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舒芬太尼用于分娩镇痛的临床研究 被引量：111
1
作者 刘继云 李荣胜 +4 位作者 吴为玲 佘守章 张玉洁 杨美英 邓玲红 《中华妇产科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第10期700-701,共2页
关键词 舒芬太尼 分娩镇痛 临床研究 止痛效果 μ受体 静脉镇痛 鞘内 神经细胞 家族 激动剂
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氢吗啡酮预防瑞芬太尼复合麻醉患者术后痛觉过敏的临床效果 被引量：33
2
作者 张郃 龙超 +2 位作者 黎逢球 董文理 廖卫宁 《临床麻醉学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第10期1030-1031,共2页
瑞芬太尼是一种超短效阿片受体激动药,镇痛效应强,起效迅速、剂量易控制,持续输注无蓄积,已广泛应用于临床麻醉。但停药后其镇痛作用迅速消失,可诱发术后急性痛觉过敏[1,2],需要其他药物来抑制痛觉过敏。氢吗啡酮是吗啡的衍生物,其主要... 瑞芬太尼是一种超短效阿片受体激动药,镇痛效应强,起效迅速、剂量易控制,持续输注无蓄积,已广泛应用于临床麻醉。但停药后其镇痛作用迅速消失,可诱发术后急性痛觉过敏[1,2],需要其他药物来抑制痛觉过敏。氢吗啡酮是吗啡的衍生物,其主要作用于μ受体,镇痛效力为吗啡的8~10倍,且不良反应少,能够提供较好的镇痛镇静效果[3,4]。本研究拟对国产氢吗啡酮对瑞芬太尼复合麻醉术后麻醉恢复期痛觉过敏的临床疗效进行评价,为临床应用提供参考。 展开更多
关键词 痛觉过敏 氢吗啡酮 复合麻醉 镇静效果 麻醉恢复期 镇痛效应 阿片受体 镇痛作用 μ受体 呼吸抑制
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羟考酮注射液对人流术后宫缩痛的影响 被引量：28
3
作者 张伟 李俊 +1 位作者 樊成能 周东红 《临床麻醉学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第10期1035-1036,共2页
羟考酮注射液是半合成阿片受体激动药,具有μ受体和κ受体双重激动作用[1],用于各种手术的术后镇痛[2]。有报道称对内脏痛的治疗有较好的效果[3],但目前国内此类研究报道较少。本研究观察羟考酮注射液在门诊人流手术中的应用,评价其对... 羟考酮注射液是半合成阿片受体激动药,具有μ受体和κ受体双重激动作用[1],用于各种手术的术后镇痛[2]。有报道称对内脏痛的治疗有较好的效果[3],但目前国内此类研究报道较少。本研究观察羟考酮注射液在门诊人流手术中的应用,评价其对术后宫缩痛的影响。资料与方法一般资料经医院伦理委员会同意并签署知情同意书。早期妊娠（6~10周）并要求终止妊娠的患者150例,ASAⅠ级,年龄18~40岁,体重40~70kg,流产次数≤2次, 展开更多
关键词 羟考酮 术后宫缩痛 Κ受体 阿片受体 人流手术 内脏痛 知情同意书 医院伦理委员会 μ受体 终止妊娠
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针刺不同穴位对寒凝证类痛经大鼠子宫收缩程度及疼痛相关机制的影响 被引量：22
4
作者 杨佳敏 沈小雨 +12 位作者 张玲 罗丽 许咏思 任晓暄 郭孟玮 赵雅芳 申松希 朱世鹏 齐丹丹 嵇波 李晓泓 朱江 张露芬 《中医药学报》 CAS 2017年第6期73-76,共4页
