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大鼠软骨肉瘤对甾醇类激素的依赖性及其与α-双炔失碳酯治疗关系 被引量:3
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作者 马仲才 何庚华 胥彬 《中国癌症杂志》 CAS CSCD 1999年第4期330-333,共4页
目的 研究Swarm 大鼠软骨肉瘤(SRCS) 的体内外生长对几种甾醇类激素的依赖性及其与α双炔失碳酯(αANO)抑制SRCS生长之间的关系。 方法 在大鼠体内观察了肾上腺、卵巢和睾丸摘除以及αANO对SRCS生... 目的 研究Swarm 大鼠软骨肉瘤(SRCS) 的体内外生长对几种甾醇类激素的依赖性及其与α双炔失碳酯(αANO)抑制SRCS生长之间的关系。 方法 在大鼠体内观察了肾上腺、卵巢和睾丸摘除以及αANO对SRCS生长影响,用阿尔新蓝法观察了瘤组织的病理学改变,用免疫组化法研究了雌激素受体(ER) 和睾丸酮受体(TR) 的表达;在体外用台盼蓝排染法研究了氢化可的松、雌二醇、睾丸酮以及αANO对SRCS细胞生长的影响。 结果 SRCS的生长在肾上腺摘除的大鼠中受到明显抑制,阿尔新蓝阳性基质减少,这些现象在雄鼠中比在雌鼠中明显,SRCS在卵巢和睾丸摘除的大鼠中的生长没有发生显著改变,αANO 对SRCS的体内生长有较好的抑制作用,同时ER表达上调,而对TR无明显影响,三种激素在体外对SRCS都有促生长作用,其活性高低顺序为氢化可的松> 雌二醇> 睾丸酮,αANO能够拮抗前二者的这种促生长活性,对睾丸酮无此作用。 结论 一些甾醇类激素能影响SRCS的生长,尤其是糖皮质激素的作用最显著;αANO抑制SRCS的生长与其激素拮抗活性有关; 展开更多
关键词 大鼠 软骨肉瘤 α-双炔失碳酯 甾醇类激素
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α-双炔失碳酯对人原发卵巢癌组织的作用 被引量:1
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作者 冯炜炜 曹斌融 +1 位作者 丰有吉 沈炜明 《浙江肿瘤》 2000年第2期78-80,共3页
:[目的]探索α 双炔失碳酯对人原发卵巢癌组织的作用及其与E2 水平、ER表达之间的关系。[方法]应用MTT法检测α 双炔失碳酯对19例人原发卵巢癌组织的生长调节作用 ;采用免疫组化ABC法测定19例石蜡组织ER含量 ;术前抽取静脉血 ,酶标法测... :[目的]探索α 双炔失碳酯对人原发卵巢癌组织的作用及其与E2 水平、ER表达之间的关系。[方法]应用MTT法检测α 双炔失碳酯对19例人原发卵巢癌组织的生长调节作用 ;采用免疫组化ABC法测定19例石蜡组织ER含量 ;术前抽取静脉血 ,酶标法测E2 水平。[结果](1)100μmol/Lα 双炔失碳酯作用72小时后 ,肿瘤细胞生长抑制率大于30%者共7例(敏感组) ,占36 8% ;生长抑制率小于30%者共12例(不敏感组) ,该抑制作用与病人年龄、绝经与否、临床期别、分化程度、病理类型等无明显相关。(2)敏感组E2 的平均水平为(45 07±46 84)pg/ml,不敏感组E2 的平均水平(25 77±26 41)pg/ml(P>0 05)。(3)ER阴性共7例 ,抑制率大于30%者占14 3%(1/7例) ,ER阳性共12例 ,抑制率大于30%占50%(6/12例)(P>0 05)。[结论]α 双炔失碳酯对原发卵巢癌细胞有一定抑制作用。ER阳性 ,E2 水平高的患者对α 双炔失碳酯的敏感性有高于ER阴性 ,E2 展开更多
关键词 α-双炔失碳酯 卵巢肿瘤 雌激素受体 雌二醇
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放线菌素D不能抑制α-双炔失碳酯诱导的白血病K562细胞凋亡 被引量:2
