol/L)和数量(102±12与96±17fmol/mg)均无显著差异。但WB4101对125I-BE的竞争性抑制实验显示在心功能不全组高亲和性位点所占百分比较对照组显著增高(51±7%与22±5%)。RT-PCR的结果显示,在心功能不全大鼠心脏α1A-AR的mRNA水平高于对照组,但α1B-AR的mRNA水平低于对照组,而α1D-AR的mRNA水平在两组之间没有显著差异。综合上述结果可知,在心功能不全大鼠,心脏α1A-AR增加,α1B-AR下降,而α1D-AR则没有显著改变。 展开更多
关键词 心功能不全 心脏 α肾上腺素受体 受体亚型
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急性心肌缺血对大鼠心肌α_1AR的影响及其意义 被引量:1
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作者 徐成斌 王炳银 +5 位作者 吕宝璋 吴彦 陈红 易寄东 李彤妹 张大伟 《北京医科大学学报》 CSCD 1993年第2期131-132,共2页
本文用~3H-哌唑嗪放射配基法测定了Wistar大鼠急性心肌缺血后α_1AR受体数目和亲和力的变化。观察到大鼠心肌缺血60分钟。α_1AR受体数目较正常组增高348%(P<0.001),较手术对照组增高194%(P<0.01),亲和力无明显变化。
关键词 心肌缺血 心脏 α-AR
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中枢α_1肾上腺素受体在刺激肾神经传入纤维引起的血压效应中的作用
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作者 郑坚 潘敬运 +1 位作者 朱小南 侯慧存 《中山医科大学学报》 CSCD 1992年第3期18-21,共4页
作者用氨醛糖麻醉猫,去除颈动脉窦-主动脉神经,切断迷走神经,以探讨中枢a_1肾上腺素受体在刺激肾神经传入纤维(RAS)时升压反应中的作用,结果显示:侧脑室注射a_l肾上腺素受体阻断剂哌唑可明显抑制各种频率RAS时的升压反应;中脑导水管插管... 作者用氨醛糖麻醉猫,去除颈动脉窦-主动脉神经,切断迷走神经,以探讨中枢a_1肾上腺素受体在刺激肾神经传入纤维(RAS)时升压反应中的作用,结果显示:侧脑室注射a_l肾上腺素受体阻断剂哌唑可明显抑制各种频率RAS时的升压反应;中脑导水管插管后,侧脑室注射哌唑嗪,抑制RAS的升压作用同样有效;两侧室旁核微量注射哌唑嗪可明显抑制RAS的升压反应。上述结果表明,中枢神经系统、尤其在前脑和室旁核的a_I肾上腺素受体有促进RAS升压反应。 展开更多
关键词 血压 肾神经 α受体阻断药 RAS
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肝炎后肝硬化病人肝组织α_1-肾上腺素受体的定量研究
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作者 张有成 朱继业 +3 位作者 冷希圣 魏玉华 彭吉润 杜如昱 《中华实验外科杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第1期6-7,共2页
为观察肝硬化时α_1-受体变化及其与肝脏代谢和门肝血流动力学紊乱的关系,用放射配基结合分析法测定伴门静脉高压症的肝炎后肝硬化病人肝组织α_1-受体最大结合容量(Bmax)、组织受体最大含量(RMC)和平衡解离常数(Kd)。结果发现,9例肝炎... 为观察肝硬化时α_1-受体变化及其与肝脏代谢和门肝血流动力学紊乱的关系,用放射配基结合分析法测定伴门静脉高压症的肝炎后肝硬化病人肝组织α_1-受体最大结合容量(Bmax)、组织受体最大含量(RMC)和平衡解离常数(Kd)。结果发现,9例肝炎后肝硬化病人肝组织α_1-受体的Bmax为129.1±12.0fmol/g蛋白,与对照组(8例,142.1±14.1fmol/g蛋白)无显著性差异(P>0.05),RMC为417.4±76.8fmol/g肝组织,较对照组739.0±167.6fmol/g肝组织为低(P<0.01);Kd值为0.3945±0.0974nmoi/L,较对照组(0.2382±0.0548nmol/L)明显增大(P<0.01)。结果提示,肝硬化病人肝组织α_1-受体数量和亲和力发生了变化,后者可能与肝硬化时的代谢紊乱和门脉高压症发病有关。 展开更多
关键词 肝硬变 放射配基结合 α1-肾上腺素 肝组织
