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5-羟色胺受体显像剂^(18)F-MPPF的合成和标记 被引量：3
1
作者 吴春英 林祥通 +3 位作者 陆春雄 张政伟 刘平 薛方平 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 2003年第5期371-374,共4页
报道了5-羟色胺(5-HT1A)受体显像剂4-[18F]氟-N-[2-[1-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基乙基]-N-2吡啶基-苯甲酰胺(18F-fluoro-N-[2-[1-(2-methoxyphenyl)]-1-piperazinyl]ethyl-N-2-pridinyl-benzamide,18F-MPPF)的合成和标记。标记前体MPPNO2... 报道了5-羟色胺(5-HT1A)受体显像剂4-[18F]氟-N-[2-[1-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基乙基]-N-2吡啶基-苯甲酰胺(18F-fluoro-N-[2-[1-(2-methoxyphenyl)]-1-piperazinyl]ethyl-N-2-pridinyl-benzamide,18F-MPPF)的合成和标记。标记前体MPPNO2和各步合成中间体均由红外、元素分析、核磁共振和质谱确证;采用两种加热方法进行氟代亲核置换标记反应。结果显示,微波法标记的放化产额(34%—50%,n=10)明显比油浴加热标记法(8%—24%,n=10)高,反应时间(40—50min)也比油浴加热标记法(70—90min)短,用TLC和HPLC检测放射化学纯度(RCP)均大于95%,可用于临床前研究。 展开更多
关键词 5-羟色胺受体 ^^18f标记 ^^18f-mppf 合成
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5-HT_(1A)受体显像剂^(18)F-MPPF的制备及其生物学特性评价 被引量：4
2
作者 吴春英 林祥通 +11 位作者 陆春雄 邹美芬 张政伟 刘平 薛方平 陈正平 蒋泉福 傅榕赓 王颂佩 张同兴 李晓敏 朱钧清 《中华核医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第2期121-123,i001,共4页
目的　探讨 5 羟色胺 (5 HT1A)受体显像剂 4 1 8F N 2 [1 (2 甲氧基苯基 ) 1 哌嗪基乙基 ] N 2 吡啶基 苯甲酰胺 (1 8F MPPF)的1 8F标记方法及其生物学特性。方法　以氟化聚铵 (kryptofix K+ 1 8F)为亲核试剂 ,在二甲亚砜 (DMSO... 目的　探讨 5 羟色胺 (5 HT1A)受体显像剂 4 1 8F N 2 [1 (2 甲氧基苯基 ) 1 哌嗪基乙基 ] N 2 吡啶基 苯甲酰胺 (1 8F MPPF)的1 8F标记方法及其生物学特性。方法　以氟化聚铵 (kryptofix K+ 1 8F)为亲核试剂 ,在二甲亚砜 (DMSO)溶液中与 4 (2′ 甲氧基 苯基 ) 1 [2′ (正 2″ 吡啶基 ) 对硝基苯甲酰胺 ] 乙基哌嗪 (MPPNO2 )进行氟代亲核置换反应 ,用HPLC检测放射化学纯度 (RCP) ;进行1 8F MPPF大鼠脑内分布和阻断实验、大鼠脑放射自显影及异常毒性实验。结果　HPLC检测示1 8F MPPF与杂质分离好 ,RCP >95 % ;大鼠脑内分布实验表明 ,放射性在脑内不同区域的清除速率不同 ,小脑清除最快 ,海马最慢 ,海马每克组织百分注射剂量率 (%ID g)在注药后 2 ,30和 6 0min分别为 0 86 2 ,0 196和 0 0 4 8,注药后 30min ,海马特异结合 [(T CB) - 1]可达 2 70 ;预先给予 8 羟基 2 N ,N′ (双正丙基 )氨基四氢萘(8 OH DPAT)、4 (2′ 甲氧基 苯基 ) 1 [2′ (正 2″ 吡啶基 ) 环己烷碳酰胺 ] 乙基哌嗪 (WAY10 0 6 35 )和螺环哌啶酮 (Spiperone)后 ,海马 (T CB) - 1分别降至 0 89,0 74和 1 93;放射自显影示 ,1 31 I 4 (2′ 甲氧基 苯基 ) 1 [2′ (正 2″ 吡啶基 ) 对碘苯甲酰胺 ] 乙基哌嗪 展开更多
关键词 5-HT1A受体 显像剂 ^^18f-mppf 制备 生物学特性 评价 药代动力学
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4-^(18)F-N-2-[1-(2-甲氧基苯基)-1-哌嗪基乙基]-N-2-吡啶基-苯甲酰胺(^(18)F-MPPF)的自动化合成研究
3
作者 彭添兴 《化工时刊》 CAS 2016年第6期18-21,共4页
目的研究5-羟色胺(5-HT)受体显像剂^(18)F-MPPF的全自动合成方法及其在大鼠体内的显像。方法以MPPNO_2为前体溶于无水二甲亚砜中,于150℃加热氟化反应15min,经过分离纯化后,即获得^(18)F-MPPF注射液。结果该方法合成^(18)F-MPPF的总时... 目的研究5-羟色胺(5-HT)受体显像剂^(18)F-MPPF的全自动合成方法及其在大鼠体内的显像。方法以MPPNO_2为前体溶于无水二甲亚砜中,于150℃加热氟化反应15min,经过分离纯化后,即获得^(18)F-MPPF注射液。结果该方法合成^(18)F-MPPF的总时间约为70 min,放射化学产率为13±5%。6h重复检测放射化学纯度,结果均大于98%,说明其稳定性良好。结论^(18)F-MPPF可实现自动化合成,可用于5-HT1A受体显像。 展开更多
关键词 5-HT1A ^^18f-mppf 自动化合成 受体显像
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