目的:比较针刺三阴交穴、关元穴对寒凝证类痛经大鼠子宫平滑肌收缩程度及脊髓、子宫组织中κ-受体、μ-受体含量的影响,探讨不同穴位介入的效应差异及部分机制。方法:将64只雌性SD大鼠随机分为盐水组、寒凝证类痛经模型组、针刺三阴交... 目的:比较针刺三阴交穴、关元穴对寒凝证类痛经大鼠子宫平滑肌收缩程度及脊髓、子宫组织中κ-受体、μ-受体含量的影响,探讨不同穴位介入的效应差异及部分机制。方法:将64只雌性SD大鼠随机分为盐水组、寒凝证类痛经模型组、针刺三阴交组、针刺关元组,每组16只。采用皮下注射苯甲酸雌二醇和低温冷冻的方法制备寒凝证类痛经模型,末次给药1 h后,麻醉大鼠,运用BL-420F生物机能实验系统记录子宫的收缩程度。采用Real Time-PCR检测大鼠脊髓及子宫组织中κ-受体、μ-受体的含量。结果:1.子宫平滑肌收缩程度:与盐水组比较,模型组子宫收缩波的个数显著增加(P<0.01)、子宫收缩波峰峰值显著升高(P<0.05)、子宫活动度显著增强(P<0.01),三阴交组、关元组子宫活动度显著增强(P<0.01,P<0.05);与模型组比较,三阴交组与关元组子宫收缩波的个数及子宫活动度均显著下降(P<0.05)。2.脊髓及子宫组织中κ-受体、μ-受体水平:(1)脊髓中的κ-受体及μ-受体水平:各组间比较无统计学差异;(2)子宫组织中的κ-受体水平:各组间比较无统计学差异;(3)子宫组织中μ-受体水平:与盐水组比较,关元组子宫组织中μ-受体水平显著升高(P<0.05);与模型组比较,三阴交组、关元组子宫组织中μ-受体水平均显著升高(P<0.05,P<0.01)。结论:针刺三阴交穴、关元穴均可降低子宫收缩波个数和子宫活动度,抑制子宫平滑肌的异常收缩反应。分析其效应的部分机制是通过调节子宫靶器官组织的阿片肽受体水平,进而达到针刺镇痛的作用。 展开更多
关键词 寒凝证类痛经模型 子宫收缩程度 Κ受体 μ受体 三阴交穴 关元穴
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μ受体基因118A→G突变对芬太尼椎管内镇痛作用的影响 被引量：11
5
作者 张双全 李少英 谭秀华 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第2期309-311,共3页
目的研究μ受体基因(OPRM1)A118G单核苷酸多态对剖宫产术后硬膜外腔芬太尼镇痛作用的影响。方法选择广州医学院第三附属医院ASAⅠ-Ⅱ级,拟在腰硬联合麻醉下行剖宫产的孕产妇100例,术后行硬膜外腔芬太尼自控镇痛。抽取产妇静脉血,应用PCR... 目的研究μ受体基因(OPRM1)A118G单核苷酸多态对剖宫产术后硬膜外腔芬太尼镇痛作用的影响。方法选择广州医学院第三附属医院ASAⅠ-Ⅱ级,拟在腰硬联合麻醉下行剖宫产的孕产妇100例,术后行硬膜外腔芬太尼自控镇痛。抽取产妇静脉血,应用PCR-RFLP法,根据OPRM1外显子1第118位点处的碱基情况判定产妇基因型,AA型为野生型,GG型为突变型,AG型为杂合型,根据基因型将产妇分为3组即AA组、AG组、GG组。观察术后疼痛视觉模拟评分(VAS评分)、镇痛期间恶呕记录和48 h芬太尼总用量。结果最终96名产妇完成研究,各种基因型所占比例为GG(16,16.7%),AA(35,36.5%),AG(45,46.9%)。术后12、24 h两个时点的VAS评分,GG组要明显高于AA组和AG组(P<0.05);术后镇痛芬太尼总用量,GG组亦明显高于AA组和AG组(P<0.05)。结论 OPRM1 A118G单核苷酸多态影响芬太尼硬膜外腔镇痛效果,GG型镇痛效果明显弱于AA型和AG型;达到同样镇痛效果,GG型需要更大剂量的芬太尼。 展开更多
关键词 芬太尼 μ受体 单核苷酸多态性