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α_(1)肾上腺素能受体阻滞剂降低肝硬化门脉高压的实验研究 被引量:4
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作者 修爱媛 王思宁 +2 位作者 丁茜 王广川 张春清 《中华消化病与影像杂志(电子版)》 2021年第3期117-120,共4页
目的探究α_(1)肾上腺素能受体(α_(1)AR)阻滞剂在降低肝硬化门脉高压中的作用。方法采用随机数字表法将50只小鼠分成5组,肝硬化小鼠造模采用四氯化碳(CCl_(4))造模法,α_(1)AR阻滞剂选用多沙唑嗪。分为5组:橄榄油组;CCl_(4)组;CCl_(4)... 目的探究α_(1)肾上腺素能受体(α_(1)AR)阻滞剂在降低肝硬化门脉高压中的作用。方法采用随机数字表法将50只小鼠分成5组,肝硬化小鼠造模采用四氯化碳(CCl_(4))造模法,α_(1)AR阻滞剂选用多沙唑嗪。分为5组:橄榄油组;CCl_(4)组;CCl_(4)+多沙唑嗪2.5 mg/(kg·d)组;CCl_(4)+多沙唑嗪5 mg/(kg·d)组;CCl_(4)+多沙唑嗪10 mg/(kg·d)组。干预结束后,进行门静脉压力测定,并进行统计学分析。结果α_(1)AR阻滞剂(多沙唑嗪)可降低肝硬化小鼠的死亡率。与橄榄油组相比,其他4组小鼠的门静脉压力均有明显增高(P均<0.05)。与CCl_(4)组相比,CCl_(4)+多沙唑嗪2.5 mg/(kg·d)组及CCl_(4)+多沙唑嗪5 mg/(kg·d)组的小鼠门静脉压力水平均有降低,但差异均无统计学意义。与CCl_(4)组相比,CCl_(4)+多沙唑嗪10 mg/(kg·d)组的小鼠门静脉压力水平明显降低,差异有统计学意义(P<0.05)。结论α_(1)AR阻滞剂(多沙唑嗪)可抑制肝硬化小鼠门静脉压力升高,降低肝硬化小鼠的死亡率,可能为肝硬化门脉高压的治疗提供新思路。 展开更多
关键词 门脉高压症 肝硬化 α_(1)AR阻滞剂
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人肝窦内皮细胞中α_(1)肾上腺素能受体亚型表达的初步实验研究
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作者 丁茜 李振 +3 位作者 王思宁 赵连晖 王广川 张春清 《中华消化病与影像杂志(电子版)》 2022年第2期98-101,共4页
目的探究α_(1)肾上腺素能受体(α_(1)AR)各亚型在肝窦内皮细胞(LSEC)中的表达情况。方法体外培养人原代LSEC,蛋白质印迹法验证α_(1)AR激动剂去氧肾上腺素和α_(1)AR阻滞剂多沙唑嗪对LSEC表达血管生成相关指标CD31和vWF的影响,并验证L... 目的探究α_(1)肾上腺素能受体(α_(1)AR)各亚型在肝窦内皮细胞(LSEC)中的表达情况。方法体外培养人原代LSEC,蛋白质印迹法验证α_(1)AR激动剂去氧肾上腺素和α_(1)AR阻滞剂多沙唑嗪对LSEC表达血管生成相关指标CD31和vWF的影响,并验证LSEC中α_(1)AR各亚型的表达情况。免疫组化染色验证小鼠肝脏α_(1)AR各亚型的表达情况。结果α_(1)AR激动剂去氧肾上腺素可增加LSEC中CD31和vWF的表达,而α_(1)AR阻滞剂多沙唑嗪可拮抗此作用。体内和体外实验均在LSEC中检测到α_(1a)AR与α_(1b)AR的表达,未检测到α_(1d)AR的表达。结论α_(1)AR参与LSEC表型的调控,且通过α_(1a)AR与α_(1b)AR两亚型实现此功能,因此α_(1)AR可能成为肝纤维化新的调控靶点。 展开更多
关键词 肝纤维化 α1肾上腺素能受体 肝窦内皮细胞
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室旁核在刺激猫肾神经传入纤维引起的血压效应中的作用 被引量:1
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作者 郑坚 潘敬运 侯慧存 《生理学报》 CAS CSCD 北大核心 1991年第4期330-337,共8页