3
作者 楼丽广 胥彬 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第3期213-216,共4页
目的:研究放线菌素D(ActD)对α-双炔失碳酯(α-anordrin,ANO)诱导的人白血病K562细胞凋亡的影响。方法:用光学显微镜观察细胞形态学变化;用流式细胞仪、琼脂糖凝胶电泳分别检测DNA含量和DNA断裂。... 目的:研究放线菌素D(ActD)对α-双炔失碳酯(α-anordrin,ANO)诱导的人白血病K562细胞凋亡的影响。方法:用光学显微镜观察细胞形态学变化;用流式细胞仪、琼脂糖凝胶电泳分别检测DNA含量和DNA断裂。结果:ANO50μmol·L-1处理人白血病K562细胞24h引起大约10%K562细胞产生凋亡。同时加入RNA合成抑制剂ActD0.005μmol·L-1不能抑制ANO诱导的凋亡,相反地,ActD加强ANO的这一作用,使凋亡细胞从10%上升到20%。ActD0.5μmol·L-1本身可诱导约32%的K562细胞凋亡。S期细胞对ANO诱导的凋亡较敏感,而ActD则较易诱导S期和G2-M期细胞凋亡。结论:ANO诱导的K562细胞凋亡不依赖于新的RNA合成。 展开更多
关键词 α-双炔失碳酯 细胞凋亡 放线菌素D 白血病
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α-双炔失碳酯对Swarm大鼠软骨肉瘤的分化诱导作用 被引量:1
4
作者 马仲才 何庚华 +1 位作者 张周 胥彬 《癌症》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2001年第8期834-839,共6页
目的:研究α双炔失碳酯(alphaanordrinαanordrin)对Swarm大鼠软骨肉瘤(swarmratchondrosarcomaSRCS)生长的影响及其作用机制。方法:观察αanordrin和全反式维甲酸(alltransretinoicacidATRA)对SRCS在大鼠体内生长的影响;用MTT法研究药... 目的:研究α双炔失碳酯(alphaanordrinαanordrin)对Swarm大鼠软骨肉瘤(swarmratchondrosarcomaSRCS)生长的影响及其作用机制。方法:观察αanordrin和全反式维甲酸(alltransretinoicacidATRA)对SRCS在大鼠体内生长的影响;用MTT法研究药物对细胞增殖的影响;用vonKossa法显示钙盐在组织中的沉积;用免疫组织化学法研究S100蛋白的表达水平;用硝基苯酚磷酸酯显色法检测碱性磷酸酯酶活性;用Fura2/AM荧光法测定细胞内自由钙离子浓度。结果:αanordrin对SRCS在大鼠体内生长有剂量依赖性的抑制作用,在16mg·kg-1时的抑制率为41.2%P<0.05,ATRA在10mg·kg-1剂量下抑制率为70.6%P<0.01。同时,经αanordrin和ATRA治疗后,SRCS中出现明显钙盐沉积;S100蛋白表达水平升高。αanordrin对SRCS细胞体外生长的抑制作用明显弱于ATRA,作用48h后对SRCS细胞生长的IC50分别为161.7μmol/L和1.47μmol/L。αanordrin和ATRA在体外可使SRCS细胞中碱性磷酸酯酶活性和自由钙离子浓度显著性升高。结论:αanordrin对SRCS的生长有明显的抑制作用,这种抑制作用可能与其能够诱导SRCS向成骨化方向分化有关。 展开更多
关键词 大鼠 软骨肉瘤 α-双炔失碳酯 全反式维甲酸 诱导 分化
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α-双炔失碳酯对人卵巢癌细胞生长的影响及其与ER的关系 被引量:1
5
作者 冯炜炜 曹斌融 丰有吉 《现代妇产科进展》 CSCD 1999年第4期301-304,共4页