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羟考酮或芬太尼预给药对依托咪酯所致肌阵挛的影响 被引量：9
6
作者 汪伟 吕洁 +1 位作者 钱燕宁 郁万友 《临床麻醉学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第7期707-708,共2页
有报道静注依托咪酯后肌阵挛的发生率可高达50%-80%[1]。芬太尼常用于预防依托咪酯所致肌阵挛。但不良反应明显,如呼吸抑制[2]。羟考酮除作用于μ受体还激动κ受体,其镇痛效能好,但目前对羟考酮预防依托咪酯导致的肌阵挛尚无文献报道。... 有报道静注依托咪酯后肌阵挛的发生率可高达50%-80%[1]。芬太尼常用于预防依托咪酯所致肌阵挛。但不良反应明显,如呼吸抑制[2]。羟考酮除作用于μ受体还激动κ受体,其镇痛效能好,但目前对羟考酮预防依托咪酯导致的肌阵挛尚无文献报道。本文为前瞻性,随机双盲对照研究,并对羟考酮的不良反应进行观察,为临床预防依托咪酯所致的肌阵挛提供参考。 展开更多
关键词 依托咪酯 肌阵挛 羟考酮 镇痛效能 呼吸抑制 Κ受体 麻醉诱导期间 药对 阿片类药物 μ受体
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μ受体在吗啡成瘾及免疫抑制等疾病中的作用和机制 被引量：9
7
作者 卢志鹏 白洁 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第12期1636-1639,共4页
鸦片是最古老的药物之一,其药理作用大部分是由吗啡所致。吗啡在临床上广泛用于治疗严重急性和慢性疼痛,然而长期使用会导致耐受,甚至成瘾。μ受体(mu-opioid receptor,MOR)在吗啡镇痛、耐受及成瘾中发挥重要作用,此外,MOR表达水平的变... 鸦片是最古老的药物之一,其药理作用大部分是由吗啡所致。吗啡在临床上广泛用于治疗严重急性和慢性疼痛,然而长期使用会导致耐受,甚至成瘾。μ受体(mu-opioid receptor,MOR)在吗啡镇痛、耐受及成瘾中发挥重要作用,此外,MOR表达水平的变化与免疫抑制、肿瘤转移以及认知障碍等疾病有关。该文主要对MOR在吗啡耐受和成瘾以及其他疾患中的作用及机制进行综述。 展开更多
关键词 μ受体 吗啡 耐受 成瘾 免疫抑制 肿瘤 认知障碍
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吗啡耐受和痛敏的μ受体机制:伤害性感受器μ受体的阻断可预防耐受而不影响吗啡镇痛 被引量：7
8
作者 Corder G Tawfik VL +1 位作者 Wang D 汤洋 《中国疼痛医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第8期576-579,共4页
阿片类镇痛药有害的副作用包括镇痛耐受和阿片类药物诱导的痛觉过敏(opioid induced hyperalgesia,OIH)。耐受性和OIH抵消阿片类镇痛效果并促进阿片剂量递增。阿片样物质作用的细胞类型和受体启动的适应不良过程仍然存在争议,阻碍了疗... 阿片类镇痛药有害的副作用包括镇痛耐受和阿片类药物诱导的痛觉过敏(opioid induced hyperalgesia,OIH)。耐受性和OIH抵消阿片类镇痛效果并促进阿片剂量递增。阿片样物质作用的细胞类型和受体启动的适应不良过程仍然存在争议,阻碍了疗效最大化和持续阿片类镇痛药的功效。本研究发现由初级传入伤害感受器表达的μ阿片受体(MORs)启动耐受和OIH发展。RNA测序和组织学分析显示伤害感受器、而不是脊髓小胶质细胞表达MORs。特异性的除去伤害感受器中MOR可消除吗啡耐受、OIH和伤害感受的突触长时程增强,而不改变抗伤害感受效应。此外,该研究发现溴甲纳曲酮(一种外周限制性的MOR拮抗剂)足以消除吗啡耐受和OIH而不减轻围手术期和慢性疼痛模型中的抗伤害感受。总的来说,研究数据支持阿片受体激动剂结合外周MOR拮抗剂可限制镇痛耐受和OIH的产生。 展开更多
