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特异性靶向高转移骨肉瘤的长循环型PET探针的合成及显像
1
作者 李业森 《福建医药杂志》 CAS 2023年第6期127-129,共3页
目的 研究[^(64)Cu]Cu-DOTA-EB-TMTP1对143B骨肉瘤荷瘤小鼠模型的诊断效果。方法 多肽TMTP1(NVVRQ)对高转移性细胞有很好的靶向性,本研究利用^(64)Cu标记DOTA-EB-TMTP1合成[^(64)Cu]Cu-DOTA-EB-TMTP1,然后对143B骨肉瘤肝癌荷瘤小鼠进行m... 目的 研究[^(64)Cu]Cu-DOTA-EB-TMTP1对143B骨肉瘤荷瘤小鼠模型的诊断效果。方法 多肽TMTP1(NVVRQ)对高转移性细胞有很好的靶向性,本研究利用^(64)Cu标记DOTA-EB-TMTP1合成[^(64)Cu]Cu-DOTA-EB-TMTP1,然后对143B骨肉瘤肝癌荷瘤小鼠进行microPET/CT显像,研究其对肿瘤的诊断效果。结果 [^(64)Cu]Cu-DOTA-EB-TMTP1的放射性标记产率为(87.3±5.2)%,放化纯度大于95.0%。实验证明经过伊文思蓝(Evans Blue)修饰后的TMTP1,具有更高的肿瘤摄取和更长的血液半衰期,8 h肿瘤摄取值可达(6.50±0.88)%ID/g。结论 对于骨肉瘤的诊断来说,[^(64)Cu]Cu-DOTA-EB-TMTP1可能是更好的PET探针,更有利于肿瘤的诊疗一体化转化应用。 展开更多
关键词 PET 骨肉瘤 ^[^(64)cu]cu-DOTA-EB-TMTP1 ^^(64)cu标记
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^(64)Cu标记单链DNA及其体内分布的初步研究 被引量：1
2
作者 段晓燕 都义日 +4 位作者 翁兆平 王相成 王春梅 王涛 李剑波 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 2021年第2期30-34,共5页
本文探索^(64)Cu标记单链脱氧核糖核酸(Deoxyribo Nucleic Acid,DNA)方法及小鼠体内分布情况。将单链DNA(ssDNA)与螯合剂p-SCN-Bn-NOTA偶联,得到NOTA-ssDNA,加入64Cu孵育一定时间,利用薄层色谱监测反应,NAP-5脱盐柱纯化,得到64Cu-ssDNA... 本文探索^(64)Cu标记单链脱氧核糖核酸(Deoxyribo Nucleic Acid,DNA)方法及小鼠体内分布情况。将单链DNA(ssDNA)与螯合剂p-SCN-Bn-NOTA偶联,得到NOTA-ssDNA,加入64Cu孵育一定时间,利用薄层色谱监测反应,NAP-5脱盐柱纯化,得到64Cu-ssDNA。静脉注射进入昆明鼠体内后,研究不同时间点感兴趣器官或脏器的放射性摄取量。NOTA-ssDNA与64Cu反应1 h后,放化标记率为(66.4±2.85)%;纯化后,放化纯度大于95%。体外稳定实验显示,^(64)Cu-ssDNA在PBS(Phosphate Buffer Saline)或小鼠血清中至少能稳定存在6 h。^(64)Cu-ssDNA通过静脉注射到小鼠体内后,在胃肠道有一定的摄取,而肾脏和膀胱出现高放射性摄取量。注射180 min后,膀胱中的放射性摄取量达到了(63.84±5.86)%ID∙g^(−1)。结果表明:64Cu-ssDNA主要通过泌尿系统代谢排出体外。^(64)Cu-ssDNA的成功制备,为基于DNA多面体的PET分子探针的制备解决了关键一步;其体内分布实验为研究^(64)Cu标记DNA多面体的体内生物分布提供了实验对照信息。 展开更多
关键词 单链DNA ^^(64)cu标记 体内分布
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肿瘤诊断^64Cu标记药物临床研究进展 被引量：5
3
作者 赵海龙 李洪玉 《同位素》 CAS 2021年第1期78-88,I0006,共12页
正电子发射型计算机断层显像(positron emission computed tomography,PET)是核医学重要的诊断及显像工具,具有良好的灵敏度、分辨率和安全性,广泛应用于肿瘤、心脑血管等疾病的诊断。^64Cu核素因其适宜的半衰期(12.7 h)、独特的衰变性... 正电子发射型计算机断层显像(positron emission computed tomography,PET)是核医学重要的诊断及显像工具,具有良好的灵敏度、分辨率和安全性,广泛应用于肿瘤、心脑血管等疾病的诊断。^64Cu核素因其适宜的半衰期(12.7 h)、独特的衰变性质(β^+衰变、β^-衰变、电子俘获),以及可与多种配体配位形成配合物等特点,现已成为PET分子探针及诊疗一体化药物领域的研究热点。目前,有30多项针对^64Cu标记药物的临床研究正在开展,主要集中在神经内分泌肿瘤、肿瘤乏氧、前列腺癌等方面;结果表明,^64Cu标记药物的PET显像具有较高的分辨率、检出率,以及良好的安全性,另外^64Cu相对较长的半衰期使得^64Cu核素及其药物可运输至距离较远的医疗单位,方便药物制备及临床使用。本文对近十年来^64Cu标记药物在肿瘤诊断方面的临床研究进展进行了总结,以期为今后^64Cu标记药物的研发提供参考及思路;预期在不久的未来,将会有^64Cu标记药物获批应用于神经内分泌肿瘤、前列腺癌等疾病的诊断。 展开更多
关键词 ^^64cu标记药物 临床研究 神经内分泌肿瘤 乏氧 前列腺癌
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^(64)Cu标记两种奥曲肽类似物的比较 被引量：2
4
作者 韩振义 梁积新 +5 位作者 胡骥 罗洪义 卿晶 陈玉清 李光 李洪玉 《同位素》 CAS 2016年第2期82-88,共7页
对奥曲肽类似物DOTA-TOC和DOTA-TATE进行^(64)Cu标记,研究多肽用量与^(64)Cu活度比值、pH、反应温度、反应时间对标记率的影响,优化标记条件;考察标记物在10%胎牛血清与生理盐水中的体外稳定性;评价标记物在正常小鼠体内分布情况以及在U... 对奥曲肽类似物DOTA-TOC和DOTA-TATE进行^(64)Cu标记,研究多肽用量与^(64)Cu活度比值、pH、反应温度、反应时间对标记率的影响,优化标记条件;考察标记物在10%胎牛血清与生理盐水中的体外稳定性;评价标记物在正常小鼠体内分布情况以及在U87MG人脑神经胶质瘤中的摄取情况。结果表明:^(64)Cu-DOTA-TOC和^(64)Cu-DOTA-TATE标记率均>95%;在生理盐水中具有良好稳定性,10%胎牛血清中发生缓慢分解;正常小鼠体内分布实验结果显示,两种标记物在血液中清除较快,主要通过肾、肝代谢,^(64)Cu-DOTA-TATE摄取均高于^(64)Cu-DOTA-TOC;^(64)Cu-DOTA-TOC与^(64)Cu-DOTA-TATE给药后肿瘤PET显像清晰,但^(64)Cu-DOTA-TATE显像效果优于^(64)Cu-DOTA-TOC。研究结果可为其医学应用提供依据。 展开更多
关键词 奥曲肽类似物 ^^64cu标记 生物分布 MICRO PET显像
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