目的:探索α-双炔失碳酯对人卵巢上皮癌细胞体外生长的影响及其与ER的关系、方法:利用台盼蓝法、MTT法检测α-双炔失碳酯对两种ER含量不同的卵巢癌细胞株SKOV3、OVCAR-3的生长调节作用;光镜、电镜观察形态学变化、结果;(1)α-双... 目的:探索α-双炔失碳酯对人卵巢上皮癌细胞体外生长的影响及其与ER的关系、方法:利用台盼蓝法、MTT法检测α-双炔失碳酯对两种ER含量不同的卵巢癌细胞株SKOV3、OVCAR-3的生长调节作用;光镜、电镜观察形态学变化、结果;(1)α-双炔失碳酯(6.25~100μmol/L)对ER含量低的OVCAR-3细胞的生长抑制效应强于ER含量高的SKOV3细胞,并呈浓度、时间依赖效应;(2)50μmol/Lα-双炔失碳酯作用72h后,两种细胞形态发生明显变化,细胞体积缩小呈梭形,核固缩。电镜下见胞浆内空泡结构增多,核糖体减少。结论:α-双炔失碳酯对卵巢癌细胞生长有一定抑制作用,该作用与ER的关系尚未完全肯定。 展开更多
关键词 α-双炔失碳酯 卵巢肿瘤 雌激素 癌细胞生长
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α-双炔失碳酯诱导人早幼粒白血病HL-60细胞分化 被引量:1
6
作者 楼丽君 胥彬 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 1999年第10期739-742,共4页
目的:研究α- 双炔失碳酯(α- anordrin ,ANO) 对人早幼粒细胞白血病HL- 60 细胞的分化诱导作用。方法:细胞生长用台盼蓝排染法;细胞分化根据细胞形态,酸性磷酸酶活性来决定;细胞周期变化用流式细胞光度术;... 目的:研究α- 双炔失碳酯(α- anordrin ,ANO) 对人早幼粒细胞白血病HL- 60 细胞的分化诱导作用。方法:细胞生长用台盼蓝排染法;细胞分化根据细胞形态,酸性磷酸酶活性来决定;细胞周期变化用流式细胞光度术;细胞特异性抗原的表达用免疫细胞化学方法。结果:HL- 60 细胞经ANO(2 ~8μm ol/L) 处理96 小时后,细胞生长受到明显抑制,抑制率达90 % 。同时,细胞核缩小,核浆比例增大,酸性磷酸酶活性呈剂量依赖性地升高,提示细胞向粒-巨细胞系分化。流式细胞仪检测发现ANO 处理使G1 期细胞比例增加。细胞免疫化学分析则表明ANO 处理使PCNA 表达下降,雌激素受体表达升高,而对c - myc 表达没有影响。结论:以上结果说明ANO 能够诱导HL- 60 细胞分化,这一作用可能与其通过雌激素受体,阻滞细胞周期进展,抑制PCNA 表达有关。 展开更多
关键词 α-双炔失碳酯 增生细胞核抗原 白血病
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α-Anordrin- induced apoptosis of leukemia K562 cells is not prevented by cicloheximide 被引量:1
7
作者 楼丽广 胥彬 《中国药理学报》 CSCD 1997年第2期169-172,共4页
研究蛋白质合成抑制剂环己米特(cicloheximide,Cic)对α双炔失碳酯(αanordrin,Ano)诱导的白血病K562细胞凋亡的影响.方法:荧光显微镜观察形态学变化;流式细胞仪检测DNA含量;琼脂糖凝... 研究蛋白质合成抑制剂环己米特(cicloheximide,Cic)对α双炔失碳酯(αanordrin,Ano)诱导的白血病K562细胞凋亡的影响.方法:荧光显微镜观察形态学变化;流式细胞仪检测DNA含量;琼脂糖凝胶电泳分析DNA断裂.结果:Ano50μmol·L-1处理K562细胞24小时诱导细胞凋亡.Cic1μmol·L-1共同处理不能减弱或延缓Ano的这一作用.相反,Cic明显增强Ano诱导的细胞凋亡.Cic100μmol·L-1本身诱导25%K562细胞凋亡.结论:Ano诱导的K562细胞凋亡不依赖于新的蛋白质合成. 展开更多