关键词 吗啡耐受 吗啡镇痛 伤害性感受器 μ受体 受体机制 阿片类镇痛药 伤害感受器 阿片受体激动剂
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关注阿片类镇痛药物研究进展 被引量：7
9
作者 肖典 樊士勇 周辛波 《临床药物治疗杂志》 2017年第8期91-92,共2页
阿片类镇痛药,如吗啡、芬太尼等,在缓解疼痛上具有无可取代的地位,但同时也存在严峻的成瘾、滥用风险,为各国严格管控的药物。据WHO估计,全球约有1 500万人阿片类药物成瘾,每年6.9万人死于阿片类药物过量。就在2017年6月,
关键词 阿片类镇痛药物 阿片类药物成瘾 阿片类止痛药 激动剂 μ受体 呼吸抑制 Ⅱ期临床研究 阿片类药物依赖 Κ受体 阿片受体拮抗剂
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不同艾灸量对寒凝证类痛经大鼠疼痛反应及脊髓内μ受体mRNA表达的影响 被引量：7
10
作者 周瑾 崔晓 +5 位作者 张露芬 齐丹丹 张梅 郭孟玮 任晓暄 李晓泓 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2017年第5期1199-1201,共3页
目的:观察不同刺激量艾灸关元穴对寒凝证类痛经大鼠扭体反应及脊髓内μ受体表达的影响,探讨不同灸量的镇痛效应及其部分中枢机制。方法:按随机数字表法将60只雌性SD大鼠,随机分为盐水组、寒凝证类痛经模型组、A组(艾灸1壮)、B组(艾灸3... 目的:观察不同刺激量艾灸关元穴对寒凝证类痛经大鼠扭体反应及脊髓内μ受体表达的影响,探讨不同灸量的镇痛效应及其部分中枢机制。方法:按随机数字表法将60只雌性SD大鼠,随机分为盐水组、寒凝证类痛经模型组、A组(艾灸1壮)、B组(艾灸3壮),每组15只。除盐水组外,其它各组采用全身冷冻法结合苯甲酸雌二醇注射液加缩宫素注射法制备寒凝证类痛经大鼠模型,A组和B组以不同灸量艾灸关元穴。观察大鼠扭体反应,并以荧光定量PCR(RT-PCR)法测定脊髓内μ受体mRNA的表达水平。结果:(1)扭体反应:与盐水组比较,模型组、B组扭体潜伏期缩短、扭体次数、扭体评分明显增高(P<0.05)。与模型组比较,A组、B组扭体次数、扭体评分明显减少(P<0.05)。(2)脊髓μ受体mRNA的表达:与盐水组比较,A组与B组的表达均增强(P<0.01),与模型组相比,A组与B组的表达增强(P<0.01)结论:(1)不同艾灸量施予关元穴对寒凝证类痛经大鼠模型均有镇痛作用。(2)艾灸产生镇痛效应的部分机制可能通过增强寒凝证类痛经模型大鼠脊髓内阿片受体的表达产生镇痛效应。 展开更多
关键词 寒凝证类痛经大鼠模型 扭体反应 μ受体 艾灸
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附子理中丸灌胃后脾阳虚证大鼠海马组织β-EP、cAMP、PKA、神经元细胞μ受体表达观察 被引量：7
11
作者 孙大宇 单德红 +2 位作者 刘旭东 刘文俊 王德山 《山东医药》 CAS 2018年第43期6-9,共4页