本研究的目的是在氯醛糖麻醉、颈动脉窦、主动脉弓去神经和切断迷走神经的猫中探讨室旁核和室旁核α_1肾上腺素受体在刺激肾神经传入纤维引起的升压反应中的作用。刺激肾神经中枢端可引起动脉血压明显升高。这种血压升高由两个成分组成... 本研究的目的是在氯醛糖麻醉、颈动脉窦、主动脉弓去神经和切断迷走神经的猫中探讨室旁核和室旁核α_1肾上腺素受体在刺激肾神经传入纤维引起的升压反应中的作用。刺激肾神经中枢端可引起动脉血压明显升高。这种血压升高由两个成分组成。第一成分可被植物性神经阻断剂六烃季铵和阿托品所阻断,第二成分不能被植物性神经阻断剂所阻断。双侧室旁核毁损后,植物性神经阻断前、后刺激肾神经中枢端引起的升压反应都明显减弱。侧脑室和室旁核微量注射α_1肾上腺素受体拮抗剂哌唑嗪,可显著抑制刺激肾神经传入纤维引起的升压反应。这些结果表明,室旁核和中枢的,尤其在室旁核的α_1肾上腺素受体在刺激肾神经传入纤维引起的升压反应中起重要作用。 展开更多
关键词 室旁核 肾神经 传入纤维 动脉血压
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α_(1)-肾上腺素能受体对大鼠室性心律失常的调节作用
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作者 刘通 王利 +3 位作者 史静怡 闫泱锦 程康 冀永春 《山西医科大学学报》 CAS 2021年第8期978-983,共6页
目的探究α_(1)-肾上腺素能受体(α_(1)-AR)对去甲肾上腺素(NE)所诱导的大鼠室性心律失常的调节作用。方法将30只大鼠随机分为对照组、去甲肾上腺素组(NE组)和α_(1)-AR拮抗剂处理组(NE+P组),每组10只。NE组大鼠采用静脉注射NE诱导建立... 目的探究α_(1)-肾上腺素能受体(α_(1)-AR)对去甲肾上腺素(NE)所诱导的大鼠室性心律失常的调节作用。方法将30只大鼠随机分为对照组、去甲肾上腺素组(NE组)和α_(1)-AR拮抗剂处理组(NE+P组),每组10只。NE组大鼠采用静脉注射NE诱导建立大鼠室性心律失常模型,NE+P组大鼠在注射NE造模15 min前,给予α_(1)-AR拮抗剂处理。采用Powerlab生物信号处理系统记录大鼠心率的心电图(ECG)信号,鼠尾血压计检测大鼠血压。在注射NE后1 h和24 h时,分别取各组大鼠颈静脉处血液,采用酶标法检测大鼠血浆中去甲肾上腺素含量。在注射NE后1 h时,分离各组大鼠心脏组织,采用RT-PCR法检测α_(1)-AR基因的表达量,蛋白质免疫印迹法检测p-ERK1/2蛋白表达量。结果与对照组比较,在注射NE后1 h和24 h时,NE组大鼠血浆中的NE水平均显著升高,大鼠的室性心律失常发生次数明显增加(P<0.01)。RT-PCR检测结果显示,与对照组比较,NE组大鼠心肌组织中α_(1)-AR基因的相对表达量显著上调(P<0.01)。Western blotting结果显示,与对照组比较,NE组大鼠心肌组织中p-ERK1/2蛋白的表达水平显著上调;相较于NE组,NE+P组大鼠中p-ERK1/2蛋白表达水平显著下调(P<0.01)。与NE组比较,NE+P组大鼠室性心律失常有所减缓,NE+P组大鼠的收缩压和舒张压均呈明显降低(P<0.01)。结论α_(1)-AR通过激活ERK1/2信号途径,从而对NE诱导的大鼠室性心律失常起到调节作用。 展开更多
关键词 去甲肾上腺素 室性心律失常 ERK1/2通路 α_(1)-肾上腺素能受体
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一个新型α_1-去甲肾上腺素受体的光亲和放射性碘探针的母体化合物的合成
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作者 黄培强 B Rouot +1 位作者 R Wylde B Castro 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1992年第11期864-866,共3页
光亲和标记结合现代分离技术,已成为研究受体药理学的有力工具。业已发展了几个光亲和探针以研究β-Adrenergic receptor(β-AR)。然而对α_1-Adrenergic receptor(α_1-AR)的研究由于缺少该受体的适当的亲和配体而进展缓慢。最近Leeb-L... 光亲和标记结合现代分离技术,已成为研究受体药理学的有力工具。业已发展了几个光亲和探针以研究β-Adrenergic receptor(β-AR)。然而对α_1-Adrenergic receptor(α_1-AR)的研究由于缺少该受体的适当的亲和配体而进展缓慢。最近Leeb-Lundberg和Hess分别在强效α_1-AR拮抗剂prazosin(Ⅰ)的基础上,先后发展了两个具有高亲和力和高选择性的放射性碘标记的亲和及光亲和探针Ⅷb,Ⅷc,Ⅸb和Ⅸc。 展开更多
关键词 受体 药理学 肾上腺素 光亲和标记
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