关键词 α-双炔失碳酯 环己米特 白血病 K562 DNA损伤
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A-失碳甾体新衍生物中间体合成的改进 被引量:1
8
作者 张大永 徐鸣夏 郑虎 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第3期189-190,共2页
目的 :改进A 失碳甾体新衍生物合成方法。方法 :对中间体α 双炔失碳酯 ( 1)、α 双炔失碳氯乙酸酯( 2 )、α 双炔失碳 (α 哌嗪基 ) 乙酸酯 ( 3)及 17β 羟基 A 失碳 5α 雄甾 2 酮 ( 4)的分离或合成方法进行了改进。 结果 :使反... 目的 :改进A 失碳甾体新衍生物合成方法。方法 :对中间体α 双炔失碳酯 ( 1)、α 双炔失碳氯乙酸酯( 2 )、α 双炔失碳 (α 哌嗪基 ) 乙酸酯 ( 3)及 17β 羟基 A 失碳 5α 雄甾 2 酮 ( 4)的分离或合成方法进行了改进。 结果 :使反应步骤缩短 ,操作简化 。 展开更多
关键词 α-双炔失碳酯 衍生物 中间体合成
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α-双炔失碳酯等对Swarm大鼠软骨肉瘤生长的抑制作用
9
作者 马仲才 何庚华 胥彬 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 1999年第10期771-775,共5页
目的:研究双炔失碳酯(ANO) 及其α异构体(α- ANO) 、三苯氧胺(TAM) 、顺铂(CDDP) 和全反式维甲酸(ATRA) 对Swarm 大鼠软骨肉瘤(SRCS) 体内外生长的影响及其机制。方法:观察了ANO 等对S... 目的:研究双炔失碳酯(ANO) 及其α异构体(α- ANO) 、三苯氧胺(TAM) 、顺铂(CDDP) 和全反式维甲酸(ATRA) 对Swarm 大鼠软骨肉瘤(SRCS) 体内外生长的影响及其机制。方法:观察了ANO 等对SRCS 在大鼠体内生长的影响, 用Steed man 和Von Kossa 法观察了药物作用后SRCS 的病理学改变, 用免疫组织化学技术观察了纤维连接蛋白(FN) 表达的变化;用MTT 方法研究了药物对SRCS 细胞体外生长的影响,用台盼蓝排染法观察了雌二醇、氢化可的松和睾丸酮单独以及与药物合用对SRCS 细胞体外生长的影响; 以对硝基苯酚磷酸酯为底物观察了药物对SRCS 细胞中碱性磷酸酯酶( ALPase) 活性的作用。结果: 几种药物对SRCS 在大鼠体内的生长都有抑制作用,其中CDDP 和ATRA 作用最显著,分别在1mg/kg 和10m g/kg 剂量下抑制率都达到了70 .6 % ( P< 0 .01) ,但后者无明显的毒副作用。经ANO、α- ANO 和ATRA 治疗后的瘤组织出现钙盐沉积,同时FN 表达减少。ANO、α-ANO、TAM 、ATRA 和CDDP 对SRCS 细胞体外生长的IC50 分别为232 .2 、15? 展开更多
关键词 软骨肉瘤 α-双炔失碳酯 全反式维甲酸 治疗
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α-双炔失碳酯抗激素依赖型与非激素依赖型前列腺癌的作用比较
10
作者 翁秀华 翁绳美 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第15期1149-1153,共5页