目的观察附子理中丸灌胃的脾阳虚证模型大鼠海马组织β内啡肽(β-EP)、环磷酸腺苷(c AMP)、蛋白激酶A(PKA)及神经元细胞μ受体的表达变化。方法 40只SPF级SD雄性大鼠随机分为空白组、模型组、中药组、自愈组,每组10只。模型组、中药组... 目的观察附子理中丸灌胃的脾阳虚证模型大鼠海马组织β内啡肽(β-EP)、环磷酸腺苷(c AMP)、蛋白激酶A(PKA)及神经元细胞μ受体的表达变化。方法 40只SPF级SD雄性大鼠随机分为空白组、模型组、中药组、自愈组,每组10只。模型组、中药组、自愈组采用饮食失节+劳倦等复合因素方法制作脾气虚模型,加用"苦寒泻下"法(连续灌服100%番泻叶)制作脾阳虚模型。空白组不做任何处理。造模后中药组予附子理中丸2 m L/(100 g·d)灌胃,1次/d,给药2周。(1)大鼠行为运动功能观察采用旷场实验检测各组大鼠行为学改变(水平运动距离、直立次数)采用YLS-13A大小鼠抓力测定仪检测各组大鼠前肢抓力。(2)分别于第2、4周处死各组大鼠,取海马组织,ELISA法检测海马组织β-EP、c AMP、PKA,免疫组化SABC法检测神经元细胞μ受体。结果与空白组比较,模型组、自愈组大鼠水平运动距离和直立次数均降低(P均<0. 01)。与空白组比较,模型组大鼠前肢抓力下降(P <0. 01);与模型组比较,中药组和自愈组大鼠前肢抓力增强(P均<0. 01)。与空白组比较,模型组及自愈组海马组织中β-EP含量升高、c AMP和PKA含量降低(P均<0. 05);与模型组比较,中药组c AMP和PKA含量升高,自愈组PKA含量升高(P均<0. 05);与自愈组比较,中药组海马组织中β-EP含量降低、c AMP和PKA含量升高(P均<0. 05)。与空白组比较,模型组、自愈组大鼠海马组织μ受体光密度升高(P均<0. 05);与模型组比较,中药组大鼠海马组织中神经元细胞μ受体光密度降低(P <0. 05);与自愈组比较,中药组大鼠海马组织中神经元细胞μ受体光密度降低(P <0. 05)。结论附子理中丸可改善脾阳虚证模型大鼠的脾阳虚证"神疲、乏力"表征,其机制可能降低海马组织β-EP含量、升高c AMP及PKA含量、增加神经元细胞μ受体表达。 展开更多
关键词 附子理中丸 脾阳虚证 海马 Β内啡肽 μ受体 环磷酸腺苷 蛋白激酶A
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σ_(1)和μ受体双靶点新型镇痛小分子的研究
12
作者 陈靖宇 杨俊 +1 位作者 黄俊龙 齐庆蓉 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期7-12,共6页
目的设计并合成σ_(1)和μ受体双靶点小分子化合物,初步考察其对大鼠慢性坐骨神经缩窄(CCI)的镇痛效果。方法以间位被取代的溴苯为原料,经过C-N偶联、还原胺化反应制得目标化合物Ⅰa~Ⅰc。将110只SD大鼠随机均分为11组(空白对照组、阳... 目的设计并合成σ_(1)和μ受体双靶点小分子化合物,初步考察其对大鼠慢性坐骨神经缩窄(CCI)的镇痛效果。方法以间位被取代的溴苯为原料,经过C-N偶联、还原胺化反应制得目标化合物Ⅰa~Ⅰc。将110只SD大鼠随机均分为11组(空白对照组、阳性对照组、9个实验组),分别于左后肢制作CCI模型。术后7 d用二甲基亚砜处理空白对照组,用双氯芬酸钠处理阳性对照组,分别用低、中、高剂量的目标化合物Ⅰa~Ⅰc处理实验组。于给药前、后各时间点测量并比较各组大鼠的机械性痛阈,分析不同结构和剂量目标化合物对镇痛效果的影响。结果与结论合成了目标化合物Ⅰa~Ⅰc,并通过NMR、ESI-MS确证了结构。与给药前比较,二甲基亚砜对大鼠的机械性痛阈无显著影响,而实验组的机械性痛阈均有所升高,随着给药剂量的增大,镇痛效果也增强,但超过一定限度时镇痛效果增强不明显。化合物Ⅰa、Ⅰb分别于中、低剂量条件下显示出较Ⅰc更好的镇痛活性,为进一步改造双靶点神经镇痛药物提供了依据。 展开更多