目的比较α-双炔失碳酯(α-Ano)对激素依赖型与非激素依赖型前列腺癌体内外作用强弱的差别。方法应用SRB细胞染色法检测α-Ano对人前列腺癌激素依赖型细胞LNCaP、RV1、L1A和非激素依赖细胞DU145、PC-3生长的影响;裸鼠皮下接种人前列腺... 目的比较α-双炔失碳酯(α-Ano)对激素依赖型与非激素依赖型前列腺癌体内外作用强弱的差别。方法应用SRB细胞染色法检测α-Ano对人前列腺癌激素依赖型细胞LNCaP、RV1、L1A和非激素依赖细胞DU145、PC-3生长的影响;裸鼠皮下接种人前列腺癌细胞RV1、PC-3,构建实体瘤模型,成瘤后分组并灌胃给药,观察测量肿瘤体积及质量变化,计算肿瘤增长百分率和抑瘤率,比较α-Ano对激素依赖型和非激素依赖型人前列腺癌裸鼠皮下移植瘤生长的抑制作用。结果α-Ano作用后,LNCaP、RV1和L1A细胞生存率均低于DU145、PC-3细胞;α-Ano高低剂量组均对裸鼠皮下RV1细胞移植瘤具有较强的抑制生长作用,而对PC-3细胞移植瘤作用较弱,仅高剂量组有一定抑制作用。结论α-Ano对激素依赖型前列腺癌的抑制作用强于非激素依赖型前列腺癌。 展开更多
关键词 α-双炔失碳酯 前列腺癌 激素依赖型 非激素依赖型 裸鼠移植瘤
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α-双炔失碳酯对前列腺癌LNCaP裸鼠移植瘤生长影响的研究
11
作者 万隽 翁绳美 林菁 《海峡药学》 2008年第3期36-40,F0003,共6页
目的研究α-双炔失碳酯(α-anordrin)对前列腺癌雄激素依赖细胞系LNCaP裸鼠皮下移植瘤生长的影响并探讨其作用机制。方法建立前列腺癌雄激素依赖细胞系LNCaP裸鼠皮下移植瘤模型,将27只荷瘤裸鼠按肿瘤体积大小平均分为3组:对照组、α-双... 目的研究α-双炔失碳酯(α-anordrin)对前列腺癌雄激素依赖细胞系LNCaP裸鼠皮下移植瘤生长的影响并探讨其作用机制。方法建立前列腺癌雄激素依赖细胞系LNCaP裸鼠皮下移植瘤模型,将27只荷瘤裸鼠按肿瘤体积大小平均分为3组:对照组、α-双炔失碳酯1mg.kg-1组、5mg.kg-1组。皮下注射给药,隔天一次,给药周期30天,每隔5天测量肿瘤体积。于末次给药24h后摘眼球取血,测量血浆睾酮(T)、前列腺特异膜抗原(PSA)水平;取睾丸、精囊腺和前列腺称重;取肿瘤称重,并对瘤组织进行组织病理学检查和免疫组化Ki67、PCNA检测。计算肿瘤体积,抑瘤率,绘制生长曲线。结果α-双炔失碳酯给药组肿瘤体积、重量均小于给药组,1mg.kg-1组抑瘤率为34%(P<0.05),5mg.kg-1组抑瘤率为25%(P>0.05);给药组和对照组间血浆PSA含量无明显差别,PCNA和Ki67阳性表达率亦无差别。给药组裸鼠血浆T水平、睾丸、精囊腺重量显著低于对照组(P<0.01),前列腺重量亦有减轻。结论α-双炔失碳酯在低剂量下即可对前列腺癌雄激素依赖细胞系LNCaP裸鼠皮下移植瘤的生长产生抑制作用,并能显著降低裸鼠血浆T水平,抑制其性腺的正常生长。其抗肿瘤的机制可能与抑制体内雄激素分泌有关。 展开更多
关键词 α-双炔失碳酯 前列腺癌 LNCAP 裸鼠 移植瘤
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α-双炔失碳酯诱导阿霉素抗药的MCF-7乳癌细胞凋亡
12
作者 楼丽君 胥彬 《河南医科大学学报》 1999年第3期37-39,共3页
目的 :研究α 双炔失碳酯 (α anordrin ,ANO)对阿霉素抗药的MCF 7乳癌细胞 (MCF 7adr细胞 )的凋亡诱导作用。方法 :采用形态学、DNA琼脂糖凝胶电泳、流式细胞术等方法。结果 :ANO 10~ 5 0 μmol/L作用 4 8h明显抑制MCF 7adr细胞的生... 目的 :研究α 双炔失碳酯 (α anordrin ,ANO)对阿霉素抗药的MCF 7乳癌细胞 (MCF 7adr细胞 )的凋亡诱导作用。方法 :采用形态学、DNA琼脂糖凝胶电泳、流式细胞术等方法。结果 :ANO 10~ 5 0 μmol/L作用 4 8h明显抑制MCF 7adr细胞的生长 ,诱导MCF 7adr细胞核碎裂 ,染色质凝缩 ,电泳显示核小体之间DNA断裂。流式细胞术检测发现经ANO作用后约有 2 6%的细胞出现在“亚G1期”。结论 :ANO能够诱导MCF 7adr乳癌细胞凋亡 。 展开更多