关键词 神经病理性疼痛 σ_(1)受体 μ受体 双靶点 大鼠慢性坐骨神经缩窄损伤 双氯芬酸钠 镇痛 机械缩爪阈值 小分子 合成
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新型哌啶芳酰胺类镇痛小分子的合成及初步活性评价
13
作者 凌新虎 杨俊 +1 位作者 黄俊龙 齐庆蓉 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期259-264,共6页
目的设计并合成一系列新型镇痛小分子,初步考察目标化合物对大鼠慢性坐骨神经缩窄(CCI)的镇痛效果。方法基于σ_(1)和μ受体双靶点镇痛活性化合物Ⅶ的结构改造,以不同基团取代的苯胺为原料,通过Wittig-Horner、氢化还原、羰基还原、亲... 目的设计并合成一系列新型镇痛小分子,初步考察目标化合物对大鼠慢性坐骨神经缩窄(CCI)的镇痛效果。方法基于σ_(1)和μ受体双靶点镇痛活性化合物Ⅶ的结构改造,以不同基团取代的苯胺为原料,通过Wittig-Horner、氢化还原、羰基还原、亲核取代等反应得到目标产物Ⅰ。建立CCI疼痛模型,分别于给药前、后各时间点测量并比较各组大鼠的机械性痛阈,初步分析不同结构对镇痛效果的影响。结果与结论合成了3个目标化合物Ⅰ,并用NMR、ESI-MS确证了结构。与给药前比较,空白组大鼠的机械性痛阈无显著影响,而实验组及对照组大鼠的机械性痛阈均有提升;与对照组比较,各实验组大鼠的镇痛效果无明显差异;与空白组比较,差异有统计学意义。 展开更多
关键词 神经痛 σ_(1)受体 μ受体 慢性坐骨神经缩窄损伤模型 镇痛 小分子 哌啶芳酰胺类 合成
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氟比洛芬酯预处理对瑞芬太尼复合异丙酚麻醉后乳腺癌患者手术后急性疼痛的临床影响分析 被引量：7
14
作者 李玲 路艳 +5 位作者 段凤梅 刘燃 李汝泓 傅华 王海涛 张雪松 《山西医药杂志》 CAS 2016年第16期1890-1892,共3页
乳腺癌的易感基因主要包括p53、BRCA-2、PTEN以及BRCA-1等[1]。上述4个乳腺癌易感基因发生突变占全部乳腺癌的4.5%~11.2%。瑞芬太尼复合异丙酚是一种超短效的新型μ受体激动剂,具有以下几个方面的特点：（1）起效迅速;（2）作用时间短;... 乳腺癌的易感基因主要包括p53、BRCA-2、PTEN以及BRCA-1等[1]。上述4个乳腺癌易感基因发生突变占全部乳腺癌的4.5%~11.2%。瑞芬太尼复合异丙酚是一种超短效的新型μ受体激动剂,具有以下几个方面的特点：（1）起效迅速;（2）作用时间短;（3）镇痛作用强;（4）无蓄积;（5）后遗症少;（6）呈剂量依赖性,降低血压和心率; 展开更多
关键词 氟比洛芬 异丙酚麻醉 乳腺癌易感基因 急性疼痛 BRCA 镇痛作用 激动剂 作用时间 μ受体 临床影响
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β-内啡肽过度释放参与脾气虚纳少和腹胀的形成 被引量：5
15
作者 王凌志 柴纪严 +6 位作者 刘旭东 刘文俊 赵金茹 王守岩 单德红 张立德 王德山 《中国中医基础医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期184-186,共3页
目的:研究β-内啡肽(β-endorphin,β-EP)与脾气虚纳少和腹胀的关系。方法:20只雄性SD大鼠按随机数字表法分为对照组和脾气虚模型组(模型组),每组10只;代谢笼检测大鼠24 h进食/水量,炭末法评估胃残留率和小肠推进率,ELISA法检测下丘脑... 目的:研究β-内啡肽(β-endorphin,β-EP)与脾气虚纳少和腹胀的关系。方法:20只雄性SD大鼠按随机数字表法分为对照组和脾气虚模型组(模型组),每组10只;代谢笼检测大鼠24 h进食/水量,炭末法评估胃残留率和小肠推进率,ELISA法检测下丘脑、胃和小肠组织β-EP含量,免疫组化法检测下丘脑、胃和小肠组织中μ受体表达。结果:模型组大鼠的进食/水量显著下降,小肠推进率明显下降,下丘脑、胃和小肠组织中β-EP水平和μ受体表达显著增加。结论:β-EP过度释放参与了脾气虚纳少和腹胀的形成。 展开更多
关键词 脾气虚 Β-内啡肽 纳少 腹胀 μ受体
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缰核神经元阿片受体的分布特征 被引量：3
16
作者 吴绥生 张春晓 +2 位作者 曹晓杰 黄民 王绍 《中国应用生理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2005年第1期64-67,共4页
目的 :用膜片钳方法探索内侧缰核 (MHb) ,外侧缰核 (LHb)阿片受体的类型。方法 :急性分离出生后 10～15d的大鼠缰核神经元 ,用全细胞电压钳记录方式记录其K+ 通道电流。以DAGO(μ受体激动剂 ) ,DPDPE(σ受体激动剂 )区分MHb ,LHb分别含... 目的 :用膜片钳方法探索内侧缰核 (MHb) ,外侧缰核 (LHb)阿片受体的类型。方法 :急性分离出生后 10～15d的大鼠缰核神经元 ,用全细胞电压钳记录方式记录其K+ 通道电流。以DAGO(μ受体激动剂 ) ,DPDPE(σ受体激动剂 )区分MHb ,LHb分别含有的阿片受体类型。结果 :在缰核可记录到两种类型的K+ 通道 ,快 (瞬时 )整流K+ 通道 (IA)和慢 (延时 )整流K+ 通道 (IK)。DAGO ,DPDPE使两种类型的K+ 通道电流增加。结论 :MHb有较高密度的σ受体的分布 ;LHb以 μ受体类型分布为主。 展开更多
关键词 缰核 σ受体 μ受体
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瑞芬太尼的临床应用 被引量：4
17
作者 刘文生 《天津药学》 2007年第4期53-55,共3页
关键词 临床应用 瑞芬太尼 阿片类镇痛药 哌啶衍生物 静脉滴注 亲和力 μ受体 制剂量
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脊髓阿片μ受体和NMDA受体在吗啡耐受过程中的变化 被引量：2
18
作者 郭瑞鲜 崔宇 +2 位作者 莫利求 刘微 冯鉴强 《解剖学研究》 CAS 2007年第2期88-92,共5页
目的探讨脊髓阿片μ受体(μ-R)和NMDA受体(NMDA-R)数量在吗啡耐受过程中的变化,为进一步阐明吗啡耐受机制提供实验资料。方法建立慢性吗啡耐受大鼠模型,用免疫组织化学方法观察脊髓后角阿片μ-R和NMDA-R数量在吗啡耐受过程中的变化,并... 目的探讨脊髓阿片μ受体(μ-R)和NMDA受体(NMDA-R)数量在吗啡耐受过程中的变化,为进一步阐明吗啡耐受机制提供实验资料。方法建立慢性吗啡耐受大鼠模型,用免疫组织化学方法观察脊髓后角阿片μ-R和NMDA-R数量在吗啡耐受过程中的变化,并观察非竞争性NMDA-R拮抗剂MK-801对吗啡耐受过程中阿片μ-R和NMDA-R数量的影响。结果吗啡耐受过程中阿片μ-R数量减少(下调),NMDA-R数量增加(上调);MK-801可部分拮抗吗啡耐受,可以阻断吗啡耐受过程中NMDA-R数量的增加,但对μ-R数量的变化无影响。结论吗啡耐受的机制可能涉及μ-R的下调及NMDA-R的上调,MK-801可能通过抑制NMDA-R上调而具有部分抗吗啡耐受作用。 展开更多