关键词 阿霉素 α-双炔失碳酯 多药抗药性 乳癌细胞凋亡
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α-双炔失碳酯诱导分化作用的形态定量研究
13
作者 林屹 周佩琴 胥彬 《癌症》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1996年第3期178-180,共3页
应用自动化图像分析仪对低剂量α-双炔失碳酯(ANO)诱导HL-60细胞分化的作用进行了形态测量研究。4μg/mlANO连续作用HL-60细胞5天。共测8个形态指标。结果表明,细胞面积:核面积,核周长,核最大直径,核最... 应用自动化图像分析仪对低剂量α-双炔失碳酯(ANO)诱导HL-60细胞分化的作用进行了形态测量研究。4μg/mlANO连续作用HL-60细胞5天。共测8个形态指标。结果表明,细胞面积:核面积,核周长,核最大直径,核最小直径,核灰度/核面积随药物作用时间增加而增大,而核浆比却随时间增加而减小。所有数据表明,在低剂量ANO(4μg/ml)作用下,HL-60细胞在1~4天内作为细胞生命基本的DNA变化显著,但细胞形态基本稳定。第5天开始呈现显著性地向成熟细胞转化的倾向。 展开更多
关键词 α-双炔失碳酯 肿瘤 细胞分化 形态定量分析
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α-双炔失碳酯等对Swarm大鼠软骨肉瘤在小鼠肾囊膜下生长的抑制作用
14
作者 马仲才 何庚华 +1 位作者 张周 胥彬 《肿瘤》 CAS CSCD 北大核心 2000年第4期237-240,共4页
目的 研究双炔失碳酯 (ANO)及其 α异构体 (α-ANO)、三苯氧胺 (TAM)、顺铂 (CDDP)、全反式维甲酸(ATRA )对 Swarm大鼠软骨肉瘤 (SRCS)体内外生长的影响和机制。方法 观察药物 SRCS在小鼠肾囊腺下体内生长的影响 ;von Kossa法观察药... 目的 研究双炔失碳酯 (ANO)及其 α异构体 (α-ANO)、三苯氧胺 (TAM)、顺铂 (CDDP)、全反式维甲酸(ATRA )对 Swarm大鼠软骨肉瘤 (SRCS)体内外生长的影响和机制。方法 观察药物 SRCS在小鼠肾囊腺下体内生长的影响 ;von Kossa法观察药物治疗对 SRCS中钙盐沉积的作用 ;用台盼蓝排染法观察了药物对 SRCS细胞体外生长的影响 ;以对硝基苯酚磷酸酯为底物研究药物对 SRCS细胞中碱性磷酸酯酶 (AL Pase)活性的影响 ;用邻甲酚酞络合酮比色法测定 SRCS细胞中的钙含量。结果 几种药物对 SRCS在小鼠肾囊膜下体内生长均有程度不一的抑制作用 ,α- ANO在 2 0 m g/ kg剂量下的生长抑制率为 79.4% ;CDDP、ATRA、TAM、α- ANO和 ANO作用 96 h对 SRCS细胞体外生长的 IC5 0 分别为 0 .45、1.47、115 .2、16 1.7和 2 41.5μmol/L ;α- ANO和 ATRA在体内可引起 SRCS中出现钙盐沉积 ;在体外作用 96 h可使 SRCS细胞中 AL Pase活性和钙含量显著性升高 ;而 CDDP和 TAM无上述现象。结论  α- ANO和 ATRA抑制 SRCS生长与其诱导 SRCS向成骨化方向分化有关 ,提示诱导分化治疗可能为临床治疗软骨肉瘤的新的有效途径。 展开更多
关键词 软肉肉瘤 α双炔失碳酯 维甲酸 细胞分化
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