关键词 吗啡 MK-801 μ受体 NMDA受体 免疫组织化学 脊髓
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不同剂量右美托咪定复合喷他佐辛抑制瑞芬太尼致老年换膝术后痛觉过敏的临床研究 被引量：4
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作者 戚小航 孙东辉 许曦鸣 《山西医药杂志》 CAS 2017年第2期199-201,共3页
全膝关节置换手术的实施对象多为老年患者,行换膝术术后疼痛剧烈,易引发各种并发症。因此,给予良好的镇痛措施对改善患者预后有着较高的临床意义。瑞芬太尼作为超短效μ受体激动剂,起效迅速,清除快,常用于临床复合麻醉,但可引起急性痛... 全膝关节置换手术的实施对象多为老年患者,行换膝术术后疼痛剧烈,易引发各种并发症。因此,给予良好的镇痛措施对改善患者预后有着较高的临床意义。瑞芬太尼作为超短效μ受体激动剂,起效迅速,清除快,常用于临床复合麻醉,但可引起急性痛觉过敏,加重患者术后疼痛,可能增加老年患者术后并发症。近年来,研究发现右美托咪定与喷他佐辛均具有一定的预防瑞芬太尼诱发术后急性痛觉过敏作用。 展开更多
关键词 喷他佐辛 痛觉过敏 复合麻醉 膝关节置换手术 镇痛措施 术后疼痛 术后并发症 激动剂 镇静效果 μ受体
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吗啡依赖大鼠脊髓和脑干μ受体和κ受体mRNA表达的研究 被引量：1
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作者 刘惠芬 谢小虎 +1 位作者 周文华 杨国栋 《中国临床药理学与治疗学》 CAS CSCD 2000年第1期1-5,共5页
目的观察吗啡依赖戒断时大鼠脊髓和脑干 μ 受体和κ受体mRNA表达以及毒蕈碱受体拮抗剂、NMDA受体拮抗剂和NOS抑制剂对这些基因表达的影响。方法用逆转录聚合酶链反应(RT -PCR) ,以 β_actinmRNA为内标检测 μ 受体和κ受体mRNA的表达... 目的观察吗啡依赖戒断时大鼠脊髓和脑干 μ 受体和κ受体mRNA表达以及毒蕈碱受体拮抗剂、NMDA受体拮抗剂和NOS抑制剂对这些基因表达的影响。方法用逆转录聚合酶链反应(RT -PCR) ,以 β_actinmRNA为内标检测 μ 受体和κ受体mRNA的表达水平。结果吗啡依赖大鼠脊髓和脑干 μ 受体mRNA表达明显升高 ,纳洛酮激发大鼠戒断反应1h后 μ 受体基因表达降低 ,4h后接近正常组,而脊髓和脑干κ受体基因的变化与 μ 受体基因表达趋势相反。鞘内注射PKA抑制剂Rp_cAMPs和蛋白磷酸酶抑制剂calyculinA可以明显减少脊髓和脑干中 μ 受体和κ受体基因表达 ,而PKA激活剂Sp_cAMPs则无明显影响 ;经NOS抑制剂l_N_硝基精氨酸甲酯(l_NAME)处理后 ,脊髓 μ 受体和κ受体基因表达明显减少 ,经毒蕈碱(M)受体拮抗剂甲基东莨菪碱处理后 ,脊髓 μ 受体和脑干κ受体基因表达也明显减少 ,而脊髓κ受体和脑干 μ 受体基因表达变化不明显 ;经NMDA拮抗剂MK801和M1 受体拮抗剂哌拉唑嗪处理后 ,脊髓和脑干 μ 受体和κ受体基因表达较戒断1h组无明显差异。脊髓和脑干中 β_actin基因表达各处理组之间没有差别。结论吗啡依赖和戒断动物脊髓和脑干中 μ 受体和κ受体基因表达发生改变 ,M受体拮抗剂和NOS抑制剂在吗啡戒断反应时减少 μ 展开更多
关键词 吗啡 戒断反应 μ受体 Κ受体 毒蕈碱受体 NMDA
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